AULA TEÓRICA 2 Excipientes UNOESCSMO 2016 1 B

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TECNOLOGIA IND FARMACÊUTICATECNOLOGIA IND FARMACÊUTICATECNOLOGIA IND FARMACÊUTICATECNOLOGIA IND FARMACÊUTICA
UNIVERSIDADE DO CONTESTADO-UNC
CURSO DE FARMÁCIA
Prof. Ms. João Ronaldo N. Ferreira
EXCIPIENTES COMUNS EM FORMULAÇÕES 
SÓLIDAS
a) Princípio Ativo
b) Diluentes
c) Absorventes
d) Desintegrantes/desagregantes
e) Aglutinantes
f) Molhantes
g) Deslizantes ou lubrificantes
h) Tampões
i) Agentes de revestimento
j) Outros: corantes, flavorizantes...
Excipientes
Diluentes
Tem como principal função completar os
volumes das cápsulas, ou possibilitar a
compressão de pós em comprimidos.
Tipos de Diluentes:
a) Solúveis
b) Insolúveis
Excipientes
Solúveis
• Lactose (65 – 85%) - dissacarídeo do leite
Contra-indicações: deficiência de lactase
Incompatibilidades: Aminas, Aminoglicosídeos e
Anfetaminas. Aumenta toxicidade da digoxina.
• Manitol (10 – 90%) - isomérico do sorbitol
Indicado para encapsular drogas sensíveis a 
umidade
Incompatibilidades: complexação com metais
(Fe, Al, Cu)
Excipientes
Insolúveis
• Amido (sem limites de concentração) –
batata, mandioca, milho, trigo, arroz. Contém
de 8 – 15% de água.
Possuem boas propriedades de escoamento
Contra-indicações: sem descrição
Incompatibilidades: sem descrição
Excipientes
Insolúveis
• Celulose Microcristalina
Como diluente: 20 – 90 % (cáps. e cp.)
Antiaderente ou lubrificante: 5 – 20%
Desintegrante de comprimidos: 5 – 15%
Pode aumentar a viscosidade do meio retardando 
a absorção
Incompatibilidades: agentes oxidantes fortes.
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Excipientes
Insolúveis
• Fosfato de Cálcio Dibásico (40 – 50%)
Compressão direta
Alcalinizante
Bom escoamento para compressão
Incompatibilidades: derivados da tetraciclina,
indometacina e ativos sensíveis a pH igual ou
superior a 7,3.
Excipientes
Insolúveis
• Fosfato de Cálcio Tribásico (35 – 40%)
Maior poder alcalinizante
Efeito tamponante (Buferim – AAS tamponado)
Péssimo escoamento
Excelente propriedade absorvente
Incompatibilidades: derivados da tetraciclina,
indometacina e ativos sensíveis a pH igual ou
superior a 7,3.
Excipientes
Insolúveis
• Talco (silicato de magnésio hidratado)5 – 30%
Suscetível a contaminação microbiológica
Não usar como q.s.p.
Contra indicado para problemas gástricos
Incompatibilidades: quaternários de amônio.
Excipientes
Insolúveis
• Pellets inertes
Diluentes sob a forma de grânulos
Diluente para omeprazol, pantoprazol,
diclofenaco, diltiazem, isossorbida, ambos em
pellets
Incompatibilidades: quaternários de amônio.
Excipientes
Insolúveis
• Óleo Vegetal Hidrogenado (óleo hidrogenado de
sementes de algodão)
Diluente: até 100%
Lubrificante: 1 – 6%
Melhora a absorção de hormônios
Ideal para fármacos lipossolúveis
Incompatibilidades: Agentes oxidantes fortes
Excipientes
Absorventes
Evita residual de umidade
Princípios ativos suscetíveis: extrato seco de
Hipérico, Carnitina base, Anfepramona
(dietilpropiona), Ginkgo biloba, Pantotenato de
Cálcio.
Exemplos: Caulim, Fosfato tricálcico, Dióxido de
silício coloidal (Aerosil), Carbonato de Magnésio
e de Cálcio, ...
