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11/02/2025 1 Formas Farmacêuticas Desagregação Dissolução Forma Farmacêutica Sólida (ex.: comprimido, cápsula, etc) Forma Farmacêutica Semi-Sólida (ex.: emulsões) Forma Farmacêutica Líquida (ex.: soluções) Absorção Partículas Finas Dissolução Fármaco dissolvido nos líquidos gastrintestinais Absorção Fármaco no sangue Distribuição Fármaco no local de ação FASES E FORMAS FARMACÊUTICAS 16 17 11/02/2025 2 PRINCIPAIS FORMAS FARMACÊUTICAS CÁPSULA FORMA SÓLIDA EM QUE O PRODUTO ESTÁ CONTIDO EM INVÓLUCRO DE GELATINA COMPRIMIDO FORMA SÓLIDA QUE CONTÉM O PRODUTO ATIVO COM OU SEM DILUENTES (PODE SER DE LIBERAÇÃO MODIFICADA OU NÃO) DRÁGEA FORMA FARMACÊUTICA SÓLIDA CUJO NÚCLEO É UM COMPRIMIDO, QUE PASSOU POR UM PROCESSO DE REVESTIMENTO COM AÇÚCAR E CORANTE, PROCESSO DENOMINADO DRAGEAMENTO • Comprimidos devem ser partidos? PRINCIPAIS FORMAS FARMACÊUTICAS (A) Mistura ideal ou “perfeita” (B) Mistura aleatória Comprimidos sulcados 18 19 11/02/2025 3 PRINCIPAIS FORMAS FARMACÊUTICAS • Comprimidos de liberação modificada: Liberação prologada; Liberação retardada PRINCIPAIS FORMAS FARMACÊUTICAS 20 21 11/02/2025 4 Importância das formas farmacêuticas de liberação controlada para o paciente • Manutenção do fármaco dentro da faixa terapêutica Significado das Siglas dos Medicamentos • AP (Ação Prolongada): Exemplo: Tylenol AP® • CD (Controlled Diffusion): controle da liberação do princípio ativo. Exemplo: Angipress CD® • CLR (Crono-Liberação Regulada): Exemplo: Biofenac CLR® • CR (Controlled Release): Liberação Controlada : Exemplos: Tegretol CR®, Adalat CR® • CRT (Controlled Release Tablet): Comprimido de Liberação Controlada 22 23 11/02/2025 5 Significado das Siglas dos Medicamentos • DL: Desagregação Lenta • ODT (Orally Disintegrating Tablet or Orally Dissolving Tablet): Comprimido de Desintegração Oral • OROS (Osmotic [Controlled] Release Oral [Delivery] System): Sistema Oral de Liberação Osmótica • RETARD: Ação Retardada • XR (eXtended Release – Liberação Estendida) ou XL: A liberação estendida tem como objetivo manter a liberação do fármaco por um período maior de tempo. Exemplos: Efexor XR®, Cipro XR®, Glifage XR®, Alenthus XR®, Frontal XR®. Importância das formas farmacêuticas de liberação controlada para o paciente • Manutenção do fármaco dentro da faixa terapêutica; • Manutenção dos níveis de fármaco durante a noite (manter o sono); • Cronoterapia (liberação para coincidir com o ritmo das necessidades do paciente); • Reduzir efeitos colaterais (reduz a Cmax); • Melhorar a adesão ao tratamento; • Tratamento de áreas específicas no trato gastrintestinal (Ex.: tratamento tópico com esteroides; direcionamento sítio-específico para o cólon). 24 25 11/02/2025 6 SUSPENSÃO PREPARAÇÃO QUE CONTÉM PARTÍCULAS DE FÁRMACO FINAMENTE DIVIDIDAS DISTRIBUÍDAS DE MODO UNIFORME EM UM VEÍCULO NO QUAL ESTE FÁRMACO EXIBE MÍNIMA SOLUBILIDADE SUSPENSÃO ≠ SOLUÇÃO ADESIVO TRANSDÉRMICO SISTEMA DE LIBERAÇÃO LENTA DO PRODUTO ATIVO QUE DIFUNDE A PARTIR DE UM RESERVATÓRIO COLOCADO SOBRE UMA MEMBRANA MICROPOROSA DE PERMEABILIDADE ESPECÍFICA, RECOBERTA POR UMA CAMADA ADESIVA. DEVE SER COLOCADO SOBRE A PELE. AEROSSOL SISTEMAS DISPERSOS DE LÍQUIDOS E SÓLIDOS EM UMA FASE GASOSA. ESTA FORMA FARMACÊUTICA IMPLICA NA PRESENÇA DE UM GÁS, NO INTERIOR DE UM CONTENTOR, E QUE PODE ESTAR COMPRIMIDO OU LIQUEFEITO PRINCIPAIS FORMAS FARMACÊUTICAS EMULSÃO SISTEMA DE DUAS FASES EM QUE UM LÍQUIDO É DISPERSO EM OUTRO SOB A FORMA DE GOTÍCULAS. USO ORAL OU PARENTERAL GEL SISTEMA SEMI-SÓLIDO CONSISTINDO EM SUSPENSÕES DE PEQUENAS PARTÍCULAS INORGÂNICAS OU GRANDES MOLÉCULAS ORGÂNICAS INTERPENETRADAS POR UM LÍQUIDO POMADA FORMA SEMI-SÓLIDA, CONSTITUÍDA DE BASE MONOFÁSICA, A SER APLICADA POR FRICÇÃO CUTÂNEA. PRINCIPAIS FORMAS FARMACÊUTICAS 26 27 11/02/2025 7 Aspectos que devem ser observados nas formas farmacêuticas: ▪ Precipitação/cristalização em xaropes, suspensões e soluções; ▪ Cor; ▪ Presença