Introdução à farmacologia aula 2

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Introdução à farmacologia
Profa. Cristiane Paiva Coelho Soares
Apresentação
Neste estudo, abordaremos o histórico da farmacologia, conceitos
essenciais e as fases da pesquisa clínica para o desenvolvimento de
fármacos. Exploraremos os princípios da ação medicamentosa e suas
aplicações práticas, fundamentais para a atuação eficaz dos
profissionais da saúde na promoção da qualidade de vida.
Propósito
Objetivos
Módulo 1
Histórico e evolução da
farmacologia
Descrever o histórico e a evolução da farmacologia como ciência.
Módulo 2
Conceitos da farmacologia e suas
aplicações
Identificar os principais conceitos da farmacologia, suas aplicações
associadas e a ação medicamentosa dos fármacos.
Módulo 3
Desenvolvimentos dos fármacos
Reconhecer o processo de desenvolvimento dos fármacos e a
importância de casa fase.
Introdução
Para começarmos o estudo da farmacologia, precisamos
compreender conceitos fundamentais, como: o que é saúde? O
que é doença? O que são medicamentos?
Segundo a Organização Mundial da Saúde (OMS), o conceito
de saúde é amplo, pois não está ligado apenas à ausência de
doença, e sim a uma relação perfeita entre o bem-estar físico,
mental e social. Esta definição, descrita em 1947, foi bastante
criticada, já que aponta para algo “inalcançável”. Cabe destacar

que essa definição é válida até os dias de hoje, mas ainda é
alvo de críticas e reflexões de muitos pesquisadores.
O termo doença pode ser descrito como estado causado por
uma afecção em um organismo, alterando seu bem-estar. O
Ministério da Saúde traz esse conceito como uma alteração ou
um desvio do estado de equilíbrio de um indivíduo com o meio
ambiente, conceito este adotado em 1987.
O estudo dos medicamentos é importante para obter uma
melhor compreensão da atuação das drogas dentro do
organismo humano. Historicamente, os medicamentos foram
originados de elementos da natureza e, até hoje, são recursos
fundamentais na melhoria da qualidade de vida do indivíduo,
seja trazendo a cura, seja amenizando a dor, seja para fins
diagnósticos. Podemos dizer que o medicamento é uma das
“pontes” que leva o nosso organismo da doença para a saúde.
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1 - Histórico e evolução da farmacologia
Ao final deste módulo, você será capaz de descrever o histórico e a
evolução da farmacologia como ciência.
Histórico da farmacologia
Compreenda, neste vídeo, o desenvolvimento da farmacologia no
mundo e no Brasil.
Farmacologia no mundo
Séculos atrás, as doenças eram usualmente consideradas como
possessões demoníacas ou resultantes da raiva dos deuses. Muitas
vezes, para ajudar no combate aos sintomas, a população utilizava
rituais religiosos e poções à base de ervas. O uso de substâncias
químicas esteve, desde então, presente na sociedade, no intuito de
aliviar a dor e o sofrimento físico.
Segundo a fala do famoso médico, alquimista, físico e astrólogo
Paracelso, do século XVI,
“O que difere veneno de remédio é a dose”.
Quando estudamos a história dos medicamentos, nós
nos confrontamos com um único profissional que era
capaz de compreender os sintomas, diagnosticar as
enfermidades e preparar formulações medicamentosas a
fim de tratar o doente. Este profissional era médico e
farmacêutico ao mesmo tempo.
A história da farmácia e dos medicamentos é bem
descrita por Cláudio Galeno, médico e filósofo nascido
em Pérgamo, antiga cidade grega, hoje território da
Turquia.
Galeno criou uma coletânea (Corpus Galenus), na qual abrange o
campo da medicina, filosofia, matemática, gramática e do direito. Uma
de suas principais obras é o De methodo medendi, escritos em 14
volumes, abordando a parte terapêutica. O médico ressaltava que a
doença se iniciava a partir de uma desordem humoral ou até mesmo a
partir de lesões do corpo. Ao compreender os sintomas do paciente,
seria possível traçar um prognóstico e iniciar a terapêutica adequada
para o quadro, objetivando o equilíbrio humoral.
A base terapêutica de Galeno era pautada em alguns fatores, como
personalidade do paciente, idade, raça e até mesmo o clima em que ele
vivia. Ele acreditava que esse conjunto de fatores interferiam de alguma
forma nos humores no corpo. Diante dessas respostas, era traçado
qual medicamento seria ministrado ao paciente.
Prognóstico
Termo muito utilizado na Medicina. Ele se baseia no diagnóstico do
paciente a fim de prever a evolução e as consequências de alguma
patologia.
Curiosidade
O termo farmacologia vem do grego fármacon, que
significa droga e logia, derivado de lógus, que significa
estudo. Desta forma, a farmacologia é um ramo da
farmácia que estuda como as substâncias químicas
interagem com os sistemas biológicos.
Vamos acompanhar, a seguir, a evolução dos medicamentos ao longo
do tempo. Confira!
 Começo do século XIX
Boa parte dos medicamentos era de origem
natural, independentemente de ser extraído de
um vegetal, mineral ou animal, e, muitas vezes,
de estrutura química e natureza desconhecidas,
como a obtenção de morfina, derivada do ópio
retirado do leite da papoula. Anos depois, com a
descoberta da química orgânica, muitas drogas
foram isoladas e identificadas, favorecendo a
evolução da farmacologia moderna.
 Século XX
Novos fármacos foram desenvolvidos, muitos
de origem sintética, e introduzidos no mercado,
proporcionando aos pacientes uma
possibilidade de cura para doenças ditas fatais
e, frequentemente, de natureza infecciosa,
como tuberculose, varíola e gripe espanhola.
 Atualmente
Boa parte dos medicamentos são produzidos
Com o avanço da expectativa de vida e a necessidade no aumento da
prevenção de doenças, os medicamentos se apresentam como um dos
maiores responsáveis pelos gastos com saúde pública.
Farmacologia no Brasil
Fontes históricas relatam que, em 1549, partindo de Portugal, chegou
ao Brasil o primeiro governador-geral, Tomé de Souza, acompanhado de
uma comitiva de, aproximadamente, mil pessoas. Nesse grupo, estava
Diogo de Castro, um boticário, profissional responsável por manipular e
produzir medicamentos na frente dos pacientes, de acordo com a
farmacopeia e prescrição médica.
Ao chegar ao Brasil, Diogo de Castro encontrou uma comunidade
indígena que utilizava raízes, folhas, flores e sementes para tratar seus
doentes. Os portugueses, com sua intenção de catequizar os indígenas,
exploraram a riqueza natural da região e acabaram aprendendo a
manipulação de matérias-primas extraídas da natureza para a
produção de remédios.
Com o avançar dos anos, várias boticas foram
fundadas. Foram instaladas na Bahia, em Pernambuco
(Olinda e Recife), no Maranhão, Rio de Janeiro e em
São Paulo. A botica que ganhou destaque foi a da
Bahia, pois se tornou um centro de distribuição.
A partir da primeira metade do século XIX, devido à necessidade
crescente de medicamentos para os enfermos, a botica – onde eram
Boa parte dos medicamentos são produzidos
em escala industrial, respeitando as boas
práticas de fabricação e, dessa forma,
conseguiram alcançar um papel central na
terapêutica.
pesquisadas e manipuladas fórmulas extemporâneas – deu lugar a
outros dois novos tipos de estabelecimentos:
Farmácia
Laboratório industrial farmacêutico
As preparações passaram a ser manipuladas em maiores quantidades
e com melhores critérios de qualidade, já que as boticas não
conseguiam abastecer os hospitais com regularidade.
Atividade 1
No estudo da evolução da medicina e farmacologia, é
essencial reconhecer figuras históricas que moldaram os
conceitos atuais de terapia médica. Paracelso, um ícone
do século XVI, é frequentemente lembrado por sua
famosa declaração sobre a natureza dual das
substâncias químicas. Com base nisso, qual enunciado
melhor reflete o pensamento de Paracelso sobre a
diferença entre veneno e remédio?
Parabéns! A alternativa C está correta.
Paracelso, um influente médico, alquimista e
astrólogo2018.
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Relatar problemado século XVI, é conhecido por sua
máxima "O que difere veneno de remédio é a dose".
Essa frase reflete sua crença de que substâncias
que podem ser tóxicas em grandes quantidades
podem ter efeitos terapêuticos em doses
adequadas. Assim, ele destacava a importância da
dosagem na determinação se uma substância atua
como veneno ou como remédio, independentemente
de sua origem ou natureza. Esta compreensão foi
fundamental para o desenvolvimento da toxicologia
e da farmacologia moderna, sublinhando que a
A
A diferença reside apenas na fonte da
substância, natural ou sintética.
B
A diferença está no estado físico da
substância, sólido ou líquido.
C
A diferença está na dose
administrada.
D
A diferença é determinada
exclusivamente pela intenção do
usuário.
