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RESUMÃO 1ª PROVA FARMACOLOGIA

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agonista. Dessa 
mas bloqueia o sinal que o agonista 
resposta não é desviada para a direita com esse tipo de antagonista e a concentração para 
Antagonista Não-Competitivo 
Ou funcional, é usado para indicar a interação entre dois fármacos agonistas que atuam de 
forma independente, mas que geram efeitos opostos. Cada um tende a cancelar ou reduzir o efeito do outro. O 
exemplo clássico é representado por acetilcolina e adrenalina que apresentam efeitos opostos em várias funções 
corporais. A acetilcolina desacelera o coração, enquanto a adrenalina o acelera. A acetilcolina estimula os movimentos 
drenalina os inibe. A acetilcolina gera constrição pupilar e a adrenalina dilatação etc. 
o antagonista reduz a concentração da droga ativa (agonista) no seu sitio de 
ação metabólica do farmaco ativo pode ser 
aumentada (ex.: a redução do efeito anticoagulante da varfarina qdo se adm um agente que acelera seu 
. Ou a velocidade de absorção do TGI pd ser reduzida, ou a 
 Fármaco 8 
 
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FARMACOCINETICA: ABSORÇÃO E DISTRIBUIÇÃO 
Farmacocinética – absorção, distribuição, metabolismo e 
excreção – envolvem a passagem do fármaco através de 
membranas. Os mecanismos envolvidos na passagem do 
fármaco e as características físico-químicas das moléculas e 
membranas irão influenciar todos esses processos. A 
membrana plasmática representa a barreira comum entre 
todos os tipos de difusão e transporte de fármacos. 
Absorção - é a ida de um fármaco desde seu local de administração até a corrente sanguínea. Mto relacionado com a 
via de administração e dependendo do medicamento não precisa sofrer absorção (ex.: como na inalação de um 
broncodilatador, em que a absorção, como foi definida, não é necessária para a ação do fármaco, pq ele já está no 
seu tecido alvo). 
Na maioria dos casos, no entanto, o fármaco necessita penetrar no plasma para alcançar o seu local de ação. A 
velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de administração. Na via intravenosa, por exemplo, a 
absorção “já ocorreu”. Ou seja, a dose total do fármaco alcança a circulação sistêmica. Por outras vias, pode ocorrer 
absorção apenas parcial, o que diminui sua biodisponibilidade (fração do fármaco que atinge a circulação). 
Medicamentos lipossolúveis – tem boa absorção, o tamanho do fármaco tb interfere (se o medicamento for 
pequeno e lipossolúvel atravessará mais rapidamente as membranas biológicas). Íons são sempre mto hidrofílicos. A 
forma molecular, qdo comparada a formula iônica, sempre é mais lipossolúvel. 
 
Fatores que modificam a absorção: 
Polaridade do fármaco e pH do meio. A maior parte dos fármacos são bases ou ácidos fracos presentes em solução 
na forma ionizada e não-ionizada. Geralmente, a forma não-ionizada é lipossolúvel e pode atravessar a membrana, o 
que não acontece com a forma ionizada. 
 
•Ligados ao Fármaco: 
–Solubilidade (Para que um fármaco possa ser absorvido 
com facilidade, é necessário que ele seja lipossolúvel. 
Porém, com alguma hidrossolubilidade para que possa ser 
dissolvido em soluções aquosas). 
 
– Tipos de formulação do medicamento. O tamanho das 
partículas e a forma farmacêutica em que a droga é 
administrada influem na facilidade da dissolução. Portanto, 
na velocidade de absorção. 
–Velocidade de dissolução 
–Características físico-químicas 
 
• Ligados ao Local de Absorção: 
–pH 
–Circulação no local (O aumento do fluxo sangüíneo 
potencializa a velocidade de absorção). 
 
