FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

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FÁRMACOS 
ANSIOLÍTICOS 
E HIPNÓTICOS
PROF. Me. BRENO 
MACEDO
1
‘’ANSIEDADE NORMAL X PATOLÓGICA’’
• A ansiedade é uma emoção humana normal;
• Ansiedade patológica: sentimentos de medo ou temor que
estão fora de foco ou fora de escala se comparado com a
ameaça percebida.
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ANSIEDADE X MEDO
• O medo é uma emoção, uma reação subjetiva à experiência e
está associado a mudanças fisiológicas e comportamentais;
envolve uma resposta adaptativa a uma ameaça real e
geralmente transitória (PAPALIA; FELDMAN, 2013).013,
3
ANSIEDADE X MEDO
• A ansiedade é uma experiência complexa que envolve estados
fisiológicos e cognitivos relacionados à situação de ameaça,
expectativa e antecipação de eventos negativos (RAMOS,
2007).
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TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
• DSM-5 : os transtornos de ansiedade
se diferenciam do medo ou da
ansiedade adaptativos por serem
excessivos ou persistirem além de
períodos típicos de desenvolvimento.
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TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
• Estão vinculados a importantes comorbidades;
• Podem ser compreendidos como uma família de transtornos
relacionados, embora sejam distintos.
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TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
• Transtorno de ansiedade generalizada (estado permanente de
ansiedade excessiva em que falta uma razão ou um foco
definido);
• Transtorno de ansiedade social (medo de estar e de interagir
com outras pessoas);
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TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
• Transtorno de estresse pós-traumático (ansiedade
desencadeada pela recordação de experiências prévias
estressantes);
• Transtorno de pânico (ataques súbitos de medo);
• Entre outros.
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NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
• O locus coeruleus, estrutura do
tronco encefálico, é um centro
importante para atenção e,
portanto, para muitas funções
cognitivas.
• Maioria dos neurônios
noradrenérgicos do encéfalo está
agrupada nesse pequeno núcleo.
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NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
• Assim, supõe-se que a
hiperatividade dos neurônios
noradrenérgicos esteja
estreitamente relacionada aos
estados de ansiedade.
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NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
• O hipocampo e a amígdala são
estruturas cerebrais que estão
diretamente envolvidas com o
aprendizado, com as memórias e
com as emoções.
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NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
• A amígdala apresenta grande
diversidade de
neurotransmissores (NA, 5-
HT, ACh, GABA...)
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NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
• Um dos neurotransmissores-chave
implicado na ansiedade e na ação
ansiolítica de muitas medicações
utilizadas para tratar os transtornos
de ansiedade é o GABA.
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NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
• GABA exerce importante papel
na regulação da redução da
atividade de diversos neurônios.
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TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
• Tratamento não farmacológico: 
- Psicoterapia; 
- Atividades físicas; 
- Adequada alimentação. 
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TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
• Tratamento farmacológico: 
- Benzodiazepínicos (agudo); 
- Buspirona; 
- Antidepressivos; 
- Entre outros.
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TRATAMENTO AGUDO DA ANSIEDADE
• Os fármacos mais usados são agentes ansiolíticos ou
sedativos, por via oral;
• Exemplos: benzodiazepínicos (BDZ).
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FÁRMACOS SEDATIVOS-HIPNÓTICOS
• Um fármaco sedativo diminui a atividade, modera a excitação
e acalma a pessoa que o recebe;
• Fármaco hipnótico produz sonolência e facilita o início e a
manutenção do sono.
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BENZODIAZEPÍNICOS (BDZ)
• Utilizados para o tratamento agudo da ansiedade.
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Clonazepam (Rivotril®) Diazepam (Valium®)
 
 
 
 
 
Alprazolam 
(Frontal®)
MECANISMO DE AÇÃO
• Os benzodiazepínicos atuam seletivamente nos
receptores GABAA, que medeiam a transmissão sináptica
inibitória através do sistema nervoso central.
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MECANISMO DE AÇÃO
• Os benzodiazepínicos aumentam a resposta do GABA ao
facilitar a abertura dos canais de cloro ativados pelo GABA;
• Eles se ligam especificamente a um ponto regulador do
receptor, distinto dos pontos do GABA para aumentar a
afinidade do GABA pelo receptor.