E
A diferença depende da época em que
a substância é utilizada.
segurança e a eficácia de uma substância
dependem da quantidade administrada.
Remédio X Medicamento:
definições
Neste vídeo, veja a diferença entre remédio e medicamento e, ainda,
entre medicamentos magistrais e oficinais.
Antes de tudo, vamos conferir as diferenças entre as definições de
remédio e medicamento. Vamos lá!
Remédios
São todos os
métodos ou
cuidados
terapêuticos que
ajudam a aliviar
desconfortos. Um
remédio para a
fadiga, por
exemplo, é o
repouso. Outros
recursos
terapêuticos,
como fisioterapia,
acupuntura,
psicoterapia,
massagens e
Medicamentos
Refere-se a um
produto
farmacêutico,
tecnicamente
obtido ou
elaborado, com
finalidade
profilática,
curativa, paliativa
ou para fins de
diagnóstico, na
qual são
produzidos com
rigoroso controle
técnico para
atender às

compressas
locais, também
são considerados
remédios.
especificações
determinadas
pelos órgãos
reguladores.
Vamos pensar em uma situação real? Considere o caso a seguir!
Você sai com alguns amigos para um bar em que
comem, bebem e se divertem muito.
Na volta para casa, no entanto, seu estômago dói e você está
nauseado. Alguma coisa que você comeu não te fez bem.
Nesse momento, sua avó te liga e você conta que não está se
sentindo muito bem. Ela te orienta a fazer um chá de boldo, que é
“ótimo para essas coisas.”. Neste caso, o chá de boldo é um:
O chá de boldo é utilizado como um remédio
caseiro recomendado pela avó para aliviar os
sintomas de desconforto estomacal. Em geral, o
termo remédio pode se referir a qualquer
substância ou tratamento que é usado para aliviar
ou curar doenças e sintomas, abrangendo tanto
medidas caseiras quanto medicamentos
prescritos. No caso do chá de boldo, ele atua
como um remédio natural, sem ter sido prescrito
por um profissional de saúde ou necessitar de
regulamentação e controle como um
medicamento comercializado.
Embora tenha uma função terapêutica, o chá de
boldo não é um produto formalmente reconhecido
ou regulamentado por órgãos de saúde como um
medicamento. Medicamentos são produtos
farmacêuticos preparados e vendidos com a
finalidade específica de tratar ou prevenir
doenças, e estão sujeitos a rigorosos processos
de aprovação e controle de qualidade. Nesse
contexto, o chá de boldo seria considerado
apenas um remédio, uma vez que é uma solução
caseira e natural utilizada para aliviar sintomas.
Devemos ter sempre em mente que todo
medicamento é um remédio, mas nem todo
remédio é um medicamento.
Todo medicamento possui valores agregados, como: valor terapêutico;
valor preventivo; ganhos em saúde, como melhoria da qualidade de
vida; e redução dos custos da doença.
Remédio, mas não um medicamento 
Medicamento, mas não remédio 
Os medicamentos são produtos acabados que contêm o componente
responsável pelo principal efeito, conhecido como princípio ativo,
fármaco ou, mais recentemente, insumo farmacêutico ativo, e seus
adjuvantes farmacêuticos necessários para facilitar a administração.
Podem ser manipulados no intuito de atender a um indivíduo de
maneira personalizada, para atender suas necessidades em
formulações nas mais variadas formas farmacêuticas. Esses
medicamentos são classificados em oficinais ou magistrais.
Embora os significados sejam bem próximos, os termos medicamento
oficinal e magistral possuem definições distintas. Veja os conceitos:
São aqueles preparados diretamente em uma
farmácia de manipulação de forma
individualizada, e não pela indústria farmacêutica.
Essa preparação é realizada a partir de
formulações descritas no Formulário Nacional ou
em Formulários Internacionais reconhecidos por
órgãos fiscalizadores, como, por exemplo, a
manipulação de uma solução de álcool iodado.
São obtidos a partir de uma prescrição feita por
um profissional habilitado. Neste caso, o
prescritor deverá fornecer informações quanto à
dosagem, composição, forma farmacêutica,
posologia e ao modo de uso. A grande vantagem
deste tipo de medicamento é que poderemos
obter formulações que conservem o princípio
ativo e resolva problemas de administração
realizando alterações da formulação original.
Podemos exemplificar como medicamentos
magistrais as formulações polivitamínicas
prescritas de forma individualizada por um
endocrinologista.
Medicamentos oficinais 
Medicamentos magistrais 
Atividade 2
Durante uma discussão em sala de aula sobre as
diferentes formas de tratamento de doenças, a
professora de farmacologia propõe uma questão para
diferenciar dois conceitos muito usados no dia a dia,
mas que possuem significados distintos na área da
saúde. Qual das seguintes definições melhor distingue
um remédio de um medicamento?
A
Um remédio e um medicamento são
termos que podem ser usados de
forma intercambiável.
B
Um remédio refere-se a qualquer
intervenção que pode aliviar sintomas
ou curar doenças, incluindo práticas
como repouso e terapias alternativas.
C
Um medicamento é sempre um
produto natural, enquanto um remédio
é produzido sinteticamente.
D
A diferença é determinada
exclusivamente pela intenção do
usuário.
E
Medicamentos são práticas
terapêuticas como massagens e
Parabéns! A alternativa B está correta.
Remédios incluem uma ampla gama de tratamentos
e cuidados que podem aliviar sintomas ou tratar
doenças, incluindo métodos não farmacológicos
como repouso e terapias alternativas.
Medicamentos, por outro lado, são especificamente
produtos farmacêuticos formulados para fins de
diagnóstico, prevenção ou tratamento de doenças.
Medicamentos: referência,
genéricos e similares
Neste vídeo, entenda o que são medicamentos inovadores, de
referência, genéricos, similares, bem como a intercambialidade entre
eles, e o que significam as tarjas em medicamentos tarjados.
Todos os medicamentos têm como garantia a segurança, eficácia e
qualidade, colaborando com o acesso da população àqueles
considerados essenciais. Os medicamentos que são produzidos pelas
indústrias farmacêuticas apresentam distintas classificações de
acordo com a Resolução-RDC Nº 16, de 2 de março de 2007:
Medicamento inovador
São medicamentos comercializados em âmbito nacional, que
apresentam como princípio ativo pelo menos um fármaco patenteado,
acupuntura, enquanto remédios são
compostos químicos.
caracterizando, dessa forma, uma nova molécula que agregue ganhos
terapêuticos. De modo geral, os medicamentos inovadores podem ser
reconhecidos como medicamentos de referência.
Medicamentos de referência
A indústria farmacêutica, muitas vezes, investe em pesquisas clínicas
para descobrir novos fármacos. A partir dessas substâncias, são
elaborados medicamentos inovadores, que podem ser chamados de
medicamentos de referência, ou seja, o produto inovador com marca
registrada.
Um medicamento de referência não precisa,
necessariamente, conter uma molécula nova. Por
exemplo, o Buscopan é um medicamento de referência e
tem como princípio ativo a escopolamina. O Buscopan
Composto tem, em sua fórmula, a associação da
escopolamina com dipirona e faz parte do rol de
medicamentos de referência.
É importante frisar que o medicamento de referência precisa ter
qualidade, eficácia e segurança, o que só pode ser comprovadas depois
de muitos investimentos em anos de pesquisa.Esses medicamentos,
como já discutimos anteriormente, poder ser patenteados; dessa
forma, a indústria terá a exclusividade na comercialização da fórmula
durante o período de patente, que varia entre 10 e 20 anos. Cabe
ressaltar que esta comercialização só ocorrerá mediante autorização
concedida por órgãos fiscalizadores, como a Anvisa. Após a expiração
da patente, outras indústrias poderão produzir e comercializar o
produto.
Medicamentos genéricos
No início do século XX, a indústria brasileira de medicamentos tinha
total domínio sobre o comércio nacional, sem competição, exercendo,
assim, preços elevados e, por vezes, baixo investimento em tecnologia.
Na década de 1990, com a abertura do comércio pela diminuição das
tarifas de importação e a assinatura do governo do Trade-Related
Aspects of Intellectual Property Rights (TRIPS), muitas indústrias
nacionais saíram do mercado, gerando um aumento exponencial das
importações e, consequentemente, queda da indústria de
medicamentos no Brasil.
Diante do exposto, o governo pretendia reequilibrar este setor, e logo
veio a criação da Lei nº. 9.787, de 1999, também conhecida como “Lei
dos Genéricos”. Esta lei leva ao término da concessão das patentes por
mais de 20 anos, além de autorizar a produção de medicamentos
genéricos.
Confira os aspectos principais desse tipo de medicamento!
Têm como características o mesmo princípio
ativo, na mesma dose e forma farmacêutica do
medicamento de referência, além de compartilhar
a mesma via, com a mesma posologia e
indicação terapêutica. Para ganhar essa
denominação, necessita passar por testes que
comprovem sua eficácia e segurança.
