Aula Ansiolitico

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Ansiolíticos e Antidepressivos 
Tudo começa na cabeça (cérebro e medula) 
 Tronco cerebral: armazenamento de informações. → 
núcleos neuronais. 
Neurotransmissores e neuromoduladores 
 Neurotransmissores inibitórios: glicina e GABA. 
 Neurotransmissores estimulantes: glutamato. 
 Neuromoduladores: aminas biogênicas → 
acetilcolina e monoaminas. 
- As monoaminas viram: serotoninas e 
catecolaminas (dopamina, noradrenalina e 
adrenalina). 
 Peptídeos (endorfinas) 
 Adenosinas. 
 
Ansiedade 
Emoção semelhante ao medo, entretanto, a fonte de perigo é 
incerta ou desconhecida. 
Sintomas 
 Inibe sistemas motivacionais: redução do apetite e 
da libido; 
 Pensamentos que algo ruim irá acontecer: pode 
interferir na capacidade de concentração e no 
desempenho de tarefas intelectuais. 
 Nível de vigilância aumentado: dificulta a 
conciliação do sono 
 Ativação do sistema simpático: frequência cardíaca 
e força de contração (palpitação), tremor, sudorese. 
 Ativação do sistema parassimpático: 
hipersecreção gástrica, motilidade intestinal, 
urgência para micção. 
Classificação dos transtornos de ansiedade 
Transtorno do pânico (TP): estado de apreensão intensa, 
medo ou terror com início súbito e período de tempo 
definido. Falta de ar, palpitações, dor ou desconforto torácico, 
asfixia, medo de ficar louco ou perder o controle. 
Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC): obsessões 
(pensamentos recorrentes) e/ou compulsões 
(comportamentos estereotipados ou rituais que servem para 
aliviar ansiedade). 
 Movimentos compulsivos: balançar a perna, mexer 
no cabelo. Para aliviar a compulsão. 
Pânico agudo 
 Agorafobia: medo e esquiva de lugares ou situações 
em que a fuga é difícil ou embaraçosa. Não há 
história de ataques de pânico inesperados. 
 Fobia simples: exposição a objetos ou situação 
definida. Ex. acrofobia (medo de altura), claustrofobia 
(medo de lugares fechados), eritrofobia (medo de 
sangue ou ferimentos). 
 Fobia social: exposição a certos tipos de situação 
social. Ex. falar em público. 
 Transtorno de estresse pós-traumático: revivência 
de acontecimentos extremamente traumáticos 
(acidentes, agressões, calamidades). 
 Transtorno de ansiedade generalizada (TAG): 
ansiedade ou preocupação excessiva e persistente 
durante mais de 6 meses. 
Ansiolíticos 
Benzodiazepínicos 
Alprazolam (FRONTAL®), Clordiazepóxido (PSICOSEDIN®), 
Clorazepato (TRANXILENE®), Clonazepam (RIVOTRIL®), 
Diazepam (VALIUM®), Lorazepam (LORAX®). 
 Diazepam: fica até 48 horas no organismo; 
 Alprazolam e Lorazepam: 12 a 36h de ação; 
 Clonazepam: 12 a 24h de ação. 
Mecanismo de ação: 
São dose efetivos, dependendo da dose a efetividade não é 
igual. 
São estimulantes dos receptores GABAa. Ele se liga no 
receptor (GABA agonista) e libera a abertura de canais de Cl-. 
O BZD se liga nos receptores e aumentam o influxo de cloro 
(hiperpolarização). 
Baixo: diminuição dos sintomas. → ansiolíticos. 
Intermediários: hipnóticos (sono). 
Alta: anticonvulsionantes (Diazepam). 
Efeitos colaterais. 
 Sonolência; 
 Confusão; 
 Amnésia anterógrada; 
 Comprometimento da coordenação; 
 Efeitos de ressaca (boca seca, cabeça pesada...) 