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MECANISMO DE AÇÃO
• Ácido gama-aminobutírico (GABA): principal neurotransmissor
inibitório do SNC;
• O neurotransmissor GABA diminui a função neural;
• Ao ligar-se ao seu receptor (receptor ionotrópico GABAA),o GABA
promove abertura dos canais para cloreto aos quais se liga;
• A entrada de cloreto nos neurônios dificulta a transmissão
neuronal.
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BDZ – EFEITOS FARMACOLÓGICOS
• Os principais efeitos dos benzodiazepínicos são:
- Redução da ansiedade;
- Indução do sono;
- Redução do tônus muscular;
- Efeito anticonvulsivante;
- Amnésia.
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BDZ – USOS TERAPÊUTICOS
• Transtornos de ansiedade;
• Insônia;
• Pré-medicação anestésica;
• Distúrbios convulsivos;
• Entre outros.
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BDZ – EFEITOS ADVERSOS
• Sonolência e confusão mental são os mais comuns;
• Podem ocorrer comprometimento cognitivo e motor;
• Os benzodiazepínicos são fármacos seguros.
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BENZODIAZEPÍNICOS (BDZ)
• O uso prolongado de BZD pode causar risco de tolerância e
dependência!
• Tolerância (o aumento gradual da dose necessária para produzir o efeito
desejado).
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PRINCIPAIS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• Álcool (!);
• Antidepressivos;
• Outros depressores do SNC.
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BDZ - FARMACOCINÉTICA
• Os benzodiazepínicos são bem absorvidos quando
administrados oralmente, atingindo normalmente o pico de
concentração plasmática em cerca de 1 hora.
• Vias de adm: oral, intravenosa, intramuscular.
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BDZ - FARMACOCINÉTICA
• Os benzodiazepínicos são todos metabolizados CYP hepáticas
e eventualmente excretados na urina.
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CONTRAINDICAÇÕES
• Todos os benzodiazepínicos atravessam a barreira placentária e podem
deprimir o SNC do feto se administrados durante a gravidez;
• Os lactantes também são expostos aos benzodiazepínicos pelo leite
materno;
• Etilistas e dependentes químicos de outros depressores do SNC.
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BENZODIAZEPÍNICOS (BDZ)
• Medicamentos de controle especial: Portaria nº 344/98
ANVISA.
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BARBITÚRICOS
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Fenobarbital 
(Gardenal®)
Tiopental
(Thiopentax®)
BARBITÚRICOS
• Já foram extensamente usados como sedativo-hipnóticos.
• Foram em grande parte substituídos por benzodiazepínicos
(muito mais seguros)..
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MECANISMO DE AÇÃO
• Assim como os
benzodiazepínicos, os
barbitúricos intensificam a
ligação do GABA com os
receptores GABAA.
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FARMACOCINÉTICA
• Para uso sedativo-hipnótico, os barbitúricos são habitualmente
administrados por via oral;
• A via intravenosa habitualmente é reservada para o tratamento do
estado epiléptico (fenobarbital sódico) ou para a indução e/ou
manutenção de anestesia geral (p. ex., tiopental ou metoexital).
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FARMACOCINÉTICA
• Os barbitúricos distribuem-se amplamente e cruzam 
prontamente a placenta; 
• Exceto pelos menos lipossolúveis aprobarbital e fenobarbital, o
metabolismo quase completo no fígado precedem a sua excreção
renal.
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INDICAÇÕES
• Devido à existência de fármacos mais seguros, não são usados
como ansiolíticos;
• Eventualmente podem ser usados como anestésico.
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CONTRAINDICAÇÕES
• Gestantes e lactantes;
• Etilistas e dependentes químicos de depressores do SNC.
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EFEITOS ADVERSOS
• Em baixas doses: sedação;
• Doses elevadas: hipnose, anestesia, coma e morte;
• Sonolência, depressão respiratória, diminuição da frequência
cardíaca;
• Também causa dependência.
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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• Álcool (!); 
• Antidepressivos; 
• Anti-histamínicos; 
• Outros depressores do SNC. 
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FÁRMACOS HIPNÓTICOS
• Os hipnóticos nessa classe
são comumente chamados
de “compostos Z”.
• Eles incluem zolpidem,
zaleplona, zopiclona.
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FÁRMACOS HIPNÓTICOS
• Durante a última década, os compostos Z substituíram
amplamente os benzodiazepínicos no tratamento da insônia;
• Em comparação com os benzodiazepínicos, os compostos Z
são menos eficazes como anticonvulsivantes ou relaxantes
musculares.
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ZOLPIDEM
• O zolpidem é um fármaco
sedativo-hipnótico não
benzodiazepínico.
