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Neurotransmissores e fármacos autonômicos e sua interação com receptores específicos Ciclo da noradrenalina nos terminais axonico dos neuronios pós ganglionares do simpático Ciclo da noradrenalina nas células cromafins •Medula adrenal CICLO DA NORADRENALINACICLO DA NORADRENALINA • A tirosina é transportada por um transportador ligado ao sódio para o terminal axonico adrenérgico onde é hidroxila a diidroxi-fenilalanina (DOPA) pela tirosina-hidroxilase. • A DOPA é descarboxilada para formar dopamina. BIOSSINTESE • A dopamina é transportada para dentro da vesícula sináptica por um sistema de transporte amina que também está envolvido na pré-formação da noradrenalina. • Este sistema carreador é bloqueado pela RESERPINA. A dopamina é hidroxilada dentro da vesícula pela enzima dopamina beta hidroxilase para formar a noradrenalina • Armazenada em vesículas pré sinápticas ( das varicosidades). • A noradrenalina fica ligada a ATP e proteínas formando um composto inativo para diminuir a difusão e evitar destruição enzimática, até a sua liberação para fenda sináptica, ESTOCAGEM • Um potencial de ação que chega ao terminal axonico aumenta a permeabilidade ao cálcio e promove a ruptura da vesícula e liberação da noradrenalina. • Este aumento de cálcio faz com que as vesículas intraneuronais se fundam com a membrana do terminal axonico e permitindo a extrusão do seu conteudo para a fenda sinaptica. • Esta liberação é bloqueada por fármacos como a guanetidina. LIBERAÇÃO • A NA liberada das vesículas difusas sinápticas cruza a fenda sináptica e liga-se ao receptor pós-sináptico no órgão receptor ou no receptor pré-sináptico do terminal axonico. • Ocorre um evento em cascata dentro da célula, resultando na formação do segundo mensageiro intracelular, • Receptores adrenérgicos usam ambos, os sistemas de segundo mensageiro: AMPc e/ou IP3 e DAG para transmitir o sinal para dentro do órgão efetor. INTERAÇÃO COM O RECEPTOR Estão acoplados à Estão acoplados à fosfolipase C (IP3 e DAG) fosfolipase C (IP3 e DAG) e produzem efeitos e produzem efeitos através da liberação de através da liberação de Ca intracelular.Ca intracelular. Receptores Receptores αα 11 AA Receptores Receptores ββ – atuam através da – atuam através da estimulação da adenilato ciclaseestimulação da adenilato ciclase Alfa2 Localizam-se na porção pré-sináptica Pouco significado clínico 1. Difusão para fora do espaço sináptico e entra na circulação. 2. Metabolizada pela (COMT) no espaço sináptico ou MAO no citosol. 3. Recaptada pelo sistema up-take que puxa a NA para dentro do neurônio - pela bomba Sódio-Potássio ATPase. Esta bomba pode ser inibida por antidepressivos como IMIPRAMINA, ou pela COCAÍNA. INATIVAÇÃO Interação com receptores Interação com receptores :: Ahlquist (1948) propôs a existência de dois tipos de Ahlquist (1948) propôs a existência de dois tipos de adrenoreceptores: α e β (com seus subtipos)adrenoreceptores: α e β (com seus subtipos) α α β β DROGAS SIMPATOMIMÉTICAS OU ADRENÉRGICAS DROGAS SIMPATOLÍTICAS OU ANTIADRENÉRGICAS Ciclo da AcetilcolinaCiclo da Acetilcolina A inativação da acetilcolina pode se dar por três caminhos: 1. Difundir-se : fora do espaço sináptico e entrar na circulação. 2. Ser metabolizada: pela acetilcolinesterase. 3. Ser recaptada: Pelo terminal axonico DROGAS PARASSIMPATOMIMÉTICAS OU COLINERGICAS DROGAS ARASSIMPATOLÍTICAS OU ANTICOLINERGICAS Referências:Referências: BOOTH,Nicholas H.DONALD Leslie BOOTH,Nicholas H.DONALD Leslie E.Mc.Donald,Farmacologia e terapêutica E.Mc.Donald,Farmacologia e terapêutica em veterinária- Rio de em veterinária- Rio de Janeiro:Ed.Guanabara,1992.Janeiro:Ed.Guanabara,1992. ADAMAS,Farmacologia e terapêutica em ADAMAS,Farmacologia e terapêutica em veterinária- Rio de veterinária- Rio de Janeiro:Ed.Guanabara,2003.Janeiro:Ed.Guanabara,2003. Fuiiiiiii !!! Slide 1 Slide 2 Slide 3 Slide 4 Slide 5 Slide 6 Slide 7 Slide 8 Slide 9 Slide 10 Slide 11 Slide 12 Slide 13 Slide 14 Slide 15 Slide 16 Slide 17 Slide 18 Slide 19 Slide 20 Slide 21
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