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FORMAS FARMACÊUTICAS Podem ser classificadas como: Formas farmacêuticas sólidas (pó efervescente, pastilhas, gomas e cápsulas); Formas farmacêuticas semissólidas (gel de carboidrato); Formas farmacêuticas líquidas (xarope); COMPONENTES: Os fármacos não são consumidos ou administrados em seu estado puro ou natural. Eles fazem parte de uma formulação composta pelos fármacos associados a adjuvantes, veículos e excipientes. Substância(s) ativa(s) + excipiente. QUAL A NECESSIDADE DE DIVERSAS FORMAS FARMACÊUTICAS? Permitem a administração de quantidades exatas do Princípio Ativo. Proteção do Princípio Ativo. Mascarar odor e sabor. Diminuir o número de doses. Prolongar as ações do Princípio Ativo a partir de formulações de liberação lenta. Facilitar a administração CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS: Quanto ao modo de ação: Ação Tópica: medicamento atua localmente, no local em que foi aplicado, sem absorção significativa para a circulação sanguínea. 👉 Ex.: pomadas, colírios, cremes, sprays nasais. Ação Sistêmica: medicamento é absorvido e distribuído pela corrente sanguínea, atingindo diversos tecidos ou órgãos. 👉 Ex.: antibióticos orais, analgésicos injetáveis, anti- hipertensivos. Quanto ao alvo terapêutico: Medicamentos organotrópicos: atuam diretamente em órgãos, tecidos ou sistemas para controlar funções fisiológicas ou sintomas. 👉 Ex.: diuréticos (atuam nos rins), broncodilatadores (atuam nos pulmões). Medicamentos etiotrópicos: têm como alvo a causa da doença, eliminando ou neutralizando o agente etiológico. 👉 Ex.: antibióticos (bactérias), antivirais, antifúngicos, antiparasitários. Quanto a via de Administração: Enteral: Enteral: medicamento administrado pelo trato digestivo, onde ocorre absorção via mucosa gastrointestinal. 👉 Ex.: oral, sublingual, retal. Parenteral: medicamento administrado fora do trato digestivo, geralmente por injeções ou infusões. 👉 Ex.: intramuscular (IM), endovenosa (EV), subcutânea (SC). Tópica: aplicado diretamente sobre pele ou mucosas, com ação local. 👉 Ex.: cremes, colírios, pomadas, sprays nasais. Especial: vias menos usuais ou específicas, adaptadas a determinadas situações. 👉 Ex.: inalatória, transdérmica (adesivos), oftálmica, vaginal. Quanto a forma física: SÓLIDAS: cápsulas, comprimidos (orais e vaginais), drágeas, implantes, óvulos, papéis, pílulas, pós, supositórios. SEMI-SÓLIDAS: Cremes, pastas, pomadas, loções., unguentos. LÍQUIDAS: suspensões, emulsões, xaropes, enemas, óleos medicinais. GASOSAS: inalantes. ESPECIAIS: são aquelas formas farmacêuticas que, ou podem se encontrar em mais do que uma forma forma física, ou se encontram num estado de matéria diferente das anteriores. Ex.: sprays, aerossóis 📌 Resumindo: Modo de ação → se atua local ou sistêmico. Alvo terapêutico → se atua na função do órgão ou na causa da doença. Via de administração → caminho pelo qual entra no organismo. Forma física → apresentação farmacêutica do medicamento. FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS: COMPRIMIDOS CÁPSULAS PÍLULAS GRÂNULOS PÓS SUPOSITÓRIOS ÓVULOS PASTILHAS GOMA MEDICAMENTOSA TIPOS DE COMPRIMIDOS COMPRIMIDOS: 1.Não revestidos: Camada única (única compressão). Ex.: Anador. Múltiplas camadas (compressões sucessivas efetuadas com partículas de diferentes composições Ex.: CORISTINA D – acido acetilsalicílico + dexclorfeniramina + fenilefrina + cafeína) dispostas concentricamente ou paralelamente. 2. Comprimidos revestidos: São recobertos por uma ou mais camadas constituídas por misturas de substâncias diversas. 