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II-02 Agonistas e Antagonistas dos Receptores Colinérgicos - Enf2

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Agonistas e Antagonistas dos 
Receptores Colinérgicosp g
Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina
PLC
G
Receptores Muscarínicos
M1
SNC
Estômago
Nervo
↑ Ca2+IP3
DAG
Excitação
Secreção HCl
liberação de ACh
Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina
Coração
Receptores Muscarínicos
M2
AMPc
Gi
AC
Nervo
Ca2+
cond.K+
Hiperpolarização
Inibição neural
Inibição cardíaca
liberação de ACh
Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina
Receptores Muscarínicos
Nervo
Glândulas
Músculo lisoM3
PLC
G
liberação de ACh
Secreção
Contração
Síntese NO
↑ Ca2+IP3
DAG
Redução frequência cardíaca:
Aumento salivação e lacrimejamento:
Contracão do músculo liso - leva ao aumento da
Consequências Fisiológicas da
Estimulação dos Receptores Muscarínicos
(M2)
Vasodilatação de células endoteliais: (M3)
(M3)
motilidade gástrica, contração da bexiga e broncoconstrição:
Promove sudorese:
Efeitos SNC - excitação, ganho memória:
Secreção do muco:
Constrição da pupila e contração do músculo ciliar:
(M3)
Aumento do suco gástrico: (M1)
(M3)
(M3)
(M1)
(M3)
Agonistas dos Receptores Colinérgicos
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Agentes Colinomiméticos
Ação Direta
Agonistas de
Ação Indireta
Inibidores dag
Receptor
Alcalóides
(pilocarpina, muscarina,
oxotremorina, nicotina)
Ésteres da Colina
(betanecol,
carbacol,metacolina)
ACETILCOLINA
Colinesterase
Carbamatos Organofosfatos
(neostigmina, (isoflurofato,
fisostigmina) ecotiofato)
Efeitos Farmacológicos – Ésteres da Colina
Miose (contração músculo constritor pupilas)
Reduz a pressão intraocular(PIO) – portador glaucoma
(contrai músculo ciliar)
Olho
↓Freqüência cardíaca
↓contratilidade átrio - reduz o débito cardíaco (DC)
Vasodilatação (via NO)
DC + dil t ã d d ã t i l (PA)DC + vasodilatação = queda da pressão arterial (PA)
Broncoconstrição
↑ Motilidade peristáltica do Trato Gastrintestinal (TGI)
(+) secreção HCl
Causa dilatação esfíncteres (incontinência urinária)
(+) secreção glândulas - sudorese, lacrimejamento,
salivação
Usos Terapêuticos
Betanecol (Liberan®) – Hipotonia TGI e bexiga – caso de 
retenção urinária (pós-operatório e neurogênica). Também 
atua como estimulador da motilidade TGI
TGI/Urinário
Odontologia
Cevimeline (Evoxac®) – sialogogo: indicado para 
xerostomia (boca seca)
Cardiovascular
Suprime taquicardia atrial (inibe atividade marcapasso)
Usos Terapêuticos
Oftalmologia
Cloreto de ACh (Miochol®) - miose rápida (ex.: cirurgia
catarata)
Carbacol - glaucoma (reduz PIO) e causa
miose (cirugia oftálmica)
Diagnóstico
Metacolina – instrumento de diagnóstico (ex.:
envenenamento pelo alcalóide Belladonna e
teste de reatividade das vias aéreas em indivíduos
asmáticos)
miose (cirugia oftálmica)
Ú ( G / C )
• Asma (aumenta reatividade das vias aéreas)
• Insuficiência Coronariana (aumenta queda da
resistência periférica)
Contra-indicação - Ésteres da Colina
• Úlcera péptica ( atividade TGI/secreção HCl)
• Obstrução mecânica da bexiga ou TGI (força o
esvaziamento)
• Sudorese
• Cólicas abdominais
• Contrações bexiga
• Espasmos na acomodação visual
• Miose
Efeitos adversos - Ésteres da Colina
Miose
• Salivação
• Broncoespasmo
• Lacrimejamento
• Hipotensão
• Bradicardia
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Ação predominantemente muscarínica
Predomina em glândulas salivares e sudoríparas, 
olhos (> secreção)
Efeito no coração, TGI e músculo liso
Efeitos Farmacológicos – Pilocarpina
Ação central (cortical) = muscarina
Importância clínica:
Glaucoma - reduz PIO (longa duração)
Xerostomia
Jaborandi
(pilocarpus sp)
Colinomiméticos de Ação Indireta
(Edrofônio)
Efeitos farmacológicos
Ação rápida (ineficaz p/terapêutica)
Principal local de ação (receptor Nm)
USOS: diagnóstico de Miastenia Grave
(Carbamatos – ação média)
Colinomiméticos de Ação Indireta
Efeitos Farmacológicos
Promove acúmulo ACh nos receptores Nn e Nm (base da ação
farmacológica e tóxica) = estimulação colinérgica dos nervos.
