lista 1 - farmacocinética

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Amanda Duarte – turma 162 
Farmacocinética 
1. Uma paciente de 1 8 anos é trazida ao setor de 
emergências devido à dosagem excessiva (overdose) de 
droga. Qual das seguintes vias de administração é a 
melhor para aplicar o antídoto contra a overdose? 
a. Intramuscular. 
b. Subcutânea. 
c. Transdérmica. 
d. Oral. 
e. Intravenosa. 
 
2. A clorotiazida é um ácido fraco com pKa de 6,5. Em 
qual dos seguintes locais de absorção ela consegue 
passar facilmente através da membrana se for 
administrada por via oral? 
a) Boca (pH aproximado de 7). 
b) Estômago (pH de 2,5). 
c) Duodeno (pH aproximado de 6,1). 
d) Jejuno (pH aproxima do de 8). 
e) Íleo (pH aproximado de 7). 
 
3. Qual dos seguintes tipos de fármacos tem 
biodisponibilidade oral máxima? 
a) Fármacos com alta biotransformação de primeira 
passagem. 
b) Fármacos altamente hidrofílicos. 
c) Fármacos amplamente hidrofóbicos, mas solúveis 
em solução aquosa. 
d) Fármacos quimicamente instáveis. 
e) Fármacos que são substratos da glicoproteína P. 
 
4. Qual das seguintes afirmações é verdadeira em 
relação à barreira hematoencefálica? 
a) As células endoteliais da barreira hematoencefálica 
têm junções com fendas. 
b) Fármacos ionizados ou polares podem atravessar 
facilmente a barreira hematoencefálica. 
c) Os fármacos não podem atravessar abarreira 
hematoencefálica por meio de transportadores 
específicos. 
d) Fármacos lipossolúveis atravessam facilmente a 
barreira hematoencefálica. 
e) A estrutura capilar da barreira hematoencefálica é 
similar à do fígado e do baço. 
 
5. Uma paciente de 65 anos (60 kg) com anamnese de 
acidente vascular encefálico (AVE) isquêmico recebeu 
a prescrição de clopidogrel para prevenção de AVE. Ela 
voltou a ser hospitalizada após 6 meses devido à AVE 
recorrente. Qual das seguintes afirmações é a provável 
razão para não responder ao trata mento com 
clopidogrel? Ela é: 
a) Pobre biotransformadora por CYP2D6. 
b) Rápida biotransformadora por CYP1A2. 
c) Pobre biotransformadora por CYP2E1. 
d) Rápida biotransformadora por CYP3A4. 
e) Pobre biotransformadora por CYP2C19. 
 
6. Qual das seguintes reações metabólicas de fase II 
torna um metabólito de fase I facilmente excretável pela 
urina? 
a) Oxidação. 
b) Redução. 
c) Glicuronidação. 
d) Hidrólise. 
e) Desidrogenação alcoólica 
 
7. A alcalinização da urina com bicarbonato é usada no 
tratamento de pacientes que apresentam dosagem 
excessiva de fenobarbital (ácido fraco). Qual das 
seguintes afirmativas descreve melhor a razão de 
alcalinizar a urina nessa situação? 
a) Para reduzir a reabsorção de fenobarbital. 
b) Para diminuir a ionização de fenobarbital. 
c) Para aumentar a filtração glomerular de fenobarbital. 
d) Para diminuir a secreção tubular proximal. 
e) Para aumentar a reabsorção tubular de fenobarbital. 
 
8. Marque a alternativa CORRETA sobre o volume de 
distribuição de fármacos: 
a) O volume de distribuição correlaciona a quantidade 
de fármaco livre no corpo com a concentração de 
fármaco que foi administrada. 
b) O volume de distribuição calculado não deve 
exceder qualquer volume físico do corpo, porque ele é 
o volume necessário para conter a quantidade de 
fármaco na concentração encontrada no sangue. 
c) Fármacos com volume de distribuição alto tem 
concentração mais elevada no tecido extravascular, ou 
seja, não são distribuídos de forma homogênea. 
d) Os fármacos que são completamente retidos dentro 
do compartimento vascular têm um alto volume de 
distribuição. 
 
9. A velocidade e a extensão de absorção de um 
fármaco são afetadas por diversos fatores que são 
específicos à situação do tratamento. A respeito da 
absorção de um fármaco assinale alternativa 
CORRETA: 
a) Uma dose mais alta e/ou administrada mais 
rapidamente resulta em maior aumento na concentração 
local do fármaco, isso aumenta a tendência do fármaco 
a sofrer difusão através das membranas ou no sangue, 
com consequente diminuição na concentração local do 
fármaco. 
b) A absorção de um fármaco ocorre primariamente 
através do sistema circulatório, enquanto o sistema 
linfático contribui com um componente menor, uma vez 
absorvido na circulação sistêmica, o fármaco é então 
capaz de alcançar qualquer órgão-alvo com a possível 
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exceção dos compartimentos santuários, como o 
cérebro e os testículos. 
c) Os órgãos e os tecidos variam acentuadamente na 
sua capacidade de captar diferentes fármacos, bem 
como na proporção de fluxo sanguíneo sistêmico que 
recebem, as forças que governam a distribuição de um 
fármaco entre os diversos tecidos e compartimentos 
afetam enormemente a concentração do fármaco no 
plasma. 
d) A capacidade dos tecidos não-vasculares e das 
proteínas plasmáticas de captar e/ou de ligar-se ao 
fármaco contribui para a complexidade dos esquemas 
de dosagem e também deve ser considerada para 
alcançar níveis terapêuticos do fármaco. 
 