3. Drágeas: Forma farmacêutica sólida cujo o núcleo é um comprimido que passou por um processo de revestimento com açúcar e corante (drageamento). Ex.: Neosaldina 4. Comprimido tamponado: Comprimido revestido por uma película protetora de hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio, permitindo a utilização deste medicamento por pessoas que sofram de gastrite ou úlcera. Ex.: AAS tamponado PARTIR OU NÃO? Comprimidos SULCADOS podem ser partidos? O SULCOcomprimido indicaria onde se pode parti- lo? Em geral, sim. O sulco (aquela linha no meio do comprimido) é colocado pelo fabricante justamente para facilitar a divisão do comprimido quando a partição é segura. Isso pode servir para: Ajustar a dose prescrita (ex.: tomar meio comprimido). Facilitar a deglutição em alguns casos. ⚠ Mas atenção: Nem todo comprimido pode ser partido, mesmo que tenha sulco. Se for revestido entérico (para proteger o estômago ou o próprio fármaco), partir pode destruir a proteção. Se for de liberação controlada/prolongada, partir pode causar liberação rápida da dose → risco de toxicidade. Sulco estético: alguns comprimidos têm sulco apenas para aparência e não para fracionamento seguro. 📌 Portanto: O sulco verdadeiro indica que o fabricante projetou o comprimido para ser partido sem comprometer a eficácia. Mas só deve ser partido se constar na bula ou orientação médica/farmacêutica. 👉 Exemplo: um comprimido de 10 mg pode ser sulcado para permitir uso de 5 mg. Desde 2003 a Anvisa tem alertado a população que partir comprimidos ao meio é prática prejudicial aos tratamentos de saúde! FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS Medicamentos de uso tópico: CREMES GEL PASTA POMADAS FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS SOLUÇÕES AQUOSAS (XAROPE) EMULSÕES (H2O + ÓLEO) ELIXIR (HIDROALCÓOLICAS) SUSPENSÕES (H2O + SÓLIDO) LÍQUIDOS VOLÁTEIS (ÉTER, HALOTANO) ENEMAS COLÍRIOS LOÇÃO FORMAS GASOSAS E ESPECIAIS SPRAY: São semelhantes aos aerossóis, mas o diâmetro das partículas são maiores, podem ser considerados “nevoeiros molhantes”. SOLUÇÃO AEROSOL PARA INALAÇÃO: Solução destinada à administração para o sistema respiratório para obter um efeito local ou sistêmico. É embalada sob pressão contendo um gás propelente e ingredientes terapeuticamente ativos que são liberados após a ativação de um sistema apropriado de válvulas. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Administração de Medicamento: Pode ser definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma. Uso Interno: Com ingestão. Enteral: TGI Parenteral: SC, IM, IP, IV Uso Externo: Administração sem ingestão ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS: Inalação: Pulmões – Coração Circulação Sistêmica Via Oral: Estômago/Intestino Circulação Portal – Circ. Sistêmica Via Intramuscular: Músculo Circulação geral Via Intravenosa: Diretamente na Circulação (100% de disponibilidade) A escolha de determinada via ou sistema de administração, depende de vários fatores: a) Efeito local ou sistêmico b) Propriedades do fármaco e da forma farmacêutica c) Idade do paciente d) Conveniência e) Tempo necessário para início de efeito f) Duração do tratamento VIA SUBCUTÂNEA: Volumes maiores. Droga não pode ser irritante (deve ter pH neutro). Solução mais indicada: Aquosa. Dolorosa: por conta da rica inervação derme. O uso de vasoconstritores: prolonga absorção. Calor ou massagem: reduz tempo absorção. Pode ocorrer: dor local, abscessos estéreis, infecções e fibrose VIA INTRAMUSCULAR: Pequenas quantidades - absorção rápida. Determinante: fluxo sanguíneo muscular Fluxo: deltoide > coxa > glúteo Locais de aplicação: quadrante superior externo do glúteo, deltoide e porção externa da coxa. Desvantagens e Riscos da Via Intramuscular: Acidente com lesão de nervo ou compressão de nervo. Injeção acidental em vaso intoxicação até morte. Lesões musculares por soluções irritantes. Substâncias mal absorvidas (abscessos). Técnica asséptica rigorosa. Necessita de pessoal técnico especializado Pode ser dolorosa e incômoda. VIA ORAL: Via mais utilizada Ação local Vantagens: ação local e sistêmica, comodidade, baixo custo, indolor, não necessita aparelhagem ou pessoal especializado. Desvantagens : Sofrem ação dos alimentos, suco gástrico, pH, enzimas, motilidade TGI. Autoaplicação. Irritação mucosa digestiva. Não saber quantidade absorvida. Uso em crianças. Comatosos. VIA SUBLINGUAL: Via cômoda e segura. Pouco utilizada. Importante para drogas que são inativadaspelo suco gástrico. Absorção rápida de pequenas doses. Comprimidos que devem ser dissolvidos pela saliva, sem ser engolidos VIA RETAL: Uso esporádico com boa absorção, porém errática. Líquidos: enemas, clister, lavagens. Sólidos: supositórios. Quando é usada? pacientes com vômitos, inconscientes, não sabem deglutir (crianças pequenas). Pode ocorrer irritação local. Efeito Local: Anti-hemorroidais, laxativos, anestésicos, antiinflamatório (mesalazina– antinflamatório gastrointestinal). Efeito Sistêmico: Analgésicos, Anti-reumáticos, Antitérmicos, Antieméticos, Antigripais. VIA INTRADÉRMICA: Usada para: vacinas e testes alergênicos.