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Universidade Católica de Moçambique Faculdade de Ciências de Saúde – Beira Ficha de Exercícios Bloco 1.6 – Farmacocinética Nelito Sangula Stephano Abedi 1. Em quais órgãos o endotélio não é contínuo a) Fígado e Rim b) Rim e Baço c) Pulmão e Fígado d) Pulmão e Rim e) Fígado e Baço 2. A albumina plasmática liga-me principalmente com fármacos de carácter, escolha a opção mais correta: a) Ácido e base b) Base e Neutro c) Ácido d) Ácido e neutro e) Neutro 3. A glicoproteína ácida e a Beta-globulina ligam-se principalmente com fármacos: a) Ácido b) Base e neutro c) Base d) Neutro e) Ácido e base 4. Quais desses abaixo é um fator que limita o acúmulo de fármacos no gordura: a) Baixo suprimento sanguíneo b) Superfície de contato c) Não recebe inervação d) Repositor de fármacos 5. A tetraciclina ligam-se fortemente a que substância: a) Mg+2 b) Ca+2 c) Na d) CO2 e) Nenhum deles 6. Qual é a função da enzima hialuronidase? N.B: enzima responsável por degradar a matriz extracelular assim aumentando a difusão. 7. De que modo os fármacos podem passar para o cérebro que normalmente não atravessam: a) No caso de uma administração intratecal b) No caso de uma inflamação c) todas acimas erradas d) Nenhuma errada 8. O que são pró – fármacos: a) são precursores metabolizados em metabólitos ativos b) são fármacos velados c) são substâncias que não exercem nenhum efeito no nosso corpo d) A e B estão corretas 9. Os fármacos lipossolúveis chegam a todos compartimento podendo acumular -se no (a/os): a) líquidos transcelular b) plasma C) líquidos intercelular d) líquidos intersticial e) gordura 10. Fármacos ou substâncias que ficam confinado no plasma: a) Heparina b) Penicilina c) água d) dióxido de carbono 11. Qual via de administração de fármacos que não Possui absorção? A) Muscular; B) Sublingual; C) Intravascular; D) Oral; E) N.D.A 12. Qual dos fatores abaixo representa uma melhor absorção para os fármacos. A) Ser hidrossolúvel; B) Alta afinidade as proteínas plasmáticas; C) Boa vascularização na área a ser administrado; D) Ser administrado por via intravascular; E) N.D.A. 13. Podemos definir como bioequivalência: a) Fármacos que possuem as mesmas características de Lipossolubilidade; b) Fármacos administrados na mesma via, nas mesmas Concentrações; c) Fármacos administrados nas mesmas condições e apresentarem concentrações iguais disponível na circulação; d) Fármacos bioequivalentes possuem a mesma concentração, administrado na mesma via e usado para a mesma patologia; e) N.D.A. 14. Qual das alternativas abaixo representa as características um fármaco de meia vida curta. a) Lipossolubilidade; b) Alta afinidade as proteínas plasmáticas; c) Sofrer secreção tubular; d) Sofrer reabsorção tubular ; e) Todas estão corretas. 15. Assinale a alternativa correta: a) Metabolização de fármacos visa sua transformação em metabolitos ativos, com finalidade de aumentar Sua excreção; b) A metabolização tem por finalidade facilitar a excreção dos fármacos, tornando-os mais hidrossolúveis; c) O aumento de metabolização de um fármaco não influencia no tempo de ação farmacológica; d) A metabolização de fármacos tem por finalidade principal a transformação dos fármacos em metabolitos ativos para produzirem ação farmacológica; e) N.D.A. 16. Um fármaco cuja concentração tecidual é mais elevada que a plasmática possui como característica farmacocinética: a) Alto volume de distribuição b) Baixo volume de distribuição c) Alta depuração renal d) Baixa depuração renal e) Boa absorção 17. A Farmacocinética pode ser definida como: a) Estudo dos processos de absorção e eliminação de fármacos do organismo b) Estudo quantitativo dos processos de absorção, distribuição e excreção de fármacos no organismo c) Estudo quantitativo dos processos de transferência