de corpos estranhos; ▪ Presença de cake (massa sólida) em suspensões; ▪ Desestabilização (“quebra”) de emulsões • Sistemas que são capazes de liberar o fármaco de maneira controlada: Outros sistemas de liberação de fármacos 28 29 11/02/2025 8 Aplicações de nanotecnologia farmacêutica • Nanomedicamentos: aumentar potência e eficácia do fármaco; • Melhorar solubilidade e taxa dissolução (área de superfície elevada); • Melhorar a liberação do fármaco. Aplicações de nanotecnologia farmacêutica Produto Fármaco Tipo de sistema Atributos oferecidos pela nanotecnologia Abraxane® Paclitaxel Nanopartículas Melhora da solubilidade e liberação do fármaco nas células tumorais. Caelyx®/Doxil® Doxorrubicina Lipossomos Aumenta o tempo de circulação sistêmica e melhora a liberação nos locais tumorais. Zevalin® Ibritumomabe tiuxetano Conjugado-anticorpo Direcionamento e destruição de células-B. 30 31 11/02/2025 9 Direcionamento para órgãos específicos, tecidos ou células Características anatômicas e fisiológicas de tecido normal e tumoral. Efeito de permeabilidade e retenção aumentadas Vias de administração 32 34 11/02/2025 10 Via de administração Caminho pelo qual o medicamento é introduzido no organismo Enteral Parenteral • Via oral com absorção intestinal • Metabolismo de primeira passagem • Via sublingual Vantagens: • facilidade de administração • menos dispendiosa Contraindicação: • náuseas e vômitos • Diarreias • Dificuldades para engolir Exemplo: analgésicos, ansiolíticos. Absorção por veias abaixo da língua – direto para o sangue. escapam do metabolismo de primeira passagem 35 37 11/02/2025 11 Cuidados especiais: • Interação com alimentos: • Grandes quantidades (superdose) • Alimentos (contra- indicados – Interações) • Ex: Tetraciclina X leite (Redução de efeito ou Inativação) • Fármacos irritantes; • Respeitar Intervalo de Dose / Horários/Tempo. VIA RETAL Vantagens Como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação portal, a biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada com o uso dessa via. Desvantagens A absorção pode ser incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. Pode irritar a mucosa. Indicações Estados de coma, inconsciência, náuseas e vômitos. Ex.: Supositórios; Irrigação ou Lavagem. Whalen, K.; Finkel, R.; Panavelil, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. 38 39 11/02/2025 12 Via Parenteral “Vias Principais” Intradérmica (I.D.), Subcutânea (S.C), Intramuscular (I.M.), Intravenosa ou Endovenosa (I.V. ou E.V.), Outras Vias Parenterais: -Intra-arterial (I.A.) - Intracardíaca (adrenalina) -Intraperitoneal -Intra-óssea, -Intra-articular, -Intrasinovial. O termo parental provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo), significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”ou sem utilizar o trato gastrointestinal. Parenteral - Via Subcutânea • O fármaco é introduzido na tela subcutânea (tecido subcutâneo ou hipoderme). • Absorção lenta, através dos capilares, de forma contínua e segura • usada para administração de anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina). OBS: Volume não deve exceder: 3 mililitros. 40 42 11/02/2025 13 • Local de aplicação – teoricamente - toda tela subcutânea • Locais recomendados: menor inervação local, acesso facilitado, exemplo: • parede abdominal • faces ântero-lateral da coxa • face externa do braço • Angulação da agulha • 45 ou 90º - depende do calibre da agulha e tamanho • Deve ser revezado o local da aplicação Via Subcutânea - Particularidades • O fármaco pode ser liberado lentamente e de forma constante, durante muitas horas, dias ou até mesmo mais tempo. • Níveis plasmáticos constantes. • Podem irritar a pele de algumas pessoas (adesivos); • Exemplos: nitroglicerina (para dor torácica), escopolamina (para enjoodo movimento), nicotina, clonidina e fentanil. Via Transdérmica e implantes 43 44 11/02/2025 14 Parenteral - Via Intramuscular • Via muito utilizada, devido