- Pequenos volumes do medicamento Limitação: pequena distensão da derme. Agulha de pequeno calibre. Absorção mais lenta que por via SC VIA INTRAVENOSA: Via de urgência / emergência / casos graves. Podem ser utilizadas substâncias irritantes. Biodisponibilidade 100 %. Vantagens: Efeitos rápidos; níveis séricos elevados; grandes volumes; não sofre ação de enzimas digestivas. Desvantagens: Técnica rigorosa; pessoal especializado; menor segurança; incômodo; doloroso; custo elevado; efeitos locais: infecção. VIA INTRATECAL: Meninges, Anestesia Espinal e Infecções agudas no SNC Também conhecida por via subaracnóidea A complexa organização das camadas da epiderme torna esta via imprópria para administração de drogas de ação sistêmica. VANTAGENS: evita a barreira hematoencefálica. DESVANTAGENS: Técnica rigorosa; pessoal especializado e risco de infecção VIA INTRATECAL X VIA EPIDURAL CANAL MEDULAR = VIA EPIDURAL ESPAÇO SUBARACNÓIDE OU RAQUIDIANO = VIA INTRATECA VIA TÓPICA: Ação local de medicamentos A complexa organização das camadas da epiderme geralmente torna a via imprópria para ação sistêmica. Inclui: mucosas (vaginal, conjuntival, nasal), pele (anestésicos locais) e sistemas de inalação (broncodilatadores– efeito sistêmico). VANTAGENS : área de contato– rápida ação. Evita efeito de primeira passagem. DESVANTAGENS : irritação e eritema. VIA BUCAL: O objetivo é o efeito local, ou seja, que o princípio ativo seja liberado na cavidade bucal. A absorção sistêmica pode se dar na medida em que o local de ação drena diretamente para a veia cava superior, e daí para a circulação geral. Formas farmacêuticas: comprimidos de dissolução lenta, pastilhas e pirulitos medicamentosos. VIA VAGINAL: O efeito é atingido devido a grande vascularização. Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos, pomadas, cremes, gel, soluções.. VIA OCULAR: Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida. Requisitos: isotonicidade, esterilidade. Formas farmacêuticas: soluções, suspensões e pomadas. VIA OTOLÓGICA: Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no ouvido. Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões, pomadas... Inclui agentes de limpeza, antimicrobianos, analgésicos e anestésicos. VIA NASAL: Via de elevada área superficial e abundante vascularização. Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade. Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, gel, inalantes, spray... SISTEMAS TRANSDÉRMICOS: “Emplastros” que liberam o fármaco numa velocidade constante através do estrato córneo VANTAGENS : Produzem concentrações plasmáticas uniformes, não tem efeito de primeira passagem, menos efeitos colaterais, maior adesão ao tratamento. DESVANTAGENS : Irritações, eritema (poucos casos). Contudo, basta a retirada do sistema transdérmico. SISTEMAS ESPECIAIS: Diversas estratégias são exploradas na tentativa de melhorar o fornecimento e o direcionamento do fármaco nos sistemas biológicos. Pró-fármaco - Forma inativa ou menos ativa do medicamento que, após administração, é convertida no fármaco ativo dentro do organismo (normalmente por metabolismo). 👉 Ex.: enalapril → enalaprilato. Microesferas biologicamente erosíveis - Pequenas partículas que liberam o fármaco gradualmente à medida que sua estrutura é degradada (erodida) no corpo. 👉 Usadas em liberação controlada/prolongada. Conjugado anticorpo-fármaco - Associação entre um anticorpo específico (que reconhece um alvo, como células tumorais) e um fármaco citotóxico. 