10. O metabolismo dos fármacos envolve dois tipos de 
reação, conhecidos como reações de fase I e reações de 
fase II. Sobre estas reações é CORRETO afirmar: 
a) As reações de fase I são anabólicas e envolvem a 
conjugação, resultando em produtos inativos que são 
excretados. 
b) As reações de fase I e II ocorrem principalmente no 
plasma, intestino ou pulmões. 
c) Entre as reações de fase II, estão: oxidação, 
hidroxilação, desalquilação, desaminação e hidrólise. 
d) Os metabólitos obtidos nas reações de fase II são 
mais hidrossolúveis que seu precursor, sendo 
eliminados na urina ou bile. 
e) As reações de fase II estão relacionadas ao 
metabolismo de pró-fármacos ou pró-drogas, onde a 
forma farmacologicamente ativa é obtida de pois que o 
pró-fármaco ou pró-droga é metabolizado. 
 
11. A lipos solubilidade e a hidrossolubilidade são 
características deum fármaco que afetam diretamente 
sua farmacocinética. Acerca da hidrossolubilidade e 
lipossolubilidade, assinale a alternativa CORRETA: 
a) Características como hidrossolubilidade e 
lipossolubilidade não interferem na taxa de difusão 
passiva de um fármaco através das membranas 
celulares. 
b) Fármacos lipossolúveis atravessam facilmente a 
barreira hematoencefálica e atingem sítios de ligação no 
sistema nervoso central. 
c) A hidrossolubilidade ou lipossolubilidade são 
fatores que não alteram a absorção dos fármacos por via 
transdérmica. 
d) Os fármacos lipossolúveis, após sua administração, 
ficam confinados principalmente no plasma e tecido 
intersticial. 
e) Fármacos hidrossolúveis tendem a se acumular no 
tecido adiposo. 
 
12. Após a absorção, o fármaco distribui-se para os 
líquidos intersticiais e intracelulares. Sobre o processo 
de distribuição, assinale a alternativa CORRETA: 
a) A fração dos fármacos que não estão ligados a 
proteínas plasmáticas, ou seja, a fração livre, é que 
apresenta atividade farmacológica. 
b) A ligação de um fármaco a proteínas plasmáticas é 
independente da sua afinidade pelos sítios de ligação a 
proteínas plasmáticas e da concentração de proteínas 
plasmáticas circulantes. 
c) Inicialmente os fármacos são distribuídos para 
órgãos com menor irrigação sanguínea como, por 
exemplo, fígado, rins e cérebro. 
d) A distribuição independe de fatores fisiológicos e 
propriedades físico-químicas dos fármacos. 
e) A placenta é uma barreira de proteção do feto à 
ação dos fármacos utilizados pela mãe. 
 
13. A absorção de um fármaco está diretamente 
relacionada à sua via de administração. Sobre vias de 
administração e absorção dos fármacos, assinale a 
alternativa CORRETA: 
a) Fármacos ácido s não são absorvidos em meio 
ácido. 
b) Fármacos básicos apresentam maior absorção em 
meio ácido. 
c) Fármacos que são ad ministrados por via oral, 
apresentam sua biodisponibilidade reduzida, devido ao 
efeito de primeira passagem. 
d) Fármacos oleosos podem ser administrados por via 
intravenosa.e) A acidificação da urina acelera a eliminação de 
ácidos fracos. 
 
14. Pacientes com comprometimento hepático e renal 
podem apresentar complicações em quais das etapas 
farmacocinéticas? 
a) Absorção e excreção. 
b) Absorção e metabolização. 
c) Metabolização e excreção. 
d) Distribuição e excreção. 
 
15. A farmacocinética é o caminho percorrido pelo 
fármaco desde do seu local de administração até a sua 
excreção. Com relação a etapa da absorção julgue as 
sentenças como verdadeiras (V) ou falsas (F). 
( ) A absorção é a passagem do fármaco do seu local de 
administração para a corrente sanguínea. 
( ) Fármacos lipossolúveis atravessam mais facilmente 
a bicamada lipídica das membranas biológicas. 
( ) Os fármacos, dependendo d e suas propriedades 
químicas, podem ser absorvidos no Trato 
Gastrointestinal (TGI) por difusão simples, difusão 
facilitada ou transporte ativo. 
( ) O grau d e ionização do fármaco não interfere na sua 
absorção. 
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Marque a alternativa CORRETA 
a) F; F; V; V. 
b) F; V; F; F. 
c) V; F; F; V. 
d) V; V; V; F. 
e) F; F; F; V. 
 
