Transmissão adrenérgica 2015 Farmacos Enfa

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11
FARMACOLOGIA
ADRENÉRGICA
Agonistas 
ou
Simpaticomiméticos
MIMETIZAM OS EFEITOS DA MIMETIZAM OS EFEITOS DA 
ESTIMULAÇÃO DO SISTEMA ESTIMULAÇÃO DO SISTEMA 
NERVOSO SIMPÁTICONERVOSO SIMPÁTICO
22
NA
αααα2222
Ca2+
X
Ca2+
ααααR
ββββR
PA
R
ESPO
STA
R
ESPO
STA
NA
NA
NA
NA
NA
NA
NA↓↓↓↓AMPc
(-)
NA
NA
NA
NA
COMTNA
NANA
MAO
NA
Ação Indireta Ação Indireta 
Ação Mista Ação Mista 
Ação Direta Ação Direta 
AgonistaAgonista αααααααα
AgonistaAgonista ββββββββ
αααααααα11
αααααααα22
αααααααα11; ; αααααααα22
ββββββββ11
ββββββββ22
ββββββββ11; ; ββββββββ22
↑↑↑↑↑↑↑↑ LiberaLiberaçãção de NAo de NA
↓↓↓↓↓↓↓↓ CaptaCaptaçãção de NAo de NA
↑↑↑↑↑↑↑↑ [NA][NA]
AGONISTAS ADRENÉRGICOSAGONISTAS ADRENÉRGICOS
33
FÁRMACOS ADRENÉRGICOSFÁRMACOS ADRENÉRGICOS
Salbutamol, 
Terbutalina
NA, A, Isoprenalina, ββββββββ22222222
DobutaminaNA, A, Dopamina, 
Isoprenalina, Dobutamina
ββββββββ11111111
Clonidina, 
alfa-metildopa, 
NA, Aαααααααα22222222
FenilefrinaNA, A, Dopaminaαααααααα11111111
AgonistasAgonistas
SeletivosSeletivos
AgonistasAgonistasReceptoresReceptores
ADRENALINAADRENALINA
αααααααα
ββββββββADRADR
ADRADR
ββββββββ22 BroncodilataçãoBroncodilatação
ββββββββ11 ↑↑↑↑↑↑↑↑ FC e ContraFC e Contraçãçãoo
USOS: USOS: Asma (Tratamento de Emergência)Asma (Tratamento de Emergência)
Choque Anafilático (Choque Anafilático (↓↓↓↓↓↓↓↓ liberaliberaçãção de Histamina / o de Histamina / leucotrienoleucotrieno))
Parada CardíacaParada Cardíaca
44
ADRENALINAADRENALINA
αααααααα
ββββββββADRADR
ADRADR
ββββββββ22 ↑↑↑↑↑↑↑↑ ContraContraçãção Muscularo Muscular
EFEITOS COLATERAIS:EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, tremor fino das mãos, Taquicardia, tremor fino das mãos, 
palidez, hipertensão, hiperglicemia e ansiedade palidez, hipertensão, hiperglicemia e ansiedade 
αααααααα11; ; αααααααα22ββββββββ22
vasoconstrivasoconstriçãçãoo
vasodilataçãovasodilatação
PÂNCREASPÂNCREAS αααααααα22 ↓↓↓↓↓↓↓↓ InsulinaInsulina
NORADRENALINANORADRENALINA
ββββββββ11
αααααααα
NANA
NANA
ββββββββ11 ↑↑↑↑↑↑↑↑ FC e ContraFC e Contraçãçãoo
USO: USO: Choque Choque hipovolêmicohipovolêmico
AdmAdm. IV no choque (necrose local injeção). IV no choque (necrose local injeção)
EFEITOS COLATERAIS:EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, palidez, hipertensão, Taquicardia, palidez, hipertensão, 
hiperglicemia e ansiedade hiperglicemia e ansiedade 
αααααααα
αααααααα11; ; αααααααα22 ContraContraçãçãoo
PÂNCREASPÂNCREAS αααααααα22 ↓↓↓↓↓↓↓↓ InsulinaInsulina
NANA
55
EFEITOS COLATERAIS:EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, arritmias, tremor das mãosTaquicardia, arritmias, tremor das mãos
