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RESUMÃO 1ª PROVA FARMACOLOGIA

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Meio com: [H+] = pH pH= característica do meio
 [H+] = pH pka= caract. do composto
meio substancia 
Os medicamentos tem natureza acida ou básica, e podem ser encontrados na forma ionizada ou molecular, 
dependendo do pH do meio. 
mais absorvido 
tem dificuldade de atravessar a bicamada lipídica 
 
 
1)Levando em consideração apenas os valores de pH do meio analise a seguinte situação:
Foi adm V.O um comprimido de AAS cuja pka é 3.0, determine qual o local onde esse PA será melhor ab
estomago (pH= 2,0) ou no intestino (pH= 6.0)? 
Resp.: no estomago 
� 2 = 3 + -> 2 – 3 = 
-> = 1/10. 
6 – 3 = -> = 3 
Resp.: levando em consideração apenas o pH do meio, o AAS será absorvido de modo mais intenso pelo estomago.
______________________________________________________________________________________________
pH= característica do meio 
pka= caract. do composto 
ion 
molecular 
 Fármaco 10 
Os medicamentos tem natureza acida ou básica, e podem ser encontrados na forma ionizada ou molecular, 
1)Levando em consideração apenas os valores de pH do meio analise a seguinte situação: 
Foi adm V.O um comprimido de AAS cuja pka é 3.0, determine qual o local onde esse PA será melhor absorvido, no 
 -> -1 = 
= 3 -> = 103 ou 
Resp.: levando em consideração apenas o pH do meio, o AAS será absorvido de modo mais intenso pelo estomago. 
__________________________________ 
 
 
 
 
1000
1 
 Fármaco 11 
 
Substância acida pH – forma ionizada/ pH – f. molecular 
Substância básica pH – f. molecular/ pH - f. ionizada 
 
___________________________________________________________________________ 
DISTRIBUIÇÃO 
 
A distribuição é o processo pelo qual um fármaco abandona – reversivelmente – a 
corrente circulatória, passando para o interstício e/ou interior das células. Depende 
do fluxo sangüíneo, da permeabilidade capilar, das características químicas 
(polaridade/hidrofobicidade) do composto e do grau de ligação do fármaco a 
proteínas plasmáticas e teciduais. 
Transporte do fármaco do local onde ele foi absorvido para as diversas regiões do 
organismo. Passagem do farmaco do sangue para os demais tecidos. Os farmacos são 
transportados ligados a proteínas plasmáticas, eles passam pelas barreiras biológicas 
por transporte passivo. 
� Albumina -> drogas acidas 
� Beta globulina e glicoproteinas acida -> drogas básicas 
 
 
 
A ligação entre o fármaco e a proteína determina sua distribuição 
–Principal função:transporte 
–Pode ocorrer competição e eventual deslocamento 
–Passível de saturação 
 
 
Fatores que alteram a distribuição 
•Permeabilidade capilar 
•Taxa de perfusão tecidual 
•Ligação a proteínas plasmáticas 
•Distribuição no tecido adiposo 
•Desnutrição 
•Diferença de pH 
 
 
 
 
 Fármaco 12 
 
RESERVATÓRIO 
 
•Muitas drogas se acumulam em alguns tecidos em 
concentrações maiores que no fluido extracelular e em 
outros tecidos, lá elas estão ligadas a proteínas, 
fosfolipídeos, íons... 
•Quando esta ligação é reversível, o local pode ser 
considerado como um reservatório -> REDISTRIBUIÇÃO 
Uma ação terapêutica curta pode se torna longa devido ao 
processo de redistribuição. 
Obs.: Em indivíduos obesos, a quantidade de farmaco q pd ir 
para o tecido adiposo é mto grande. Isso faz com que dim a 
qtdade de farmaco q chega ao tecido alvo. O tec adiposo, pd 
ser considerado um sequestrador de medicamento. 
 
Eliminação: remoção do PA – o medicamento não vai somente para o tecido alvo, ele vai para outros tecidos tbm e 
pd causar efeitos colaterais (não prejudiciais) e reações adversas (causa prejuízos). 
 
