Alvos Farmacológicos e Mecanismos

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Canais IônicosCanais Iônicos
EnzimasEnzimas
ReceptoresReceptores
Moléculas transportadorasMoléculas transportadoras
Canais Iônicos
Enzimas
Receptores
Moléculas transportadoras
FarmacodinâmicaFarmacodinâmica
Bloqueadores ou modeladoresBloqueadores ou modeladores
 - Exemplo: Anestésicos- Exemplo: Anestésicos
Bloqueadores ou modeladores
 - Exemplo: Anestésicos
 O fármaco age de 2 maneiras: Bloqueio físico doO fármaco age de 2 maneiras: Bloqueio físico do
canal e modulação da abertura por ligação acanal e modulação da abertura por ligação a
sítios específicos na proteína do canal.sítios específicos na proteína do canal. 
 - Exemplo: Benzodiazepínicos- Exemplo: Benzodiazepínicos
 Obs: Potencialização do GABA (NEUTRANSMISSORObs: Potencialização do GABA (NEUTRANSMISSOR 
INIBITÓRIO)INIBITÓRIO) 
 O fármaco age de 2 maneiras: Bloqueio físico do
canal e modulação da abertura por ligação a
sítios específicos na proteína do canal. 
 - Exemplo: Benzodiazepínicos
 Obs: Potencialização do GABA (NEUTRANSMISSOR 
INIBITÓRIO) 
Canais Iônicos Canais Iônicos 
Alvos farmacológicos dos fármacos:Alvos farmacológicos dos fármacos: Alvos farmacológicos dos fármacos: 
O que o fármaco faz com o nosso corpoO que o fármaco faz com o nosso corpo
Inibidores (inibem as reações)Inibidores (inibem as reações)
Falsos substratos (produção deFalsos substratos (produção de
metabólitos anômalo )metabólitos anômalo )
Pró-fármacos (produz um fármaco ativo)Pró-fármacos (produz um fármaco ativo)
 -Exemplos: Captopril , ASS, Metildopa-Exemplos: Captopril , ASS, Metildopa
Inibidores (inibem as reações)
Falsos substratos (produção de
metabólitos anômalo )
Pró-fármacos (produz um fármaco ativo)
 -Exemplos: Captopril , ASS, Metildopa
O fármaco pode agir como:O fármaco pode agir como:O fármaco pode agir como:
EnzimasEnzimas
Transporte normal ( pela proteína de membrana)Transporte normal ( pela proteína de membrana)
Inibidor (Bloqueiam o transporte)Inibidor (Bloqueiam o transporte)
Falso substrato (Acumulo de composto análogo)Falso substrato (Acumulo de composto análogo) 
 - EX.- EX. ATD TRICÍLICOS (PROTEINA DE RECAPTAÇÃO DEATD TRICÍLICOS (PROTEINA DE RECAPTAÇÃO DE NORAADRENALINA)NORAADRENALINA)
 - EX. ATD ISRS (PROTEINA DE RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA)- EX. ATD ISRS (PROTEINA DE RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA)
Transporte normal ( pela proteína de membrana)
Inibidor (Bloqueiam o transporte)
Falso substrato (Acumulo de composto análogo) 
 - EX. ATD TRICÍLICOS (PROTEINA DE RECAPTAÇÃO DE NORAADRENALINA)
 - EX. ATD ISRS (PROTEINA DE RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA)
Estruturas proteicas que coordenam eEstruturas proteicas que coordenam e
desencadeiam diferentes efeitos celulares.desencadeiam diferentes efeitos celulares.
Pode ser rápido Pode ser rápido (Ex. sinapses)(Ex. sinapses) ou lentos ou lentos ( Ex. ( Ex.
hormônios).hormônios).
Localizados na membrana ou no citoplasmaLocalizados na membrana ou no citoplasma
Agonista ou Antagonista.Agonista ou Antagonista.
Estruturas proteicas que coordenam e
desencadeiam diferentes efeitos celulares.
Pode ser rápido (Ex. sinapses) ou lentos ( Ex.
hormônios).
Localizados na membrana ou no citoplasma
Agonista ou Antagonista.
ReceptoresReceptores
Tipos de Receptores:Tipos de Receptores:
Ligados a canais iônicosLigados a canais iônicosLigados a canais iônicos
Acoplados a um canal iônicoAcoplados a um canal iônico
Neles atuam receptores rápidos (EX.Neles atuam receptores rápidos (EX.
receptor nicotínico da acetilcolina)receptor nicotínico da acetilcolina)
Acoplados a um canal iônico
Neles atuam receptores rápidos (EX.
receptor nicotínico da acetilcolina)
Moléculas TransportadorasMoléculas Transportadoras
Ligados a QuinaseLigados a QuinaseLigados a Quinase
Acoplados a proteína GAcoplados a proteína GAcoplados a proteína G
Grande número de receptores: muscarínicos,Grande número de receptores: muscarínicos,
adrenérgicos, dopaminérgicos, opiáceos,adrenérgicos, dopaminérgicos, opiáceos,
peptidérgicos (angiotensina ii),peptidérgicos (angiotensina ii), 
possui 7 hélicespossui 7 hélices transmembranatransmembrana
Tipos de proteínas:Tipos de proteínas:
- Gs (estimuladora), Gi (inibitória), G0 (inibe canais de- Gs (estimuladora), Gi (inibitória), G0 (inibe canais de 
Ca²+, Gq (ativa a fosfolipase c), G12/13 (diversasCa²+, Gq (ativa a fosfolipase c), G12/13 (diversas
interações com transportadores de íons).interações com transportadores de íons).
