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RESUMÃO 1ª PROVA FARMACOLOGIA

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na C.S (sem absorção só distribuição). 
 
 
 
 
 
 
 
Via retal ou sublingual – são mto rápidas, por seram regiões mto vascularizadas 
 
 
 
 
 
 
 Fármaco 5 
 
• Efeito de primeira passagem (biotransformação) - consiste na passagem do fármaco da luz intestinal p/ o 
fígado, por meio da veia porta, antes de atingir a circulação sistêmica, reduzindo sua biodisponibilidade (aum 
a hidrossolubilidade, ficando na faixa subterapeutica). 
Solução para isso: aumentar a quantidade de PA ou mudar a via de administração 
 
• Ligação das Moléculas das Drogas com as Células 
 
MOLÉCULAS DE UMA DROGA 
 
INFLUÊNCIA QUÍMICA EM UM OU MAIS CONSTITUINTES DAS CÉLULAS 
 
As moléculas de uma droga desempenham influencia química nos constituintes das cels. Uma droga não funciona a 
não ser que esteja ligada, essa ligação ocorre com estruturas proteicas. 
• Proteínas alvo 
- Enzimas, moléculas transportadoras, canais iônicos, receptores. 
 
 Classificação dos receptores 
• Agonistas: são substâncias que se ligam aos receptores e os ativa (são substancias capazes de se ligar a um 
receptor e disparar uma resposta*). O composto deve ter afinidade com o receptor. Quando for possível 
disparar uma resposta, dizemos que essa substancia tem eficácia intrínseca. 
*Eficácia intrínseca=capacidade de uma droga em disparar uma resposta 
 
•Antagonistas: são substâncias que apresentam efeito contrário ao do agonista, a eficácia (capacidade de disparar 
uma resposta) dos agonistas é igual a zero. 
 
Antagonismo entre Drogas: 
•Antagonismo químico : duas substancias interagem em solução e uma impede o efeito da outra, ou seja esse tipo 
de antagonista inativa o agonista se combinando com ele em solução. 
Envolve uma interação química direta entre o antagonista e o agonista de forma a tornar o agonista farmacologicamente 
inativo. Um bom exemplo está no emprego de agentes quelantes que se ligam a metais pesados e, assim, reduzem sua 
toxicidade. Por exemplo, o dimercaprol se liga ao mercúrio e o composto inativo é excretado na urina. 
•Antagonismo por bloqueio de receptores: o antagonista se liga ao receptor e não dispara uma resposta (pd ser 
Reversível ou Irreversível). *Não apresenta eficácia intrínseca 
� Antagonismo competitivo reversível – um fármaco se liga de modo seletivo a um receptor sem ativa-
lo, mas impedindo a sua ativação (por um agonista). Há uma similaridade entre a estrutura química 
 Fármaco 6 
 
do antagonista com o agonista, os dois fármacos competem entre si , uma vez que o receptor so 
consegue ligar um fármaco por vez. Para reverter esse quadro é necessário aumentar a 
concentração do agonista, restaurando a ocupação dos receptores por esse agonista. Por essa razão 
diz-se que o antagonismo é superável . 
As características importantes do antagonismo competitivo são: 
a) Desvio da curva da concentração X efeito do agonista para a direita, sem alteração da inclinação ou do valor 
máximo. 
b) Relação linear entre a razão de dose do agonista e a concentração do antagonista. 
c) Evidencias de competição a partir de estudos de ligação (binding). 
 
A melhor forma de avaliar esta relação é por meio do exame de curvas dose-resposta (ver Fig. 2.4). 
Se tivermos várias curvas – a primeira sem antagonista e as outras com concentrações crescentes de antagonista – 
paralelas e cujo efeito máximo se iguala, temos um antagonismo reversível. Ou seja, o antagonista desvia a curva 
para a direita, mas o efeito máximo continua a ser possível. Contudo, é necessária uma concentração maior de 
agonista para alcançá-lo. A atropina é um exemplo de antagonista reversível da acetilcolina. 
Figura 2.4 Antagonista Reversível 
A: agonista isolado; 
B: agonista em presença de antagonista reversível; 
C: agonista em presença de mais antagonista irreversível. 
 