Ocorre tolerância com todos os BZDs 
DEFINIÇÃO: necessidade de doses do medicamento cada vez 
maiores para se obter os mesmos resultados comumente 
relacionados às dosagens padrão; 
 Mecanismo desconhecido 
 Tolerância sobre efeitos sedativo e hipnótico 
Dependência 
DEFINIÇÃO: quando a interrupção ou redução da dose 
utilizada causa sintomas físicos e psíquicos de desconforto 
como: ansiedade, tremor e vertigem; 
 Síndrome de abstinência mais evidente com BZDs de 
ação curta. 
Azaspironas 
Ansiolíticos agonistas de receptor 5-HT1. 
Principal representante: Buspirona (Buspar®). Outros: 
Ipsapirona e Gepirona. 
Efeito ansiolítico aparece após 1-2 semanas. Utilizada em 
pacientes com ansiedade crônica e persistente. 
Não apresenta atividade anticonvulsiva ou músculo-relaxante. 
PROVA!!! ÁLCOOL E BENZODIAZEPÍNICOS. 
Buscopirona vantagens: 
 Não causa sedação 
 Não causa descoordenação motora 
 Não há efeitos de abstinência 
 Não potencializa o efeito depressor do álcool 
Efeitos colaterais 
 Náusea 
 Vertigem 
 Cefaléia 
 Inquietação 
Antidepressivos 
Antidepressivos com atividade ansiolítica: Venlafaxina 
(EFEXOR®), Escitalopram (LEXAPRO®), Paroxetina 
(CEBRILIN®), Duloxetina (CYMBALTA®). 
Para TOC e TAG. 
Inibidores da recaptação de 5-HT (serotonina) e 
noradrenalina. Medicação de primeira escolha no tratamento 
da ansiedade crônica generalizada: não levam a dependência 
como os BZDs. 
Latência do efeito terapêutico (2-4 semanas TP e 6-8 semanas 
TOC). 
Efeito indesejado: redução do apetite. 
Melhoram a compulsão. 
Antagonistas de receptores β 
Usados na Ansiedade de Desempenho: Propranolol 
(INDERAL®): 10 a 30 mg dia (adm. 1 a 4x dia). 
Situações estressantes: ativação do Sistema Nervoso 
Simpático. Diminuem palpitações, tremores, sudorese palmar. 
Problemas no sono 
A melhor intervenção é a não farmacológica. 
Sono profundo: restauração física; 
Sono REM: promover o desenvolvimento neuronal e facilitar 
a consolidação de memória adquiridas durante a vigília 
Privação do sono REM: ansiedade, dificuldade de 
concentração, irritabilidade, aumento do apetite. 
Hipnóticos: 
Induz e mantém o sono por certa duração, seja em indivíduos 
normais em ausência de privação, seja em pacientes com 
insônia. 
Está entre as drogas mais utilizadas no mundo. 
 
São 3 degraus: → PROVA!! 
 1° degrau: reeducação alimentar, suplementação, 
reduzir o CHO a noite, glicina e GABA. 
 2° degrau: melatonina. 
 3° degrau: medicamentos. 
Degrau farmacológicos: → PROVA!! 
 Zolpidem; 
 Anti-histaminico; 
 Benzodiazepínicos. 
Benzodiazepínicos 
Nitrazepan (NITRAZEPOL®), Flurazepam (DALMADORM®), 
Midazolam (DORMONID®), Flunitrazepam (ROHYPNO®), 
Lorazepam (LORAX®), Triazolam (HALCION®), Estazolam 
(NOCTAL ®). 
Não-benzodiazepínicos 
Zolpidem (Stilnox® , Patz®), Zopiclona (Imovane®), 
Zaleplona (Sonata®), Eszopiclona (Lunesta®). 
Não causam relaxamento muscular; 
Não prejudicam a memória ou a capacidade psicomotora na 
manhã seguinte; 
Incidência de insônia rebote é pequena; 
Tolerância ao efeito hipnótico é pequena; 
São desprovidos de atividade anticonvulsivante; 
Não são utilizados no tratamento da ansiedade. 