16. O gráfico abaixo ilustra as curvas A e B, que 
representam, respectivamente, a concentração 
plasmática, em função do tempo, de um fármaco 
administrado pelas vias: 
 
a) oral tópica e cutânea. 
b) intravenosa e oral. 
c) sublingual e oral. 
d) intramuscular e intravenosa. 
e) subcutânea e tópica cutânea. 
 
17. Sobre a farmacocinética, analise as proposições 
abaixo: 
I. A distribuição de um fármaco ocorre primariamente 
através do sistema digestório, enquanto o sistema 
reprodutor contribui comum componente menor. 
II. Metabolismo é o processo em que o organismo 
inativa o fármaco, através de degradação enzimática 
(primariamente no fígado). 
III. Excreção é o processo em que o fármaco é eliminado 
do corpo (principalmente pelos rins e pelo fígado, bem 
como pelas fezes), através de reações como oxidação / 
redução e de conjugação / hidrólise. 
IV. A via de administração do fármaco, a sua forma 
química e certos fatores específicos do paciente, como 
transportadores e enzimas gastrointestinais e hepáticas, 
combinam-se para de terminar a biodisponibilidade de 
um fármaco. 
V. A depuração de um fármaco é um parâmetro 
farmacocinético que limita mais significativamente o 
tempo de ação do fármaco em seu s alvos moleculares, 
celulares e orgânicos. 
É correto o que se afirma em: 
a) II, III, I V e V, apenas. 
b) I, II e III, apenas. 
c) III e IV, apenas. 
d) IV e V, apenas. 
e) I, II, III, IV e V. 
 
18. A absorção de um fármaco, quando ingerido por via 
oral, de pende diretamente da sua permeabilidade 
através do epitélio do trato gastrointestinal (TGI). 
Sobre os mecanismos de transporte pelos quais as 
moléculas atravessam as membranas do TGI, analise 
as alternativas abaixo. 
I. O transporte transcelular é o mecanismo mais 
comum e consiste em um fenômeno passivo que ocorre 
em decorrência do gradiente de concentração. 
II. O transporte ativo mediado por carreadores de 
membrana é um fenômeno que envolve gasto 
energético. Os transportadores de membranas estão 
envolvidos no processo de efluxo de alguns fármacos. 
III. Moléculas altamente lipossolúveis, ionizadas e 
com tamanho molecular elevado a travessam mais 
facilmente a membrana plasmática por transporte 
paracelular. 
Está correto o que se a firma em: 
a) II e III, apenas. 
b) I e III, apenas. 
c) I e II, apenas. 
d) I, II e III. 
e) II, apenas. 
Gabarito: 
1 – E, 2 – B, 3 – C, 4 – D, 5 – E, 6 – C, 7 – A, 8 – C, 9 – A, 10 – D, 
11 – B, 12 – A, 13 – C, 14 – C, 15 – D, 16 – B, 17 – A, 18 – C. 
 
1- São consideradas reações de Fase II de 
biotransformação: 
a) reduções. 
b) hidrólises. 
c) oxidações. 
d) conjugações. 
 
2- A respeito dos processos farmacocinéticos de 
absorção e distribuição de substâncias, assinale a 
alternativa correta. 
a) A ligação a proteínas plasmáticas auxilia no 
processo de distribuição aos tecidos. 
b) A albumina e a a lfa-1-glicoproteína ácida são 
proteínas plasmáticas carreadoras, sendo a albumina a 
mais abundante e com afinidade a muitas substâncias. 
c) A barreira hematoencefálica (BHE) é uma das mais 
seletivas e menos permeáveis do organismo, protegendo 
um órgão n obre. Substâncias ionizadas têm facilidade 
em penetrar essa via. 
d) O tecido adiposo é capaz de armazenar substâncias, 
desde que não sejam lipofílicas. 
e) A via intravenosa é rápida, mas a absorção por essa 
via tem com a limitação do metabolismo de primeira 
passagem para que a droga fique biodisponível. 
3- Em relação aos critérios que justificam a 
determinação de níveis plasmáticos de fármacos, 
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assinale a alternativa que apresenta um desses critérios 
INCORRETAMENTE. 
a) Existência de significativas diferenças individuais 
em absorção, distribuição ou eliminação. 
b) Efeito farmacológico de difícil mensuração (uso 
profilático). 
c) Disponibilidade de método de dosagem confiável. 
d) Concentrações máxima eficaz e tóxica muito 
próximas. 
 
4- O processo pelo qual ocorre uma mudança estrutural 
em determinada molécula para torná-la mais susceptível 
a excreção, e que começa na mucosa intestinal, tendo 
grande e importante participação do fígado é 
denominado: 
a) metabolismo. 
b) excreção. 
c) distribuição. 
d) biodisponibilidade. 
e) absorção. 
 
