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FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
Davi Patussi Lazzari – ATM 21/2
FARMACOCINÉTICA X FARMACODINÂMICA
É o que o corpo faz com a droga;
Absorção no plasma, distribuição, metabolismo e excreção.
É o que a droga faz com o corpo;
Sítio de ação, mecanismo de ação e efeitos adversos.
FARMACOCINÉTICA - ABSORÇÃO
METABOLISMO DE 1ª PASSAGEM E BIODISPONIBILIDADE
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Vias Enterais: Vantagem: reversível. Desvantagem: baixa absorção.
Via Oral: metabolismo de 1ª passagem. . Mais conveniente, mais econômica e comparativamente mais segura.
Via Sublíngual: NÃO sofre metabolismo de 1ª passagem
Via Retal: 50% sofre metabolismo de 1ª passagem, e outros 50% não sofrem.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Vias Parenterais: NENHUMA sofrerá metabolismo de 1ª passagem. É indicado para fármacos que não são absorvidos pela mucosa oral, gástrica ou intestinal (heparina, insulina) e quando se necessita de efeito imediato (AVC, hipotensão). Absoluto controle sobre a dose efetiva, mas dificuldade de reversibilidade.
Via Intravenosa (IV): efeito imediato. 100% de aproveitamento
Via Intramuscular (IM): mais segura que a IV
Via Subcutânea (SC): absorção constante, lenta e sustentada
Dérmica:ação tópica
Inalatória: vias aéreas e arvore respiratória.
DISTRIBUIÇÃO
Circulação sistêmica  órgãos e tecidos
- Interação entre fármacos: competição por sitio de ligação.
DISTRIBUIÇÃO
Existem algumas barreiras especiais para a distribuição:
Placentária: somente moléculas de pequeno peso molecular
Hematoencefálica: permeável apenas a drogas lipossolúveis ou com peso molecular muito baixo.
BIOTRANSFORMAÇÃO
- Conversão metabólica do medicamento em metabólitos mais hidrossolúveis que são excretados mais facilmente
Fármaco
metabólito inativo
Fármaco
metabólito ativo
Profármaco
fármaco
BIOTRANSFORMAÇÃO
NO FÍGADO: citocromo p450 (oxidação, redução, hidrólise).
NO RIM: excreta um fármaco já inativado ou o torna polar/inativo para ser excretado.
Alterada: período neonatal, gestação, velhice, cirrose, hepatite, desnutrição, alcoolismo
ELIMINAÇÃO
Biotransformação em metabólitos inativos
Excreção renal
-Excreção por outros modos, incluindo ducto biliar, pulmões e suor
MEIA VIDA
- Tempo necessário para eliminar metade da dose administrada de um fármaco
MEIA VIDA
CINÉTICA DE ORDEM ZERO:
-Quantidade constante da droga é eliminada por unidade de tempo e independe da concentração plasmática
- Meia-vida variável
Ex: Etanol, AAS
MEIA VIDA
CINÉTICA DE 1ª ORDEM:
- Fração constante da droga é eliminada por unidade de tempo. A quantidade eliminada é diretamente proporcional ao nível plasmático.
- Meia-vida constante
-Maioria dos medicamentos
FARMACODINÂMICA
AGONISTAS: quando sua ligação a um receptor resulta em uma resposta que mimetiza a resposta do ligante do endógeno
ANTAGONISTAS: sua ligação a um receptor não está associada a uma resposta
Competitivos: se ligam ao mesmo local do agonista no receptor, mantendo o receptor inativo enquanto estiverem o ocupando. Os efeitos podem ser superados com acréscimo de agonista.
Irreversíveis = não competitivos: Efeitos não podem ser superados com acréscimo de agonista. NÃO há bloqueio do receptor, apenas modificação do mesmo
POTÊNCIA ≠ EFICÁCIA
JANELA TERAPÊUTICA
- Intervalo entre dose mínima eficaz e a dose em que o fármaco é tóxico.
EFEITO ADVERSO (EA) ≠ EFEITO COLATERAL
Efeitos adversos (EAs): reações inadequadas que um fármaco gera em doses habituais. Uma reação que pode ou não ocorrer.
Efeitos colaterais: são inerentes ao fármaco. Para produzir seu efeito, geram respostas que podem ser benéficas ou maléficas, dependendo da situação.
EFEITO SECUNDÁRIO
Não são causados pelo fármaco.
É uma consequência do efeito esperado.
Por exemplo, o uso de ATB pode causar diarreia, não pelo seu uso, mas pela eliminação de microrganismos mortos.
TOLERÂNCIA E TAQUIFILAXIA
Tolerância: geralmente empregada para descrever uma diminuição mais gradual na eficiência da droga adicionada repetitivamente durante um período de tempo mais longo.
Taquifilaxia:	tolerância aguda aos efeitos de uma droga, devida a uma causa farmacodinâmica que se desenvolve rapidamente.
MECANISMOS DE SINALIZAÇÃO
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