Bulario Hipoglicemiantes

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Ficha Modelo - Bulário
Fármaco: Metformina
INDICAÇÕES: A metformina é indicada como tratamento de primeira linha para diabetes
mellitus tipo 2, especialmente em pacientes com sobrepeso. Além disso, é utilizado em
pacientes com síndrome dos ovários policísticos (SOP) para melhorar a sensibilidade à
insulina e regular os ciclos menstruais.
FARMACOCINÉTICA: Quando administrada por via oral, a metformina é completamente
absorvida no trato gastrointestinal, com uma biodisponibilidade absoluta de
aproximadamente 50% a 60% em jejum. A metformina liga-se de forma insignificante às
proteínas plasmáticas e apresenta um volume de distribuição médio que varia entre 63 a 276
L. Este medicamento não é metabolizado no fígado e é excretado inalterado na urina, com
uma depuração renal de 400 a 500 mL/ min. A meia-vida de eliminação da metformina é de 4
a 9 horas, e sua eliminação depende exclusivamente da função renal. Pacientes com
insuficiência renal podem apresentar acúmulo do medicamento, aumentando o risco de
acidose láctica.
MECANISMO DE AÇÃO:
A metformina atua principalmente reduzindo a produção hepática de glicose
(gliconeogênese), aumentando a sensibilidade à insulina em tecidos periféricos e melhorando
a captação e utilização da glicose pelas células. Ela também retarda a absorção de glicose no
intestino. Diferentemente de outros antidiabéticos, a metformina não estimula a estimulação
da insulina, o que resulta em um baixo risco de hipoglicemia. Além disso, a metformina tem
se mostrado eficaz na redução do risco de complicações associadas ao diabetes, contribuindo
para a prevenção de eventos microvasculares e macrovasculares. Isso torna uma opção
terapêutica eficaz tanto para o controle glicêmico quanto para a saúde cardiovascular dos
pacientes.
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS:
Comprimidos revestidos de liberação imediata; comprimidos de liberação prolongada
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS:
Comprimidos: 500 mg, 850 mg, 1000 mg
Comprimidos de liberação prolongada: 500 mg, 750 mg, 1000 mg
MEDICAMENTO DE
REFERÊNCIA
INDÚSTRIA
FARMACÊUTICA
QUANTIDADE E
FORMA
FARMACÊUTICA
Glifage Merck S.A. Comprimidos revestidos
de 500 mg, 850 mg, 1000
mg
MEDICAMENTOS
SIMILARES
INDÚSTRIAS
FARMACÊUTICAS
QUANTIDADES E
FORMAS
FARMACÊUTICAS
Dimefor
Metformax
EMS
Medley
Comprimidos revestidos
de 500 mg, 850 mg, 1000
mg
Observações de Prescrição:
Efeitos colaterais: A metformina pode causar desconforto gastrointestinal, incluindo náusea ,
vômito , diarreia e dor abdominal , especialmente no início do tratamento. Além disso, pode
ocorrer uma alteração no paladar e uma leve deficiência de vitamina B12 com o uso
prolongado. Em casos raros, a metformina pode levar à acidose láctica , uma condição
ambientalmente grave que pode se manifestar em pacientes com insuficiência renal ou outras
condições que afetam a função renal. Os sintomas de acidose láctica incluem fraqueza
extrema, dor muscular, dificuldade para respirar e sensação de frio.
Precauções: A metformina deve ser utilizada com cautela em pacientes com disfunção renal,
e a função renal deve ser monitorada regularmente. O uso do medicamento em pacientes com
doenças hepáticas ou insuficiência cardíaca também deve ser cuidadosamente avaliado, pois
essas condições aumentam o risco de efeitos adversos.
Contraindicações: A metformina é contra-indicada em pacientes com insuficiência renal
grave , acidose metabólica aguda ou crônica , ou hipersensibilidade conhecida à metformina.
Pacientes que apresentam uma taxa de filtração glomerular abaixo de 30 mL/min devem
interromper o uso do medicamento, pois isso aumenta o risco de acidose láctica. Além disso,
a metformina não deve ser utilizada por pessoas que consomem álcool em excesso ou que se
preparam para cirurgias eletivas que podem afetar a função renal.