AGONISTAAGONISTA ββββββββ
ISOPRENALINAISOPRENALINA
ββββββββ22 BroncodilataçãoBroncodilatação
ββββββββ11 ↑↑↑↑↑↑↑↑ FC e ContraFC e Contraçãçãoo
USO: USO: AsmaAsma ((obsoletoobsoleto))
↑↑↑↑↑↑↑↑ FC (FC (EmergênciasEmergências = = BloqBloq cardíacocardíaco))
AGONISTAS AGONISTAS ββββββββ
ββββββββ22 ↑↑↑↑↑↑↑↑ Contr. MuscularContr. Muscular
ββββββββ22 DilataDilataçãçãoo
AGONISTAS AGONISTAS ββββββββ11
DOBUTAMINADOBUTAMINA
EFEITOS COLATERAIS:EFEITOS COLATERAIS: ↑↑↑↑↑↑↑↑[ ] [ ] →→→→→→→→ Arritmias, Arritmias, fibrilaçãofibrilação atrial, atrial, 
aumento de PA (ação em aumento de PA (ação em αααααααα1)1)
USO:USO: ↑↑↑↑↑↑↑↑ FC FC emem PacientesPacientes com com BradicardiaBradicardia, , ChoqueChoque
cardiogcardiogêêniconico ouou ICC ICC aguda aguda 
AGONISTAAGONISTA ββββββββ11 ↑↑↑↑↑↑↑↑ FC e ContraFC e Contraçãçãoo
66
AGONISTAAGONISTA ββββββββ22
USO:USO: AsmaAsma
BroncodilataçãoBroncodilatação
RelaxamentoRelaxamento
RetardarRetardar PartoParto PrematuroPrematuro
SALBUTAMOL e TERBUTALINASALBUTAMOL e TERBUTALINA
AGONISTAS AGONISTAS ββββββββ22
EFEITOS COLATERAIS:EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, Taquicardia, Arritmia,Arritmia, tremor fino das tremor fino das 
mãos, mãos, tolertolerâância (uso crncia (uso crôônico via sistnico via sistêêmica), glicemia mica), glicemia 
(diab(diabééticos)ticos)
AGONISTAAGONISTA ββββββββ
SALBUTAMOL e TERBUTALINASALBUTAMOL e TERBUTALINA
AGONISTAS AGONISTAS ββββββββ22
EFEITOS COLATERAIS:EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, Taquicardia, Arritmia,Arritmia, tremor fino das tremor fino das 
mãos, mãos, tolertolerâância (uso crncia (uso crôônico via sistnico via sistêêmica), glicemia mica), glicemia 
(diab(diabééticos)ticos)
ββββββββ22 ↑↑↑↑↑↑↑↑ Contr. MuscularContr. Muscular
ββββββββ22 DilataDilataçãçãoo
ββββββββ11 ↑↑↑↑↑↑↑↑ FC e ContraFC e Contraçãçãoo
77
AGONISTAS AGONISTAS ββββββββ22
•• SalbutamolSalbutamol****
•• TerbutalinaTerbutalina**
•• MetaproterenolMetaproterenol
•• FenoterolFenoterol
•• AlbuterolAlbuterol
•• FormoterolFormoterol**
•• SalmeterolSalmeterol****
•• RitrodinaRitrodina
•• ClembuterolClembuterol**
Drogas mais seletivasDrogas mais seletivas
Menor velocidade metabolizaMenor velocidade metabolizaçãçãoo
Maior disponibilidade via oralMaior disponibilidade via oral
* Inala* Inalaçãçãoo
InIníício de acio de açãção ro ráápidapida
* Via oral* Via oral
Inicio de aInicio de açãção tardioo tardio
* A* Açãção Prolongadao Prolongada
AGONISTAAGONISTA αααααααα11
USOS: USOS: DescongestionanteDescongestionante NasalNasal
EFEITOS COLATERAIS:EFEITOS COLATERAIS: BradicardiaBradicardia reflexa, reflexa, ↓↓↓↓↓↓↓↓ OxigenaOxigenaçãção o 
