ANESTÉSICO LOCAIS

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ANESTÉSICO LOCAIS
· São fármacos que inibem reversível o processo de excitação e condução do impulso nervos ao longo das fibras nervosas, sem produzir inconsciência
· Locais: injeção /tópica [mucosa, absorção] na área das fibras nervosa a ser bloqueada 
· Depende da dose provoca paralisia motora
· 1° anestésico foi a cocaína descoberta pelos nativos Andes- mastigavam as folhas e tinham dormência na língua 
· Carl koller 1884- cocaína como anestésico tópico para cirurgia oftálmica 
· Halstead popularizou a cocaína 
· Procaína – 1° substituir sintético da cocaína em 1905
· Potencial de ação 
· Despolarização da membrana 
· DEFINIÇÃO Perda da sensibilidade de uma área circunscrita do corpo devido à
· depressão da excitabilidade das terminações nervosas ou à inibição do processo de
· condução nos tecidos nervosos, sem perda de consciência
· MEIOS Pode ser produzido por vários meios trauma mecânico, baixa temperatura,
· anóxia e uma variedade de irritantes químicos
· VANTAGENS Permite maior rotatividade e economia no atendimento médico e
· cirúrgico, com retorno do paciente às suas atividades habituais após um breve
· período de reabilitação pós anestésica
· MECANISMO DE AÇÃO Competição do anestésico com o cálcio no mesmo receptor que controla a permeabilidade da membrana, sendo a solução anestésica absorvida pela camada lipídica do nervo e assim impedindo a despolarização das fibras
Mecanismo ação: bloqueio reversível dos canis de Na+, impedindo a condução do impulso nervoso.
Age nos canais de Na+ 
Quando entra Na+ na membrana ocorre início a despolarização- condução do impulso nervoso 
Anestésico bloqueia[fecha]sem o início da despolarização [excitação da céls neurônio], não há condução do impulso nervoso. 
Ex;Se for em via nociceptiva da sensibilidade da dor
 
Bloqueio os canais Na+, não entra no neurônio, sem despolarização há bloqueio da condução 
Repouso: -90 mV
Despolarização: haver um estimulo, abre canais de Na+, atinge o limiar do impulso nervoso até ocorre a despolarização completa e reverte a carga elétrica interna e externa da célula
Repolarização: Quando canais de K abre 
Anestésico reduz a capacidade dos canais de Na+ de abrir, reduz a capacidade da céls atingir o limiar para despolarização completa e condução do impulso nervoso, não atinge o potencial de ação e não conduz impulso nervoso pq os canais de Na+ insuficientes para atingir o limiar do potencial de ação.
Age por 2 vias diferentes 
Depende grau do anestésico 
Via hidrofóbica -sem dependência de uso- atravessa a membrana plasmática, a bainha de mielina e tem acesso aos canais iônicos de Na, bloqueando-os .
Anestésicos agem em ambos canais de Na aberto /fechado pq atravessam a membrana celular 
Via hidrofílica – dependente de uso 
Os anestésicos vão tem acesso ao canal pelos próprios canais de Na, ou seja se a céls estiver em repouso[ canais Na fechados ] não tem acesso canal iônico , não age 
Tem acesso ao canal apenas pelos próprios canais iônicos de Na, tem que estar aberto pq se tiver fechado ele não consegue atravessar a membrana para agir 
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· Bloqueiam a condução nervosa quando aplicados localmente, em tecido nervoso, na concentração apropriada
· Podem causar tanto paralisia motora como sensitiva da área inervada e apresentam ação totalmente reversível sem que haja dano estrutural às células ou às fibras nervosas
· Duração da anestesia pode ser alterada principalmente pela dose da droga e adição de substâncias vasoconstritoras
Fatores de interfere na ação 
· Tamanho molecular- moléc menores desprendem + fácil dos receptores 
· Solubilidade lipídica – atravessam a bainha de mielina 
· Tipo de fibra bloqueada- fibras finas e de condução lenta: efeito rápido .Fibras grossas e de condução rápida: efeito + lento 
· PH do meio- forma hidrossolúvel vs lipossolúvel 
· Concentração do anestésico
· Associação com vasoconstritores -prolonga efeito anestésico via SC [↓ passagem no anestésico local do tec para vaso , prolonga o efeito anestésico ]
VASOCONSTRITOR
· Prolonga o tempo de ação dos agentes anestésicos
· Vasoconstrição regional na área de administração resulta em absorção sistêmica diminuída do composto anestésico e com isso, mais droga disponível para difusão no tecido nervoso
· Adrenalina, na concentração de 1 200 000 é o agente comumente adicionado
CONTRA INDICAÇÃO 
· Presença de hipertensão arterial ou doença cardíaca “mal controladas”
· Cirurgias realizadas em extremidades isquemia doença arterial periférica associada
· Obstetrícia
· Em combinação com anestesia geral
Classificação das fibras
 