Ficha Modelo - Bulário
Fármaco: Glibenclamida
INDICAÇÕES:
A glibenclamida é indicada para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2, quando as
alterações na dieta, atividade física e redução de peso não são suficientes para controlar os
níveis de glicose no sangue. Pode ser utilizada isoladamente ou em combinação com outros
antidiabéticos orais ou insulina.
FARMACOCINÉTICA:
A glibenclamida é rapidamente absorvida após administração oral, com pico de concentração
plasmática ocorrendo entre 2 e 4 horas. A biodisponibilidade varia de 50% a 85%. Liga-se
fortemente às proteínas plasmáticas (cerca de 99%). O volume de distribuição é de
aproximadamente 0,2 L/kg. A glibenclamida é amplamente metabolizada no fígado em
metabólitos inativos e excretada principalmente pela urina (50%) e pelas fezes (40%). A
meia-vida de eliminação é de 4 a 6 horas, podendo ser prolongada em pacientes com
insuficiência hepática ou renal.
MECANISMO DE AÇÃO:
A glibenclamida é uma sulfonilureia que estimula a secreção de insulina pelas células beta do
pâncreas. Atua bloqueando os canais de potássio dependentes de ATP nas células beta, o que
leva à despolarização da membrana e à abertura dos canais de cálcio. A entrada de cálcio
promove a liberação de insulina. Como resultado, a glibenclamida reduz os níveis de glicose
no sangue. Seu efeito depende da presença de células beta funcionais.
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS: Comprimidos de liberação imediata
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS: Comprimidos: 2,5 mg, 5 mg
MEDICAMENTO DE
REFERÊNCIA
INDÚSTRIA
FARMACÊUTICA
QUANTIDADE E FORMA
FARMACÊUTICA
Daonil Sanofi-Aventis Comprimidos de 2,5 mg, 5 mg
MEDICAMENTOS
SIMILARES
INDÚSTRIAS
FARMACÊUTICAS
QUANTIDADES E FORMAS
FARMACÊUTICAS
Glibendex
Glibetrex
EMS
Medley
Comprimidos de 2,5 mg, 5 mg
Observações de Prescrição:
Efeitos colaterais: Hipoglicemia é o efeito colateral mais comum, especialmente em
pacientes idosos, com doenças renais ou que consomem álcool. Outros efeitos incluem ganho
de peso, náusea, dor abdominal e reações alérgicas cutâneas.
● Precauções: Pacientes com insuficiência renal ou hepática devem usar a
glibenclamida com cautela, com ajuste de dose. O uso em pacientes idosos também
requer cuidado devido ao risco aumentado de hipoglicemia.
● Contraindicações: A glibenclamida é contraindicada em pacientes com diabetes tipo
1, cetoacidose diabética, insuficiência renal ou hepática grave, e em casos de
hipersensibilidade à glibenclamida ou a outras sulfonilureias.
Ficha Modelo - Bulário
Fármaco: Glicazida
INDICAÇÕES:
A glicazida é indicada para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2, sendo especialmente útil
em pacientes idosos, obesos e aqueles que apresentam complicações vasculares associadas à
doença.
FARMACOCINÉTICA:
A glicazida é um antidiabético oral da classe das sulfoniluréias, utilizado principalmente para
o controle do diabetes tipo 2. Sua farmacocinética inclui aspectos importantes como
absorção, distribuição, metabolização e eliminação.
Absorção: Após a administração oral, a glicazida é completamente absorvida. A concentração
plasmática máxima (C_max) é geralmente alcançada entre 8 a 9 horas após a ingestão em
jejum. Os níveis plasmáticos aumentam progressivamente nas primeiras 6 horas, atingindo
um platô entre a 6ª e 12ª hora. A presença de alimentos não altera significativamente os
táxons ou o grau de absorção do medicamento.
Distribuição: Após a amostragem, a glicazida apresenta uma alta ligação às proteínas
plasmáticas, cerca de 95%, e um volume de distribuição de aproximadamente 30 litros. Isso
indica que o medicamento é amplamente distribuído em tecidos. A administração diária única
permite manter concentrações plasmáticas eficazes ao longo de 24 horas.
Metabolização: A glicazida é predominantemente metabolizada no fígado. Nenhum
metabólito ativo foi detectado no plasma, indicando que os efeitos terapêuticos são indicados
à forma inalterada do medicamento. A eliminação dos metabólitos ocorre principalmente por
via renal, com menos de 1% da dose administrada sendo excretada inalterada na urina.