de fármacos nas fases de absorção e eliminação de fármacos no organismo d) Estudo quantitativo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção de fármacos no organismo e) Estudo qualitativo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção de fármacos no organismo 18. Indique a alternativa de sistema de transporte que os fármacos não utilizam para atravessar as membranas celulares: a) Difusão passiva b) Transporte ativo ou passivo c) Através de lipossomas d) Através de proteínas plasmáticas e) Através de canais iônicos 19. Os comprimidos de liberação controlada têm como um de seus objetivos: a) Impedir a degradação do fármaco no pH ácido do estômago b) Permitir a individualização da farmacoterapia em virtude da facilidade de fracionamento de tais comprimidos c) Garantir a liberação imediata de todo o fármaco neles contido d) Prolongar o tempo em que a concentração plasmática do fármaco se mantém dentro da faixa terapêutica e) Facilitar a monitorização terapêutica 20. Na distribuição de um fármaco o determinante mais importante do fracionamento entre o sangue e os tecidos e que limita a concentração de fármaco livre é: a) O gradiente de pH transmembranar. b) A ligação às proteínas plasmáticas. c) A lipossolubilidade do fármaco. d) O pKa do fármaco. e) A idade do paciente. 21. Para que a lacuna da sentença “O metabolismo dos fármacos e outros compostos xenobióticos em metabólitos mais ___” seja completada corretamente, tem de ser usada a seguinte complementação: a) Hidrofílicos não interferem na sua eliminação do organismo, bem como na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. b) Hidrofílicos são essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. c) hidrofílicos são essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. d) Lipofílicos são essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. e) lipofílicos são essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas 22. A excreção dos fármacos e metabólitos na urina inclui três processos independentes: filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva. A quantidade de fármaco que chega ao lúmen tubular por filtração glomerular depende: a) Da taxa de filtração glomerular e da taxa de transporte através de carreadores de solutos. b) Do número de transportadores carreadores de solutos e do pH da urina. c) da extensão da ligação plasmática do fármaco e da taxa de transporte através de carreadores de solutos. d) Do pH da urina e do pKa do fármaco. e) da taxa de filtração glomerular e da extensão da ligação plasmática do fármaco 23. Quanto aos fatores intervenientes na farmacocinética, pode-se afirmar que: a) Fármacos hidrossolúveis são absorvidos com maior facilidade ao longo do trato gastrintestinal. b) O pH do meio não interfere na absorção e excreção dos fármacos. c) fração do fármaco ligada a proteínas plasmáticas é a responsável pelo efeito terapêutico. d) O efeito de primeira passagem favorece a distribuição e reabsorção do fármaco. e) A biotransformação do fármaco é um processo que favorece a sua eliminação 24. Para minimizar a transferência placentária de fármaco ou substância para o feto deve-se a) Utilizar fármacos com baixo grau de ligação às proteínas da mãe. b) Administrar fármacos com alto grau de ionização. c) Empregar substâncias com elevada solubilidade lipídica. d) Elevar a concentração plasmática da substância na Mãe. e) Empregar substâncias com baixo peso molecular. 25. Em relação à as fases da metabolização hepática, assinale a alternativa CORRETA: a) Ocorrem em duas fases e com intuito de aumentar a liposolubilidade dos fármacos, facilitando a eliminação renal. b) Na fase 1 ocorrem reações catabólicas com a intenção de deixar o fármaco menos reativo e prejudicial ao organismo. c) Na fase 1 ocorrem reações catabólicas, formando os derivados, que na maioria das vezes é mais reativo que o fármaco original. d) Na fase 2, ao contráriode todas as reações da fase 1, é independente da ação enzimática do complexo Citocromo P450. e) Na fase 2 ocorrem reações do tipo conjugação e oxidação e hidrolise. 