5- O que indica a velocidade e a extensão de absorção 
de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a 
partir de sua curva concentração/tempo na circulação 
sistêmica ou sua excreção na urina? 
a) Bioimpedância. 
b) Bioequivalência. 
c) Biodisponibilidade. 
d) Biossolubilidade. 
e) Biodegradação. 
 
6- A fração responsável pelo efeito farmacológico 
durante o processo de distribuição é a: 
a) fração acoplada à mitocôndria. 
b) fração acoplada à lisina. 
c) fração livre circulante. 
d) fração estática. 
e) fração acoplada ao retículo endoplasmático 
rugoso. 
 
7- Durante o processo de metabolismo dos fármacos, as 
isoformas do citocromo 450 (CYP450) podem sofrer 
inibição ou indução. Diante disso, caso ocorra a inibição 
da isoforma responsável por metabolizar um fármaco 
“X”, o que pode ocorrer? 
a) Uma diminuição da ação do fármaco X pela inibição 
das isoformas do CYP450. 
b) Uma estabilização da ação do fármaco X pela 
inibição das isoformas do CYP450. 
c) Um aumento da ação do fármaco X pela inibição das 
isoformas do CYP450. 
d) Um redirecionamento da ação do fármaco X pela 
inibição das isoformas do CYP450. 
e) Um aumento da eliminação do fármaco X pela 
inibição das isoformas do CYP450. 
 
8- A farmacocinética envolve os processos de 
absorção, distribuição, metabolismo (biotransformação) 
e excreção dos fármacos. As vias de administração de 
medicamentos têm impacto relevante no perfil 
farmacocinético que um determinado princípio ativo 
vai apresentar. Sobre as vias de administração de 
fármacos, suas características e propriedades, assinale a 
alternativa INCORRETA: 
a) A velocidade de absorção de um fármaco com 
propriedades físico-químicas adequadas por via 
sublingual é muito rápida, apesar do fato da superfície 
de absorção ser pequena. 
b) A via intramuscular possui padrão de absorção 
semelhante para substâncias aquosas ou das que 
formam depósitos intramusculares, e possui a vantagem 
de ser pouco influenciada pela taxa de fluxo sanguíneo 
local. 
c) A via subcutânea é uma via parenteral que permite a 
absorção rápida de soluções aquosas. 
d) A via intravenosa/endovenosa é valiosa para uso em 
emergências e é adequada para grandes volumes. 
 
9- Em relação à farmacocinética do clorofórmio, é 
correto afirmar que: 
a) cerca de 3 a 4% do clorofórmio absorvido é 
excretado nas fezes e na urina. 
b) Não atravessa a barreira placentária, portanto a 
distribuição não chega ao feto. 
c) É metabolizado pelo fígado, produzindometabólitos 
atóxicos como fósforo, cálcio e cloro. 
d) É lipofílico, portanto concentra -se principalmente 
nas estruturas contendo tecido adiposo, como rins, 
SNC e fígado. 
e) O clorofórmio é hidrofílico, concentrando-se 
principalmente nas estruturas que contém tecido 
adiposo. 
 
10- O Paracetamol é largamente disponível, e sua 
toxicidade frequentemente é entre os leigos. Está 
presente em diversas apresentações e combinações 
medicamentosas. A falha em reconhecer a sua presença 
em diferentes medicações ou o não entendimento de 
orientações de dosagem podem propiciar casos de 
intoxicação. 
Disponível em: ZANARDO, Carla Helfen stein et al. Intoxicação por 
Paracetamol. Acta méd. (Porto Alegre), p. 6-6, 2013. 
 