Biotransformação 
Fármacos pequenos ou que apresentam características polares, são facilmente eliminados pelos rins. Entretanto, os 
fármacos em sua forma ativa tendem a ser lipofílicos, a permanecerem não ionizados e, com freqüência, ligados a 
proteínas. Substâncias com essas características são dificilmente excretadas na urina. Dessa forma, um processo 
alternativo que pode levar ao término da atividade da droga é o metabolismo. Por exemplo, barbitúricos lipofílicos, 
como o tiopental, teriam uma meia-vida muito longa, não fosse sua conversão metabólica em compostos 
hidrossolúveis. Assim, muitos fármacos, para serem excretados, necessitam sofrer transformações químicas. 
 
A biotransformação quimica de uma substancia faz com ela se torne inativa, ativa ou toxica para o corpo. 
� Aum a biotransf: dim o tempo de efeito 
� Dim a biotransf.: aum o tempo de efeito 
 
*Pro-farmaco ou pro-droga: precisa sofrer biotransformação hepática para ser um metabolito ativo. A modificação 
aum a hidrossolubilidade (excretado mais rapido), aum a polaridade das substancias. 
� Para ser absorvido, qto mais lipossolúvel (fórmula molecular) melhor 
� Para ser eliminado qto mais hidrossolúvel melhor 
 
 
 Fármaco 13 
 
 
As biotransformações dos fármacos constituem processos complexos de interação entre fármaco e organismo 
que ocorrem em algum ponto entre a absorção e a eliminação renal. Embora todos os tecidos tenham capacidade de 
metabolizar fármacos, o fígado é o principal órgão envolvido no metabolismo. Outros tecidos que apresentam 
atividade metabólica importante incluem o trato gastrintestinal, pele, rins e plasma sangüíneo. 
O metabolismo envolve, basicamente, dois tipos de reações bioquímicas conhecidas como reações de fase I e fase II. 
Essas reações ocorrem principalmente por meio de enzimas localizadas no retículo endoplasmático (R.E.) agranular 
hepático. Como os fármacos hidrossolúveis demoram a chegar no R.E. – a não ser que disponham de sistemas de 
transporte específicos – o metabolismo hepático é mais importante para fármacos lipossolúveis. Até porque, como 
dito, fármacos hidrossolúveis são facilmente excretados pelos rins. 
As enzimas encerradas nos R.E.s também são chamadas enzimas “microssômicas”. Durante centrifugações, os R.E.s 
se rompem e, como suas membranas tendem a se soldar, durante a homogeneização, formam-se vesículas 
chamadas microssomos. O grupo de enzimas microssômicas mais importante no metabolismo de fármacos faz parte 
do sistema citocromo P450. Uma família de enzimas que possuem um grupamento heme (como os citocromos da 
cadeia respiratória) e, por isso, se ligam ao oxigênio. São, dessa forma, enzimas envolvidas em reações de oxidação. 
O sistema oxidativo microssomal também metaboliza ácidos graxos exógenos e esteróides. 
Em alguns casos, o fármaco só se torna farmacologicamente ativo após ter sofrido metabolização. Por exemplo, o 
enalapril é hidrolisado em sua forma ativa enaprilat. 
 
Reações de fase I. (oxidação – produtos + reativos farmacologicamente ativos – envolve o sistema monooxigenase – 
citocromo P450 – que introduz uma molécula de oxigênio no medicamento). 
 Consistem em oxidação, redução ou hidrólise, e convertem o fármaco original num metabólito mais polar. Os 
produtos destas reações são, freqüentemente, mais reativos quimicamente. Portanto, algumas vezes, os 
metabólitos da fase I são mais tóxicos ou carcinogênicos que o fármaco original. São reações, por assim dizer, 
preparatórias para as sínteses de fase II. 
As reações de fase I mais freqüentes são reações de oxidação catalisadas pelo sistema citocromo P450. 
Contudo, nem todas as reações de oxidação envolvem o sistema citocromo P450. Há enzimas nas mitocôndrias ou 
solúveis no citosol que são responsáveis pela metabolização de um pequeno número de compostos. O