Anti-histamínicos 
Antagonizam seletivamente os receptores H1- histamina; 
produzem sonolência e prejudicam o desempenho 
psicomotor; diminuem o sono REM; desenvolvem tolerância; 
não induzem dependência física. 
Difenidramina (DIFENIDRIN®) – 10 a 400 mg (iv/im) 
Dexclorfeniramina (POLARAMINE ®) – 2 a 12 mg (noite) 
Hidroxizina (HIDROXIZINE ®) – 25 a 100 mg (noite) 
Prometazina (FENERGAN ®) – 25 a 100 mg (noite). 
DEPRESSÃO 
Depressão unipolar: flutuações do humor ocorrem sempre 
na mesma direção. → não tem felicidade, muito raro. É ligado 
a vida estressante, incidência maior em mulheres (hormônios). 
Depressão puerperal (após o parto) e sazonal 
(épocas/estações do ano). 
Depressão bipolar (transtorno maníaco-depressivo): 
depressão alterna com mania. Mascara a felicidade. Aparece 
geralmente no início da vida adulta (17 a 19 anos) e adulto 
para andropausa (40 a 50 anos). Ocorre de forma igual e 
incidente em ambos os sexos. 
Sintomas da depressão 
Emocionais: 
 Aflição, apatia e pessimismo; 
 Baixa auto-estima: sentimento de culpa, 
inadequação; 
 Indecisão, perda da motivação. 
Biológicos: 
 Retardo do pensamento e da ação; 
 Perda da libido; 
 Distúrbio do sono e perda do apetite. 
O sintoma aparece quando há uma desregulação de 
SERO/NORA/DOPA 
*A gordura faz parte da síntese de endorfina e dopamina. Por 
isso comer gordura nos dá prazer. → PROVA!! 
Uso crônico dos antidepressivos 
Sistema noradrenérgicos: ocorre uma diminuição dos 
receptoresα2, que faz com haja uma elevação de 
noradrenalina no terminal nervoso. 
Sistema Serotonérgico: dessensibilização do receptor 5-
HT1A (presente nos corpos celulares e inibe a liberação de 5-
HT), causa o aumento de 5-HT no terminal nervoso. 
Sistema dopaminérgico: facilita a liberação de dopamina no 
sistema mesolímbico , o que envolve na melhora dos sintomas 
de anedonia (redução do prazer). 
Os antidepressivos podem ser classificados em: 
 Tricíclicos: mipramina (Tofranil®), Desipramina 
(Norparmin®), Amitriptilina (Tryptanol®), 
Nortriptilina (Pamelor®), Clomipramina (Anafranil 
®). 
- São inibidores da recaptação de noradrenalina e 
serotonina. 
- Além de bloquear os receptores mucarínicos (boca 
seca, visão embaçada, constipação intestinal, 
retenção urinária), histamínicos (sedação, causam 
sono) e adrenérgicos alfa 1 (hipotensão postural). 
 Antidepressivos inibidores seletivos da captação 
de 5-HT: Fluoxetina (Prozac®), Fluvoxamina 
(Luvox®), Sertralina (Zoloft®), Escitalopram 
(Lexapro®), Citalopram (Cipramil®, Procimax®), 
Paroxetina (Cebrilin®, Paxil®, Aropax®), Venlafaxina 
(Efexor®). 
- Inibidor da recaptação de serotonina. 
- Efeitos colaterais: náusea, anorexia, insônia, perda 
da libido, falta de orgasmo. 
 Antidepressivos Atípicos: Bupropiona (Zyban), 
Mirtazapina (Remeron), Trazodona (Desyrel), 
Maprotilina (Ludiomil), Duloxetina (Cymbalta), 
Mianserina (Tolvon). 
- inibidor da recaptção de noradrenalina, serotonina 
e dopamina. 
- Tem menos efeitos colaterais (sedação e efeitos 
colinérgicos); menor toxicidade; latência do efeito 
terapêutico. 
Suplementação de tirosina para aumento da síntese de 
dopamina e noradrenalina. Triptofano aumenta a serotonina.