Grande número de receptores: muscarínicos,
adrenérgicos, dopaminérgicos, opiáceos,
peptidérgicos (angiotensina ii), 
possui 7 hélices transmembrana
Tipos de proteínas:
- Gs (estimuladora), Gi (inibitória), G0 (inibe canais de 
Ca²+, Gq (ativa a fosfolipase c), G12/13 (diversas
interações com transportadores de íons).
Medeiam as ações de: Hormônios, fatores deMedeiam as ações de: Hormônios, fatores de
crescimento e citosinas.crescimento e citosinas.
Enzima quinase-FOSFORILAEnzima quinase-FOSFORILA
São lentosSão lentos
Fosforilação de tirosinas, serina e treonina.Fosforilação de tirosinas, serina e treonina.
 -EX. RECEPTOR PARA:INSULINA, CITOCINA E GH.-EX. RECEPTOR PARA:INSULINA, CITOCINA E GH.
Medeiam as ações de: Hormônios, fatores de
crescimento e citosinas.
Enzima quinase-FOSFORILA
São lentos
Fosforilação de tirosinas, serina e treonina.
 -EX. RECEPTOR PARA:INSULINA, CITOCINA E GH.
Os receptores são proteínasOs receptores são proteínas
intracelulares.intracelulares.
Alteram síntese proteica (inicio lento).Alteram síntese proteica (inicio lento).
Ligantes pode induzir ou reprimir genesLigantes pode induzir ou reprimir genes
induz aumento de rna m. específico.induz aumento de rna m. específico.
Os receptores são proteínas
intracelulares.
Alteram síntese proteica (inicio lento).
Ligantes pode induzir ou reprimir genes
induz aumento de rna m. específico.
Agonistas: Agonistas: Fármacos que se ligam aosFármacos que se ligam aos
receptores fisiológicos e simulam osreceptores fisiológicos e simulam os
efeitos dos compostos endógenos.efeitos dos compostos endógenos. 
Agonistas: Fármacos que se ligam aos
receptores fisiológicos e simulam os
efeitos dos compostos endógenos. 
Antagonistas: Antagonistas: Substancia que se ligaSubstancia que se liga
aos receptores e interfere na ligaçãoaos receptores e interfere na ligação
dos agonistas endógenos (produzindodos agonistas endógenos (produzindo
efeitos, pois inibe a ação de um agonistaefeitos, pois inibe a ação de um agonista
endógeno).endógeno).
Antagonistas: Substancia que se liga
aos receptores e interfere na ligação
dos agonistas endógenos (produzindo
efeitos, pois inibe a ação de um agonista
endógeno).
Regulam a transcrição de genes
	Farmacodinâmica
	O que o fármaco faz com o nosso corpo
	Alvos farmacológicos dos fármacos:
	Canais Iônicos
	Enzimas
	Receptores
	Moléculas transportadoras
	Canais Iônicos
	Enzimas
	O fármaco pode agir como:
	Inibidores (inibem as reações)
	Falsos substratos (produção de metabólitos anômalo )
	-Exemplos: Captopril , ASS, Metildopa
	Moléculas Transportadoras
	Transporte normal ( pela proteína de membrana)
	Inibidor (Bloqueiam o transporte)
	Falso substrato (Acumulo de composto análogo)
	- EX. ATD TRICÍLICOS (PROTEINA DE RECAPTAÇÃO DE NORAADRENALINA) - EX. ATD ISRS (PROTEINA DE RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA)
	Receptores
	Estruturas proteicas que coordenam e desencadeiam diferentes efeitos celulares.
	Tipos de Receptores:
	Ligados a canais iônicos
	Acoplados a um canal iônico
	Neles atuam receptores rápidos (EX. receptor nicotínico da acetilcolina)
	Ligados a Quinase
	Regulam a transcrição de genes
	Medeiam as ações de: Hormônios, fatores de crescimento e citosinas.
	Enzima quinase-FOSFORILA
	São lentos
	Fosforilação de tirosinas, serina e treonina.
	-EX. RECEPTOR PARA:INSULINA, CITOCINA E GH.
	Os receptores são proteínas intracelulares.
	Alteram síntese proteica (inicio lento).
	Ligantes pode induzir ou reprimir genes
	induz aumento de rna m. específico.Acoplados a proteína G
	Agonistas: Fármacos que se ligam aos receptores fisiológicos e simulam os efeitos dos compostos endógenos.
	Antagonistas: Substancia que se liga aos receptores e interfere na ligação dos agonistas endógenos (produzindo efeitos, pois inibe a ação de um agonista endógeno).