–Área de superfície de absorção 
Pele:1,7m2 / Pulmão:70m2 / TGI:120m2 
–Mecanismos de transporte 
–Presença de alimentos / Motilidad
 
 
 
 Fármaco 9 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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RECORDANDO: 
 
 
MODALIDADES DE ABSORÇÃO 
 
Nos processos passivos, não há interferência ativa das 
membranas e nem gasto de energia. São exemplos: 
 
Difusão lipídica. É o processo mais freqüente de 
absorção. As moléculas do soluto se distribuem a partir 
de qualquer região em que estejam mais concentradas 
para as regiões em que estejam menos concentradas 
segundo um gradiente de concentração. As moléculas 
do soluto, para atravessarem as membranas biológicas 
por difusão simples, precisam apresentar as seguintes 
características: serem apolares, lipossolúveis e possuir 
peso molecular pequeno o suficiente para ser 
compatível com a membrana lipídica. 
 
Difusão aquosa. Ocorre através de poros aquosos 
formados por proteínas da membrana chamados aquaporinas. Nela, tanto o solvente quanto os solutos se difundem. O 
solvente, geralmente a água, transporta consigo moléculas hidrossolúveis de pequeno tamanho, moléculas polares e certas 
apolares. As forças responsáveis pelo transporte são a pressão hidrostática e a pressão osmótica. 
 
Nos processos ativos, há interferência das membranas e gasto de energia. São exemplos: 
Transporte ativo. O soluto combina-se com a proteína transportadora presente na membrana celular e move-se contra seu 
gradiente de concentração. Para isso, existe a necessidade de energia, que é fornecida pela célula. É um processo seletivo e 
pode haver inibição seletiva. 
 
Transporte vesicular (pinocitose e fagocitose). São os processos de absorção nos quais a membrana celular se invagina e 
evagina, respectivamente, em torno de uma ou mais pequenas moléculas do meio extracelular e as engloba. Em seguida, 
formam-se vesículas intracelulares que se destacam da membrana. Por esse modo, fagócitos alveolares removem partículas que 
atingem os alvéolos. 
 
 
 
 
 
Movimentos de fármacos através das barreiras celulares 
• Para atravessar as barreiras celulares (mucosa, gastrintestinal, túbulo renal, barreira 
hematoencefálica, placenta), os fármacos devem atravessar membranas lipídicas. 
• Os fármacos atravessam as membranas lipídicas principalmente por difusão passiva e 
transferência mediada por transportadores. 
• A lipossolubilidade de um fármaco é o principal fator que determina a taxa de difusão 
passiva através das membranas. O peso molecular é menos importante. 
• Mtos fármacos são ácidos ou bases fracas; seu estado de ionização varia com o pH, de 
acordo com a equação de Henderson-Hasselbach. 
• Com ácidos ou bases fracas, apenas a espécie apolar (a forma protonada de um acido fraco 
ou a forma não protonada de uma base fraca) pode difundir-se através de membranas 
lipídicas; isso acarreta a participação pelo pH. 
• A participação pelo pH significa que os ácidos fracos tendem a acumular-se em 
compartimentos com pH relativamente alto, enquanto que as bases fracas fazem o oposto. 
• O transporte mediado por transportador (ex.: túbulo renal, barreira hematoencefálica, 
epitélio gastrointestinal) é importante para alguns fármacos que são quimicamente 
semelhantes a substancias endógenas. 
 
 
� Os medicamentos tem natureza acida ou básica, e podem ser encontrados na forma ionizada ou molecular, 
dependendo do pH do meio.
� Formula molecular – mais absorvido 
� Formula Ionizada – tem dificuldade de atravessar a bicamada lipídica
 
 
 
 
Equação de Handerson- Hasselbach 
 
 
Exercicios 
1)Levando em consideração apenas os valores de pH do meio analise a seguinte situação:
Foi adm V.O um comprimido de AAS cuja pka é 3.0, determine qual o local onde esse PA será melhor ab
estomago (pH= 2,0) ou no intestino (pH= 6.0)?
Resp.:
 
= -1 -> 10-1 = 
 
No intestino (pH=6.0) 
� 6 
 
Resp.: levando em consideração apenas o pH do meio, o AAS será absorvido de modo mais intenso pelo estomago.
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