Após realização dos testes, é possível assegurar
a substituição do medicamento de referência pelo
medicamento genérico. Essa possibilidade é
certificada por meio de ensaios que avaliam a
bioequivalência entre eles.
Os testes de bioequivalência são avaliações
comparativas entre medicamentos de referência e
genéricos, onde se busca comprovar que os
genéricos e os de referência apresentam
biodisponibilidade igual no organismo. O teste de
biodisponibilidade evidencia a quantidade de
fármaco que é absorvida e a velocidade deste
processo por unidade de tempo. Dessa forma,
Características iguais 
Intercambiáveis 
quando dois fármacos apresentam a mesma
biodisponibilidade, poderemos dizer que são
compatíveis e, portanto, intercambiáveis.
A fim de identificar os medicamentos genéricos, os fabricantes devem
seguir algumas normas pré-estabelecidas como o fato destes não
possuírem marca, e sim o princípio ativo indicado na caixa.
Esses medicamentos devem apresentar uma tarja amarela com o
termo Medicamento Genérico escrito, além do número e nome da lei
impressos na embalagem: “Medicamento Genérico Lei nº 9.787, de
1999”.
Medicamentos genéricos.
Os genéricos chegaram com o intuito de trazer mais acesso aos
medicamentos de qualidade, a fim de minimizar o domínio da produção
por parte das grandes multinacionais. O preço dos medicamentos
genéricos geralmente é menor do que os medicamentos de referência.
Medicamentos similares
Contêm mesmo princípio ativo, mesma concentração, forma
farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica
dos medicamentos de referência, mas podem ser diferentes no
tamanho e na forma do produto, no prazo de validade, na embalagem,
rotulagem, em excipientes e no veículo e devem sempre ser
identificados pelo nome comercial (marca). Testes de eficácia e
segurança se fazem necessários para qualquer medicamento. Porém,
os estudos de biodisponibilidade relativa e bioequivalência são
obrigatórios no caso dos medicamentos classificados como tarjados.
O teste de bioequivalência para os similares tarjados
só veio a ser obrigatório a partir de 2003, com a
Resolução RDC 134/2003, ou seja, são exigidos os
mesmos testes que os genéricos para a comprovação
de que estes medicamentos apresentam o mesmo
comportamento no organismo quando comparado aos
de referência. Essa modificação foi importante para
garantir a utilização dos medicamentos similares de
forma segura.
Com a modificação na lei, os similares tarjados acabaram se tornando
intercambiáveis com os medicamentos de referência. Como base para
este tipo de substituição, a Anvisa disponibiliza, em seu portal, uma
lista para consulta chamada Lista de medicamentos similares
intercambiáveis, conforme RDC 58/2014. Veja a seguinte imagem!
Medicamento de referência X Genérico X Similar.
Você é um farmacêutico em uma farmácia comunitária e um cliente
chega procurando um medicamento específico prescrito por seu
médico para tratar hipertensão. O medicamento prescrito é o Capoten,
um conhecido medicamento de referência. No entanto, o cliente está
preocupado com o custo e pergunta sobre opções mais acessíveis.
Você verifica o estoque e encontra o captopril genérico, que é
bioequivalente, e também um medicamento similar que contém
captopril.
Diante dessa situação, qual abordagem você pretende adotar para
orientar o cliente corretamente?
Isso mesmo! O medicamento genérico tem o
mesmo princípio ativo, dose, forma farmacêutica,
e eficácia comprovada através de testes de
bioequivalência, garantindo que será tão eficaz
quanto o de referência, mas a um custo menor.
Por isso, recomendar o medicamento genérico é a
melhor escolha nesse caso, pois ele é
comprovadamente bioequivalente ao
medicamento de referência, garantindo a mesma
eficácia e segurança no tratamento da
hipertensão, com o benefício adicional de ser
mais econômico. Essa abordagem maximiza a
adesão ao tratamento pelo paciente devido ao
menor custo, mantendo a qualidade e eficácia.
Não! Desencorajar o uso de medicamentos
genéricos ou similares baseando-se apenas na
suposição de que apenas os medicamentos de
referência são seguros ou eficazes é um
equívoco. Os genéricos, desde sua concepção,
passam por rigorosos testes de bioequivalência e
são tão eficazes quanto os de referência,
oferecendo uma opção mais acessível para os
pacientes, e os similares passaram a necessitar
comprovar sua bioequivalência desde 2003,
sendo aqueles com os testes feitos
intercambiáveis com os medicamentos de
referência.
Medicamentos tarjados
Os medicamentos podem ser classificados de acordo com seus riscos
potenciais ao organismo. Essa classificação é identificada por tarjas
Recomendar o medicamento genérico 
Aconselhar o cliente a comprar apenas o
medicamento de referência 
coloridas nas embalagens e inscrições que orientam a dispensação
desses produtos.
Tarja vermelha
Usada para identificar os medicamentos que têm contraindicação e
podem causar efeitos colaterais graves. Eles devem ser vendidos com
apresentação de receita, sem que ela fique retida no estabelecimento.
Nessa tarja está escrito o seguinte: “Venda sob prescrição médica”.
Vermelha com retenção de receita: presente na
embalagem de medicamentos de controle especial.
Medicamentos dessa classe só podem ser vendidos com
apresentação do receituário especial, que ficará retido.
Nessa tarja, é impressa uma das seguintes mensagens:
“Venda sob prescrição médica – só pode ser vendido
com retenção de receita” ou “Venda sob prescrição
médica – só pode ser vendido com retenção da receita.
Atenção: risco para mulheres grávidas; causa graves
defeitos nas faces, nas orelhas, no coração e no sistema
nervoso do feto”.
Tarja preta
Identifica os medicamentos com ação sedativa ou que
ativam o sistema nervoso central. Esses medicamentos
podem ser classificados como psicotrópicos ou
entorpecentes. Essa tarja vem acompanhada da seguinte
orientação: “Venda sobre prescrição médica – o abuso
deste medicamento pode causar dependência”.
Tarja amarela
Indica que o medicamento é genérico e deve conter a seguinte
mensagem: “Medicamento Genérico”, em azul.
Atividade 3
Os medicamentos genéricos desempenham um papel
importante no sistema de saúde por oferecerem uma
alternativa mais acessível sem comprometer a
qualidade. Qual das seguintes afirmações explica
corretamente o que énecessário para um medicamento
ser classificado como genérico?
A
Deve ter a mesma forma
farmacêutica e princípio ativo que o
medicamento de marca, mas pode
variar na posologia.
B
Deve passar por testes de eficácia e
segurança, mas não é necessário
Parabéns! A alternativa C está correta.
Os medicamentos genéricos são definidos por
apresentarem o mesmo princípio ativo, na mesma
dose e forma farmacêutica do medicamento de
referência, além de compartilharem a mesma via de
administração e indicação terapêutica. Essa
equivalência garante que eles sejam substitutos
eficazes e seguros dos medicamentos de referência,
proporcionando os mesmos benefícios terapêuticos.
Para que um medicamento seja oficialmente
classificado como genérico, ele também deve
passar por rigorosos testes de bioequivalência que
comprovem que sua biodisponibilidade no
organismo é comparável à do medicamento de
referência. Esses testes asseguram que os
genéricos sejam tão eficazes e seguros quanto os
medicamentos de referência, mas geralmente a um
custo menor, contribuindo assim para maior
acessibilidade no tratamento de pacientes.
comprovar bioequivalência.
C
Deve ter o mesmo princípio ativo,
dose, forma farmacêutica, via de
administração e indicação terapêutica
que o medicamento de referência.
D
Pode variar na concentração do
princípio ativo em comparação ao
medicamento de referência.
E
Necessita apenas da aprovação visual
e de embalagem para ser
comercializado como genérico.
Medicamentos biossimilares
(produtos biológicos)
Neste vídeo, compreenda o que são os medicamentos biossimilares e
as diferenças entre eles segundo a legislação.
Esse tipo de medicamentos engloba aqueles que foram obtidos a partir
de um processo biológico, diferentemente das outras classes de
medicamentos, que são obtidas por síntese, extração ou purificação
basicamente.
Os produtos biológicos são as vacinas, soros
hiperimunes, hemoderivados, biomedicamentos
(medicamentos obtidos a partir de fluidos biológicos ou
de tecidos de origem animal e medicamentos obtidos
por procedimentos biotecnológicos), anticorpos
monoclonais e medicamentos contendo microrganismos
vivos, atenuados ou mortos.
Essas moléculas são geralmente maiores e mais complexas, o que
dificulta sua obtenção e purificação, uma vez que são produtos do
metabolismo de um organismo. Seu registro também não segue aquele
fundamentado na lei dos genéricos e é regulado pela Resolução RDC nº
55, de 16 de dezembro de 2010. Nela, estão descritos alguns conceitos
importantes, como:
Produto biológico
É o medicamento biológico que não é novo ou conhecido,
que contém molécula com atividade biológica conhecida, já
registrado no Brasil e que tenha passado por todas as
etapas de fabricação (formulação, envase, liofilização,
rotulagem, embalagem, armazenamento, controle de
qualidade e liberação do lote do produto para uso).
