Dimebon como opção de tratamento para pacientes com Alzheimer

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Dimebon como opção de tratamento para pacientes com Alzheimer
Uma pesquisa em 2008 indicou que o medicamento anti-histamínico russo Dimebon poderia ser a cura para o
Alzheimer. Em 2010, alguns estudos refutaram isso. Mas a droga ainda pode ter uma chance de ser a cura para
todos os tipos de demência, incluindo a doença de Alzheimer. Pesquisas iniciais sugeriram que este medicamento
impediu o acúmulo de proteínas que causa sintomas de demência. O trabalho na droga diminuiu em 2010-2012.
Este foi o ano em que um ensaio clínico de Fase 3 testou o efeito da droga na demência foi considerado ineficaz.
A pesquisa indica que este medicamento deve continuar a ser útil. Os pesquisadores estão atualmente
investigando o biomecanismo subjacente à droga em células nervosas de camundongos com demência. Métodos
de pesquisa estão sendo usados para localizar qual parte da célula Dimebon tem como alvo e como isso produz
https://www.webmd.com/alzheimers/news/20080730/dimebon-shines-as-alzheimers-therapy
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um impacto protetor. Medicamentos modificados também estão sendo testados, de modo a verificar o impacto
destes também.
Dimebon afeta o mecanismo subjacente da demência de Alzheimer, de acordo com alguns pesquisadores. Os
cientistas descobriram que reduziu o impacto ligado à doença de Alzheimer da proteína tau em roedores que
exibem essa demência. As formas modificadas de Dimebon também reduzem o efeito. Os resultados, no entanto,
são mais potentes com Dimebon em sua forma não modificada.
Apesar dos resultados anteriores, os pesquisadores acreditam que Dimebon tem um futuro quando se trata de
tratar a doença de Alzheimer. No entanto, os cientistas agora sustentam que ele pode funcionar apenas em uma
determinada fase de demência em conjunto com outras formas de terapia. Embora haja falta de clareza sobre o
papel que o Dimebon tem em afetar a célula, há algum movimento para a frente na compreensão de como a droga
poderia funcionar e fazendo melhorias que levam a um melhor tratamento para a doença de Alzheimer, uma
demência progressiva que atualmente não tem cura.
Crédito da imagem: Pexels/ CC BY
Dimebon é um anti-histamínico russo descoberto há 25 anos. Em 2008, quando se trata de um estudo de 18 meses
para ser uma cura eficaz para a doença de Alzheimer, os especialistas ficaram surpresos. Esta foi uma notícia
positiva após o fracasso do Flurizan, uma vez considerado uma cura popular para a doença de Alzheimer. Os
pesquisadores russos descobriram que a droga é eficaz contra a doença de Alzheimer leve em 183 pacientes.
Dimebon tem doença estabilizada por um mínimo de 18 meses, No geral, os pacientes tratados com este
medicamento tenderam a ter um funcionamento mental melhor ou marginalmente melhorado.
Essa diferença entre os indivíduos do teste e placebo foi a maior observada em pacientes com Alzheimer.
Enquanto os pacientes com placebo diminuíram, aqueles que tomaram Dimebon foram mais afiados do que nunca
no comportamento, funcionamento cognitivo e memória. No entanto, um psiquiatra geriátrico de Nova York, Gary
Kennedy, alertou contra a droga, dizendo que não funcionará à medida que os pacientes dos EUA receberem
cuidados diferentes. As melhorias reais dos pacientes não foram, de fato, diferentes das drogas atuais de
O estudo de 2008
https://www.healthresource4u.com/dementia-alzheimers-treatment.html
http://www.einstein.yu.edu/faculty/7739/gary-kennedy/
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Alzheimer, como Exelon, Razadyne e Aricept. O que gerou excitação, no entanto, é o fato de que a medicação
opera em um mecanismo diferente de outros medicamentos para Alzheimer. Este medicamento pode ser
combinado com medicamentos existentes para retardar o curso da doença. Os dados do Dimebon foram
encorajadores neste momento. No entanto, não foi verificado pela pesquisa americana e ocidental europeia.
Os mecanismos precisos de ação de Dimebon não são conhecidos.A pesquisa, no entanto, mostra que ela afeta a
potência das células, as mitocôndrias. Isso combate um defeito que destrói as células cerebrais. É por isso que
Dimebon até descobriu ser eficaz no tratamento de pacientes com a doença de Huntingdon. No entanto, é
importante lembrar que a placa não é o único problema que os pacientes com demência enfrentam. Há uma
geração de emaranhados fibrosos, feitos de uma proteína conhecida como tau. Esses emaranhados afetam o
cérebro antes que os sintomas surjam, e quanto maior o número de emaranhados, mais grave a doença fica.
O desenvolvimento de drogas anti-emaranhados e drogas anti-placa como Remember e PBT2 procuram evitar que
isso aconteça. O novo medicamento Dimebon reverteu os sintomas da doença degenerativa. O efeito sobre as
funções cognitivas pareceu aumentar ao longo do tempo. A parte mais encorajadora sobre Dimebon foi que ele
funcionou por um ano, enquanto os medicamentos atuais para Alzheimer funcionam por apenas 3-6 meses.
