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Bloqueadores Neuromusculares Prof. Ryan Costa ISC/UFBA Placa Neuromotora Bloqueadores Neuromusculares Agentes não-despolarizantes - tubocumarina, atracúrio, vecurônio - atuam como antagonistas no AchR - diferem na duração da ação Agentes despolarizantes - suxametônio - succinilcolina Interfere com a transmissão ao nível da junção neuromuscular ( receptor nicotínico) Bloqueadores musculares Agentes não-despolarizantes • Curare é uma mistura de alcalóides de ocorrência natural da America do Sul, utilizado na caça pelos índios. Componente mais importante é a tubocurarina. • Atualmente, a tubocurarina é muito pouco utilizada na medicina devido a substitutos mais eficazes e com menos efeitos colaterais. • Bloqueadores não-despolarizantes atuam como antagonistas competitivos dos receptores ACh situados na placa terminal (Nm). • Necessidade de bloquear cerca de 70% a 80% dos receptores para que a transmissão seja interrompida. • O bloqueio não despolarizante é reversível por agentes anticolinesterásicos Sequencia da Paralisia • Decametônio produzia contrações espasmódicas transitórias (fasciculações) antes de causar bloqueio; • O suxametônio (succinilcolina) possui estrutura semelhante ao decametônio e a ACh e é hidrolisado pela colinesterase do plasma. • O bloqueio despolarizante produz fasciculações iniciais e, com freqüência, dor muscular pós operatória Bloqueadores musculares Agentes despolarizantes Decamethonium Succinylcholine Bloqueadores Despolarizantes Efeito d a su ccin ilco lin a Bloqueadores musculares Uso clínico • São utilizados principalmente em anestesia para causar relaxamento muscular; – Em MV: Cirurgias torácicas, oftálmicas e ortopédicas; – Redução da quantidade de anestésico; – Facilita a intubação endotraqueal; – Necessário para a ventilação assistida; – Reduz fasciculação muscular durante cirurgia; Bloqueadores musculares Uso clínico • Afecções espásticas: – Tétano • Controle das convulsões – epilepsias, intoxicação anestésicos locais; • Laringoscopis, broncoscopia, Características dos fármacos bloqueadores neuromusculares Fármaco Vel. de início Duração Efeitos colaterais Observações Tubocurarina Lenta (<5min) Longa (1- 2h) Hipotensão (bloqueio ganglionar + liberação de histamina) Broncoconstrição (liberação de histamina) Uso cínico raro Pancurônio Intermediária (2-3min) Longa Taquicardia modesta Sem hipotensão Amplamente utilizado (pipercurônio é similar) Vecurônio Intermediária Intermediári a (30-40min) Poucos efeitos colaterais Amplamente utilizado. Eventualmente causa paralisia prolongada Atracúrio Intermediária Intermediári a (<30min) Hipotensão transitória (liberação de histamina) Amplamente utilizado Características dos fármacos bloqueadores neuromusculares Fármaco Vel. de início Duração Efeitos colaterais Observações Mivacúrio Rápida (~2min) Curta (~15min) Hipotensão transitória (liberação de histamina) Fármaco novo semelhante ao atracúrio Suxametônio Rápida Curta (~10min) Bradicardia (efeito agonista muscarínico), arritmias cardíacas (aumento de K+), aumento da pressão intra- ocular, dor muscular no pós-operatório Utilizado em procedimentos curtos Efeitos adversos e situações de risco do uso de fármacos despolarizantes • Bradicardia: • Aumento da pressão intra-ocular: • Hipercalemia; • Paralisia prolongada; • Diminuição do tônus e da motilidade do TGI; Interação medicamentosa • Anestésicos inalatórios (sinergismo) • Aminoglicosídeos (sinergismo) • Bloqueadores de canal de Calcio (sinergismo) Anticolinérgico Indireto • Toxina Botulínica: – Clostribium botulinum; – Evita a liberação da Ach nas terminações nervosas; – Bloqueia a junção neuromuscular; – Uso clínico: Paralisias faciais; Estrabismo; Estética. – MV: Distúrbios ósteo-musculares em animais, estética para alguns pets – Botulismo: • Bct presente em carcaças e vegetais; • Perda econômica (bovino);
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