Produto biológico novo
É o medicamento biológico que contém molécula com
atividade biológica conhecida, ainda não registrado no
Brasil, e que tenha passado por todas as etapas de
fabricação (formulação, envase, liofilização, rotulagem,
embalagem, armazenamento, controlede qualidade e
liberação do lote de medicamento biológiconovo para uso).
Produto biológico comparador
É o produto biológico já registrado na Anvisa com base na
submissão de um dossiê completo e que já tenha sido
comercializado no país.
Medicamento biológico similar
É o produto biológico registrado pela via de
desenvolvimento por comparabilidade, que é a via
regulatória utilizada por um produto biológico para obtenção
de registro, em que foi utilizado o exercício de
comparabilidade em termos de qualidade, eficácia e
segurança entre o produto desenvolvido para ser
comparável e o produto biológico comparador.
Via de desenvolvimento por
comparabilidade
É a via regulatória que poderá ser utilizada por um produto
biológico para obtenção de registro junto à autoridade
regulatória, em que foi utilizado o exercício de
comparabilidade em termos de qualidade, eficácia e
segurança entre o produto desenvolvido para ser
comparável e o produto biológico comparador.
Via de desenvolvimento individual
É a via regulatória que poderá ser utilizada por um produto
biológico para obtenção de registro junto à autoridade
regulatória, em que é preciso apresentar dados totais sobre
desenvolvimento, produção, controle de qualidade e dados
não clínicos e clínicos para demonstração da qualidade,
eficácia e segurança do produto. Como são obtidos por
processos distintos dos demais tipos de medicamento, não
é possível comparar os processos produtivos, e, portanto, a
comparação (via da comparabilidade) se dá pelos
resultados clínicos que não podem ser inferiores aos
resultados esperados pelo medicamento que perdeu sua
patente.
A incorporação de medicamentos biológicos é, hoje, a maior estratégia
para dar acesso a produtos de biotecnologia aos pacientes e garantir a
saúde financeira das instituições. Estima-se que o uso desses
medicamentos pode levar à redução de 80% do custo total do
tratamento. Foi essa tecnologia a responsável, por exemplo, pela
incorporação do anticorpo monoclonal Trastuzumabe no SUS, o que
mudou o panorama do tratamento de câncer de mama no Brasil.
Atividade 4
Ao considerar a complexidade dos medicamentos
biológicos em comparação com outros medicamentos
sintéticos ou extraídos, é fundamental compreender suas
características e processos de aprovação. Qual dos
seguintes é uma descrição correta de um produto
biológico novo conforme regulamentação brasileira?
A
Um medicamento que é fabricado
fora do Brasil e nunca foi
comercializado.
B
Um medicamento biológico que já foi
registrado em outros países, mas
ainda não no Brasil.
C
Um medicamento que utiliza
moléculas sintéticas em vez de
biológicas.
D
Um medicamento biológico que
contém uma molécula conhecida e
ainda não registrado no Brasil, que
passou por todas as etapas de
fabricação.
Parabéns! A alternativa D está correta.
Conforme definido na Resolução RDC nº 55, um
produto biológico novo refere-se a um medicamento
biológico que contém uma molécula biologicamente
ativa já conhecida, mas que ainda não foi registrado
no Brasil. Esse produto deve ter passado por todas
as etapas de fabricação necessárias para garantir
sua segurança e eficácia.
Ampliando o conhecimento
João, um farmacêutico responsável em uma farmácia
comunitária, enfrentou um desafio interessante em um
dia movimentado. Uma paciente, Maria, chegou com
uma prescrição para Lisinopril, um medicamento
amplamente usado para tratar hipertensão. Maria estava
preocupada com o custo do medicamento e perguntou a
João se haveria uma alternativa mais acessível.
João explicou que havia três opções: o medicamento de
referência, o genérico e o similar. O Lisinopril de
referência era o mais caro, mas também o mais
conhecido e estudado. Em seguida, ele apresentou o
genérico, que possui o mesmo princípio ativo, a mesma
eficácia, segurança e qualidade, mas com um preço
significativamente menor devido à expiração da patente
do produto de referência. Por fim, ele mencionou o
medicamento similar, que tem o mesmo princípio ativo,
mas pode diferir em excipientes, embalagem e algumas
E
Um medicamento biológico que
substitui totalmente os
medicamentos convencionais.
outras características não essenciais, com um custo
intermediário entre o genérico e o de referência.
Maria, querendo entender melhor, perguntou sobre as
diferenças na eficácia e na segurança entre essas
opções. João explicou que os genéricos são testados
para garantir que sejam bioequivalentes ao medicamento
de referência, o que significa que eles funcionam da
mesma maneira no corpo e são igualmente seguros e
eficazes. Os similares, embora também seguros e
eficazes, não são obrigados a passar pelos mesmos
testes rigorosos de bioequivalência que os genéricos,
mas ainda devem provar sua eficácia e segurança por
meio de outros estudos.
Com essa informação, Maria pôde fazer uma escolha
informada, optandopelo genérico devido ao seu melhor
custo-benefício. João providenciou a dispensação do
medicamento, satisfeito por ter ajudado a cliente a
entender as opções disponíveis e a escolher a melhor
para sua situação.
Após a leitura do case, é hora de aplicar seus
conhecimentos!
Questão 1
Os medicamentos genéricos e similares são
regulamentados de maneira diferente. Cada um possui
requisitos específicos para testes. Qual é a principal
diferença entre medicamentos genéricos e similares em
termos de regulamentação e testes?
A
Genéricos e similares passam pelos
mesmos testes.
B
Genéricos são testados para
bioequivalência, similares não.
Parabéns! A alternativa B está correta.
Os medicamentos genéricos devem demonstrar que
são bioequivalentes ao medicamento de referência,
garantindo que sejam tão seguros e eficazes quanto
ele. Os similares, embora precisem provar segurança e
eficácia, não passam pelo mesmo processo de teste de
bioequivalência.
Questão 2
João discutiu as opções de medicamentos disponíveis
com Maria e destacou um aspecto importante sobre as
diferenças entre eles. Que aspecto João destacou ao
explicar a Maria sobre a escolha entre o medicamento
de referência, o genérico e o similar?
C
Similares são sempre mais caros que os
genéricos.
D
Genéricos não precisam provar sua
segurança.
E
Similares requerem testes de eficácia
mais rigorosos.
A
A superioridade do medicamento de
referência.
B
A equivalência terapêutica do genérico
com o de referência.
Parabéns! A alternativa B está correta.
A equivalência terapêutica do genérico com o de
referência.
Questão 3
Os medicamentos genéricos e de referência possuem
diferenças significativas em termos de preço e essas
diferenças estão ligadas a vários fatores. Por que os
medicamentos genéricos geralmente custam menos que
os medicamentos de referência?
Digite sua resposta aqui
Chave de resposta
Os medicamentos genéricos custam menos
que os de referência principalmente porque
não estão sujeitos às mesmas patentes e não
têm os custos elevados de pesquisa e
desenvolvimento que os medicamentos de
referência possuem. Os genéricos aproveitam
as pesquisas já realizadas pelo medicamento
de referência, o que reduz significativamente
C A falta de segurança dos similares.
D
O menor custo dos similares em
comparação aos genéricos.
E
A preferência dos pacientes sempre pelo
de referência.
os custos associados à sua produção e
comercialização.
2 - Conceitos da farmacologia e suas aplicações
Ao final deste módulo, você será capaz de identificar os principais
conceitos da farmacologia, suas aplicações associadas e a ação
medicamentosa dos fármacos.
Ramos da farmacologia
Neste vídeo, veja os conceitos de farmacocinética, dinâmica, gnosia,
farmacotécnica, farmacogenética e toxicologia.
Para melhor compreensão da farmacologia, precisamos conhecer
conceitos que são de extrema importância no estudo dos fármacos. A
farmacologia pode ser dividida em dois grandes grupos:
Farmacocinética
Estuda o que o organismo faz com o fármaco e as etapas
até que ele chegue ao seu local de ação. É de extrema
importância, pois fornecerá parâmetros fundamentais para
traçar a posologia ideal. Ou seja, ajuda a compreender qual
é a dose do medicamento capaz de provocar uma resposta
terapêutica desejada no paciente, além de trazer
informações sobre variação de respostas entre grupos
diferentes de indivíduos.
Farmacodinâmica
Estuda o efeito dos fármacos no organismo, descrevendo
seu mecanismo de ação, bem como a relação entre a dose
e seus efeitos obtidos.
A farmacologia pode, ainda, ser dividida quanto ao tipo de estudo:
farmacognosia, farmacotécnica, formas farmacêuticas,
farmacogenética e toxicologia. Conheça cada um desses ramos da
farmacologia.
É o ramo da farmacologia que tem como alvo de
estudo os princípios ativos naturais sob todos os
aspectos.
