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Grupo/Fármaco Estrutura Química Local de Ação Mecanismo de Ação Ação Espectro de Ação Via de Administração Efeitos Adversos Penicilinas Anel beta-lactâmico Parede celular (peptidoglicano) Inibem a ligação cruzada entre as cadeias peptídicas. Bactericida Gram + (principal) e alguns Gram - Oral, IM, IV Alergias, reações anafiláticas Cefalosporinas (1ª- 5ª geração) Anel beta-lactâmico Parede celular (peptidoglicano) Inibem síntese de peptidoglicano Bactericida 1ª: Gram +; gerações posteriores ampliam p/ Gram - Oral, IV, IM Alergias cruzadas, nefrotoxicidade rara Carbapenêmicos Anel beta-lactâmico Parede celular (peptidoglicano) Ligam-se a PBPs, resistentes a β-lactamases Bactericida Muito amplo: Gram +, Gram -, anaeróbios IV Neurotoxicidade, convulsões Monobactâmicos Anel beta-lactâmico (monocíclico) Parede celular Inibem síntese de peptidoglicano Bactericida Gram - aeróbios IV, IM, inalação Pouca alergia cruzada Vancomicina Glicopeptídeo Parede celular (peptidoglicano) Liga-se a alanina e impede a polimerização linear da mureina Bactericida Gram + resistentes (MRSA, enterococos) IV, oral (C. difficile) Síndrome do homem vermelho, nefrotoxicidade Polimixinas Polipeptídeos catiônicos Membrana citoplasmática (Gram -) Alteram permeabilidade ligando-se a LPS Bactericida Bacilos Gram – (pseudômonas, coliformes) IV, tópica Nefrotoxicidade, neurotoxicidade Nistatina Polieno antifúngico Membrana fúngica (ergosterol) Liga-se ao ergosterol, formando poros Fungicida Candida spp. Tópica, oral (não absorvida) Toxicidade sistêmica alta Anfotericina B Polieno antifúngico Membrana fúngica (ergosterol) Forma poros ao se ligar ao ergosterol Fungicida Fungos sistêmicos IV Nefrotoxicidade, febre, calafrios Tirocidina Ciclopeptídeo Membrana citoplasmática Desorganiza a membrana Bactericida Gram + Tópica Alta toxicidade sistêmica Gramicidina Polipeptídeo linear Membrana citoplasmática Forma canais iônicos despolarizantes Bactericida Gram + Tópica Hemólise se sistêmica Rifampicina Derivado da rifamicina RNA polimerase dependente de DNA Inibe transcrição pela RNA polimerase. Bactericida Mycobacterium tuberculosis, Gram +, Gram - Oral, IV Hepatotoxicidade, coloração laranja de fluidos Quinolonas (Ac. Na, Cipro, Norflo) Ácido quinolônico DNA girase e topoisomerase IV Inibem replicação do DNA Bactericida Amplo: Gram -, alguns Gram + Oral, IV Lesa condrócitos e cartilagens. Metronidazol Derivado nitroimidazólico DNA (anaeróbios) Rompe a estrutura helicoidal. Bactericida Anaeróbios, protozoários Oral, IV, tópica Mutagênico, carcinogênico, e teratogênico. Aminoglicosídeos (Est,Gen, Tob) Aminoaçúcares ligados a anel aminociclitol Ribossomo 30S Bloqueiam síntese proteica (leitura incorreta) Bactericida Gram - aeróbios, sinergia com beta-lactâmicos IV, IM, tópica Ototoxicidade, nefrotoxicidade Tetraciclinas Derivados policíclicos Ribossomo 30S Impedem ligação do tRNA Bacteriostátic o Amplo: Gram +, Gram -, intracelulares Oral, IV Mancha, fotossensibilidade, hepatotoxicidade Lincosaminas (Clindamicina) Derivados aminoácidos Ribossomo 50S Inibem síntese proteica Bacteriostátic o Gram + e anaeróbios Oral, IV Colite pseudomembranosa, diarreia, Cloranfenicol Derivado nitrobenzeno Ribossomo 50S Inibem síntese proteica Bacteriostátic o Amplo, mas pouco usado Oral, IV Anemia aplástica, síndrome cinzenta Macrolídeos (Eri, Azi, Clari) Anel lactônico macrocíclico Ribossomo 50S Inibem translocação peptídica Bacteriostátic o Gram +, alguns Gram - e atípicos Oral, IV Distúrbios GI, colestase, prolongamento QT Trimetoprim Derivado pirimidínico Síntese de ácido fólico Inibe diidrofolato redutase Bacteriostátic o (isolado) Gram + e Gram - Oral Anemia megaloblástica, leucopenia Sulfonamidas Análogos do PABA Síntese de ácido fólico Inibem diidropteroato sintetase Bacteriostátic o Amplo: Gram +, Gram -, protozoários Oral, tópica Reações alérgicas, síndrome de Stevens-Johnson