👉 Atua como “míssil teleguiado”, levando o medicamento direto ao tecido-alvo. Acondicionamento em lipossomas - Encapsulamento do fármaco em vesículas lipídicas esféricas (lipossomas), que protegem o medicamento da degradação e aumentam a seletividade do transporte até os tecidos. Dispositivos revestidos - Implantes ou materiais médicos (como stents, cateteres, próteses) revestidos com fármacos, que liberam o medicamento diretamente no local de ação. 👉 Ex.: stent coronário revestido com antiproliferativos. 📌 Resumindo: Pró-fármaco = ativado no corpo. Microesferas = liberação lenta pela erosão. Conjugado anticorpo-fármaco = direcionamento específico. Lipossomas = transporte protegido em vesículas. Dispositivos revestidos = liberação local no implante. PRESCRIÇÃO MÉDICA: Parágrafo único. A receita deve ser prescrita de forma legível, sem rasuras, em 2 (duas) vias e contendo os seguintes dados obrigatórios: I- identificação do paciente: nome completo, idade e sexo; II- nome do medicamento ou da substância prescrita sob a forma de DCB ou DCI, dose ou concentração, forma farmacêutica, posologia e quantidade (em algarismos arábicos); III- identificação do emitente: nome do profissional com sua inscrição no Conselho Regional ou nome da instituição, endereço completo, telefone, assinatura e marcação gráfica (carimbo); e IV- data da emissão. RESOLUÇÃO RDC Nº 471, DE 23 DE FEVEREIRO DE 2021 RECEITUÁRIOS: Receituário simples: é utilizada para prescrição de medicamentos anódinos (paliativos) e de medicamento de tarja vermelha, com os dizeres venda sob prescrição médica, e segue as regras descritas na Lei 5.991/1973. Receituário para Antimicrobianos: A receita para aquisição de antimicrobianos é determinada pela Resolução RDC-ANVISA nº 20, de 05 de maio de 2011 e Resolução RDC n.º 471, de 23 de fevereiro de 2021, sendo a relação de antimicrobianos sujeitos ao controle atualizada periodicamente. Receituários de Controle Especial: A Portaria SVS / MS nº 344 / 1998 aprova o regulamento técnico sobre substâncias e medicamentos sujeitos a controle especial. RECEITA TIPO A: RECEITA TIPO B: RECEITA TIPO C: RESUMO DA TABELA: LISTA A1 e A2 — Entorpecentes: Receita: Notificação de Receita A (NRA), amarela. Limite: até 5 ampolas por receita (injetável). Outras formas → quantidade p/ 30 dias. Observação: A2 (concentrações especiais) → exige justificativa da Anvisa para comprar em outro estado. ✅ Comentário: medicamentos de uso muito restrito, risco alto de dependência. Receita tem validade mensal. LISTA A3 — Psicotrópicos Receita: NRA (amarela). Limite: igual ao A1 (5 ampolas ou 30 dias). ✅ Comentário: também de uso controladíssimo, exemplo: metilfenidato. LISTA B1 — Psicotrópicos: Receita: Notificação de Receita B (NRB), azul, emitida em bloco estadual. Limite: até 5 ampolas (injetável). Outras formas → até 60 dias de tratamento. Quantidade permitida: apenas 1 substância ou 1 medicamento por receita (mesmo que seja para 60 dias). ✅ Comentário: medicamentos como benzodiazepínicos (diazepam, clonazepam). Muito usados em psiquiatria. LISTA B2 — Psicotrópicos Anorexígenos Receita: NRB2, azul, estadual + termo de responsabilidade do médico (RDC 50/2014). Limite: até 30 dias de tratamento. Exceção: sibutramina → pode até 60 dias. ✅ Comentário: usados em tratamento de obesidade. Controle ainda mais rígido. LISTA C1 — Outras substâncias sob controle especial Receita: branca, em 2 vias, nacional. Limite: até 5 ampolas; demais → até 60 dias. Exceção: antiparkinsonianos e anticonvulsivantes → até 6 meses de tratamento. ✅ Comentário: grupo bem heterogêneo, exemplo: medicamentos anticonvulsivantes (carbamazepina) e antiparkinsonianos. LISTA C2 — Retinoides de uso sistêmico Receita: especial, branca + termode consentimento do paciente. Limite: até 30 dias. ✅ Comentário: usados em doenças de pele graves (ex.: isotretinoína). Risco de malformação fetal → exige termo de ciência. LISTA C5 — Anabolizantes Receita: branca, em 2 vias, nacional (Lei 9965/2000). Limite: até 60 dias. Máx. 5 ampolas. ✅ Comentário: inclui esteroides anabolizantes (testosterona). Controle para evitar abuso em academias. VERIFICAÇÃO DE APRENDIZAGEM: 1.Quais as principais formas farmacêuticas? 2.Quais os fatores que influenciam a escolha da via de administração de um medicamento? 