Farmacodinâmica__parte_1

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FARMACODINÂMICA 
Estudo de ações e efeitos 
de fármacos e seus 
mecanismos de ação no organismo. 
fármaco 
Componentes celulares 
• proteínas 
• enzimas 
• receptores-alvo 
Ação do fármaco 
EFEITO 
AO NÍVEL CELULAR 
FARMACODINÂMICA 
-Um fármaco pode: 
Alterar a função da célula 
 Alterar a taxa da função celular 
FARMACODINÂMICA 
Um fármaco não tem a capacidade de conferir uma 
nova função à célula ou tecido-alvo. 
FARMACODINÂMICA 
CONCLUSÃO: 
O efeito de um medicamento irá depender das 
funções que uma célula é capaz de executar. 
FARMACODINÂMICA 
•Um fármaco pode alterar a função da célula alvo ao 
 modificar o ambiente físico ou químico da célula 
 interagir com um receptor (membrana ou interior da célula) 
Ação 
Alterações 
bioquímicas 
e fisiológicas 
Função celular 
alterada 
Efeito 
Clinicamente 
mensurável 
Ação 
Eficácia dos medicamentos 
Surgimento de reações adversas 
Específicas 
Combate a causa da doença 
Antibióticos 
Inespecíficas 
Aliviam manifestações clínicas 
Analgésicos 
Efeitos 
Decorre da ação 
Influências 
Real resposta 
Mecanismo de ação 
Descrição de processos moleculares 
que permitem a atuação 
do fármaco 
Múltiplos efeitos 
Múltiplos m. de ação Atropina 
Anti-histamínico 
FALTA DE SELETIVIDADE 
Um conceito fundamental em farmacologia é que, 
para se iniciar um efeito em qualquer célula, a 
maioria dos fármacos combina-se com alguma 
estrutura molecular na superfície ou no interior da 
célula. Esta estrutura molecular é denominada 
receptor. 
RECEPTORES 
AFINIDADE 
Mede a força de ligação entre droga e 
receptor e é determinada pelos tipos e 
número de ligações químicas.Reflete a 
tendência de um fármaco se ligar ao 
receptor. 
VARIÁVEIS DA FARMACODINÂMICA 
EFICÁCIA OU EFEITO MÁXIMO 
 
 A resposta máxima produzida pelo fármaco. 
Depende de quantos complexos fármaco-receptor 
são formados e da eficiência com que o 
receptor ativado produz a ação celular. Ou seja, 
enquanto a afinidade é a tendência de um fármaco 
se ligar ao receptor, a eficácia é a tendência de, uma 
vez ligado, esse fármaco modificar a função do 
receptor desencadeando uma 
resposta.Independentemente da concentração do 
fármaco, atinge-se um ponto além do qual não 
ocorre mais nenhum incremento na resposta. Tem-
se, aí, resposta ou efeito máximo 
VARIÁVEIS DA FARMACODINÂMICA 
POTÊNCIA 
 
Ou sensibilidade, é a medida de quanto fármaco é 
necessário para desencadear uma determinada 
resposta.Quanto menor a dose necessária para gerar tal 
resposta, mais potente é o fármaco. É calculada pela dose 
de fármaco que desencadeia 50% da resposta máxima 
(EC50) effective concentration 50%] ou DE50). Em geral, 
os fármacos de alta potência apresentam alta afinidade 
pelos receptores, ocupando uma proporção significativa 
destes, mesmo em baixas concentrações. 
1ª QUESTÃO: Foram determinadas curvas concentração-resposta de uma droga sozinha (controle) e na 
presença de diferentes concentrações da droga X (gráfico à esquerda) ou da droga Y (direita). O que se pode 
dizer sobre A EFICACIA E A POTENCIA QUANDO COMPARAMOS X e Y? 
 
Exercício 
AGONISTA-ANTAGONISTAS 
AGONISTAS 
•Um agonista é uma molécula que se liga a um receptor e o 
estabiliza numa determinada conformação (habitualmente 
na conformação ativa). 
 
ANTAGONISTAS 
Um antagonista é uma molécula que inibe a ação de um 
agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência do 
agonista. 
 
 
 
 
 
AGONISTAS INTEGRAIS 
 
Ou agonistas plenos, constituem os agonistas clássicos 
que, quando em concentrações suficientes, provocam a 
resposta máxima desencadeada pelo receptor 
 
 
 
 
 
 
AGONISTAS PARCIAIS 
Mesmo com uma ocupação total dos 
receptores, produzem uma resposta menor 
do que os agonistas integrais. 
c 
r 
f ag f ant 
intensifica ou estimula um receptor ocupa um receptor e impede as ações de um agonista 
Antagonista competitivo 
Alta afinidade, mas não produz resposta 
Compete com o agonista pelos sítios receptores 
 
 
 
Antagonista não-competitivo 
Impede a resposta do agonista sem bloquear o receptor 
Liga-se aos sítios receptores e bloqueia os efeitos 
do agonista 
Uso Terapêutico dos fármacos depende: 
Propriedades farmacodinâmicas 
Eficácia Efetividade 
Segurança 
Eficácia 
Quantificação do efeito benéfico 
Efetividade 
Segurança + esquema de administração 
Segurança 
Efeito benéfico x nocivo 
AÇÕES DE 
FÁRMACOS 
MEDIADAS 
POR RECEPTORES 
Sobre os receptores... 
• Fármaco não-seletivo 
– Atua em vários receptores -  efeitos 
• O receptor pode ser classificado pelo efeito 
específico 
– Receptores beta 
•  FC 
• Relaxa os brônquios 
– Beta 1 (coração) 
– Beta 2 (m. liso e células glandulares) 
A INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR 
• Caracteriza por afinidade 
– capacidade de ligação 
• Atividade intrínseca 
– Gera resposta farmacológica após acoplamento 
• Especificidade química 
– Receptor só aceita fármaco de estrutura similar 
• Reversibilidade 
– Forças ligantes são transitórias