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1a Questão (Ref.: 201402319703) Pontos: 0,1 / 0,1 O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no estômago (pH 1). 99,90% 43,23% 85,23% 3,23% 0,062% 2a Questão (Ref.: 201402366775) Pontos: 0,1 / 0,1 O processo de desenvolvimento de um novo fármaco envolve diversas etapas que não requer somente seu desenho e síntese, mas também o desenvolvimento de testes e procedimentos que são necessários para estabelecer como uma substância age e a sua adequação para uso. Desta forma, o estudo clínico de um novo fármaco pode ser definido como ¿qualquer investigação em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar os efeitos farmacodinâmicos, farmacológicos, clínicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reações adversas ao produto(s) em investigação, com o objetivo de averiguar sua segurança e/ou eficácia.¿ (EMEA, 1997). Com base nesta informação, assinale quais a alternativas são verdadeiras (V) e quais são falsas (F). Mais de 90% das substâncias estudadas nesta fase, são eliminadas devido a limitações biofarmacêuticas. Esta etapa ainda é efetuada na fase pré-clínica. Nos estudos de Fase I, a avaliação é feita em humanos saudáveis (20 a 100). É o primeiro estudo de um novo fármaco ou nova formulação em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntárias. estudos clínicos abrangem a aplicação de uma nova molécula em animais depois de identificada como potencialmente terapêutica em diferentes experimentações in vitro. Os estudos de fase clínica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de larga escala, em múltiplos centros, com diferentes populações de pacientes (população mínima aprox. 800) são efetuados para demonstrar eficácia e segurança. Todos os fármacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto a órgãos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, fármacos que são utilizados na cultura popular não carecem de serem registrados desde que sua eficácia atrelada ao uso já tenha sido provada ao longo dos anos. 3a Questão (Ref.: 201402319649) Pontos: 0,1 / 0,1 Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 5,45% 10,23% 13,23% 99,46% 0,030% 4a Questão (Ref.: 201402319169) Pontos: 0,0 / 0,1 As propriedades físico-químicas dos fármacos influenciam a farmacocinética e farmacodinâmica, desta forma: Fármacos lipofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos hidrofílicos e ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. Fármacos lipofílicos e pouco ionizados possuem uma boa eliminação e baixo t ½. Fármacos hidrofílicos e pouco ionizados possuem uma boa biodisponibilidade oral. 5a Questão (Ref.: 201402319768) Pontos: 0,1 / 0,1 As interçaões do squinavir com os receptores representado pelas linhas pontilhadas é: ligações de hidrogênio e aceptores da ligação de hidrogênio. ligação eletrostática forças de van der waals dipolo-dipolo ligação iônica 1a Questão (Ref.: 201402319620) Pontos: 0,1 / 0,1 Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do estômago de 1 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 89,23 91,23 35 90 0,31 2a Questão (Ref.: 201402319630) Pontos: 0,0 / 0,1 Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: levorfanol, morfina e petidina petidina, morfina e levofarnol petidina, levorfanol e morfina levorfanol, petidina e morfina morfina, levorfanol e petidina 3a Questão (Ref.: 201402319180) Pontos: 0,0 / 0,1 No desenvolvimento do sildenafil (Viagra®) a Pfizer desenvolveu alguns análogos buscando maior seletividade entre as isoformas de PDE. Analisando a estrutura dos três compostos e seus valores de IC50 em relação as isoformas da PDE podemos afirmar que: O composto 2, que é mais potente que o composto 3, apresenta uma amina secundária menos básica que a amina terciária do sildenafil Os três compostos apresentam maior afinidades pela PDE5 e todos apresentam sulfonamidas ácidas O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE1 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três. O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta a maior lipofilicidade entre os três. O Sildenafil é o composto com maior afinidade e potência pela PDE5 e, provavelmente, também é o composto que apresenta lipofilicidade intermediária entre os três. 4a Questão (Ref.: 201402319645) Pontos: 0,1 / 0,1 Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis e centros estereogênicos. Analisando a estrutura da morfina identificamos o seguinte número de centros estereogênicos: 2 centros estereogênicos 5 centros estereogênicos 3 centros estereogênicos 6 centros estereogênicos 4 centros estereogênicos 5a Questão (Ref.: 201402319715) Pontos: 0,0 / 0,1 O número de estereoisôemeros do Enalapril é (são): 6 2 1 8 4 1a Questão (Ref.: 201402319486) Pontos: 0,0 / 0,1 A atorvastatna (1) é um fármaco inibidor da biossínetese de colesterol, atua na inibição da enzima HMG-CoA redutase, apresentando como vantagem suplementar aos outros membros da classe disponíveis no mercado, a propriedade de reduzir também a concentração plasmática de lipoproteínas de baixa densidade, em menor dose e mais rapidamente, permitindo um melhor ajuste à posologia. Em 2008, pesquisadores da Pfizer, em Ann Arbor, EUA, identificaram propriedades antilipêmicas superiores àquelas da atorvastatina nos sais sódicos de isósteros pirazólicos como o protótipo (2). A partir dos anéis assinalados nas figuras podemos identificar o bioisosterismo: De simplificação molecular ClássicoMonovalente Clássico Divalente De anéis Clássico Trivalente 2a Questão (Ref.: 201402319649) Pontos: 0,1 / 0,1 Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 13,23% 10,23% 5,45% 99,46% 0,030% 3a Questão (Ref.: 201402319620) Pontos: 0,1 / 0,1 Sabendo que a asprina tem pKa de 3,5 e o pH do estômago de 1 o grau de ionização desta molécula será de : grau de ionização = 100 - 100/1+ antilog (pH-Pka) 89,23 35 0,31 91,23 90 4a Questão (Ref.: 201402319703) Pontos: 0,1 / 0,1 O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no estômago (pH 1). 43,23% 3,23% 0,062% 99,90% 85,23% 5a Questão (Ref.: 201402319715) Pontos: 0,1 / 0,1 O número de estereoisôemeros do Enalapril é (são): 1 6 4 2 8
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