Sobre a metabolização do acetaminofeno, analise as 
alternativas a seguir e assinale aquela que descreve 
corretamente seu mecanismo de necrose: 
a) Em doses terapêuticas, o acetaminofeno é altamente 
seguro, metabolizado no fígado pelo citocromo P450, 
formando um metabólito nomeado N-acetil-p-
benzoquinona imina (NAPQI), que é rapidamente 
conjugado com GSSH para ser neutralizado e eliminado 
pela urina. Em altas d oses, o paracetamol aumenta os 
níveis de NAPQI, que sobre carregam as vias do 
metabolismo, resultando em necrose hepática. O me 
canismo de necrose é devido a reação NAPQI + GS SH, 
esgotando a GSSH hepatocelular, fazendo com que o 
NAPQI remanescente reaja com proteínas celulares, 
modificando-as covalentemente e causando morte 
celular necrótica. 
b) Em doses terapêuticas, o acetaminofeno é altamente 
seguro, metabolizado no fígado pelo citocromo P450, 
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formando um metabólito nomeado N-acetil-p-
benzoquinona imina (NAPQI), que é rapidamente 
conjugado com GSH para ser neutralizado e eliminado 
pela urina. Em altas d oses, o paracetamol aumenta os 
níveis de NAPQI, que sobre carregam as vias do 
metabolismo, resultando em necrose hepática. O 
mecanismo de necrose é devido a reação NAPQI + 
GSH, esgotando a GSH hepatocelular, fazendo com que 
o NAPQI remanescente reaja com proteínas celulares, 
modificando-as covalentemente e causando morte 
celular necrótica. 
c) Em doses terapêuticas, o acetaminofeno é altamente 
seguro, metabolizado no fígado pelo citocromo P450, 
formando um metabólito nomeado N-acetil-p-
benzoquinona imina (NAPQI ), que é rapidamente 
conjugado com GPX para ser neutralizado e eliminado 
pelas fezes. Em altas doses, o paracetamol aumenta os 
níveis de NAPQI, que sobrecarregam as vias do 
metabolismo, resultando em necrose renal. O 
mecanismo de necrose é devido a reação NAPQI+ GPX, 
esgotando a GPX renal, fazendo com que o NAPQI 
remanescente reaja com proteínas celulares, 
modificando-as covalentemente e causando morte 
celular necrótica. 
d) Em doses terapêuticas, o acetaminofeno é altamente 
seguro, metabolizado no fígado pelo citocromo P450, 
formando um metabólito nomeado N-acetil- 
benzoquinona imina (NAPQI), que é rapidamente 
conjugado com GnRH para ser neutralizado e eliminado 
pelas fezes. Em altas doses, o paracetamol aumenta os 
níveis de NAPQI, que sobrecarregam as vias do 
metabolismo, resultando em necrose renal. O 
mecanismo de necrose é devido a reação NAPQI + 
GnRH, esgotando a GnRH renal, fazendo com que o 
NAPQI remanescente reaja com proteínas celulares, 
modificando-as covalentemente e causando morte 
celular necrótica. 
 
GABARITO 
1 - D 2 - B 3 - D 4 - A 5 - C 6 - C 7 - C 8 - B 9 – D 10 - B 
 
1- Qual a via de administração de fármacos que não 
possui absorção? 
a) Muscular 
b) Sublingual 
c) Intravascular 
d) oral 
e) N.D.A. 
2- Qual dos fatores abaixo representa uma melhor 
absorção para os fármacos? 
a) Ser hidrossolúvel. 
b) Alta afinidade as proteínas plasmáticas; 
c) vascularização na área a ser administrada; 
d) Ser administrado por via intravascular; 
e) N.D.A. 
3- Podemos definir como bioequivalência: 
a) Fármacos que possuem as mesmas características de 
lipossolubilidade; 
b) Fármacos administrados na mesma via, nas mesmas 
concentrações; 
c) Fármacos administrados nas mesmas condições e 
apresentarem concentrações iguais disponível na 
circulação; 
d) Fármacos bioequivalentes possuem a mesma 
concentração, administrado na mesma via e usado para 
a mesma patologia; 
e) N.D.A. 
4- Um paciente faz uso crônico de um fármaco “X” 
que, possui 80% de afinidade as proteínas plasmáticas. 
Certo dia, esse paciente apresentou vários sintomas 
sendo diagnosticado como efeito tóxico do fármaco X. 
Perguntado pelo médico sobre uso de outros 
medicamentos, o paciente informou estar utilizado por 
alguns dias um medicamento “Y”, indicado por um 