(Carbamatos – ação média)
Usos terapêuticos
Glaucoma (ângulo aberto; fisostigmina)
Atonia de bexiga (neostigmina)
Colinomiméticos de Ação Indireta
Atonia de bexiga (neostigmina)
Intoxicação por anti-muscarínicos (atropina), anti-depressivos
tricíclicos e fenotiazinas (fisostigmina)
Miastenia grave (neostigmina, ambemônio, piridostigmina)
Inseticida para piolho/lêndeas (Carbaril)
Reverter bloqueio neuromuscular (i.v.; neostigmina)
Antagonistas dos Receptores Colinérgicos
BLOQUEADORES RECEPTORES
MUSCARÍNICOS
M NX
As ações nicotínicas da ACh permanecem
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Ações Farmacológicas - ATROPINA
Fonte: (Atropa Belladona)
Natureza química: alcalóide
Sítio ação: antagonista receptor muscarínico colinérgico
Tipo de bloqueio: competitivoTipo de bloqueio: competitivo
INDICAÇÕES:
Agente pré-anestésico (reduz secreções)
Controla bradicardia, bloqueio cardíaco.
Antídoto para agentes colinérgicos.
Tratamento incontinência urinária.
Natureza química: amônio quaternário
Nome comercial: Atrovent
Sítio de ação: antagonista muscarínico colinérgico
Administração: inalatória (local), não é absorvido
ã t b i h t fáli
Ações Farmacológicas - IPRATRÓPIO
v.o. e não atravessa a barreira hematoencefálica.
Tratamento broncoespasmo associado com doença
pulmonar obstrutiva crônica (ex.: bronquite, enfisema).
Reações adversas: taquicardia, palpitação, cefaléia,
xerostomia, naúsea, tosse, dispnéia etc.
INDICAÇÕES:
Origem: Datura stramonium
Nome comercial: Buscopan
Natureza química: alcalóide (amina terciária)
Sítio de ação: antagonista receptor muscarínico
Ações Farmacológicas - Escopolamina
Sítio de ação: antagonista receptor muscarínico
INDICAÇÃO:
Prevenção de naúsea e anti-emético.
Contra-indicação: glaucoma
Principais Efeitos Antagonistas Muscarínicos
Taquicardia (M2)
Relaxamento musculatura lisa visceral
intestino
(-) Secrecões exócrinas (lacrimal, salivar, gástrica)
(M3, M1)
bexiga
brônquios (M3)
Principais Efeitos dos Antagonistas Muscarínicos
SNC it tó i ( t i )
dilatação pupilas (midríase / paralisia acomodação)
relaxamento do músculo ciliar → ↑ PIO (M3)
SNC - excitatórios (atropina)
- depressores (hioscina)
- ↓ reflexo vômitos (antieméticos)
- antiparkinsoniano
Oftálmico - dilatação pupilar (tropicamida
Usos Clínicos dos Antagonistas Muscarínicos
Tratamento de bradicardia (atropina)
Oftálmico dilatação pupilar (tropicamida
ciclopentolato
Neurológicos - cinetose (hioscina/escopolamina)
- Parkinsonismo (benzexol, benzotropina)
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Usos Clínicos dos Antagonistas Muscarínicos
Respiratório - tratamento asma (ipratrópio)
Gastrointestinal ação entiespasmódica
↓ secreção gástrica (pirenzepina)
síndrome cólon irritável (diclomina)
Efeitos Adversos - Antagonistas Muscarínicos
• Inibição das secreções
• Taquicardia
• Midríase
• SNC : excitação - atropina
depressão e amnésia - hioscina
Bloqueadores ganglionares
Bloqueadores ganglionares e transmissão
Fibra autonômica
Pré-ganglionar
C
vesículas de
armazenamento
Colina + acetil-CoA
CAT
Acetilcolina (ACh)
colina
extracelular
CAT
CAT
Liberação de ACh
CAT
ACh
= carreador de acetilcolina
Acetilcolina (ACh)
Colina + acetil-CoA
CAT
colina
extracelular
hemicolínio
Bloqueadores ganglionares e transmissão
Fibra autonômica
Pré-ganglionar
vesículas de
armazenamento
C
vesamicol
ACh
Liberação de ACh
Usos clínicos – bloqueadores
ganglionares
(ex.: hexametônio)
Praticamente obsoleto (efeitos disseminados).
Hipotensão induzida (ex. cirurgias que necessitam
ampla dissecção cutânea; plástica, oftálmica etc.).
Emergência (crise hipertensiva).
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Identificação: A.S.E., 42 anos, branco, masculino, casado, bancário, residente