Biotransformação de Fármacos

Prévia do material em texto

BIOTRANSFORMAÇÃO
O medicamento já passou pela absorção e distribuição, ou seja, saiu da corrente sanguinea e se ligou ao local de ação para causar efeito.
Metabolismo é a alteração da estrutura química do medicamento dentro do organismo, através da ação de enzimas (proteínas que aceleram reações químicas).
Há muitos fámacos lipossolúveis, sendo que a principal via de eliminação é a urina, que é comporta basicamente por água, que é polar, ou seja, o fármaco precisa ser hidrossolúvel para ser eliminado por ela.
É isso que nosso organismo faz para que sejam eliminadas, transforma as substancias apolares em polares, processo chamado biotransformação, ou seja, o metabolismo.
Onde ocorre a Biotransformação? 
· Ocorre principalmente no fígado porque possui um complexo enzimático bastante eficiente. Este complexo se chama citocromo 450, que auxiliam na transformação necessária para eliminação da droga. 
· Outros locais: rim, epitélio gastrintestinal, pulmões e plasma. 
· Pró fármacos são aqueles inativos, que após administrados sofrem metabolismo e se transformam em ativos.
Ex.: 
A predinizona é um medicamento ativo, que quando administrado se transforma em predinizolona, sendo a forma ativa.
Para a criança, é melhor a predilizolona, porque o fígao da criança ainda não tem todas as enzimas hepáticas para transformar o medicamento em ativo.
Qual é o objetivo da Biotransformação? 
· Aumentar a polaridade para facilitar a eliminação 
· Reduzir o efeito
· Ativar o fármaco inativo (pró fármacos) em ativos
· Inativação da substância
· Produção de metabólitos tóxicos
O que esperar como resultados da Biotransformação?
· Um fármaco inativo se transforma em ativo;
· Um fármaco ativo se transforma em metabólitos inativos para ser eliminado;
· Um fármaco ativo pode também dar origem a metabólitos com maior ou menor grau de atividade;
· E pode também aumentar a polaridade e assim ser eliminado.
image1.png