 
� Antagonismo competitivo 
irreversível – Se a ligação é covalente (firme), a 
combinação do antagonista com o receptor não é desfeita 
com facilidade e o antagonista é denominado 
“competitivo de não equilíbrio” ou “irreversível”. Nas 
curvas dose-resposta, mesmo aumentando a 
concentração do agonista, doses crescentes deste 
antagonista diminuem a resposta máxima. Chega-se, 
então, a uma concentração de antagonista na qual não 
existe quantidade de agonista capaz de desencadear 
qualquer resposta. Inibidores da colinesterase são 
exemplos desse tipo de antagonismo. 
 
Ocorre qdo o antagonista se dissocia mto lentamente, ou msm não se dissocia dos receptores. Como consequência, 
não ocorre uma alteração na ocupação dos receptores pelo antagonista qdo o agonista é add. 
Antagonismo competitivo irreversível 
Antagonismo competitivo reversível 
 
 
•Antagonismo não competitivo: 
resposta pelo agonista. Esta alteração ocorre
Ocorre quando o antagonista bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos da resposta desencadeada pelo agonista. Dessa 
forma, o antagonista não compete com o agonista pelo sítio de ligação no receptor, 
desencadeia. Contudo, a curva dose-resposta não é desviada para a direita com esse tipo de antagonista e a concentração para 
se atingir metade da resposta máxima (potência) mantém
• Antagonismo fisiológico. Ou funcional, é usado para indicar a interação entre dois fármacos agonistas que atuam de 
forma independente, mas que geram efeitos opostos. Cada um tende a cancelar ou reduzir o efeito do 
exemplo clássico é representado por acetilcolina e adrenalina que apresentam efeitos opostos em várias funções 
corporais. A acetilcolina desacelera o coração, enquanto a adrenalina o acelera. A acetilcolina estimula os movimentos 
intestinais e a adrenalina os inibe. A acetilcolina gera constrição pupilar e a adrenalina dilatação etc.
 
• Antagonismo farmacocinético: o antagonista reduz a concentração da droga ativa (agonista) no seu sitio de 
ação. Pode ocorrer de varias formas, a velocidade de degrad
aumentada (ex.: a redução do efeito anticoagulante da varfarina qdo se adm um agente que acelera seu 
metabolismo hepático, como o fenobarbital
eliminação aumentada. 
 
 bloqueia algum ponto da cadeia de eventos que
ocorre em algum passo pós receptor. 
Ocorre quando o antagonista bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos da resposta desencadeada pelo agonista. Dessa 
forma, o antagonista não compete com o agonista pelo sítio de ligação no receptor, mas bloqueia o sinal que o agonista 
resposta não é desviada para a direita com esse tipo de antagonista e a concentração para 
se atingir metade da resposta máxima (potência) mantém-se a mesma. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Figura 2.6 Antagonista Não
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Ou funcional, é usado para indicar a interação entre dois fármacos agonistas que atuam de 
forma independente, mas que geram efeitos opostos. Cada um tende a cancelar ou reduzir o efeito do 
exemplo clássico é representado por acetilcolina e adrenalina que apresentam efeitos opostos em várias funções 
corporais. A acetilcolina desacelera o coração, enquanto a adrenalina o acelera. A acetilcolina estimula os movimentos 
drenalina os inibe. A acetilcolina gera constrição pupilar e a adrenalina dilatação etc.
o antagonista reduz a concentração da droga ativa (agonista) no seu sitio de 
ação. Pode ocorrer de varias formas, a velocidade de degradação metabólica do farmaco ativo pode ser 
aumentada (ex.: a redução do efeito anticoagulante da varfarina qdo se adm um agente que acelera seu 
metabolismo hepático, como o fenobarbital). Ou a velocidade de absorção do TGI pd ser reduzida, ou a 
 Fármaco 7 
que leva a produção de 
Ocorre quando o antagonista bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos da resposta desencadeada pelo