Eliminação: A meia-vida de eliminação da glicazida varia entre 12 a 20 horas, permitindo
uma dosagem única diáriapara um controle eficaz da glicemia.
Administração: A glicazida deve ser administrada em jejum, preferencialmente durante o café
da manhã, para melhorar sua eficácia e minimizar o risco de hipoglicemia. É crucial seguir as
orientações médicas quanto à dosagem e ao horário de administração para garantir um
controle adequado dos níveis de açúcar no sangue.
MECANISMO DE AÇÃO:
A glicazida atua diretamente nas células beta das ilhotas de Langerhans no pâncreas. Ao se
ligar a receptores específicos na membrana dessas células, a glicazida aumenta a liberação de
insulina em resposta à presença de glicose no sangue. Esse efeito é particularmente
importante após as refeições, quando os níveis de glicose tendem a aumentar. A glicazida
ajuda a restaurar o pico inicial e a segunda fase da aprovação da insulina, frequentemente
comprometida em pacientes com diabetes tipo 2. Além de sua ação sobre a administração de
insulina, a glicazida possui propriedades hemovasculares que podem ajudar a reduzir o risco
de complicações vasculares associadas ao diabetes, como eventos microvasculares e
macrovasculares. Isso é especialmente relevante em pacientes com risco elevado devido ao
controle inadequado dos níveis de glicose.
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS:
Comprimidos de Liberação Prolongada
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS:
30mg: Disponível em embalagens com 15, 30 ou 60 comprimidos. Também há embalagens
fracionáveis contendo 100 comprimidos e embalagens hospitalares com 500 comprimidos.
60mg: Disponível em embalagens com 30, 60 e 500 comprimidos.z
MEDICAMENTO DE
REFERÊNCIA
INDÚSTRIA
FARMACÊUTICA
QUANTIDADE E
FORMA
FARMACÊUTICA
Diamicron Servier 30 ou 60 comprimidos de 30
mg ou 60 mg
MEDICAMENTOS
SIMILARES
INDÚSTRIAS
FARMACÊUTICAS
QUANTIDADES E
FORMAS
FARMACÊUTICAS
Azukon MR
Glicaron
Torrent
Cifarma
Comprimidos de Liberação
Prolongada 30mg:
embalagem com 20, 30, 60 e
100 comprimidos
Comprimido de Liberação
Prolongada 30mg: 30 a 60
comprimidos
Comprimidos de Liberação
Prolongada 60mg:
embalagens com 30, 60 e
500 comprimidos
(embalagens hospitalares)
Observações de Prescrição:
A glicazida possui várias contraindicações que devem ser rigorosamente observadas:
Hipersensibilidade: Contraindicada em pacientes alérgicos à glicazida, outras sulfonilureias
ou sulfonamidas.
Diabetes Tipo 1: Não deve ser utilizada em pacientes que dependem de insulina.
Cetoacidose Diabética: Não é indicada em casos de pré-coma ou coma diabético.
Doenças Renais ou Hepáticas Graves: Recomenda-se o uso de insulina nesses casos.
Uso de Miconazol: A associação é contraindicada devido ao risco aumentado de
hipoglicemia.
Gravidez e Lactação: Não é recomendado durante a gravidez e a amamentação sem
orientação médica.
Ficha Modelo - Bulário
Fármaco: Repaglinida
INDICAÇÕES:
A repaglinida é um medicamento indicado para pacientes adultos com diabetes mellitus tipo
2, especialmente quando a dieta, a redução de peso e a prática de exercícios físicos não são
suficientes para controlar ou diminuir os níveis de glicose no sangue. Este antidiabético oral
atua como um secretago de insulina, estimulando o pâncreas a produzir mais insulina durante
as refeições.
Além de ser utilizada isoladamente, a repaglinida pode ser administrada em combinação com
metformina para otimizar o controle glicêmico em pacientes que não estão fornecidos
controlados apenas com metformina. O tratamento com repaglinida deve ser iniciado como
um complemento à dieta e ao exercício físico, reduzindo os níveis de glicose relacionados às
refeições.
O efeito hipoglicemiante da repaglinida ocorre rapidamente, geralmente dentro de 30 minutos
após a administração oral, tornando-o particularmente eficaz para o controle da glicemia
pós-prandial. É importante que os pacientes sejam monitorados regularmente para ajustar as
doses conforme necessário e garantir a eficácia do tratamento.