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ZOLPIDEM
• Suas ações se devam a efeitos agonistas sobre os receptores
GABAA;
• Ele é tão eficaz quanto os benzodiazepínicosem diminuir a
latência do sono e em prolongar o tempo de sono total em
pacientes com insônia.
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ZOLPIDEM - FARMACOCINÉTICA
• O zolpidem é prontamente absorvido a partir do trato 
gastrintestinal; 
• O metabolismo hepático de primeira passagem resulta em 
uma biodisponibilidade oral de cerca de 70%.
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ZOLPIDEM - FARMACOCINÉTICA
• O zolpidem tem uma meia-vida de cerca de 2 h, suficiente
para cobrir a maior parte de um período típico de 8 h de sono
e é atual mente aprovado apenas para uso ao deitar.
• Metabolismo hepático e excreção renal.
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BUSPIRONA
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BUSPIRONA
• A buspirona é usada para tratar os distúrbios de ansiedade 
generalizada. 
• É menos eficaz no controle dos ataques de pânico ou nos 
estados de ansiedade graves.
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BUSPIRONA - MECANISMO
• A buspirona é um agonista parcial dos receptores
serotoninérgicos 5-HT1A.
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MECANISMO DE AÇÃO
• Buspirona inibe a atividade dos neurônios noradrenérgicos do
locus coeruleus e assim interfere nas reações de excitação.
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BUSPIRONA
• Assim como os ISRSs, a
buspirona requer
tratamento crônico para
sua eficácia. o desempenho
psicomotor ou resulta em
dependência.
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BUSPIRONA – EFEITOS ADVERSOS
• Tonturas;
• Náuseas; 
• Cefaleias; 
• Mas não sedação ou perda de coordenação.
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	Slide 1: FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
	Slide 2: ‘’ANSIEDADE NORMAL X PATOLÓGICA’’
	Slide 3: ANSIEDADE X MEDO
	Slide 4: ANSIEDADE X MEDO
	Slide 5: TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
	Slide 6: TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
	Slide 7: TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
	Slide 8: TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
	Slide 9: NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
	Slide 10: NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
	Slide 11: NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
	Slide 12: NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
	Slide 13: NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
	Slide 14: NEUROBIOLOGIA DA ANSIEDADE
	Slide 15: TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
	Slide 16: TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
	Slide 17: TRATAMENTO AGUDO DA ANSIEDADE
	Slide 18: FÁRMACOS SEDATIVOS-HIPNÓTICOS
	Slide 19: BENZODIAZEPÍNICOS (BDZ)
	Slide 20: MECANISMO DE AÇÃO
	Slide 21
	Slide 22: MECANISMO DE AÇÃO
	Slide 23: MECANISMO DE AÇÃO
	Slide 24: BDZ – EFEITOS FARMACOLÓGICOS
	Slide 25: BDZ – USOS TERAPÊUTICOS
	Slide 26: BDZ – EFEITOS ADVERSOS
	Slide 27: BENZODIAZEPÍNICOS (BDZ)
	Slide 28
	Slide 29: PRINCIPAIS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
	Slide 30: BDZ - FARMACOCINÉTICA
	Slide 31: BDZ - FARMACOCINÉTICA
	Slide 32: CONTRAINDICAÇÕES
	Slide 33: BENZODIAZEPÍNICOS (BDZ)
	Slide 34: BARBITÚRICOS
	Slide 35: BARBITÚRICOS
	Slide 36: MECANISMO DE AÇÃO
	Slide 37: FARMACOCINÉTICA
	Slide 38: FARMACOCINÉTICA
	Slide 39: INDICAÇÕES
	Slide 40: CONTRAINDICAÇÕES
	Slide 41: EFEITOS ADVERSOS
	Slide 42: INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
	Slide 43: FÁRMACOS HIPNÓTICOS
	Slide 44: FÁRMACOS HIPNÓTICOS
	Slide 45: ZOLPIDEM
	Slide 46: ZOLPIDEM
	Slide 47: ZOLPIDEM - FARMACOCINÉTICA
	Slide 48: ZOLPIDEM - FARMACOCINÉTICA
	Slide 49: BUSPIRONA
	Slide 50: BUSPIRONA
	Slide 51: BUSPIRONA - MECANISMO
	Slide 52
	Slide 53
	Slide 54: MECANISMO DE AÇÃO
	Slide 55: BUSPIRONA
	Slide 56: BUSPIRONA – EFEITOS ADVERSOS