da mucosa nasal (necrose tecidual e perda do olfato)da mucosa nasal (necrose tecidual e perda do olfato)
ContraContraçãçãoo
prolongadaprolongada
↑↑↑↑↑↑↑↑ PAPA
↓↓↓↓↓↓↓↓ MucosaMucosa
NasalNasal
FENILEFRINAFENILEFRINA
AGONISTAS AGONISTAS αααααααα11
METARAMINOL, MIDODRINAMETARAMINOL, MIDODRINA – Uso: Hipotensão 
88
AGONISTAS AGONISTAS αααααααα22
CLONIDINACLONIDINA
AGONISTAAGONISTA αααααααα22
PósPós
AGONISTAAGONISTA αααααααα22
PréPré
↓↓↓↓↓↓↓↓ PA (PA (prolongadaprolongada))↓↓↓↓↓↓↓↓ [NA][NA]
αααααααα22222222
CaCa2+2+
XX
NANA
NANA
EFEITOS COLATERAIS:EFEITOS COLATERAIS: Sonolência, secura na boca, edema, Sonolência, secura na boca, edema, 
hipotensão ortostática, hipertensão de rebotehipotensão ortostática, hipertensão de rebote
USO:USO: HipertensãoHipertensão e e EnxaquecaEnxaqueca
ContraContraçãçãoo ↑↑↑↑↑↑↑↑ PA (PA (agudoagudo))
↓↓↓↓↓↓↓↓ AtividadeAtividade
SimpSimpááticatica ↓↓↓↓↓↓↓↓ PA (PA (prolongadaprolongada))
NTSNTS
DROGAS
ADRENÉRGICAS
DE AÇÃO INDIRETA
99
FFáármacos que rmacos que 
aumentam a liberaaumentam a liberaçãção o 
de NAde NA
ANFETAMINAS E TIRAMINAANFETAMINAS E TIRAMINA
FFáármacos que rmacos que 
bloqueiam a bloqueiam a 
recaptarecaptaçãçãoo de NAde NA
COCAÍNA, IMIPRAMINA, COCAÍNA, IMIPRAMINA, 
AMITRIPTILINAAMITRIPTILINA
Drogas Simpaticomiméticas de ação indiretaDrogas Simpaticomiméticas de ação indireta
↓↓↓↓↓↓↓↓ CAPTACAPTAÇÃÇÃO DE NAO DE NA
COCAÍNA, ANTIDEPRESSIVOS TRICICLICOSCOCAÍNA, ANTIDEPRESSIVOS TRICICLICOS
NANA
MAOMAO
ααααααααRR
ββββββββRR
R
ESPO
STA
R
ESPO
STA
R
ESPO
STA
R
ESPO
STA
NANA
NANA
NANANANA
NANA
NANANANA
NANA
NANANANA
NANA
NANA
DROGADROGA
XX
1010
NANA
MAOMAO
NANA
ααααααααRR
ββββββββRR
R
ESPO
STA
R
ESPO
STA
R
ESPO
STA
R
ESPO
STA
NANA
NANA
TIRTIR
TIRTIR
TIR TIR 
TIR TIR NANA
NANA
NANA
NANA
NANA
NANA
NANA
↑↑↑↑↑↑↑↑ LIBERALIBERAÇÃÇÃO DE NAO DE NA
tirosinatirosina
tiraminatiramina
descarboxilasedescarboxilase
bactériasbactérias
TIRAMINATIRAMINA
tiraminatiramina
metabólitometabólito
inativoinativo
MAO
no TGI, fígado
Tiramina Tiramina 
X X 
iMAOiMAO
↑↑↑↑↑↑↑↑ LIBERALIBERAÇÃÇÃO DE NAO DE NA
TIRAMINATIRAMINA
vinhosvinhos, , cervejacerveja, chocolate, banana, , chocolate, banana, uvauva, chocolate, , chocolate, queijosqueijos
fortes/fortes/envelhecidosenvelhecidos (cheddar, camembert),(cheddar, camembert), embutidosembutidos
↑↑↑↑↑↑↑↑ PAPA
αααααααα1,21,2 ContraContraçãçãoo↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑[[NA]NA]
Reação do queijoReação do queijo
1111
DROGAS
ADRENÉRGICAS
DE AÇÃO MISTA
↓↓↓↓↓↓↓↓ [DA][DA]
ββββββββ11
αααααααα11111111
↑↑↑↑↑↑↑↑[DA][DA]
DD11
↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑↑[DA][DA]
↑↑↑↑↑↑↑↑ [NA][NA]NANANANA
NANA
NANA
NANA
NANA