26. Qual dos seguintes tipos de fármacos tem biodisponibilidade oral máxima? A. Fármacos com alta biotransformação de primeira passagem. B. Fármacos altamente hidrofílicos. C. Fármacos amplamente hidrofóbicos, mas solúveis em solução aquosa. D. Fármacos quimicamente instáveis. E. Fármacos que são substratos da glicoproteína P. 27. A absorção de medicamentos no trato gastrointestinal independe do (a) (A) Concentração da substância no local de absorção (B) Estado físico da substância (C) Constante de eliminação (D) Via de administração 28. Que via de administração tem maior probabilidade de submeter uma droga a um a um efeito de primeira passagem? (A) Endovenosa (B) Inalação (C) Oral (D) Sublingual 29. O termo usado para descrever a porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local de ação, ou a um líquido biológico, é: a) Biodisponibilidade. b) Absorção. c) Distribuição. d) Eliminação. e) Redistribuição. 30. Qual é fatore não prevê o transporte e disponibilidade de um fármaco no sitio de ação: A. Peso molecular B. Conformação estrutural C. pKa D. filtração hepática 31. quais são os parâmetros mais importantes que determinam a disposição de um fármaco? 32. Explica a influencia de pH nos fármacos ionizáveis 33. O que é sequestro iônico/ aprisionamento iônico e partição de pH 34. Quais são as moléculas sem carga mais insuficientemente lipossolúveis e porquê? 35. A partição de pH não é determinante principal do local de absorção dos fármacos: A. Fígado B. Trato gastrointestinal C. Estômago D. Rins 36. É incorreto afirmar que: A. SLCS facilita o movimento passivos de solutos B. SLCS possui dois subtipos C. Glicoproteína P faz parte dos SLCs D. ABC são bombas ativos movidos por ATP 37. Fatores que influenciam a distribuição e eliminação de fármacos? 38. Qual é a principal enzima que liga a fármacos ? 39. Qual dos fatores não determinam quantidade de fármacos ligados a proteínas: A. Conc. De fármaco live B. Afinidade pelos locais de ligação C. Fluxo sanguíneo D. A concentração de proteínas 40. O que é coeficiente de partição óleo: água 41. Por razão a taxa de absorção de um fármaco pelo intestino é maior que a do estomago? 42. Diferencie a biodisponibilidade e bioequivalência ? 43. O que é o efeito da primeira passagem? 44. Qual é o nome da BHE ( barreira hematoencefálica) que é permeável? 45. Qual é o efeito de volume de distribuição na meia vide de um fármaco? 46. Porque é necessário ocorre metabolismo dos fármacos? 47. O que é funcionalização? 48. Qual grupo reativo abaixo não reagem com fármacos lipofílicos para torna-lo mais polares: A. -OH B. -COH C. -O D. -NH2 E. -SH 49. O que distingue as enzimas do citocromo P450? 50. Qual é a isoenzima abundante na mucosa intestinal A. CYP3A4 B. CYP2D5 C. CYP1A2 D. CYP2D6 51. Regiões do organismo onde ocorre o metabolismo dos fármacos? 52. Reações na fase 1 que não envolvem o sistema P450? 53. Principal região onde ocorre a fase 2? 54. O que é circulação êntero hepática ? 55. Situações que alteram a meia vida do fármaco? 56. Quando é um fármaco alcança estado de equilíbrio? 57. Uma paciente de 18 anos é trazida ao setor de emergências devido à dosagem excessiva (overdose) de droga. Qual das seguintes vias de administração é a melhor para aplicar o antídoto contra a overdose? A. Intramuscular. B. Subcutânea. C. Transdérmica. D. Oral. E. Intravenosa. 58. A clorotiazida é um ácido fraco com pKa de 6,5. Em qual dos seguintes locais de absorção ela consegue passar facilmente através da membrana se for administrada por via oral? A. Boca (pH aproximado de 7). B. Estômago (pH de 2,5). C. Duodeno (pH aproximado de 6,1). D. Jejuno (pH aproximado de 8). E. Íleo (pH aproximado de 7). 