É considerada uma ciência de aplicação, ou seja,
é o estudo das formas farmacêuticas sob os
aspectos relacionados à constituição, ao
planejamento, à formulação e preparação, bem
Farmacognosia 
Farmacotécnica 
como ao acondicionamento, à conservação e
correção de sabor, odor e cor. Sua grande
importância é garantir uma forma farmacêutica
ideal para maior absorção do princípio ativo,
conforme tratamento.
É o estado final dos medicamentos, ou seja, a
forma dos medicamentos após serem
submetidas às manipulações farmacêuticas
necessárias, no intuito de facilitar a sua
administração e obter o efeito terapêutico
desejado. São elas os comprimidos, cápsulas,
xaropes etc. Uma forma farmacêutica ideal
garantirá a adesão ao tratamento pelo paciente,
além de garantir a precisão da dose e proteger os
ativos durante o percurso pelo organismo,
objetivando a chegada do princípio ativo no local
de ação, para finalmente obter o efeito
farmacológico, bem como proteger o fármaco de
condições que poderiam alterá-lo, como umidade,
sensibilidade à luz, temperatura ou ar ambiente.
É o ramo da farmacologia que tem por objetivo
estudar a variabilidade genética dos pacientes
com relação a um tratamento específico. Muitas
vezes, a genética ditará o desempenho ou até
mesmo a tolerância a um medicamento.
É a ciência que estuda tanto a composição de
substâncias químicas quanto suas respostas no
organismo, observando seus danos e benefícios a
Formas farmacêuticas 
Farmacogenética 
Toxicologia 
curto e longo prazos. Essa ciência ajuda a
estabelecer o uso seguro dessas substâncias, já
que nem todos os organismos respondem da
mesma maneira na presença de um composto
químico. Apresenta como principal objetivo evitar
que efeitos nocivos afetem a saúde de um ser.
Outro conceito de fundamental importância na farmacologia é o perfil
farmacoterapêutico. Destaca-se por ser um registro cronológico das
informações diretamente relacionadas ao consumo de medicamentos
por um paciente. Essa informação auxilia o profissional de saúde a
acompanhar o tratamento do paciente, objetivando ganhos
terapêuticos.
Atividade 1
A farmacocinética é uma área essencial na farmacologia,
que auxilia na compreensão de diversos processos
relacionados aos medicamentos no organismo.
Compreendê-la é fundamental para otimizar tratamentos
farmacológicos. Qual das seguintes opções melhor
descreve o papel da farmacocinética no contexto clínico?
A
Estuda apenas as reações adversas
dos medicamentos no organismo.
B
Foca exclusivamente a descoberta de
novos medicamentos.
Parabéns! A alternativa C está correta.
A farmacocinética é importante para entender como
o corpo processa um medicamento após sua
administração, abrangendo a absorção, distribuição,
metabolismo e excreção do medicamento. Esses
parâmetros ajudam a determinar as doses
adequadas e os intervalos de dosagem para
alcançar a resposta terapêutica desejada sem
causar toxicidade.
Fases do medicamento no
organismo
Neste vídeo, acompanhe as fases farmacêutica, farmacocinética e
dinâmica, além do conceito de ação farmacológica e a diferença entre
efeito adverso e efeito colateral.
C
Analisa como o corpo afeta o
medicamento ao longo do tempo,
incluindo absorção, distribuição,
metabolismo e excreção.
D
Investiga apenas a eficácia dos
medicamentos sem considerar a
segurança.
E
Limita-se ao estudo da interação entre
diferentes medicamentos.
Segundo a Agência Nacional de Vigilância Sanitária, fármaco ou
insumo farmacêutico ativo (IFA) é a principal substância encontrada
dentro de uma formulação farmacêutica. Ele é responsável pela ação
farmacológica, trazendo como resultados ações profiláticas, curativas,
paliativas ou para fins de diagnóstico. Os fármacos podem ser
classificados de acordo com sua origem: natural, animal, vegetal ou
sintética.
Sua ação no organismo poderá ser discutida em três fase. Vamos vê-
las com base no nosso cotidiano?
Fase farmacêutica
Responsável pela desintegração, ou seja, liberação da forma de
dosagem, seguida da dissolução da substância ativa. Quando você
come uma refeição, a primeira etapa é mastigar a comida. A
mastigação quebra os alimentosem pedaços menores, facilitando a
digestão. Esse processo é similar à desintegração das formas
farmacêuticas, como comprimidos e cápsulas, que precisam se
desfazer para liberar o princípio ativo.
Assim como os dentes trituram a comida, o corpo desintegra a forma
farmacêutica para liberar o medicamento. Essa etapa agrega valor à
formulação, pois determina a liberação do fármaco a partir da forma
farmacêutica. Estuda o modo como as propriedades físico-químicas do
fármaco, a forma farmacêutica e a via de administração afetam a
velocidade e a extensão de absorção do princípio ativo.
Atenção!
Nem todas as formas farmacêuticas necessitam passar
por essa fase da desintegração, como é o caso dos
comprimidos efervescentes.
Após a mastigação, a saliva dissolve parcialmente os alimentos,
iniciando o processo de digestão. Da mesma maneira, o princípio ativo
de um medicamento se dissolve no meio biológico (como os fluidos
gastrointestinais), tornando-se disponível para absorção. Esse
processo de dissolução na boca e no estômago prepara a comida para
ser absorvida pelo intestino, assim como a dissolução do medicamento
é fundamental para sua absorção pelo organismo.
Fase farmacocinética
Depois que os alimentos mastigados e parcialmente
dissolvidos chegam ao estômago e ao intestino, os
nutrientes são absorvidos, metabolizados e os resíduos
são excretados. Esse processo de absorção dos
nutrientes no intestino é comparável à absorção do
fármaco pelo organismo. No caso dos medicamentos,
eles são distribuídos para os tecidos e órgãos,
metabolizados principalmente no fígado e excretados
pelos rins ou fígado. Esse movimento e transformação
dos fármacos dentro do corpo é a essência da
farmacocinética que consiste na identificação e
quantificação da passagem do fármaco pelo sistema
biológico.
Fase farmacodinâmica
Uma vez que os nutrientes estão presentes nas células, eles
desempenham funções específicas, como fornecer energia, reparar
tecidos e apoiar funções metabólicas. Analogamente, quando o
fármaco atinge o seu local de ação, ele interage com receptores
específicos nas células.
Exemplo
Proteínas e enzimas são ativadas ou inibidas,
desencadeando respostas bioquímicas que produzem o
efeito terapêutico desejado. Assim como os nutrientes
de uma refeição saudável melhoram seu bem-estar e
fornecem energia, os medicamentos, ao se ligarem aos
receptores adequados, produzem efeitos terapêuticos
que aliviam sintomas, curam doenças ou melhoram a
saúde geral.
Ação farmacológica
Quando discutimos a ação farmacológica, precisamos compreender a
interação dos fármacos com seu alvo terapêutico.
O alvo terapêutico ou farmacológico permite interação entre o fármaco
e o receptor, formando um complexo estável capaz de permitir
determinado efeito. Ainda neste contexto, podemos discutir
seletividade, que traduz a afinidade do fármaco com determinado sítio
de ação, em vez de outros locais. Dessa forma, podemos dizer que,
quanto mais seletivo for o fármaco, mais seguro este será para o
paciente.
Receptor
Macromolécula envolvida na sinalização química entre as células e
no seu interior. São alvos farmacológicos que podem estar
localizados tanto na superfície celular quanto em seu interior. Ao
ativar um receptor, serão geradas respostas, muitas vezes
estimulando processos bioquímicos celulares, como, por exemplo,
influxo de íons, fosforilação de proteínas, entre outros.
Atenção!
Apesar de muitas pessoas confundirem ou acharem que
se trata do mesmo fenômeno, efeito colateral e efeito
adverso são eventos diferentes!
Confira as diferenças existentes entre efeito colateral e efeito adverso!
Efeito colateral
O efeito colateral
é a decorrência
causada pelo uso
do medicamento
em doses
habituais,
gerando efeitos
Efeito adverso
O efeito adverso
corresponde ao
evento indesejado
causado pelo uso
do medicamento,
e, muitas vezes,
não possui
não intencionais.
Esses efeitos
geram uma
resposta adversa
ao medicamento
que é previsível.
relação causal
com o
tratamento.
Vamos ver um exemplo? Você é um farmacêutico em uma drogaria e
está atendendo um paciente, Roberto, que veio buscar uma prescrição
para um novo antibiótico para tratar sua infecção bacteriana. O médico
prescreveu um medicamento eficaz, mas conhecido por causar
náuseas. Você explica isso ao paciente alegando que esse é:
Perfeito! O efeito de náuseas é esperado, por isso
é considerado um efeito colateral do uso do
medicamento.
Poxa, que pena! Na verdade, o efeito de náuseas é
esperado, por isso é considerado um efeito
colateral do uso do medicamento. Uma reação
adversa seria, por exemplo, se o paciente tivesse
uma crise alérgica ao tomar o medicamento.
