Química Farmacêutica: Fases e Descobertas

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Química Farmacêutica
Aula 1 - 12/04
Medicamentos e seus destinos
Dose do fármaco que quero desenvolver
-> 1. Fase farmacêutica: Desintegração
da forma farmacêutica e dissolução da
substância ativa -> Fármaco disponível
para absorção -> 2. Fase
farmacocinética: Absorção, distribuição,
metabolismos, excreção -> Fármaco
disponível para ação-> 3. Fase
farmacodinâmica: interação, fármaco
receptor no tecido ativo -> Efeito
. Química Medicinal começou com o Ácido
Salicílico (colocar fórmula)
Obs: Pka -> indica o caráter de solubilidade
em água. Indica o máximo de solubilidade e
alta permeabilidade do fármaco.
Salicilina( vem da Planta) – Ácido salicílico –
Ácido acetilsalicílico
Fases Percorridas pelo fármaco
Fase farmacocinética:
> Afeta a biodisponibilidade e o tempo de
meia vida do fármaco na biofase
> Pode ser afetada por variação de
propriedades físico-químicas de um fármaco
> Ex: Digitoxina e Digoxina (cardiotônico)
Fármaco Lipofilicidade Absorçã
o
gástrica
T de ½
vida
Digitoxina 96,5 100% 144 h
Digoxina 81,5 70-85% 38 h
Obs: quanto maior molécula normalmente
lipossolúvel. Dificuldade de excreção.
Obs: Todo fármaco lipossolúvel vai ter uma
meia vida longa.
Obs: é recomendado tomar remédio com
bastante água para facilitar a primeira fase
ao ingerir o medicamento (1- fase
farmacêutica)
Obs: A solubilidade do fármaco – depende
da água que tem no trato do gastrointestinal
= quantidade mínima é 250mL de água.
Descoberta de fármacos
Grupo farmacofórico- grupo responsável
pela atividade biológica
Exemplo:
Grupo farmacofórico dos analgésicos como
Morfina tem que ter:
1-Núcleo aromático;
2-Carbono quaternário;
3-Ponte de etileno;
4-Nitrogênio.
● Descoberta de fármacos -
Alcalóides:
São exemplos de analgésicos:
Heroína induz ao vicio, porque tem uma
distribuição rápida no organismo./ Morfina–
ótimo analgésico/ Codeína- analgésico mais
fraco / Tramadol- analgésico, induz menos
ao vício, um pouco mais fraco que a morfina.
● Descoberta de fármacos -
Alcalóides:
São exemplos de Bloqueadores
neuromusculares e Relaxantes musculares
durante cirurgia:
Tubocurarina(vem da planta)-> Decametônio
(produzido no lab).
Grupo farmacofórico: 2 nitrogênios
● Descoberta de fármacos
-Alcalóides:
São exemplos de anestésicos:
Cocaína (viciantes)-> Gera Benzocaína e
Procaína (não viciante, são) anestésico
● Descoberta de fármacos -
Moléculas endógenas:
Endorfina
História da descoberta do antibiótico
Prontosil rubrum – era usado como corante
para corar roupas. Mas, dessa substância
gerou o Prontosil, o primeiro antibiótico
1° antibióticos: Prontosil e Sulfanilamida
Antibiótico B-lactamicos: Penicilina