Dimebon demonstrou melhorar a memória e as habilidades para assumir tarefas como fazer uma chamada ou fazer
compras. Embora existam duas classes principais de drogas para demência, os pesquisadores acham que
Dimebon tem como alvo ambos.
Crédito da imagem: Pexels/ CC BY
Em 2012, a Pfizer anunciou que a medicação Dimebon havia falhado em um teste importante. Os resultados foram
obtidos do ensaio clínico aprovado pela FDA, chamado CONNECTION, administrado pela Pfizer e sua empresa
subsidiária Medvation.
A fase 3 é o estágio específico da pesquisa para estudar o impacto das drogas para uso humano. Após estudos em
animais, a primeira fase estabelece doses e segurança de medicamentos em seres humanos. Os ensaios de Fase
2 verificam se a medicação funciona em grupos menores de pacientes. A fase 3 é a fase final quando a droga é
testada em uma infinidade de pessoas e os resultados são salvaguardados pelo teste usando desenhos duplo-
cegos e placebos.
Como funciona a Dimebon?
O fracasso da droga: 2010-2012 ensaios de pesquisa
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O estudo de Fase 3, que marcou a aparente falha de Dimebon, foi observado em 600 pacientes que sofrem de DA
moderada na UE e nos EUA. Os pacientes foram aleatoriamente designados para Dimebon ou uma pílula de
açúcar. Durante esse período, sua função cognitiva foi avaliada para determinar as mudanças que ocorrem. Os
resultados desenterraram que os doentes a receber Dimebon não diferiam dos placebos.
Os resultados notáveis obtidos em 2008 foram consistentes com os achados de estudos em animais. Dimebon foi
encontrado para replicar os efeitos das classes de drogas atualmente aprovadas pela FDA para o tratamento da
demência.
Ele bloqueia a atividade patológica nos receptores NMDA no cérebro, assim como a FDA aprovou a memantina.
Bloqueia a quebra de enzimas do mensageiro químico acetilcolina, assim como drogas como o Aricept. Dimebon
também ajuda a prevenir o acúmulo anormal de proteína tau associado a emaranhados no cérebro de pacientes
com demência. Pode até bloquear a proteína amilóide anormal que se acumula em pacientes com demência.
Dimebon, no entanto, não é mais uma cura milagrosa para demências como a DA. A busca por medicamentos que
melhoram o funcionamento cognitivo da DA continua. Também conhecida como latrepirdine, foi vendida como anti-
histamim na Rússia na década de 1980. Na década de 1990, o cientista russo Sergey Bachurin descobriu pela
primeira vez que Dimebon poderia ser usado para tratar a doença de Alzheimer.
Autores do estudo russo de 2008 sustentavam que seus pacientes eram mais jovens do que os recrutados para o
estudo CONNECTION. A média do escore do exame de estado base basal foi de 17,7 para os sujeitos da fase 3,
contra 18,7 para a fase 2. Além disso, o estudo de 2008 viu um declínio maciço nos indivíduos de controle,
enquanto tais diferenças não foram observadas entre os indivíduos do grupo experimental e controle no estudo de
fase 3. Comentários também foram levantados sobre a validade do estudo russo. Igualmente importante era se o
estudo multinacional havia recrutado pacientes típicos, com mais de 40% recrutados dos EUA. Houve muitas
outras diferençasentre as fases 2 e 3 estudadas.
Crédito da imagem: Pixabay/ CC BY
Por que os resultados do estudo em diferempram?
O futuro de Dimebon
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A fase 3 negativa estudada levou a uma queda nos programas de ensaios clínicos. Mas um estudo atual está
comparando Dimebon com placebos em 1050 pacientes. Outro estudo na Escola de Medicina do Monte Sinai e
grupos internacionais de pesquisa está gerando resultados impressionantes através de Dimebon em estudos com
animais quando a doença neurodegenerativa é detectada nos estágios iniciais.
Este estudo de 2014 foi publicado na revista Molecular Psychiatry. Suas raízes foram colocadas no fracasso do
estudo 2010-2012. O novo estudo está sendo liderado pelo pesquisador Sam Gandy, que é diretor do MS Center
for Cognitive Health. Neste estudo, a latrepridine foi administrada juntamente com um placebo nos estágios iniciais
da DA em camundongos. A pesquisa mostrou que Dimebon parou a perda de memória e progressão da
neuropatologia. Além disso, Dimebon também acelerou a fase de autofagia, o que impede a neurodegeneração do
cérebro. Desta vez, os pesquisadores estão procurando testar definitivamente Dimebon em estágio inicial.
Claramente, Dimebon tem um futuro brilhante como tratamento para a doença de Alzheimer, se os ensaios clínicos
de Fase 3 forem bem-sucedidos desta vez.