amigo. Qual das alternativas abaixo pode estar 
relacionado ao aparecimento desses efeitos? 
a) Inibição enzimática 
b) Insuficiência hepática 
c) Secreção renal 
d) Indução enzimática 
e) N.D.A. 
5- Qual das alternativas abaixo representa as 
características um fármaco de meia vida curta. 
a) Lipossolubilidade; 
b) Alta afinidade as proteínas plasmáticas; 
c) Sofrer secreção tubular; 
d) Sofrer reabsorção tubular; 
e) Todas estão corretas. 
O texto abaixo é referente às questões 6 e 7. 
Um jovem de 17 anos, masculino, branco, solteiro, 
estudante, foi atendido pelo serviço de emergência, 
juntamente com várias pessoas que apresentavam um 
quadro semelhante, porém de intensidades variáveis. 
Apresentava cólicas abdominais intensas, náuseas, 
vômitos, hipertermia e repetidas evacuações diarreicas. 
Na anamnese foi verificado que todos estes pacientes, 
inclusive o rapaz, haviam jantado em um mesmo 
restaurante na noite anterior, onde entre os alimentos 
consumidos estava um patê. Da família duas pessoas 
não apresentavam os sintomas, pois foram as únicas que 
não provaram o patê. Foi estabelecido o diagnóstico de 
intoxicação alimentar 
6- Porque a escolha da via intravascular? 
a) Por ter uma absorção rápida e início de ação 
imediata; 
b) Por ser uma via que não tem absorção, logo, o efeito 
é imediato, e, por ter uma biodisponibilidade de 100%; 
c) Apesar de existir outras formas farmacêuticas para 
esse medicamento (comprimido, supositório), não 
poderia ser utilizada em razão do vômito e diarreia; 
d) Todas as alternativas anteriores; 
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e) Somente as alternativas “B e C” estão corretas. 
7- De acordo com os sintomas descritos acima e o 
fármaco escolhido, assinale a alternativa que condiz 
com o sistema em atividade e a classe do fármaco 
escolhido. 
a) Estímulos simpáticos e fármaco bloqueador beta; 
b) Estímulos colinérgicos e fármaco bloqueador alfa; 
c) Estímulo colinérgico e fármaco bloqueador 
muscarínico; 
d) Estímulo adrenérgico e fármaco estimulante 
colinérgico; 
e) N.D.A. 
8- Assinale a alternativa correta: 
a) A metabolização tem por finalidade facilitar a 
excreção dos fármacos, tornando-os mais 
hidrossolúveis; 
b) O aumento de metabolização de um fármaco não 
influencia no tempo de ação farmacológica; 
c) A metabolização de fármacos tem por finalidade 
principal a transformação dos fármacos em 
metabólitos ativos para produzirem ação 
farmacológica; 
d) N.D.A. 
Questões discursivas 
1- O que significa farmacocinética? 
2- O que significa o termo Cinesis referente a 
Farmacocinética? 
3- A partir da administração, indique as 4 etapas que 
determinado fármaco pode passar no organismo. 
4- Como é caracterizada a etapa de absorção do 
fármaco? 
5- Quais as formas que um fármaco pode aparecer no 
organismo após a absorção? 
6- Como é caracterizada a etapa de distribuição do 
fármaco livre? 
7- Quais os fatores que podem influenciar na 
distribuição de um fármaco livre no organismo? 
8- O que significa redistribuição do fármaco? 
9- A distribuição e de redistribuição do fármaco pode 
levá-lo a vários compartimentos do organismo. Quais as 
duas possíveis classificações desses compartimentos? 
10- O que é a biotransformação?11- A etapa de biotransformação depende do tipo de 
fármaco que pode ser de dois tipos: 
12- Quais os dois principais objetivos da 
Biotransformação? 
13- Quais as fases da biotransformação e a que se 
referem? 
14- Sobre os tipos de transporte de drogas através da 
membrana: 
a) A droga do tipo lipídico passa através da 
___________; 
b) A droga que tem caráter __________ e possui 
peso molecular __________ passa pelo canal 
aquoso; 
c) A droga que passa por um 
transportador__________ geralmente está 
ligada a uma proteína de sua afinidade. Esse 
processo pode ser com ou sem __________; 
d) Para substâncias com alto peso molecular pode 
ocorrer a__________ ou a ___________. 
 