Atividade 2
Um efeito colateral comum 
Uma reação adversa comum 
Entender as diferentes fases que um medicamento
atravessa no organismo é importante para garantir sua
eficácia e segurança. Quais são as três fases principais
discutidas na farmacologia?
Parabéns! A alternativa B está correta.
As três fases principais discutidas na farmacologia
são: fase farmacêutica, que envolve a desintegração
e dissolução do medicamento; fase farmacocinética,
que abrange a absorção, distribuição, metabolismo e
excreção do fármaco; e fase farmacodinâmica, que
trata da interação do fármaco com seus receptores
e os efeitos terapêuticos resultantes. Essas fases
são fundamentais para entender como o
A
Fase farmacêutica, fase biológica,
fase cinética.
B
Fase farmacêutica, fase
farmacocinética, fase
farmacodinâmica.
C
Fase farmacológica, fase cinética,
fase biológica.
D
Fase farmacocinética, fase fisiológica,
fase terapêutica.
E
Fase farmacológica, fase terapêutica,
fase cinética.
medicamento age no corpo e como ele pode ser
otimizado para melhor eficácia e segurança.
Conceitos importantes em
farmacologia
Veja, neste vídeo, as informações contidas em uma curva dose-
resposta, ressaltando os conceitos de janela terapêutica, índice
terapêutico, posologia e tempo de meia-vida, além de citar a
importância da farmacocinética clínica.
Após administração do fármaco, sua concentração plasmática
aumenta à medida que é absorvido. A concentração máxima é
alcançada e, em seguida, esse valor decai de acordo com a eliminação
do fármaco no organismo.
Quando administramos um medicamento a um paciente, devemos ter
em mente alguns conceitos importantes:

Janela terapêutica

Índice terapêutico

Posologia
Esses conceitos são muito importantes para garantirmos a eficácia e a
segurança de um fármaco.
O efeito propriamente dito, e seu tempo de duração, de um fármaco
está relacionado com sua concentração acima de um valor mínimo que
é eficaz. O início do efeito terapêutico de um fármaco é observado
quando essa concentração mínima é alcançada e ele se mantém
enquanto seus níveis estiverem acima desse valor.
Então, o ideal não seria dar a maior dose possível de ser ingerida para
uma pessoa para que mantivéssemos o efeito pelo maior período
possível? Na prática isso não é possível, pois existe uma concentração
em que os indivíduos começam a apresentar efeitos tóxicos e ela deve
ser evitada. Essa faixa entre a concentração efetiva mínima e a
concentração tóxica mínima é chamada de janela terapêutica, e é a
faixa de concentração de um fármaco em que seu uso é seguro para a
maioria dos pacientes.
Gráfico mostrando a janela terapêutica de um fármaco genérico.
O índice terapêutico é um conceito muito próximo ao de janela
terapêutica, mas enquanto a janela nos dá a faixa de valores em que
um medicamento é seguro e eficaz, o índice é um valor único, e quanto
menor ele é, menor é a janela terapêutica de um determinado fármaco.
O índice terapêutico é a razão entre a dose letal do fármaco para 50%
da população e a menor dose que é efetiva para 50% da população.
Já a posologia é o estudo das doses. Ela determina como o
medicamento deve ser administrado com relação ao intervalo e à
concentração ideal, sempre respeitando a janela terapêutica. Pode
haver variação da posologia de pacientepara paciente, da doença que
está sendo tratada e do tipo de medicamento administrado.
Um outro conceito muito importante de farmacologia e que tem
estreita relação com os parâmetros farmacocinéticos que vamos ver e
com a posologia é o tempo de meia-vida (t1/2), que é definido como:
O tempo necessário para que a
concentração plasmática seja
reduzida em 50%.
(Bruton; Hilal-Dandan, 2018, p. 29)
Esse fator está intimamente relacionado com a distribuição e com a
eliminação do fármaco, isso porque o fármaco vai se distribuir pelo
organismo e nem todo ele estará no plasma para que seja eliminado do
organismo. Isso também quer dizer que fatores que afetam esses
parâmetros irão aumentar o t1/2.
O t1/2 vai ser aumentado em casos de doenças que possam afetar a
distribuição e eliminação, como as insuficiências hepáticas e renais, e
vai ser diminuído no envelhecimento, uma vez que idosos tem menos
músculos e, portanto, menos volume de distribuição. Além de em
casos em que haja indução do citocromo P450, já que isso leva a um
aumento no metabolismo e o fármaco passa a ser eliminado mais
rapidamente.
Agora que você já compreende esses conceitos, vamos
entender um ramo da farmacologia importantíssimo na
farmacoterapia, a Farmacocinética clínica.
Esse ramo da farmacologia estuda os processos
cinéticos dos fármacos e possui uma relação direta com
a farmacodinâmica, analisando de forma quantitativa e
cronológica os processos de administração, absorção,
distribuição, biotransformação e eliminação das drogas
no organismo do paciente.
A abordagem da farmacocinética clínica auxilia na determinação da
posologia e de seus possíveis ajustes, na interpretação de respostas
inesperadas aos medicamentos, na compreensão da ação das drogas e
na pesquisa de novos medicamentos.
Atividade 3
A janela terapêutica é um conceito em farmacologia que
ajuda a determinar a faixa segura e eficaz de um
medicamento. Em farmacologia, entender a janela
terapêutica de um medicamento é essencial para garantir
a segurança e eficácia do tratamento. Como podemos
nos referir à janela terapêutica?
Parabéns! A alternativa B está correta.
A janela terapêutica de um fármaco define o
intervalo de concentração no qual o medicamento é
eficaz sem causar efeitos tóxicos significativos.
Esse conceito é importante para determinar as
doses adequadas que maximizam a eficácia
enquanto minimizam os riscos.
A
É a quantidade máxima de fármaco
que pode ser administrada de uma
vez.
B
Refere-se à concentração de um
fármaco que é eficaz sem ser tóxico.
C
É o tempo que o fármaco permanece
no organismo antes de ser eliminado.
D
Descreve a interação entre diferentes
medicamentos.
E
É o processo de aumento gradual da
dose de um medicamento.
3 - Desenvolvimentos dos fármacos
Ao final deste módulo, você será capaz de reconhecer o processo de
desenvolvimento dos fármacos e a importância de casa fase.
A descoberta de fármacos e
os tipos de pesquisa
Veja, neste vídeo, os gastos e o tempo despendido no desenvolvimento
de um fármaco até que ele possa ser lançado no mercado.
O desenvolvimento de novos fármacos, desde a descoberta até sua real
comercialização, requer fases importantes que devem ser cumpridas.
Muitas vezes, essas etapas são realizadas em parcerias das indústrias
com centros de pesquisa de universidade. Existem ainda empresas
especializadas no planejamento e na síntese de novos fármacos que
trabalham por demanda das grandes corporações para inclusão de
novos produtos no mercado, uma vez que essas etapas podem levar
mais de dez anos de pesquisa e investimento.
A primeira etapa de desenvolvimento de novos fármacos
está diretamente relacionada à pesquisa. Essa etapa
consiste na busca de moléculas promissoras que sejam
candidatas a uma nova droga. Nesse momento, são
feitos ensaios de otimização química visando sua
efetividade e segurança.
Para agilizar esse processo, a indústria passou a utilizar os recursos da
química combinatória e a realizar testes totalmente controlados por
robôs de alta capacidade, capazes de testar mais de 1 milhão de
amostras a cada ano. Esse fato, ao mesmo tempo em que reduziu, em
parte, o tempo da descoberta de novas drogas, fez com que os custos
de desenvolvimento de um novo medicamento aumentassem
expressivamente (Dimasi et al., 2003).
Assim, de cada 30.000 moléculas sintetizadas:
20.000 (66,7%)
Entram na fase de estudos pré-
clínicos.
200 (0,67%)
Entram na fase I de estudos
clínicos.
Somente 9 (0,027%) são aprovadas pelos órgãos regulatórios. Confira,
a seguir, o gráfico que representa o desenvolvimento de fármacos,
envolvendo múltiplas fases ao longo de mais de dez anos, desde a
pesquisa básica e testes pré-clínicos até os ensaios clínicos e
vigilância pós-comercialização.
Gráfico: Representativo do desenvolvimento de fármacos.
É importante mencionar ainda que apenas um medicamento aprovado
(0,003%) satisfaz o mercado, e, em função disso, traz retorno para a
indústria que o desenvolveu.
Saiba mais
O caso mais emblemático é o do Viagra. Assista ao
documentário em três episódios Viagra: a pílula que
mudou o mundo, disponível no Amazon Prime Video para
acompanhar o processo de estudos clínicos do fármaco,
bem como as estratégias de marketing empregadas e as
repercussões após o lançamento.
A compreensão do receptor farmacológico é fundamental quando se
estuda ou se desenvolve uma nova molécula candidata a fármaco.
40 (0,13%)
Passam para a fase II.
12 (0,04%)
Entram na fase III.