EFEITOS COLATERAIS:EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, palidez, hipertensão, arritmias Taquicardia, palidez, hipertensão, arritmias 
USO:USO: ChoqueChoque hipovolêmicohipovolêmico e e sépticoséptico
DOPAMINADOPAMINA
↑↑↑↑↑↑↑↑ FC e ContraFC e Contraçãçãoo ↑↑↑↑↑↑↑↑ PAPA
2 - 5µg/kg/min
Rim, mesentRim, mesentéério, rio, 
coroncoronááriasrias
DilataDilataçãçãoo
↑↑↑↑↑↑↑↑ FiltraFiltraçãçãoo GlomerularGlomerular, , ↑↑↑↑↑↑↑↑ ExcreExcreçãçãoo de Nade Na++
2µg/kg/min
ContraContraçãçãoo ↑↑↑↑↑↑↑↑ PAPA
5 - 15µg/kg/min
1212
↑↑↑↑↑↑↑↑ [NA][NA]NANANANA
NANA
NANA
NANA
NANA
EFEDRINAEFEDRINA
ββββββββ
αααααααα
EFEDRINAEFEDRINA
EFEDRINAEFEDRINA
EFEDRINAEFEDRINA
EFEITOS COLATERAIS:EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, palidez, hipertensão, insônia Taquicardia, palidez, hipertensão, insônia 
USO:USO: DescongestionanteDescongestionante NasalNasal
↑↑↑↑↑↑↑↑ FC e ContraFC e Contraçãçãoo
BroncodilataçãoBroncodilatação
ContraContraçãçãoo
Efeitos colaterais com Efeitos colaterais com agonistasagonistas adrenérgicosadrenérgicos
1313
AntagonistasAntagonistas
ou ou 
SimpaticoliticosSimpaticoliticos
1414
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORESANTAGONISTAS DOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS ADRENÉRGICOS 
Bloqueio dos Bloqueio dos 
adrenorreceptoresadrenorreceptores
αααααααα e/ou e/ou ββββββββ
X
UsoUso: : FeocromocitomaFeocromocitoma
EfeitosEfeitos: : ↓↓↓↓↓↓↓↓ PA, taquicardia reflexa (bloqueio de PA, taquicardia reflexa (bloqueio de αααααααα2)2)
Efeitos colateraisEfeitos colaterais: : hipotenshipotensãão, rubores, taquicardia, congesto, rubores, taquicardia, congestãão o 
nasal, impotnasal, impotêênciancia
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES αααααααα
Não competitivos irreversíveisNão competitivos irreversíveis
FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA
ligação covalente com receptor de difícil reversãoligação covalente com receptor de difícil reversão
Antagonista não seletivo Antagonista não seletivo →→→→→→→→ αααααααα1 e 1 e αααααααα22
1515
PRAZOSINA PRAZOSINA –– seletivo seletivo αααααααα11 –– Uso:Uso: AntihipertensivoAntihipertensivo
Efeitos adversosEfeitos adversos: : ↓↓↓↓↓↓↓↓ PA, taquicardia, congestPA, taquicardia, congestãão nasal, ruboreso nasal, rubores
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES αααααααα
FENTOLAMINA E TOLAZOLINA (~FENOXIBENZAMINA)FENTOLAMINA E TOLAZOLINA (~FENOXIBENZAMINA)
Competitivos reversíveisCompetitivos reversíveis
Antagonista não seletivo Antagonista não seletivo →→→→→→→→ αααααααα11 e e αααααααα22 EfeitosEfeitos: : vasodilatavasodilataçãçãoo
IOIMBINAIOIMBINA –– seletivo seletivo αααααααα22 -- Sem uso terapSem uso terapêêutico utico -- AfrodisAfrodisííacoaco