15- A eliminação é um processo diferente, pois junta 
duas outras etapas do fármaco no organismo. Quais são 
essas etapas? 
16- A indução de fármacos capacita o fígado a 
metabolizar muito e, ao metabolizar muito, com o 
objetivo de __________, há um __________ efeito do 
fármaco em situação de indução. 
 
17- A que se refere a Excreção de um fármaco do 
organismo? 
18- Quais as três principais vias de Excreção de um 
fármaco do organismo e como essas vias eliminam o 
fármaco? 
19- Quais os mecanismos renais da excreção de 
fármacos no organismo e como se organizam? 
20- O fármaco hidrossolúvel entra na arteríola aferente 
do néfron, tem um peso molecular pequeno, portanto é 
filtrado. Mas por ser hidrofílico não é ________, se 
mantém na urina e seu processo de eliminação é por 
_______. 
21- O fármaco Lipossolúvel entra na arteríola aferente 
do néfron e, por ter o peso molecular pequeno, é filtrado, 
mas chegando no túbulo ele sofre ______. Voltando 
para a circulação, vai para o fígado passando pela 
_______, em que é transformado em um metabólito 
________, sendo eliminado por excreção. 
22- Quais os fatores de interferência da Filtração 
glomerular? 
23- O que gera ou altera o efeito de um fármaco no 
organismo? 
24- O volume de distribuição de fármacos no 
organismo pode ser medido: Se tiver alta concentração 
no _______, o volume de distribuição é baixo; Se tiver 
alta concentração no_______ o volume de distribuição 
é alto. 
25- Quais os dois fatores que influenciam na 
biodisponibilidade? 
RESPOSTAS: 
1- Movimentação do fármaco no organismo. 
2- Cinesis significa movimento. 
3- Absorção, Distribuição (e redistribuição), 
Biotransformação e Excreção. 
4- É quando a substância (fármaco) atravessa barreiras 
até chegar no compartimento central plasmático 
(plasma). 
5- Formas: Livre (fármaco livre) ou ligado à proteína 
Albumina (fármaco ligado). 
6- Passagem da droga do plasma para qualquer outro 
compartimento do organismo (tecidos). 
Amanda Duarte – turma 162 
7- Ligação a proteínas plasmáticas e Afinidade pelo 
Tecido. 
8- Quando o fármaco sai do Local de Ação ou do 
Tecido de Reserva retornando para o compartimento 
central plasmático. 
9- Local de ação (Biofase) e Tecido de Reserva. 
10- Biotransformação é a transformação do 
fármaco em algum metabólito, ou seja, é a modificação 
da molécula da droga pelo organismo (fígado é o órgão 
que melhor faz essa transformação). 
11- Hidrossolúvel e Lipossolúvel. 
12- a) Hidrofilização, que é a transformação de um 
fármaco lipossolúvel em um metabólito hidrossolúvel; 
b) Detoxicação, que é a transformação de uma 
substância com atividade farmacológica em um 
metabólito sem atividade biológica. 
13- a) Funcionalização: A partir da transformação 
química é agregada uma função química a essa 
substância, por oxidação, redução ou hidrólise; b) 
Conjugação: Depois que é gerada uma função química 
em um metabólito, é facilitada uma ancoragem de um 
conjugado nessa função química, em que é possível 
conjugar um ácido glicurônico, glutatina, sulfato, acetil, 
metil. 
14- a) Bicamada lipídica; b) hidrofílico, pequeno; c) 
proteico, gasto energético; d) pinocitose ou a 
endocitose. 
15- Biotransformação e Excreção. 
16- Detoxicação, menor. 
17- É quando o fármaco sai do organismo sem 
qualquer transformação química (principal sítio: rins); 
18- Renal: Urina; Pulmonar: Ar expirado; Glandular: 
Suor, saliva, lágrima, leite. 
19- Excreção: Filtração + Secreção - Reabsorção. 
20- Reabsorvido, excreção. 
21- Reabsorção; Biotransformação; hidrossolúvel. 
22- Peso molecular do fármaco (pequeno passa 
<65kda, grande não >65kda); Ligação à proteína 
plasmática (albumina possui cerca de 68kda); Taxa de 
Filtração glomerular (TxFG = 130ml/min em humanos). 
23- A concentração plasmática é o que gera ou altera o 
efeito de um fármaco no organismo. 
24- Se tiver alta concentração no plasma, o volume de 
distribuição é baixo; 
25- Se tiver alta concentração no meio intracelular o 
volume de distribuição é alto. 
26- Alimentação e primeira passagem hepática. 
 