Quando pesquisamos uma molécula, ela pode ter afinidade com o
receptor de forma a aumentar ou diminuir uma função celular.
Uma mesma molécula poderá agir em vários receptores
simultaneamente, gerando respostas distintas. Dizemos, nesses casos,
que a molécula possui pouca seletividade e pode causar efeitos
colaterais. A resposta farmacológica pode ser determinada pelo tempo
de permanência do complexo fármaco-receptor.
Receptor farmacológico
Os receptores são macromoléculas que estão envolvidas na
sinalização química entre as células e no seu interior. Alvos
farmacológicos que podem estar localizados tanto na superfície
celular, quanto em seu interior. Ao ativar um receptor, serão
geradas respostas muitas vezes estimulando processos
bioquímicos celulares, como por exemplo o influxo de íons,
fosforilação de proteínas etc.
Atenção!
Processos farmacodinâmicos e farmacocinéticos podem
alterar o tempo de vida deste complexo, ou seja, quanto
maior o tempo de ligação, mais prolongado será o efeito
farmacológico exercido. É importante destacar que o
período de ocupação pode levar tanto a efeitos
desejados quanto a efeitos tóxicos.
Conceito de pesquisa/estudo clínico
A pesquisa pode ser classificada como:
Exploratória
Objetiva a caracterização inicial do problema a ser
estudado. Esta etapa constitui a primeira etapa de toda a
pesquisa científica.
Teórica
Tem por objetivo a ampliação dos fundamentos teóricos,
estruturação de modelos de pesquisa.
Aplicada
Tem como objetivo investigar, confirmar e recusar hipóteses
apontadas pela pesquisa teórica.
De campo
Pesquisa observacional dos fatos. Neste tipo de pesquisa,
não se consegue controlar as variáveis.
Experimental
Tem por objetivo determinar o objeto de estudo. Neste tipo
de pesquisa, é possível controlar as variáveis que poderá
influenciar na pesquisa.
Bibliográfica
Compila todo conhecimento científico sobre o tema
abordado.
Existem várias formas de classificar uma pesquisa, porém a maioria
destes estudos apresentam em comum o método aplicado. Exemplo:
na área da saúde, é muito comum que as pesquisas sejam divididas em
experimental e epidemiológica.
Pesquisa
experimental
Pesquisa
epidemiológica
É mais cautelosa,
pois, muitas
vezes, são
utilizados
animais. A
vantagem desse
tipo de pesquisa é
que conseguimos
controlar as
variáveis,
reduzindo os
graus de
subjetividade.
Investiga a saúde
da população e os
fatores
diretamente
relacionados para
agravo da saúde
pública. Esse
estudo se baseia
na observaçãodos fatos e em
suas variações.
Atividade 1
Existem vários tipos de pesquisa, cada uma com
características próprias e diferentes objetivos.
Considerando as diferentes categorias de pesquisa, qual
tipo permite o controle das variáveis e é frequentemente
usado em estudos de saúde para testar a eficácia de
novos tratamentos?

A Pesquisa de campo
B Pesquisa experimental
C Pesquisa bibliográfica
Parabéns! A alternativa B está correta.
A pesquisa experimental é caracterizada pela
capacidade de controlar as variáveis envolvidas, o
que é importante para testar a eficácia e segurança
de novos tratamentos em um ambiente controlado.
Este tipo de pesquisa é fundamental na área da
saúde, especialmente para o desenvolvimento de
novos fármacos, em que se busca estabelecer
relações causais claras entre tratamentos e
resultados.
Fases de estudos clínicos
Confira, neste vídeo, as fases pré-clínica e clínica do desenvolvimento
de fármacos ressaltando o tempo que cada uma pode levar e o custo.
As etapas de desenvolvimento de novos fármacos passam pelas
etapas pré-clínicas e clínicas. A etapa pré-clínica compreende teste in
vitro e in vivo, muitas vezes em células e animais. A etapa clínica tem
por objetivo teste de segurança e eficácia em humanos e é dividida em
quatro fases.
in vitro e in vivo
D Pesquisa aplicada
E Pesquisa exploratória
Os testes ou ensaios ditos in vivo são aqueles realizados em
laboratórios com equipamentos e vidrarias, como por exemplo
tubos de ensaios. Já os in vivo são ensaios que se refere a uma
experimentação feita em animais ou no tecido vivo, no intuito de
mimetizar uma resposta que poderá ocorrer no organismo
humano.
Fase I
Está relacionada à administração do medicamento pela primeira vez
em seres humanos. São testados um número pequeno de pacientes, de
20 a 100 voluntários. Nesta etapa, os indivíduos sujeitos do estudo são
saudáveis. Serão avaliadas diferentes vias de administração e
diferentes doses, a fim de determinar os prováveis limites da variação
da dosagem clinicamente segura. Haverá exceção quando se espera
que o fármaco apresente toxicidade, como os antineoplásicos. Neste
caso, são usados pacientes voluntários com a doença, em vez de
voluntários sadios.
Fase II
Está relacionada à obtenção de mais dados quanto à segurança do
fármaco e à avaliação de sua eficácia. Nesta fase, os pacientes têm a
doença para qual o fármaco está sendo testado. Um número ainda
relativamente pequeno de pacientes são estudados detalhadamente,
em torno de 100 a 200 voluntários. É nesta fase que normalmente são
detectadas as falhas, como a ausência do resultado esperado. Apenas
uma pequena quantidade de fármacos em desenvolvimento consegue
passar por esta etapa e avançar para a próxima.
Fase III
Está ligada a um maior número de pacientes; são chamados de
estudos multicêntricos, normalmente com milhares de pacientes.
Nesta fase, os sujeitos do estudo apresentam a patologia em que o
medicamento está sendo pesquisado, e o período de duração deste
estudo é superior aos anteriores, aproximadamente quatro anos.
São realizados em cenários bem similares daqueles previstos para o
uso final. Geralmente, os medicamentos são comparados a outros já
existentes e recomendados para o mesmo problema. Ainda nesta fase,
são obtidas maiores informações sobre a segurança e eficácia do
fármaco e, até mesmo, as possíveis interações com outros fármacos.
Os pacientes envolvidos são divididos em dois grupos: um deles recebe
o novo tratamento, e o outro recebe aquele que já é habitual.
Atenção!
O paciente e o pesquisador desconhecem qual
medicamento está sendo administrado. Essa prática
também é conhecida como ensaio duplo cego.
Serão comparados os tratamentos e será analisada a superioridade de
um sobre o outro. As informações obtidas nessa etapa são de extrema
relevância e irão compor a bula do medicamento. É a mais trabalhosa,
devido às dificuldades de planejamento e execução frente a grandes
quantidades de dados gerados. É também a mais custosa, visto que o
número de pacientes presentes na pesquisa é bem maior quando
comparada às fases anteriores. Após a fase III, poderá ser solicitada a
patente.
Finalmente, ao passar por todas as três fases iniciais, a indústria
solicita às autoridades sanitárias o registro e a aprovação para a
comercialização do medicamento. Para isso, deverá apresentar todos
os resultados envolvendo as fases pré-clínica e clínica juntamente ao
processode produção. A agência reguladora, estando de acordo com a
informações fornecidas, concederá a autorização para lançamento e
comercialização do novo medicamento.
Patente
É definido como monopólio de exploração, por tempo determinado,
geralmente até 20 anos para fármacos novos, que é conferido pelo
Estado, por meio do Instituto Nacional da Propriedade Industrial
(INPI), com prévia anuência da Anvisa (Agência Nacional de
Vigilância Sanitária). Cabe ressaltar que, apesar da indústria
detentora da patente ter o direito de exploração, não pode
comercializar o produto antes da autorização da Anvisa. Após a
expiração da patente, qualquer indústria farmacêutica poderá
produzir o medicamento, podendo comercializá-lo como um
Fase IV
Está relacionada ao monitoramento do medicamento após
comercialização. Testes de acompanhamento de uso são elaborados e
implementados no intuito de obter informações adicionais quanto à
segurança e eficácia destes fármacos. Neste passo, poderão ser
obtidas novas informações de efeitos colaterais até então
desconhecidos. Esta etapa é também conhecida como
farmacovigilância, mostrada a seguir:
IND- novo fármaco em investigação; NDA- pedido de novo fármaco.
A imagem acima mostra o processo de desenvolvimento e teste
necessário para levar um fármaco ao mercado nos EUA. Algumas das
exigências são diferentes para os fármacos usados em doenças
potencialmente fatais.
Atividade 2
O desenvolvimento de novos fármacos envolve várias
fases distintas. Cada fase tem objetivos e procedimentos
específicos para garantir a segurança e a eficácia do
medicamento. Com isso, avalie as afirmativas abaixo
sobre o desenvolvimento de novos fármacos:
I. A fase I dos ensaios clínicos geralmente envolve um grande
número de pacientes para avaliar a eficácia do medicamento.
II. A fase pré-clínica é realizada em um ambiente de laboratório e
não envolve seres vivos.