FARMACOCINÉTICA:
A repaglinida é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, com uma
biodisponibilidade média absoluta de 63%. O pico de concentração plasmática (C_max)
ocorre aproximadamente 1 hora após a administração. A absorção não é significativamente
afetada pela ingestão de alimentos, podendo ser administrada entre 30 minutos antes até
imediatamente antes das refeições.
Distribuição: A repaglinida apresenta um baixo volume de distribuição, cerca de 30 litros, e é
altamente ligada às proteínas plasmáticas, com mais de 98% da substância se ligando a elas.
Isso indica que a maior parte do fármaco permanece no plasma, o que é consistente com sua
distribuição no fluido intracelular.
Metabolização: A metabolização da repaglinida ocorre principalmente no fígado, sendo
metabolizada pelo sistema enzimático do citocromo P450, especialmente pelo CYP2C8 e
CYP3A4. Não foram identificados metabólitos com efeito hipoglicemiante clinicamente
relevante. A repaglinida é quase completamente metabolizada antes de ser eliminada.
Eliminação: A meia-vida de eliminação da repaglinida é de aproximadamente 1 hora, e a
eliminação ocorre principalmente através da bile. Menos de 8% da dose administrada aparece
na urina como metabólitos, e menos de 1% é excretado inalterado nas fezes. A eliminação do
fármaco do plasma acontece em um intervalo de 4 a 6 horas após a administração.
Administração: Embora a repaglinida possa ser tomada em qualquer momento em relação às
refeições, para otimizar seu efeito hipoglicemiante, recomenda-se que seja administrada em
jejum ou imediatamente antes das refeições.
MECANISMO DE AÇÃO:
A repaglinida é um segredo oral de curta ação utilizado no tratamento do diabetes tipo 2,
promovendo a circulação de insulina pelo pâncreas. Seu mecanismo de ação envolve uma
interação com o canal de potássio dependente de ATP (K_ATP) nas células beta das ilhotas
de Langerhans.
Fechamento dos Canais de Potássio: A repaglinida se liga ao canal K_ATP, resultando no seu
fechamento. Isso provoca a despolarização da membrana celular das células beta.
Abertura dos Canais de Cálcio: A despolarização leva à abertura dos canais de cálcio
dependentes de voltagem, permitindo a entrada de cálcio nas células beta.
Liberação de Insulina: O aumento do cálcio intracelular induz a cartilagem de insulina, que é
crucial para a redução dos níveis de glicose no sangue, especialmente após as refeições.
Esse efeito insulinotrópico ocorre rapidamente, geralmente dentro de 30 minutos após a
administração oral da repaglinida, tornando-o ideal para o controle da glicemia pós-prandial.
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS: Comprimido
CONCENTRAÇÕES DISPONÍVEIS:
0,5mg (Comprimido Branco) - Embalagem de 15, 30, 60, 90 e 100cps
1mg (Comprimido Amarelo) - Embalagem de 15, 30, 60, 90 e 100cps
2mg (Comprimido Pêssego) - Embalagem de 15, 30, 60, e 120cps
MEDICAMENTO DE
REFERÊNCIA
INDÚSTRIA
FARMACÊUTICA
QUANTIDADE E
FORMA
FARMACÊUTICA
Genfibrozila Germed Farma
Aché
Medley
30 comprimidos e 600mg
MEDICAMENTOS
SIMILARES
INDÚSTRIAS
FARMACÊUTICAS
QUANTIDADES E
FORMAS
FARMACÊUTICAS
Nateglinida
Novartis Farma S.p.A
Comprimidos separados
em 30 com as
concentrações de 60, 120
e 240mg
Observações de Prescrição:
A repaglinida não deve ser utilizada nas seguintes situações:
Hipersensibilidade: Em caso de alergia conhecida à repaglinida ou a qualquer excipiente do
medicamento.
Diabetes Tipo 1: Não é indicada para pacientes com diabetes mellitus insulinodependente (DMID).
Cetoacidose Diabética: Com ou sem coma, pois não é eficaz nessas condições.
Gravidez e Lactação: Não há estudos suficientes sobre seu uso em grávidas ou lactantes;
recomenda-se evitar seu uso sem orientação médica.
Crianças: A segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Disfunções Renais ou Hepáticas Graves: O uso em pacientes com comprometimento severo da
função renal ou hepática é contraindicado devido ao risco aumentado de efeitos adversos.