Roteiro de estudos 
1- Diferencie os conceitos Remédio X Medicamento e 
Droga X Fármaco. 
2- Cite pelo menos 3 fatores importantes para a escolha 
da via de administração ou forma farmacêutica? 
3- Diferencie os conceitos: Dose X Biodisponibilidade. 
4- Cite quais as principais Vias de administração 
disponíveis. 
5- Destaque as principais vantagens e desvantagens das 
via oral, via intravascular e via sublingual. 
6- Cite os fatores que exercem maior influência na 
absorção dos fármacos. 
7- O que é pKa? 
8- Quais são as etapas da farmacocinética? Defina 
resumidamente cada uma delas. 
9- Descreva sobre os fatores relacionados ao fármaco e 
ao organismo que podem alterar a absorção dos 
medicamentos após serem administrados por via oral: 
a) Lipossolubilidade x hidrossolubilidade 
b) Peso molecular 
c) Forma farmacêutica 
d) Metabolismo de primeira passagem 
e) Fluxo sanguíneo e superfície de absorção. 
f) Presença de alimentos 
10- De que depende a absorção de fármacos no TGI? 
Quais os fatores podem alterar a absorção dos fármacos 
no TGI? 
11- Quais os principais fatores que podem influenciar 
na distribuição de fármacos? 
12- O que é janela terapêutica? 
13- O que é índice terapêutico? 
14- Comente sobre como a alta afinidade de um 
fármaco pelas proteínas plasmáticas (grau de extensão 
de ligação da droga a proteínas plasmáticas) pode 
contribuir para amplificar o efeito de outro fármaco, 
quando administrados juntos. 
15- Explique por que a distribuição dos fármacos no 
sistema nervoso central é mais difícil de ocorrer se 
comparado a outros tecidos. 
16- Paciente A.C após uma cirurgia plástica foi 
medicada e aconselhada a usar VARFARINA como 
anticoagulante. Uma semana após, devido dores, 
rigidez, calor local, vermelhidão e inchaço nas 
articulações causado pela artrite reumatoide se 
automedicou com CETOPROFENO (analgésico e 
anti-inflamatório). Logo após, passou a apresentar 
pequenas hemorragias, como sangramento gengival. 
Como se explica esse acontecimento mediante o uso de 
um anticoagulante? Considere que ambos os fármacos 
a presentam uma alta porcentagem de ligação às 
proteínas plasmáticas, entretanto que o cetoprofeno 
possui uma maior afinidade com a albumina. 
17- Mr. 26 anos de idade, usa fenobarbital há 12 
meses para controle de crises epilépticas. 
Recentemente vem reclamando de um aumento na 
frequência das crises mesmo usando diariamente o 
medicamento na dose que foi prescrita no início do 
tratamento. Sabendo que o fenobarbital induz o 
aumento das enzimas microssomiais hepáticas 
justifique de maneira bem sucinta por que houve uma 
diminuição do efeito do fármaco depois de 12 meses de 
uso. 
18- Fale dos possíveis riscos do uso concomitante da 
Rifampicina (fármaco utilizado no tratamento de 
tuberculose) conhecidamente indutor enzimático 
(acelera o metabolismo) e os contraceptivos orais. Qual 
a possível influência do uso de Rifampicina nos níveis 
plasmáticos do anticoncepcional. 
19- Sendo uma droga inibidora do metabolismo da 
droga X, explique a consequência da associaçãoAmanda Duarte – turma 162 
medicamentosa para um paciente considerando o 
metabolismo, biodisponibilidade e a excreção de droga 
X? Qual a possível influência do uso da droga inibidora 
do metabolismo nos níveis plasmáticos da droga X. 
20- Medicamentos com tempo de meia vida longo 
facilitam a adesão ao tratamento. Por que? 
21- Como os fármacos são transportados na circulação 
sistêmica após a absorção? 
22- Através de qual via de administração a 
biodisponibilidade de um medicamento é sempre total? 
Explique. 
23- Explique o que é efeito de primeira passagem e 
defina a recirculação entero-hepática. 
24- Defina tolerância e taquifilaxia. 
25- Um homem está recebendo doses de 500mg a cada 
6 horas (há 4 dias) de ácido acetil salicílico (AAS) como 
medicação para dor e febre. Foram observadas pelo 
médico “assaduras” provocada pela urina. 
a) Correlacione o uso/dose do fármaco com a 
alteração observada. 
b) O que poderia ser feito para alterar (aumentar) 
a excreção renal do fármaco? 
26- Uma criança com infecção de ouvido foi medicada 
com um antibiótico A (VO) associado com um anti-
inflamatório B (VO). Não se observou efeito do 
fármaco A, pois a febre não regrediu em 48h. 
Considerando que não foi detectado resistência pelo 
microrganismo ao antibiótico em meio de cultura, 
discuta o mecanismo provável que causou a anulação do 
efeito do antibiótico. 
27- Descreva as etapas farmacocinéticas que um 
fármaco é submetido após administração por VO até 
chegar ao seu alvo (sítio de ligação), mostrando as 
barreiras que ele encontra. 
28- Paciente com intoxicação por efedrina devido a 
uma automedicação devido a uma asma brônquica é 
internada com aumento da PA, palpitações, taquicardia 
e arritmia cardíaca. Sabendo que a efedrina é um 
fármaco de caráter alcalino quais medidas devem ser 
tomadas para reverter o quadro da paciente? 
29- Para o tratamento de um paciente com tuberculose 
pulmonar, uma das drogas receitadas foi rifampicina, 
VO, com dose única. Ao ser apresentadas as interações 
medicamentosas, foi reforçado bastante a necessidade 
de se utilizar outros tipos de prevenção sexual além 
anticoncepcional. Qual a relação entre um medicamento 
para tuberculose e a possibilidade de gravidez? 
30- Quando um fármaco está ligado com a albumina o 
que pode acontecer? 
31- O que pode interferir na metabolização de um 
fármaco? 
32- Paciente A.C, 30 anos, dá entrada no hospital 
devido a uma infecção causada pelo Chlamydia e lhe é 
receitado TETRACICLINA VO, 6,625-12,5 mg/kg, 
6/6h. Porém por ser uma droga que apresenta caráter 
ácido, lhe causa grande ardência epigástrica e por isso é 
pedido leite ou um antiácido. O seu pedido é negado, 
por quê? 
33- O deslocamento de fármaco da forma conjugada a 
proteína plasmática para forma livre pode provocar 
aumento das reações adversas. Explique esta 
informação. 
34- Explique como as doenças hepáticas e renais 
influenciam o tempo de meia-vida e o clearance de um 
fármaco. 
35- O que são indutores e inibidores enzimáticos? Cite 
exemplos. 
36- Explique o motivo da contraindicação do 
antibiótico tetraciclina para pacientes pediátricos assim 
como a recomendação para não ser ingerido com leite. 
37- Um paciente com avançado grau de desnutrição 
por carcinoma gástrico é encaminhado à consulta por 
apresentar focos dentários sépticos. Dentre as medidas 
cabíveis, é prescrito um antibiótico de alta ligação a 
proteínas plasmáticas. Qual a repercussão 
farmacocinética esperada entre o estado nutricional do 
paciente? 
38- Numa intoxicação aguda por ácido acetilsalicílico, 
administra-se bicarbonato de sódio. Por quê? Explique 
o mecanismo de ação pelo qual age o bicarbonato de 
sódio.