III. Durante a fase III, o medicamento é testado em pacientes que não
possuem a doença-alvo do medicamento.
IV. A farmacovigilância ocorre após a comercialização do
medicamento e serve para monitorar a segurança e eficácia
continuadas.
São verdadeiras:
Parabéns! A alternativa D está correta.
A fase I dos ensaios clínicos geralmente envolve um
pequeno número de voluntários saudáveis para
determinar a segurança e dosagem ideal, não a
eficácia. A fase pré-clínica, que inclui os testes in
vitro é de fato realizada em ambiente controlado de
laboratório, utilizando células ou tecidos isolados,
sem envolver organismos vivos diretamente.
Durante a fase III, o medicamento é testado em
pacientes que possuem a doença-alvo para a qual o
medicamento está sendo desenvolvido. A
farmacovigilância é uma fase crítica após a
comercialização do medicamento, focada em
coletar dados sobre a segurança e eficácia do
medicamento no uso geral.
A I e II, apenas
B II e III, apenas
C III e IV, apenas
D II e IV, apenas
E I e III, apenas
Desafios em estudos clínicos
e nomenclatura de fármacos
Veja, neste vídeo, as dificuldades envolvidas em estudos clínicos, além
da DCB e DCI e sua importância na liberação de novos fármacos.
Vias de comparação/ comparabilidade
Alguns fatores podem levar ao comprometimento do
estudo clínico. A história natural da doença influenciará
no andamento dos estudos, já que muitas patologias
sofrem flutuações, ou seja, as doenças tendem a
aumentar e a diminuir em gravidade. Por isso, em muitos
ensaios, faz-se necessário adotar esquemas para os
indivíduos avaliados.
É comum que o mesmo pacientereceba doses do
medicamento que está sendo testado e, em outro
momento, receba placebo (no intuito do controle) e
tratamento padrão, que é o controle positivo.
A presença de outra doença ou quando o paciente apresenta algum
fator de risco também pode impactar no andamento da pesquisa, já
que muitas patologias podem alterar a farmacocinética dos fármacos.
A administração concomitante de fármacos ou até mesmo alimentos
pode levar à alteração significativa dos parâmetros farmacocinéticos e
farmacodinâmicos.
Para minimizar tais situações, o que, muitas vezes, pode ser feito é uma
técnica chamada de estudo cruzado e selecionar os pacientes que
serão alocadas a cada grupo. Para isso, é preciso um bom
conhecimento sobre histórias médicas e farmacológicas, diagnósticos
acurados e métodos de randomização.
Não podemos deixar de destacar que alguns fatores, como idade
avançada e gravidez, influenciam a farmacocinética de alguns
medicamentos. Por restrições legais, indivíduos que apresentem essas
características não podem participar dos ensaios.
Estudo cruzado
Estudos cruzados ou randomizados, são estudos longitudinais em
que os indivíduos recebem uma sequência de diferentes
tratamentos. São extremamente controlados por pesquisadores na
qual os sujeitos da pesquisa são distribuídos aleatoriamente em
diferentes grupos no intuito de ser atribuído a uma sequência de
dois ou mais tratamentos, dos quais um pode ser um tratamento
padrão ou um placebo.
Atenção!
Outro fator importante é a adesão ao uso do
medicamento durante o estudo pelos pacientes. A não
adesão impactará diretamente nos resultados obtidos, o
que, por vezes, pode estar relacionado às reações
adversas.
Liberação de novos fármacos para
comercialização
O princípio ativo, também conhecido como fármaco, é uma substância
presente na composição do medicamento, em que é responsável pelo
efeito farmacológico no organismo. No Brasil, os fármacos recebem
denominação em âmbito nacional, conhecida como DCB
(Denominação Comum Brasileira), e, em nível internacional,
denominadas DCI (Denominação Comum Internacional). Veja os dois:
DCB (denominação comum brasileira)
É a denominação do fármaco ou princípio
farmacologicamente ativo aprovado pelo órgão federal
responsável pela vigilância sanitária e surgiu no início da
década de 1970. Ainda hoje, a DCB sofre constantes
atualizações. Esta denominação ajuda a uniformizar a
nomenclatura dos fármacos, trazendo mais clareza e
precisão quanto aos nomes dos princípios ativos,
facilitando as práticas de saúde e evitando a ocorrência de
danos relacionados ao erro de medicação.
DCI (denominação comum internacional)
Permite que as autoridades de saúde de diversos países
possam elaborar formulários internacionais de
medicamentos, sempre com o intuito de uniformizar as
informações sobre os fármacos, em que os nomes ali
listados são de recomendação da Organização Mundial da
Saúde (OMS).
Atividade 3
A adesão ao tratamento é um fator crítico em ensaios
clínicos e sua importância se reflete diretamente na
qualidade e confiabilidade dos resultados obtidos. Qual é
o impacto da não adesão dos pacientes ao uso do
medicamento durante um estudo clínico?
Parabéns! A alternativa D está correta.
A
Não afeta os resultados do estudo
significativamente.
B
Pode resultar em uma
superestimação da eficácia do
medicamento.
C
É irrelevante se o estudo for duplo-
cego.
D
Pode comprometer a validade dos
resultados, influenciando a
interpretação da eficácia e segurança.
E
Melhora a precisão do estudo ao
eliminar respostas placebo.
A não adesão ao medicamento durante um estudo
clínico pode alterar significativamente os resultados,
comprometendo a validade e confiabilidade das
conclusões sobre a eficácia e segurança do
medicamento. Isso pode ocorrer porque as variáveis
de resposta ao tratamento não refletem
adequadamente o efeito do medicamento, mas sim
o comportamento irregular de tomada do
medicamento pelos participantes.
O que você aprendeu neste
conteúdo?
História da farmacologia mundial: a farmacologia
começou com a interpretação de doenças como
manifestações sobrenaturais, evoluindo para a
aplicação de substâncias naturais em tratamentos,
com o avanço científico ampliando a expectativa de
vida e as estratégias de prevenção de doenças.
Evolução da farmacologia no brasil: desde a chegada
do primeiro governador-geral, em 1549, o Brasil viu o
desenvolvimento de boticas que, com o tempo,
evoluíram para farmácias modernas devido à
necessidade de maior qualidade e quantidade na
produção de medicamentos.
Fundamentos da farmacocinética e
farmacodinâmica: estudos sobre como o corpo
processa os medicamentos (farmacocinética) e
como os medicamentos afetam o corpo
(farmacodinâmica), essenciais para determinar
dosagens adequadas e entender a ação dos
fármacos.
Diferenciação entre remédios e medicamentos:
discussão sobre a distinção entre remédios, como
tratamentos gerais para alívio de sintomas, e
medicamentos, que são produtos farmacêuticos
desenvolvidos para fins específicos de saúde.
Desenvolvimento de novos fármacos: o processo de
descobrir e comercializar novos medicamentos,
frequentemente uma colaboração entre indústrias e
centros de pesquisa, que pode levar mais de uma
década de investimento e pesquisa.
Fases de estudos clínicos: exploração das fases de
testes clínicos, desde estudos pré-clínicos até a fase
IV (farmacovigilância), que monitora os efeitos do
medicamento após a comercialização.
Nomenclatura e classificação dos medicamentos:
como os medicamentos são nomeados e
classificados no Brasil (DCB) e internacionalmente
(DCI), e a importância dessa padronização para a
segurança e clareza no uso de medicamentos.
Importância da adesão ao tratamento nos estudos
clínicos: a relevância da adesão dos pacientes aos
protocolos de tratamento em estudos clínicos para
garantir a validade e confiabilidade dos dados sobre a
eficácia e segurança dos medicamentos.
Explore +
O artigo Farmacologia no século XX, publicado na revista História,
Ciências, Saúde – Manguinhos, disponível na SciELO, analisa a
evolução da farmacologia como ciência, especialmente a partir do
século XX. Ele destaca o impacto de obras como o livro-texto de Louis
Goodman e Alfred Gilman e a relação da farmacologia com a indústria
de medicamentos.
Assista ao documentário em três episódios Viagra: A Pílula que Mudou
o Mundo, disponível no Amazon Prime Video, para acompanhar o
processo de estudos clínicos do fármaco, bem como as estratégias de
marketing empregadas e as repercussões após o lançamento.
Referências
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que devemos saber sobre os medicamentos?Consultado na internet
em: 2 jun. 2020.
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Sanitária.Medicamentos Genéricos. Consultado na internet em: 22
maio 2020.
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BRASIL. ANVISA.Resolução 134/2003. Consultado na internet em: 18
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no Brasil: Desafios. Gaz. Méd. Bahia. 78 (Suplemento 1): 98-106, 2008.
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farmácia na Bahia de 1815 a 1949. Salvador: EDUFBA, 2009.
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GOODMAN, G.As bases farmacológicas da terapêutica. 12. ed. Rio de
Janeiro: Guanabara Koogan/Mc Graw-Hill, 2012.
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