COMPRIMIDOS

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COMPRIMIDOS
· São Formas Farmacêuticas Sólidas contendo um ou mais princípios ativos, normalmente preparadas com o auxílio de adjuvantes adequados.
· Preparados principalmente por compressão;
· Podem variar em tamanho, forma, espessura, peso e dureza;
· São administrados na sua maioria por via oral;
· Podem utilizarcorantes e revestimento de vários tipos; 
· Forma Farmacêutica inviolável;
· Grande estabilidade;
COMPRIMIDOS – Vantagens
· Grande precisão de dose e variação mínima de conteúdo;
· Menor custo;
· Podem ser produzidos facilmente em grande escala;
· Mais leves e compactos;
· Identificação é a mais simples e barata;
· Permitem a obtenção de perfis de dissolução especiais, tais como, os comprimidos gastro-resistentes ou de libertação retardada;
COMPRIMIDOS – Tipos
Comprimidos produzidos por compressão:
· Diluentes ou espessantes: dão volume necessário para formulação, possibilitando a preparação de comprimidos do tamanho desejável;
Ex.: Amido, lactose, sais minerais,etc
· Aglutinantes ou adesivos: promovem a adesão das partículas da formulação possibilitando a manutenção da integridade do comprimido acabado; 
Ex.: Goma arábica, goma adragante, metilcelulose, CMC, gelatina, amido (secos ou pseudo-soluções), PEG 4000, polividona, glicose, sorbitol, etc.
Comprimidos produzidos por compressão:
· Agentes desintegrantes: promovem a desestruturação dos comprimidos em partículas menores;
Ex.: Amido, CMC, liberadores de CO2, diluentes solúveis
· Deslizantes ou lubrificantes: melhora o fluxo do material para a matriz;
Ex.: Talco, amidos, pós de silício, ácido esteárico (excelentes deslizantes).
Estearato de magnésio, estearato de cálcio, zinco ou alumínio (excelentes antiaderentes)
· Excipientes Diversos: Corantes, Flavorizantes, Antioxidantes, Edulcorantes, Ajustadores de pH, etc.
COMPRIMIDOS
· Podem ser redondos, oblongos, triangulares, marcados (sulcado), colorido ou com a marca da empresa;
· Devem atender a especificações físicas:
· 	Peso
· 	Espessura
· 	Dureza
· 	Desintegração
· 	Uniformidade de conteúdo
· 	Dissolução do Fármaco
· O volume de pó colocado na matriz determina o peso do comprimido;
· O volume de enchimento é ajustado para os primeiros comprimidos produzidos;
· São retiradas algumas unidades durante a produção para a inspeção visual e controle de qualidade;
· A espessura é medida através de um Paquímetro ou Calibrador;
· Para produzir comprimidos de espessura uniforme deve se empregar o mesmo volume de enchimento e mesma pressão.
· A espessura de um comprimido varia mais em função do tamanho da matriz e do enchimento do que da pressão.
· Os comprimidos devem apresentar uma certa resistência ao esmagamento;
· Devem ser duros de modo a resistir à quebra durante a embalagem, transporte e manipulação;
· Contudo moles o bastante para dissolver ou desintegrar depois de administrados;
· Utiliza-se Durômetro – mede o grau de força necessária para quebrar um comprimido;
· Utilização de Friabilômetro – mede a tendência do comprimido a fragmentar – se;
· O comprimido deve desintegrar – se e descarregar o fármaco nos líquidos corporais para que seja submetido a dissolução;
· Todos os comprimidos devem passar pelo teste oficial de desintegração da USP que mede o tempo de necessário para desintegração do comprimido;
· A Dissolução está relacionada com a biodisponibilidade do fármaco no organismo;
· Quanto mais o comprimido se fragmenta em pequenos pedaços, aumenta a área de superfície, facilitando a dissolução no meio;
· Os testes de Dissolução estão relacionados com a velocidade com que o Fármaco atinge níveis elevados no sangue. 