 Anestesicos locais- Age sobre nervos e membranas excitáveis
Ações sobre nervos – todos nervos 
Ação depende do tamanho [diâmetro]e mielinização
Fibras menores [aferentes da dor ] são bloqueadas 1°
Fibras maiores [tato e função motora -são bloqueadas depois 
Fibras mielinizadas são + sensíveis
Membranas excitáveis
Junções neuro/efetoras [musc estriado] são sensíveis as ações bloqueadoras dos AL.
As fibras cardíacas tem importância
[ lidocaína]-ação antiarrítmica 
Quanto à natureza química
De acordo com a natureza química da ligação entre o anel aromático e o grupamento amina, os anestésicos locais são divididos em dois grandes grupos: ésteres e amidas
A importância clínica dessa divisão está associada à duração do efeito (forma de inativação dos compostos) e, especialmente, ao risco de reações alérgicas
ÉSTERES
São hidrolisados por enzimas encontradas de forma ampla no plasma. Isso determina duração de efeito menor Ésteres determinam maior taxa de reações de hipersensibilidade
AMIDAS
Sofrem metabolismo hepático, com consequente maior duração de ação Alergias
são raras com anestésicos tipo amida
Ésteres
São fármacos + fácil de hidrolisar pela colinesterase [butil degrada da ligação éster] plasmática e metabólitos excretados na urina --- duração efeito anestésico é local e curta
Ác benzoico:
· Cocaína [fora de uso]
Uso tópico causa dependência se injetada ou enjerida
· Tetracaína-uso tópico
São + estáveis -grupo metilamina gera metabolismo lento 
· Benzocaína -uso tópico 
Ácido para-aminobenzóico (PABA) 
· Procaína- uso parenteral, grupo amina ↑atividade anestésica 
· Cloroprocaína 
· Propoxicaína 
Amidas 
São fármacos + resistentes á hidrolise, duração do efeito anestésico é longa.
Amidas são metabolizadas por enzimas microssomais no fígado 
Agentes derivados da xilidina
· Lidocaína- impede esterico de grupos volumosos
Ambos – lido pirro reduz metabolismo plasmático – eleva tempo de meia vida plasmático 
· Pirrocaina- anelação gera restrição conformacional ,↑a potência do fármaco 
· Bupivacaína 
· Ropivacaína
· Etidocaína
· Mepivacaína
Agentes derivados da toluidina
· Prilocapina
· Articaína
· 
· A ação dos anestésicos locais se faz na seguinte ordem
1 Bloqueio da sensação dolorosa.
2 Bloqueio da sensação térmica.
3 Bloqueio da sensibilidade tátil e de pressão profunda.
Locais para bloqueio da transmissão 
· Infiltração Local
· Nervo Periférico
· Tronco de Nervos
· Plexo Nervoso
· Neuro Eixo- Epidural – Subaracnóide
Tipos de anestesia local
· Tópica Eliminação da dor por contato direto do agente anestésico sobre a pele,
mucosas ou cavidades ( nebulização, deposição ou instilação da droga)
· Infiltração Método mais utilizado, o tecido a ser operado é infiltrado com líquido anestésico, o qual atua diretamente sobre as terminações nervosas
· Bloqueio de campo A injeção do anestésico é aplicada ao redor do tecido a ser operado exerese de tumores de pele, drenagens de coleções líquidas, remoção de corpos estranhos, tratamentos de feridas traumáticas, desbridamentos)
· Anestesia regional injeção do agente anestésico junto aos troncos nervosos, proximalmente à lesão a ser operada Pode ser troncular quando bloqueia troncos nervosos, peridural quando bloqueia raízes nervosas no espaço extradural requianestesia quando bloqueia raízes nervosas no espaço subdural
CONTRA INDICAÇÕES
# Recusa do paciente.
# Infecção no local da punção.
# Alterações de coagulação.# Alterações anatômicas acentuadas.
Efeitos tóxicos: 
 Sistema cardiovascular
SNC 
TTO intoxicação anestésicos locais 
· O2 100%
· Abortar convulsões 
· Suporte cardiovascular 
· Tratar acidose 
Relação estrutura -atividade 
Potência – depende solubilidade lipídica 
Latência -tempo para início da ação depende da proporção base não ionizada/ionizada. Quanto ↑a base não ionizada + rápido é início da ação 
Duração da ação: relacionado á ligação com proteínas plasmáticas 
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