F G5 AULA 5 ANALGÉSICOS OPIÓIDES

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ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Prof. Me. Cristiano Affonso
INTRODUÇÃO: OPIÓIDES
Opióides são todas as drogas, naturais e sintéticas, com 
propriedades semelhantes à morfina, incluindo peptídeos 
endógenos
Analgesia (↓ dor) X Anestesia (↓ sensibilidade)
Ópio: obtido da planta Papaver somniferum
APLICAÇÃO DOS OPIÓIDES X DESVANTAGENS GERAIS
Analgesia (SNC)
Adjuvantes na anestesia
Controle da Tosse
Controle da Diarreia
Alívio de Edema Pulmonar 
Agudo
 Euforia  Uso abusivo
 Dependência e crise de 
abstinência
 Tolerância 
 Efeitos adversos: sonolência, 
depressão respiratória, 
náuseas e vômito, etc. 
MECANISMO DE AÇÃO
Receptores opióides acoplados a proteína G
Duas ações diretas (impedir transmissão): 
•Receptor pré-sináptico: fecha canal de cálcio V-D
•Receptor pós-sináptico: abre canal de potássio
EFEITOS DOS OPIÓIDES (semelhantes a morfina)
Efeitos sobre o SNC:
•Analgesia (componente afetivo e sensitivo)
• Euforia (sem dor pode causar disforia)
• Sedação (sonolência, aditiva com outros depressores)
•Depressão Respiratória (dose e grau de estímulo)
• Supressão da tosse (codeína)
•Miose (quase nenhuma tolerância)
•Rigidez do tronco
•Náuseas e vômitos 
EFEITOS DOS OPIÓIDES (semelhantes a morfina)
Efeitos sobre o SCV:
• Leve bradicardia
•Hipotensão (liberação de histamina)
Efeitos sobre o TGI: depressão
Efeitos sobre o trato geniturinário:
•↑ tônus ureteral (retenção pós-operatória, cólica ureteral)
EFEITOS DOS OPIÓIDES (semelhantes a morfina)
Efeitos sobre o útero:
•↓ tônus uterino e retarda o trabalho de parto
OBS: Pode causar depressão respiratória no recém-nascido
TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA
Desenvolvimento da tolerância varia entre os fármacos e 
alguns efeitos desenvolvem mais rapidamente
Agonistas fortes tem maior potencial de abuso com 
dependência física mais grave (crise de abstinência)
FARMACOCINÉTICA
Absorção: em geral bem absorvido (várias vias)
Via oral: metabolismo de primeira passagem no fígado
Metabolismo: extenso (metabólitos polares, geralmente 
inativos)
•Codeína e heroína são metabolizados formando morfina
Excreção: Renal (pequena quantidade inalterado)
AGONISTAS FORTES
Morfina, hidromorfona e oximorfona via oral com 
potência baixa e variável
Heroína ↑ lipossolubilidade, ação rápida, uso abusivo. 
Metadona  ação longa, síndrome de abstinência mais 
leve, tratamento de dependentes de heroína. 
Fentanil, sulfentanil (fenilpiperidinas) ↑ potência e 
lipossolubilidade; via parenteral, adjuvante na anestesia.
AGONISTAS LEVES A MODERADOS
Codeína  via oral, antitussígeno em desuso.
Hidrocodona, oxicodona via oral, associação com AINES 
para tratamento da dor leve a moderada (propoxifeno em 
desuso) 
 Difenoxilato, Loperamida antidiarreicos; formulação 
com ↓ solubilidade e associado a atropina para ↓ abuso.
Tramadol agonista μ fraco, inibi receptação de 
norepinefrina e libera serotonina. 
ANTAGONISTAS OPIÓIDES
Naloxona, naltrexona e nalmefeno
Tratamento de superdosagem aguda de opióides
Precipitam crise de abstinência em dependentes
ANTITUSSÍGENOS
Dextrometorfano estereoisômero dextrorrotatório 
derivado do levorfanol; praticamente desprovido de 
propriedades analgésica e causadoras de dependência
Levopropoxifeno desprovido de efeitos opióides
CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES
Uso de agonista parcial fraco com agonista puro
Uso em pacientes com lesões cranioencefálicas
Uso durante a gravidez
Uso com comprometimento da função pulmonar
Uso com comprometimento da função hepática ou renal
Uso em pacientes asmáticos