absorção rápida • Músculo escolhido • deve ser bem desenvolvido • ter facilidade de acesso • não possuir vasos de grande calibre • não ter nervos superficiais no seu trajeto • Volume injetado: • região deltoide - de 2 a 3 mililitros • região glútea - de 4 a 5 mililitros • músculo da coxa - de 3 a 4 mililitros 90 graus Via Intramuscular 45 46 11/02/2025 15 Parenteral - Via Endovenosa • Introdução de medicamentos diretamente na veia (CUIDADO). • Aplicação: • membros superiores • evitar articulações • melhor local: face anterior do antebraço Indicações • necessidade de ação imediata do medicamento • necessidade de injetar grandes volumes - hidratação • introdução de substâncias irritantes de tecidos Tipos de medicamentos injetados na veia • soluções solúveis no sangue (apirogênico) • sais orgânicos • eletrólitos • Medicamentos • Vitaminas • não oleosos • não deve conter cristais visíveis 47 48 11/02/2025 16 Via Endovenosa • Cuidados com as substâncias irritantes /vesicantes Distribuição tecidual de doxorrubicina após extenso extravasamento. NEDOMANSKY et al. Cancer Chemotherapy and Pharmacology (2021) 88:203–209 Via Intratecal Quando se desejam efeitos locais e rápidos nas meninges ou no eixo cérebro- espinhal, como na anestesia espinhal ou nas infecções agudas do SNC. Via Intraperitoneal Por essa via, os fármacos penetram rapidamente na circulação através da veia porta. Via utilizada para infusão do dialisador para diálise peritoneal 49 50 11/02/2025 17 VIA TÓPICA • Aplicação de substâncias ativas diretamente na pele, ou em áreas de superfície de feridas, com efeito local, tais como, pomadas, cremes, sprays, loções, pastilhas para a garganta. Via inalatória 51 52 11/02/2025 18 OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO • Via vaginal • Via uretral • Via ocular • Via auricular • Via nasal Sugestão de APPs/sites • https://www.medscape.com/ • https://www.drugs.com/ • https://bulas.medicamentos.app/medica mentos 53 54 https://www.medscape.com/ https://www.drugs.com/ https://bulas.medicamentos.app/medicamentos https://bulas.medicamentos.app/medicamentos 11/02/2025 19 Referências: • BRUNTON, Laurence L. Godman & Gilman: as bases farmacológicas da terapêutica. 12 ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, 2012. • GOLAN, David E. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. • KATZUNG, Bertram G. Farmacologia: Básica e Clínica. 12 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. • WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. 55 Slide 16: Formas Farmacêuticas Slide 17: FASES E FORMAS FARMACÊUTICAS Slide 18: PRINCIPAIS FORMAS FARMACÊUTICAS Slide 19: Comprimidos devem ser partidos? Slide 20 Slide 21: Comprimidos de liberação modificada: Liberação prologada; Liberação retardada Slide 22: Importância das formas farmacêuticas de liberação controlada para o paciente Slide 23: Significado das Siglas dos Medicamentos Slide 24: Significado das Siglas dos Medicamentos Slide 25: Importância das formas farmacêuticas de liberação controlada para o paciente Slide 26 Slide 27 Slide 28: Aspectos que devem ser observados nas formas farmacêuticas: Slide 29: Outros sistemas de liberação de fármacos Slide 30: Aplicações de nanotecnologia farmacêutica Slide 31: Aplicações de nanotecnologia farmacêutica Slide 32: Direcionamento para órgãos específicos, tecidos ou células Slide 34: Vias de administração Slide 35: Via de administração Slide 37 Slide 38: Cuidados especiais: Slide 39: VIA RETAL Slide 40: Via Parenteral “Vias Principais” Slide 42: Parenteral - Via Subcutânea Slide 43: Via Subcutânea - Particularidades Slide 44: Via Transdérmica e implantes Slide 45: Parenteral - Via Intramuscular Slide 46: Via Intramuscular Slide 47: Parenteral - Via Endovenosa Slide 48 Slide 49: Via Endovenosa Slide 50 Slide 51: VIA TÓPICA Slide 52: Via inalatória Slide 53: OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Slide 54: Sugestão de APPs/sites Slide 55: Referências: