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Prova Impressa GABARITO | Avaliação Final (Discursiva) - Individual (Cod.:884280) Peso da Avaliação 4,00 Prova 73857695 Qtd. de Questões 2 Nota 7,50 "Em 1958, Adrien Albert definiu pró-fármacos como qualquer composto que sofre biotransformação antes de exibir seus efeitos. Definição expandida considera um pró-fármaco como um fármaco ativo, quimicamente transformado em um derivado inativo, que é convertido por um ataque químico ou enzimático ou de ambos no fármaco matriz no organismo, antes ou após alcançar seu local de ação". Considerando a importância da biotransformação na farmacologia, explique o que é o metabolismo de primeira passagem, as reações químicas que compõem suas duas fases e ao menos um fator interno e um fator externo que pode influenciar na biotransformação. FONTE: CHUNG, Man-Chin et al. Latenciação e formas avançadas de transporte de fármacos. Rev. Bras. Cienc. Farm., São Paulo, v. 41, n. 2, p. 155- 180, Junho 2005. Resposta esperada • O metabolismo de primeira passagem é o fenômeno pelo qual fármacos que ao serem absorvidos sofrem reações químicas causadas por enzimas hepáticas, sofrendo alterações estruturais que podem afetar sua biodisponibilidade, bem como seus efeitos esperados. • As reações que comumente compõem a fase I são a oxidação, redução e/ou hidrólise. Já na fase II ocorrem reações de conjugação. • Fatores internos que influenciam na biotransformação: espécie e raça, genética, gênero, idade, estado nutricional e estado patológico. Fatores externos que influenciam na biotransformação: indução e inibição enzimática. Minha resposta A biotransformação é o nome que se dá ao processo cuja substância é transformada ou alterada através de uma reação química no organismo, o tornando mais polar que o fármaco original. É considerado como metabolismo de primeira passagem, o processo que consiste na metabolização parcial ou total do fármaco através do fígado, antes do mesmo entrar na circulação sistêmica. As reações químicas são divididas em duas fases, são elas: *Fase I: é a fase em que ocorre reações como: oxidação, a hidrólise e a redução. É nessa fase que a reação produz metabolitos hidrossolúveis e mais polares. *Fase II: nessa fase ocorre a conjugação com substâncias endógenas, ou seja, grupos químicos que se ligam a molécula que se formou na fase I, cujo objetivo é aumentar sua solubilidade na água e facilitar que seja excretado , através dos rins, os metabolitos. Um dos fatores internos principais que podem alterar a biotransformação é a idade do indivíduo, pois cada fase de crescimento humano, tem um modo diferente de reagir a determinadas substâncias. Por fim, um dos fatores externos que podem também afetar na biotransformação, é a presença de outros fármacos ou drogas que acabam interagindo com o metabolismo do fármaco, podendo causar, nesse caso, reações que não seriam esperadas no organismo. Retorno da correção Prezado acadêmico, sua resposta contemplou alguns dos elementos da questão com base nos materiais disponibilizados, porém, poderia ter explorado mais os conteúdos fundamentais da disciplina) "O tratamento farmacoterápico para a ansiedade é feito com o uso de uma classe de medicamentos chamados de ansiolíticos. Atualmente, grande parte desses medicamentos são feitos a partir de um grupo de substâncias chamadas de benzodiazepínicos (BDZs). Para se ter ideia, existem mais de 100 remédios à base dessas substâncias no Brasil. Dessa maneira, quando uma pessoa toma um desses remédios que têm em sua fórmula o final pam, pode-se concluir que a substância é um benzodiazepínico, como, por exemplo o diazepam, o bromazepam e o clobazam". A respeito dos benzodiazepínicos, explique o que torna os benzodiazepínicos mais seguros que os barbitúricos e, em caso de intoxicação por BDZs, qual antídoto pode ser aplicado e seu mecanismo de ação. FONTE: https://jornal.usp.br/atualidades/entenda-a-acao-dos-benzodiazepinicos-para-tratar-a- ansiedade/#:~:text=Os%20principais%20efeitos%20desses%20medicamentos,psicomotora%20e%20dificuldade%20de%20concentra%C3%A7%C3%A3o. Acesso em: 15 fev. 2021. Resposta esperada • Os BDZ apresentam margem de segurança maior quando comparados aos barbitúricos, além de possuírem um antídoto específico, como Flumazenil. • O antídoto aplicado em casos de intoxicação é o Flumazenil por via intravenosa. • Seu mecanismo de ação é baseado no antagonismo dos receptores GABA, revertendo assim os efeitos causados pelos BDZs. Minha resposta Um dos grupos de fármacos mais utilizados no mundo são a classe dos benzodiazepínicos, devido o mesmo ser utilizados para vários fins, como: hipnóticos (indutores de sono), ansiolíticos, anticonvulsivantes, relaxante muscular, entre outros. O grupo dos barbitúricos e dos benzodiazepínicos tem por objetivo ativar o receptor GABA, causando assim, a despolarização do neurônio. Porém, existe uma diferença entre eles e é através dessa diferença que os benzodiazepínicos são considerados mais seguros. Essa diferença de uma classe para a outra são: os barbitúricos agem com o intuito de promover o tempo de abertura do receptor GABA, já os benzodiazepínicos, promovem o aumento da frequência de abertura desse canal, causando assim, um perfil de toxicidade mais baixo e um potencial menor de overdose. Portanto, os benzodiazepínicos são considerados mais seguros que os barbitúricos. Em caso de intoxicação por benzodiazepínicos, o antídoto que deve ser administrado no paciente é o flumazenil, além de avaliar a função respiratória, podendo ser usado também o oxigênio em alguns casos. O flumazenil é um fármaco antagonista dos benzodiazepínicos, ou seja, ele tem como principal mecanismo de ação é reverter os efeitos sedativos e depressores do SNC (sistema nervoso central). Ele tem como objetivo reverter o mais rápido possível os efeitos que foram causados pela intoxicação dos benzodiazepínicos. Este fármaco deve ser administrado apenas por via intravenosa, sua ação deve ser rápida, porém sua duração é curta (sua meia vida é de aproximadamente 1 hora). Devido esta classe ter a presença de fármacos antagonistas eficientes, essa classe é considerada ainda mais segura, podendo reverter uma possível intoxicação, o que normalmente não ocorre com outros fármacos. VOLTAR A+ Alterar modo de visualização 1 2 21/05/2024, 23:04 Avaliação Final (Discursiva) - Individual about:blank 1/2 Retorno da correção Prezado acadêmico, sua resposta contemplou poucos elementos da questão com base nos materiais disponibilizados. Poderia ter aprofundado mais os conteúdos fundamentais da disciplina, com base em seus estudos. Imprimir 21/05/2024, 23:04 Avaliação Final (Discursiva) - Individual about:blank 2/2