3.Quais os tipos de administração parenteral? 4.Cite as principais vantagens e desvantagens das vias de administração estudadas RESPOSTAS: 1. Podem ser classificadas como formas farmacêuticas sólidas (pó efervescente, pastilhas, gomas e cápsulas) formas farmacêuticas semissólidas (gel de carboidrato) e formas farmacêuticas líquidas (xarope). 2.Efeito local ou sistêmico, propriedades do fármaco e da forma farmacêutica, idade do paciente, conveniência, tempo necessário para início de efeito e duração do tratamento. 3. Intramuscular, intravenosa, intradérmica, subcutânea, intratecal. Lista Cor da Receita Validade Limite Observação A1 / A2 / A3 Amarela (NRA) 30 dias 5 ampolas / 30 dias A2 exige justificativa p/ outro estado B1 Azul (NRB) 30 dias 5 ampolas / até 60 dias Máx. 1 substância/receit a B2 Azul (NRB2) 30 dias Até 30 dias (sibutramina: 60) Exige termo de responsabilidade C1 Branca, 2 vias 30 dias (exceto até 6 meses) 5 ampolas / 60 dias Exceção: anticonvulsivante s e antiparkinsonian os C2 Branca especial + termo 30 dias Até 30 dias Ex.: isotretinoína C5 Branca, 2 vias 30 dias 5 ampolas / até 60 dias Ex.: anabolizantes Via Vantagens Desvantagens Oral (enteral) Simples, segura, barata; aceita pelo paciente; adequada para uso crônico. Absorção variável (alimentos, pH, enzimas); efeito de primeira passagem hepática; não indicada em vômitos/inconsciência. Sublingual Absorção rápida; evita metabolismo de primeira passagem; fácil administração. Só serve para fármacos lipossolúveis e potentes em pequenas doses; pode causar irritação local. Retal Útil em pacientes inconscientes, com vômitos ou disfagia; reduz metabolismo de primeira passagem. Absorção irregular; pode causar irritação; baixa aceitação do paciente. Ocular (colírios/unguentos) Ação local direta; rápida no tratamento de olhos. Absorção sistêmica limitada; difícil aplicação correta; pode causar lacrimejamento que reduz efeito. Nasal Ação local (descongestionantes) ou sistêmica (ex.: peptídeos); evita primeira passagem. Irritação da mucosa; absorção variável; pequena capacidade de volume. Otológica (ouvido) Ação local; fácil aplicação. Limitada a condições do ouvido externo; não serve para efeito sistêmico. Intradérmica Útil para testes de alergia e vacinas; absorção lenta e controlada. Pequenos volumes apenas; técnica desconfortável. Transdérmica (adesivos) Liberação contínua e controlada; evita primeira passagem; melhora adesão do paciente. Só para fármacos lipossolúveis e potentes; risco de irritação cutânea; absorção lenta. Subcutânea Absorção relativamente rápida; pode ser autoadministrada (ex.: insulina). Limite de volume pequeno; pode causar dor e irritação. Intramuscular Absorção mais rápida que SC; maior volume que SC; útil para depósito (óleo). Invasiva; risco de dor, abscesso ou lesão nervosa. Intravenosa Ação imediata; 100% biodisponibilidade; controle preciso da dose. Risco de reações graves imediatas; exige técnica asséptica; difícil em uso crônico fora do hospital. Intratecal (LCR) Permite fármacos que não atravessam a barreira hematoencefálica; ação direta no SNC. Técnica invasiva e arriscada; pode causar infecção ou lesão neurológica. Epidural Uso em anestesia/analgesia prolongada; efeito direto em raízes nervosas. Invasiva; risco de infecção, cefaleia pós- punção. Bucal (entre gengiva e bochecha) Absorção rápida; evita primeira passagem; conveniente para comprimidos de desintegração lenta. Limitado a alguns fármacos; pode causar irritação. Vaginal Boa absorção local; útil em infecções ginecológicas; evita primeira passagem. Pode causar desconforto; variação de absorção conforme ciclo menstrual. Tópica (pele/mucosas) Ação local; reduz efeitos sistêmicos; fácil aplicação. Absorção variável; risco de irritação cutânea; pouca ação sistêmica (exceto transdérmica). Especial (inalatória, implantes, bombas, etc.) Pode oferecer liberação contínua, direta em órgãos-alvo (pulmão, implante subcutâneo). Alto custo; técnica especializada; risco de falhas mecânicas (implantes/bombas). 4. Cite as principais vantagens e desvantagens das vias de administração estudadas