59. Qual dos seguintes tipos de fármacos tem biodisponibilidade oral máxima? A. Fármacos com alta biotransformação de primeira passagem. B. Fármacos altamente hidrofílicos. C. Fármacos amplamente hidrofóbicos, mas solúveis em solução aquosa. D. Fármacos quimicamente instáveis. E. Fármacos que são substratos da glicoproteína P 60. Qual das seguintes reações metabólicas de fase II torna um metabólito de fase I facilmente excretável pela urina? A. Oxidação. B. Redução. C. Glicuronidação. D. Hidrólise. E. Desidrogenação alcoólica. 61. Um fármaco com meia-vida de 10 horas é administrado em infusão IV contínua. Qual das seguintes alternativas se aproxima melhor do tempo que o fármaco precisa para alcançar o estado de equilíbrio? A. 10 horas. B. 20 horas. C. 33 horas. D. 40 horas. E. 60 hora 62. Fundamentalmente, para um fármaco exercer efeito sistêmico ele deve alcançar: A. O sistema digestivo. B. O intestino delgado. C. O receptor/alvo terapêutico. D. O sistema vascular. E. O sistema linfático. 63. A via de administração enteral é a mais segura, econômica e conveniente para administração de fármacos. É correto afirmar que as vias de administração nesta categoria são: A. Via oral, sublingual e retal. B. Via intramuscular, intravenosa e subcutânea. C. Via intranasal, intratecal, tópica e inalação. D. Via oral, sublingual, retal e inalação. E. Via transdermal, intramuscular e intravenosa. 64. Para um fármaco administrado por via oral, o pico de concentração máxima é alcançado quando: A. O processo de absorção termina. B. O processo de eliminação começa. C. As taxas de absorção e de eliminação se igualam. D. O efeito de primeira passagem hepática termina. E. Após cinco tempos de meia-vida de eliminação. 65. A verificação de bioequivalência entre dois ou mais medicamentos se baseia principalmente na análise de dois parâmetros farmacocinéticos. Esses parâmetros são conhecidos como: A. Concentração máxima e tempo de meia vida. B. Área sob a curva e volume de distribuição. C. Concentração máxima e área sob a curva. D. Concentração máxima e volume de distribuição. E. Tempo máximo e volume de distribuição. 66. Os principais fatores capazes de alterar a biodisponibilidade de medicamentos estão relacionados ao indivíduo e as características do medicamento. Assinale a alternativa que indique um fator que não interfere na biodisponibilidade: A. O tamanho do medicamento. B. A técnica de granulação e compressão do fármaco. C. O polimorfismo genético. D. O polimorfismo do fármaco. E. O fluxo sanguíneo 67. São desvantagens das vias parenterais, excepto a) A rápida absorção pode ocasionar um aumento dos efeitos adversos b) Pode ocorrer irritação no local da injeção c) Requer formulação estéril, asséptica e apirogenica d) Não há fenômeno de primeira passagem e) Podem ocasionar dor 68. Com relação às vias de administração de fármacos, assinale a alternativa correta: a) Fármacos administrado por via endovenosa podem ser inativados pelo mecanismo de primeira passagem hepático b) A via Sublingual é muito pouco eficiente porque o fármaco é inativado pela secreção salivar c) O xarope é mais rapidamente absorvido que o comprimido, porque este último ainda passa pelas etapas de desintegração e dissolução para então ser absorvido d) Comprimidos de liberação lenta devem ser mastigados para acelerar a absorção do fármaco e) A vantagem do diltiazem de liberação lenta é produzir níveis plasmáticos mais elevados que a formulação de ação rápida 69. São fatores importantes na determinação do valor da concentração plasmática de um fármaco, excepto: a) Dose b) Clearance (depuração) c) Biodisponibilidade d) Meia-vida de eliminação e) Ligação às proteínas plasmáticas