COMPRIMIDOS - Compressão
· As máquinas de comprimir são compostas de:
	Alimentador: alimenta a máquina com o granulado;
	Matriz: Define o tamanho e a forma do comprimido;
	Punções: Comprimir o granulado dentro da matriz;
	Calhas: Orientação do movimento dos punções;
	Mecanismo de alimentação: Conduz o granulado da tremonha para dentro das matrizes.
· As máquinas são classificadas de acordo com o número de estações que possuem podendo ser: excêntricas com uma única estação ou rotativas com estações múltiplas.
COMPRIMIDOS – Métodos de Compressão
Granulação Úmida
· Amplamente empregado para produção de comprimidos por compressão;
· Etapas:
	Pesagem
	O princípio ativo e todos os excipientes são pesados e misturados num misturador elétrico para pós.
	Lactose, Celulose Microcristalina, Amido e Fosfato de cálcio.
	A seleção do excipiente baseia – se principalmente no seu custo e na compatibilidade com os outros componentes da fórmula.
		Ex: Sais de Cálcio - Tetraciclina
COMPRIMIDOS – Métodos de Compressão
Etapas:
	Preparo da granulação úmida
	Conversão do pó para grânulos de fluxo livre – Granulação.
	Adiciona – se um aglutinante líquido à mistura de pós, passando a massa úmida através de um tamis, secando o granulado, e passando novamente num tamis de malha menor para reduzir ainda mais o tamanho do grânulo.
	O aglutinante também contribui para a adesão dos grânulos entre si, mantendo a integridade dos comprimidos.
	Amido de milho, derivados de celulose (metilcelulose e celulose microcristalina), gelatinas e povidona.
	Pode – se adicionar corante ou flavorizante na preparação do grânulo.
Etapas:
	Formação dos Grânulos
	A massa formada é pressionada em tamis de malha n.6 ou 8;
	Pode ser realizado manualmente ou em equipamento especial para granulação;
	Após a conversão de todo material, a granulação é espalhada de modo uniforme sobre bandejas rasas.
	Secagem da Granulação
	Podem ser secos em Estufas com medida e registro constante;
	Métodos modernos: Fluidização – Realizada em secadores de leito fluidizado;
Etapas:
	Calibração do Grânulo seco
	Grânulos são passados em tamis com malha menor do que a utilizada para preparar a granulação;
	O grau em que os grânulos são reduzidos depende do tamanho do punção a ser utilizado;
	Quanto menor for o comprimido menor são os grânulos utilizados;
	Lubrificação
	Pode ser pulverizado através de um tamis ou no misturador; 
	Talco, estearato de magnésio, ácido esteárico entre outros;
	A quantidade varia de 0,1% - 5% do peso da granulação;
	Melhoram o fluxo da granulação e dão brilho ao produto.
Etapas:
	Compressão
	Compressão do granulado no interior de uma matriz de aço, através da pressão de dois punções de aço;
	O punção superior desce e comprime o material na cavidade da matriz;
	O punção inferior levanta o comprimido que cai num recipiente adequado;
	Os primeiros são recolhidos e analisados;
	As máquinas rotativas conseguem produzir 1200 comprimidos por minuto enquanto as excêntricas somente 100.
Granulação a seco
· Grânulo é formado por compactação e não por umedecimento;
· O princípio ativo ou o diluente precisa ter propriedades coesivas;
· Existem alguns produtos que não podem feitos dessa forma;
· É utilizada quando o fármaco é sensível ao calor ou a umidade não podendo utilizar a granulação por via úmida;
· Utiliza o processo de moagem e calibração antes da compressão final;
· Formação de pastilhões que serão posteriormente moídos que vão ser utilizados na produção dos comprimidos; 
Compressão Direta
· Compactado diretamente, sem necessidade granulação úmida ou a seco;
· A grande maioria dos fármacos não são fáceis de comprimir; 
· O número de Fármacos que utilizam esse método de compressão é bastante reduzida;
· Utilização de excipientes especiais proporcionando condições necessárias. Lactose e Cab – o – Sil – (Diluente e Deslizante). 