Efeitos adversosEfeitos adversos: Excita: Excitaçãção, hipertenso, hipertensããoo
TANSULOSINA TANSULOSINA –– urosseltivourosseltivo αααααααα11 –– Uso:Uso: HPBHPB
Efeitos adversosEfeitos adversos: falha ejacula: falha ejaculaçãçãoo
INDICAINDICAÇÕÇÕES CLES CLÍÍNICASNICAS: Doen: Doençças cardiovasculares: HA, angina, as cardiovasculares: HA, angina, 
DSVE, IC, arritmias e prevenDSVE, IC, arritmias e prevençãção do infartoo do infarto
NÃO SELETIVOS NÃO SELETIVOS →→→→→→→→ ββββββββ11 E E ββββββββ2 2 
PROPRANOLOL, ALPRENOLOL, NADOLOLPROPRANOLOL, ALPRENOLOL, NADOLOL
SELETIVOS PARA SELETIVOS PARA ββββββββ11 -- CARDIOSSELETIVOSCARDIOSSELETIVOS
ATENOLOL E METOPROLOLATENOLOL E METOPROLOL
EFEITOS COLATERAISEFEITOS COLATERAIS: : BradicardiaBradicardia grave, grave, broncoconstribroncoconstriçãçãoo, , 
hipoglicemia, arritmia aphipoglicemia, arritmia apóós suspenss suspensãão abrupta (propranolol), o abrupta (propranolol), 
cansacansaçço, extremidade friaso, extremidade frias
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ββββββββ
1616
BLOQUEADORES DOS NEURÔNIOSBLOQUEADORES DOS NEURÔNIOS
ADRENÉRGICOSADRENÉRGICOS
MECANISMOS DE AÇÃOMECANISMOS DE AÇÃO
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE CATECOLAMINASINIBIÇÃO DA SÍNTESE DE CATECOLAMINAS
INTERFERERENCIA NO ARMAZENAMENTO INTRAVESICULARINTERFERERENCIA NO ARMAZENAMENTO INTRAVESICULAR
INIBIÇÃO DA LIBERAÇÃO DE NAINIBIÇÃO DA LIBERAÇÃO DE NA
INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE CATECOLAMINASINIBIÇÃO DA SÍNTESE DE CATECOLAMINAS
αααααααα--METIL DOPAMETIL DOPA
αααααααα--metilmetil dopaminadopamina
αααααααα--metilmetil noradrenalinanoradrenalina
(falso transmissor)(falso transmissor)
deslocamento deslocamento 
vesicularvesicular
αααααααα--METIL TIROSINAMETIL TIROSINA
1717
Interferência no armazenamento intravesicular Interferência no armazenamento intravesicular 
RESERPINARESERPINA Efeitos terapêuticosEfeitos terapêuticos: anti: anti--hipertensivo (obsoleto)hipertensivo (obsoleto)
Efeitos colateraisEfeitos colaterais: Depressão, : Depressão, ParkinsonismoParkinsonismo, , ginecomastiaginecomastia
FÁRMACOS QUE AFETAM A LIBERAÇÃOFÁRMACOS QUE AFETAM A LIBERAÇÃO
GUANETIDINA, BETANIDINA, DEBRISOQUINAGUANETIDINA, BETANIDINA, DEBRISOQUINA
Competem pelo sistema de captação 1 e acumulamCompetem pelo sistema de captação 1 e acumulam--se nas vesículasse nas vesículas
Ferramenta farmacolFerramenta farmacolóógicagica
Efeitos adversosEfeitos adversos: Hipotens: Hipotensãão o 
postural, postural, bradicardiabradicardia, diarr, diarrééia, ia, 
congestcongestãão nasal, falha de ejaculao nasal, falha de ejaculaçãçãoo
1818
FARMACOLOGIA ADRENÉRGICAFARMACOLOGIA ADRENÉRGICA