farmaco androgenos

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18/03/2015 
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Prof MSc: Tiago Fernandes 
Sistema Nervoso Autônomo 
Simpático 
• Também conhecido como Toracolombar 
ou Adrenérgico 
• Noradrenalina – Principal 
neurotransmissor efetor 
• Distribuição generalizada – Inervando 
quase todas as vísceras e grande parte 
dos vasos 
• Geralmente o gânglio é longe do efetor 
– Fibra pré ganglionar é curta e a pós 
ganglionar é longa 
• Resposta difusa – Relação fibras pré e 
pós ganglionares (1 : várias) 
• Funções: Alterações às alterações 
ambientais e estresse (luta e fuga) 
 
 
 
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Transmissão Adrenérgica 
• Receptores Adrenérgicos 
• α1  Ativam fosfolipase C  Liberação de Ca++  IP3 e DAG (Segundos mensageiros) 
• α2  Inibem adenilato ciclase  reduzem formação de AMPc  Ativam canais de K+ 
• β1 e 2 Estimulam adenilato ciclase  Aumentam produção de AMPc 
Propriedades Farmacológicas dos 
Receptores Adrenérgicos 
• Receptores α 1 – Vasoconstrição, 
relaxamento do músculo liso intestinal, 
secreção salivar, glicogenólise hepática 
• Receptores α2 - Inibição da liberação de 
transmissores (NOR, Ach dos nervos 
autônomos), agregação plaquetária, 
contração do músculo liso vascular, 
inibição da liberação de insulina 
• Receptores β1 – Inotropismo, 
dromotropismo e cronotropismo 
positivos 
• Receptores β2 – Broncodilatação, 
vasodilatação, relaxamento do músculo 
liso visceral, glicogenólise hepática e 
tremor muscular 
• Receptores β3 - Lipólise 
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Síntese, Armazenamento, Liberação e 
Degradação de Catecolaminas 
Drogas Simpaticomiméticas 
• Catecolaminas – Substâncias liberadas pelo Sistema Nervoso Autônomo Simpático e 
supra renais 
• Drogas Simpaticomiméticas – Fármacos que reproduzem ou alteram a estimulação 
simpática 
 
• Ações Gerais: 
• Ação excitatória periférica: Sobre vasos que irrigam a pele, os rins e as mucosas 
• Ação inibitória periférica: Sobre músculos lisos da parede intestinal, árvore brônquica 
• Ação excitatória sobre o coração: Aumento da frequência cardíaca e força de contração 
• Ações metabólicas: Aumenta a glicongenólise no fígado e músculos e liberação de ácidos 
graxos do tecido adiposo 
• Ações endócrinas: Regulação da secreção de renina e hormônios hipofisários 
• Ações sobre o SNC: estimulação da respiração, aumento da vigília e redução do apetite 
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Catecolaminas Endógenas 
• Adrenalina (AD) 
• Efeitos SCV: Cronotropismo e 
inotropismo positivos; Aumenta o 
débito cardíaco, com diminuição da 
RVP; Aumenta a PA 
• Efeitos sobre a musculatura lisa: 
Relaxamento da musculatura do TGI; 
diminui tônus e amplitude das 
contrações 
• Efeitos metebólicos: Aumenta a 
concentração de ácidos graxos livres; 
eleva a concentração de glicose 
(glicogenólise hepática) e consumo 
de oxigênio 
• Efeitos endócrinos: Regula a secreção 
de insulina 
 
• Noradrenalina (NOR) 
• Praticamente não tem atividade em 
receptor β2 
• Aumenta a RVP, com resposta vagal 
compensatória reduzindo o DC 
 
• Dopamina (DA) 
• Precursor de AD e NOR 
• Efeito vasodilatador em baixas 
concentrações 
• Aumento da frequência cardíaca em 
doses intermediárias 
• Vasoconstrição em doses elevadas 
• A DA é responsável pela regulação do 
movimento 
Agonistas seletivos α1 
• Fármacos que ativam a musculatura lisa vascular, provocando aumento da RVP por 
vasoconstrição e aumento da PA 
 
• Indicação: Hipotensão e choque hipovolêmico 
• Metoxamina: Aumento da PA, com bradicardia reflexa (bloqueio receptores β) 
• Fenilefrina: Ação direta. Pode causar bradicardia reflexa. Também usado como 
descongestionante nasal e midriático 
• Mefentermina: Estimula a liberação de NOR, promovendo aumento da força 
cardíaca e aumento do DC. 
 
• Efeitos colaterais: Elevação excessiva da PA e arritmias 
 
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Agonistas seletivos α2 
• Clonidina: Age em receptores α2 pré-sinápticos suprimindo a atividade 
simpática e diminuindo a RVP. 
• Apraclonidina: Ação local. Agente miótico usado no tratamento do glaucoma. 
• Metildopa: Anti-hipertensivo de ação central. Ação semelhante a da clonidina 
(Diminui a liberação de AD) 
 
• Efeitos colaterais: Sedação, boca seca, disfunção sexual e bradicardia 
 
 
 
Agonistas β-adrenérgicos não 
seletivos 
• Indicados no tratamento da broncoconstrição asmática. Foi substituído por outros 
simpaticomiméticos 
• Isoproterenol: Relaxa musculatura lisa no TGI e pulmões. Atualmente mais 
empregado para estimular a FC em quadros de bradicardia 
• Efeitos colaterais: Cefaleia, taquicardia, arritmias e ruborização da pele 
 
• Dobutamina: Aumento da contratilidade, do DC. A RVP e a FC são pouco alteradas. 
Usada no tratamento da descompensação cardíaca pós cirúrgica, paciente com 
insuficiência cardíaca ou infarto agudo do miocárdio 
• Efeitos colaterais: Aumento da frequência, força e contração cardíaca, palpitações 
taquicardia e arritmias 
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Agonistas β2-adrenérgicos 
seletivos 
• Indicados no tratamento da asma brônquica e relaxamento uterino 
• Redução dos efeitos adversos em receptores β1 
• Promovem relaxamento das vias aéreas, inibem a liberação de leucotrienos 
e histamina pelos mastócitos 
• Ex: Fenoterol, Salbutamol, Terbutalina, Ritodrina (Relaxamento uterino) 
 
• Efeitos adversos: tremor da musculatura esquelética, taquicardia e 
hipoglicemia