· Como desvantagem é a utilização de níveis elevados de excipientes tornando o comprimido caro;
· As técnicas utilizadas são essencialmente a moagem e a mistura.
COMPRIMIDOS Revestidos
· Razões para Revestir:
	Mascarar sabor, cheiro ou cor;
	Conferir proteção química ou física;
	Controlar liberação do fármaco;
	Proteger o fármaco;
	Incorporar outro fármaco ou adjuvante;
	Melhorar o aspecto – Marketing;
· Propriedades dos Comprimidos
	Deve possuir características físicas adequadas;
Resistência
Forma esférica
· Processo de Revestimento
	EquipamentosBacia de Revestimento Tradicional;
		Bacia Perfurada;
		Sistema de Leito Fluido.
· Composição de Revestimentos
	Solventes
	Material de Revestimento
Processos de Revestimento
1. Drageificação 
Várias fases (horas/dias)
Sucesso =>Perícia do operador
Superfícies Convexas e arestas finas e arredondadas bem como resistência a quebra
Quantidade da solução
Método
Tempo
Taxa de adição
velocidade
Problemas do Processo - Drageificação
· Quebra de partículas frágeis
· Não homogeneidade da cor
· Distribuição desproporcional do revestimento
· Alisamento não fica adequado (às vezes)
Processos de Revestimento
2. Revestimento com Película 
· 	Desenvolvido para produzir comprimidos com o mesmo peso, forma e tamanho dos originais;
· 	Aplicação de revestimento fino e liso;
· 	As soluções de aplicação podem ser aquosas ou não;
· 	Utilização de Drageadeiras por meio de irrigação ou aspersão da solução sobre os comprimidos;
· 2. Revestimento com Película 
· 	Formulação típica de Película
· 		Polímero Formador de película:
· 			Polímeros de éter celulose;
· 			Metilcelulose.
· 		Plastificante:
· 			Glicerina, polietilenoglicol;
· 		Corante e Opacificador:
· 			Lacas ou Pigmento de Óxido de Ferro
· 		Veículos
· 3. Revestimento com Leito Fluidizado
· 	Consiste em aspergir a dispersão de revestimento sobre os comprimidos que ficam em suspensão numa coluna de ar;
· 	Método de aspersão por cima, por baixo ou tangencial;
· 	Variáveis: Distância do jato, Vazão, Volume de ar para fluidização, tempo de secagem.
3. Revestimento por Compressão
· Utiliza-se o método de Compressão
· múltiplas capas
· Utilizado para Fármacos sensíveis a umidade;
· Vantagens: não sofre ação do calor; substancias incompatíveis; revestimento gastro resistentes;menor tempo desagregação que as drágeas; maior rendimento
COMPRIMIDOS BUCAIS OU SUBLINGUAIS
· São planos ou ovais;
· Evita metabolismo de primeira passagem;
· Dissolver na cavidade da boca ou sob a língua;
· Fármacos destruídos pelo suco gástrico e/ou são mal absorvidos no trato gastrintestinal;
· Bucais Dissolverem lentamente;
· Sublinguais Diluem – se imediatamente para produzir efeitos com maior rapidez;
 Ex: ISORDIL, FELDENE, MAXALT. 	
COMPRIMIDOS MASTIGÁVEIS
· São mascados antes de deglutidos;
· Forma Farmacêutica facilmente administrada;
· Dificuldade de deglutição (crianças e idosos);
· Produzidos com graus mínimos de dureza;
· Preparação de multivitamínicos, antiácidos e medicamentos antiflatulência;
· Fármacos com sabor indesejável não podem utilizar essa forma farmacêutica;
 Ex: NORIPURUM, MYLANTA E ASPIRINA
COMPRIMIDOS EFERVESCENTES
· Preparados com sais efervescentes que em contato com água gás carbônico (CO2);
· Produzidos por compressão Bicarbonato de sódio;
· Proporciona uma solução com uma dose precisa do Fármaco;
· Dificuldade de produzir um produto quimicamente estável devido à umidade;
· Umidade Embalagem especial;
 Ex: REDOXON, SONRISAL E SONRIDOR