Bloqueadores Neuromusculares - resumo

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Bloqueadores Neuromusculares
Esses fármacos bloqueiam a transmissão colinérgica entre o terminal nervoso motor e o receptor nicotínico na placa motora neuromuscular do músculo esquelético. 
São análogos estruturais da acetilcolina e atuam como antagonistas (tipo não despolarizante) ou agonistas (tipo despolarizante) nos receptores da placa motora da junção neuromuscular. 
Os bloqueadores neuromusculares são clinicamente úteis durante a cirurgia para produzir relaxamento muscular completo, sem o em prego de dosagens m ais altas do anestésico. 
· Bloqueadores Não Despolarizantes (Competitivos)
Mecanismo de Ação: 
Os fármacos bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes se combinam com o receptor nicotínico e impedem a ligação da acetilcolina. Esses fármacos impedem a despolarização da membrana da célula muscular e inibem a contração muscular. Com o esses fármacos competem com a acetilcolina no receptor, eles são de nominados bloqueadores competitivos.
· Ação:
Os músculos pequenos d e contração rápida da face e dos olhos são mais suscetíveis e são paralisados primeiros seguidos pelos dedos. Depois, os músculos dos membros, do pescoço e do tronco são para lisados, então os intercostais e finalmente o diafragma. Os fármacos (por exemplo: tubocurarina, mivacúrio e atracúrio) que libera m histamina, podem produzir uma redução da pressão arterial, vermelhidão e broncoconstrição. 
· Uso 
Usados com o fármacos adjuvantes da anestesia, durante a cirurgia, para re laxar os músculos esqueléticos.
Injetados via IM, por via oral a sua absorção é minima.
· Tipos de Despolarizantes Não competitivos
· Tubocurarina (Curare)
É o representante mais antigo desta categoria; 
Não tem ação sobre receptores muscarínicos 
Aplicada por via endovenosa promove flacidez progressiva (músculos oculares, dos dedos, do pescoço, membros, intercostais, e diafragma) – 3-4min 
Seu uso clínico depende de acompanhamento ventilatório; 
Promove liberação da histamina; 
 Causa hipotensão e broncoespasmo
Efeito adverso: ↓ da pressão arterial, resultante do bloqueio ganglionar, liberação de histamina dos mastócitos. Os demais não apresentam esses efeitos colaterais e, consequentemente, causam menos hipotensão.
· PANCURÔNIO ( PAVULON) 
Promove aumento da frequência cardíaca, na pressão arte rial, e do débito cardíaco, nas doses terapêuticas. 
As alterações hemodinâmicas são resultantes da ação bloqueadora vagal cardíaca e da atividade do sistema nervoso sim pático 
Não promove liberação de histamina.
É cinco vezes mais potente do que a d-Tubocurarina; 
· ATRACÚRIO 
É indicado em pacientes portadores de insuficiência hepática, pois não sofre metabolização hepática e renal. 
Em pacientes idos os também tem sua prescrição indicada. 
Ocorre liberação da histamina dependente de dose e velocidade de injeção. 
Seu efeito é revertido rapidamente sem utilização de anticolinesterásico
· VECURÔNIO 
Não libera histamina e esta livre de efeitos hemodinâmicos vasculares. 
Pode ser utilizado em pacientes com insuficiência renal; 
Pode causar bradicardia quando associado a opióides.
· DOXACÚRIO 
 É considerado o BNM mais potente da atualidade. 
Em doses clínicas, é praticam ente desprovido de efeitos autonômicos e não libera histamina; 
Como é desprovido de efeitos cardiovasculares indesejáveis pode ser utilizado em pacientes que necessitam de estabilidade hemodinâmica. 
· MIVACÚRIO 
É o primeiro despolarizante de curta duração; 
Possui potencial capacidade de liberar histamina; 
Promove hipotensão e aumento da FC, independente do esquema anestésico
· Bloqueadores Despolarizantes 
Mecanismo de Ação:
Os bloqueadores neuromusculares despolarizantes com o a Succinicolina ligam-se ao receptor nicotínico e atuam como a acetilcolina despolarizando a j unção . Ao contrário da acetilcolina, que é instantaneamente destruída pelas acetilcolinesterases, o fármaco despolarizante persiste em concentração elevada na fenda sináptica, permanecendo ligada ao receptor por um tempo relativamente maior e causando um a estimulação constante no receptor. 
· Ação:
A sequência de paralisia pode ser ligeira ente diferente, mas como ocorre com os bloqueadores competitivos, os músculos respiratórios são paralisados por último. A Succinilcolina inicialmente produz fasciculações musculares, seguidas de paralisia. 
· Uso:
Devido ao rápido início e à curta duração de ação, a Succinilcolina é útil quando a rápida intubação endotraqueal é necessária durante a indução da anestesia. Ela também é empregada durante tratamento com choque eletroconvulsivo. A Succinilcolina é injetada IV. Duração de Minutos.
Efeitos Adversos: Apneia: a administração de Succinilcolina a um paciente que é deficiente genético de colinesterase plasmática ou tem um a forma atípica da enzima pode levar à apneia prolongada devido à paralisia do diafragma. 
· SUCCINILCOLINA 
Administrada por via endovenosa pois tem carga elétrica e não atravessa facilm ente a membrana; 
 Sofre ação da butirilcolinesterase; 
Não age no músculo liso, não atravessa a barreira placentária, não tem ação no SNC. 
Ação farmacológica ultra -curta 1min-10m in: utilizada em procedimentos de curta duração: intubação endotraqueal, estabilização de fraturas, e prevenção de lesão durante terapia eletroconvulsiva; 
Efeitos adversos: Arritmias e parada cardíaca (hipopotassemia)
Contra-indicação: Hipertermia Maligna 
· Resumo:
Resumindo, os Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes ligam -se ao receptor nicotínico e atuam como um agonista, despolarizando -o: 
BLOQUEIO DE FASE I 
Abertura do receptor 1
Despolarização da placa terminal 
Propagação e Despolarização de membrana adjacente
Contração muscular generalizada e desorganizada
BLOQUEIO DE FASE II
Exposição Continuada ao BNM
Repolarização Iniciada, porém membrana incapaz de repolarizar-se novamente
Bloqueio Canal
Dessensibilização
UTILIZAÇÃO CLÍNICA 
 Cirurgias – relaxamento muscular durante cirurgia: ação duradoura e r eversível 
 Afecções espásticas – trismo, tétano 
 Controle das convulsões – epilepsias, intoxicação anestésicos locais, eletroconvulsoterapia 
 Manobras ortopédicas 
 Laringoscopia, broncoscopia, 
 Controle da ventilação
@izaholiveiras