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Tratamento anti hipertensivo Existem vários mecanismos. O mecanismo mais eficaz são os vasodilatadores diretos, porém tem que analisar as particularidades de cada indivíduo. Cuidados ao utilizar anti hipertensivos: ● A MAIORIA CAUSA HIPOTENSÃO DE REBOT ● RUBOR/VERMELHIDÃO ● EDEMA, pois como os vasos estão muito dilatados o sangue não tem força para subir ● TAQUICARDIA REFLEXA → exceto beta bloqueadores Betabloqueadores adrenérgicos ‘’LOL’’ Bloqueadores → antagonistas Atua de duas maneiras: ● Diminuição da produção de renina, consequentemente diminuição da angiotensina e aldosterona, resultando na baixa retenção de sódio, água, diminuição do volume sanguíneo e do débito cardíaco → diminuição da pressão arterial Antagoniza beta 1 nos rins → impede a liberação de renina ● Os beta bloqueadores também diminuem o débito cardíaco diretamente, diminuindo a hipertensão. B1 e B2 tem a ação diminuída da adrenalina adrenalina normalmente no coração aumenta a contratilidade/contração - com o uso do beta bloqueador ocorre essa diminuição Atua no receptor do coração e nos rins. A resposta renal é mais lenta Tartarato de metoprolol → liberação imediata Succinato de metoprolol → liberação aos poucos (angina) A troca de um pelo outro pode matar Há beta bloqueadores seletivos para beta 1 (coração) ou 2 (pulmão). Entretanto, o aumento de dose perde a seletividade Contraindicações ● Asmáticos Não podem utilizar beta bloqueador, a não ser que seja seletivo para beta 1, pois se tiver ação no beta 2 causa broncoconstrição Indicações ● Beta bloqueadores só podem ser utilizados isoladamente em hipertensão ‘’leve’’; Em hipertensão muito alta tem que ser associados ● Insuficiência cardíaca Quanto maior a gravidade da insuficiência cardíaca congestiva, maior a ativação do sistema renina - angiotensina - aldosterona, na tentativa de tentar beneficiar temporariamente as alterações causadas pela disfunção; esta, todavia, é detectada mesmo na presença apenas de disfunção, sem sintomas associados. Tal constatação é facilmente registrada tanto pelas taxas de ativação plasmática de renina quanto pelos níveis séricos de angiotensina A renina é liberada por Beta 1, então, utilizando um beta bloqueador, a concentração de renina é diminuída. ● Pessoas brancas, jovens, e para ● Pessoas que sofreram um ataque cardíaco ● Frequência cardíaca acelerada ● angina de peito (dor no tórax devido ao suprimento inadequado de sangue para o músculo cardíaco) ● enxaqueca O risco de efeitos colaterais é maior para pessoas idosas. Cuidados: Realizar desmame ao trocar o medicamento. Ao retirar o medicamento de uma vez, o aumento dos receptores (up regulation) causado pelo uso dos antagonistas pode causar muitos receptores disponíveis para a adrenalina, aumento a pressão de forma repentina. Efeitos adversos: ● Hipoglicemia Mesmo bloqueando/antagonizando beta 2, tem uma ligação forte com os mesmos receptores de beta 3. Então, a ação antagonista acaba atingindo, além do beta 2, o beta 3, que é responsável pelo armazenamento de gordura. O indivíduo não pode ficar em jejum pois não é capaz de quebrar a gordura para obter energia, então tem hipoglicemia. Hemácias e cérebro possuem como única fonte de energia a glicose, então em jejum rouba glicose de outros lugares, podendo causar apagões. ● disfunção sexual ● insônia, em alguns casos ● hipotensão A hipotensão é reação adversa, pois é esperado a manutenção da pressão com o medicamento, não a queda A maioria dos beta bloqueadores sofre o efeito de primeira passagem, que é a perda antes de chegar a corrente sanguínea, então vários medicamentos possuem doses elevadas, pois ocorre o aumento de dose para diminuir essa perda. Fármacos Betabloqueadores: ● Esmolol → Cardiosseletivo ● Bisoprolol → Cardiosseletivo e não provoca edema ● Metoprolol → Cardiosseletivo ● Atenolol → Cardiosseletivo ● Propranolol → Não seletivo ● Carvedilol → Não seletivo ● Timolol → Não seletivo succinato de metoprolol = administrado todos os dias tartarato de metoprolol = administrado somente na crise Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA) ‘’PRIL’’ ● Inibe a enzima conversora de angiotensina (vasoconstritor e produz aldosterona) ● Diminuem a produção de aldosterona inibindo a ECA que converte angiotensina I e angiotensina II Reduzem a pressão arterial em parte através da dilatação das arteríolas Com a aldosterona diminuída ou inibida, ocorre a perda de sódio e água, e aumento da concentração de potássio, pois diminui sua excreção. A bradicinina, uma substância inflamatória, é convertida em cininas inativas pela ação da ECA2. Então o uso de inibidores da ECA afeta esse sistema. O acúmulo da bradicinina leva a tosse seca como um sintoma, por isso muitos indivíduos param de utilizá-la. Indicações Esses medicamentos são particularmente úteis para as pessoas com: ● doença arterial coronariana (insuficiência no suprimento de sangue para o coração) ● insuficiência cardíaca ● Pessoas brancas, jovens ● doença renal crônica ou doença renal diabética ● homens que desenvolvem disfunção sexual como um efeito colateral de outro medicamento anti-hipertensivo. Desvantagens - efeitos adversos ● Inibidores da ECA estimulando o aumento da produção dos receptores (up regulation) ● Mais receptores → mais fácil a infecção pelo COVID 19, pois ele se liga a esse receptor Inibidores da ECA estimulando o aumento da produção dos receptores (up regulation) Mais receptores → mais fácil do COVID conseguir se infectar, pois ele se liga a esse receptor ● Alto metabolismo/efeito de primeira passagem → fortes interações medicamentosas com outros medicamentos ● Tosse seca A tosse seca faz que muitos indivíduos realizem a troca dos inibidoras da enzima conversor de angiotensina II pelos bloqueadores dos receptores de angiotensina II Fármacos ECA ● Captopril ● Enalapril → Pró fármaco; administrado na forma de maleato de enalapril. Vira enalapril no pulmão ● Ramipril ● Lisinopril Captopril e lisinopril não sofre metabolização no fígado, então prestar atenção se o paciente possui alguma insuficiência renal. Se tiver porblema na eliminação pode ficar acumulado Tratamento anti hipertensivo Betabloqueadores adrenérgicos ‘’LOL’’ Contraindicações Indicações Cuidados: Efeitos adversos: Fármacos Betabloqueadores: Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA) ‘’PRIL’’ Desvantagens - efeitos adversos Fármacos ECA