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Excipientes
Absorventes
• Aerosil (0,1 – 1%)
Caráter especial: até 5% (Aerosil + Carb. Mg na
proporção 1:2, p/Carnitina)
Dessecante e antiaderente
Incompatibilidade: dietilbestrol
Excipientes
Aglutinantes
• pós difíceis de encapsular por diminuir o
volume dos pós (usar na menor concentração
possível).
• Granulação a úmido (cáps e cps)
• Pode diminuir a absorção de PA
Exemplos: Açúcares (sacarose, lactose), PVP
(Polivinilpirrolidona ou Crospovidona), amidos,
gomas, celuloses, carbowaxes, ..
Excipientes
Desagregantes
• Acelera a desintegração de comprimidos e
cápsulas, porém alguns podem retardar a
absorção por aumentar a viscosidade do meio.
Exemplos: Amido, CMC, HPMC,...
Excipientes
Desagregantes
• CMC (carboximetilcelulose): (2%) caráter
iônico
Incompatibilidades: Gomas, ácidos fortes, sais de
ferro, alumínio, zinco, ...
Uso: pentoxifilina (fármaco de ação muito rápida e
com fortes efeitos adversos)
Excipientes
Desagregantes
• HPMC (Hidroxipropilmetilcelulose ou Methocel):
(2 - 6%) – agente aglutinante
(5%) – agente de revestimento
Formador de matriz coloidal para liberação 
controlada (15 – 35%)
Agente suspensor e espessante (2%)
Incompatibilidades: metilparabeno e
propilparabeno.
Excipientes
Desagregantes
• Amido glicolato sódico (Explotab):
(2 – 8%) desintegrante para cápsulas e 
comprimidos.
Acelera a velocidade de absorção do fármaco
Não altera a viscosidade do meio
Incompatibilidades: ácido ascórbico.
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Excipientes
Lubrificantes
• Melhoram as propriedades de escoamento
• Facilitam o enchimento dos invólucros
• Maioria hidrofóbicos
Exemplos: talco, PEG (carbowaxes), estearato de
magnésio, gorduras, parafinas, silicones.
Excipientes
Lubrificantes
Talco: 3 – 10% (bom poder deslizante)
Amido: 1 – 5%
Silicones: 1 – 2%
PEG: aprox. 1-2%
Estearato de Magnésio: 0,25 – 3%
Excipientes
Lubrificantes
• Talco (silicato de magnésio hidratado):
Lubrificante: 3 - 10%
Diluente, secante: 5 – 30%
Suscetível a contaminação microbiológica
Não usar como q.s.p.
Contra indicado para problemas gástricos
Incompatibilidades: quaternários de amônio.
Excipientes
Lubrificantes
• Estearato de Magnésio: 0,25 – 3%
Substituinte: ácido esteárico
Pode retardar a absorção
Bom poder antiaderente
Incompatibilidades: por ser alcalino pode provocar
alterações em alguns fármacos como AAS, sais
de ferro e oxidantes.
Excipientes
Molhantes (tensoativos)
• Aumentam a hidrofilia
• Aumentam a biodisponibilidade
• Aumentam a solubilização
Excipientes
Molhantes (tensoativos)
• LSS (lauril sulfato de sódio):
(1 – 2%) possui cargas negativas
Incompatibilidades: alcalóides, sais de chumbo, de
potássio, ginkgo biloba.
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Excipientes
Molhantes (tensoativos)
• Tween 20 – não iônico:
Solubilizante (1 – 10%)
Agente molhante (0,1 – 3%)
Incompatibilidades: parabenos, fenois, taninos e
derivados do alcatrão
Excipientes
Molhantes (tensoativos)
• Docusato disódico: aniônico (0,5%)
Laxante
Otimiza a dissolução
Incompatibilidades: eletrólitos.
Excipientes
Tampões
• Estabilizam as variações de pH
• Evitam a hidrólise
• Evitam a intolerância pelo ativo
• Favorece a absorção
Excipientes
Tampões
• Fosfato dibásico (40 – 50%)
• Fosfato tribásico (40 – 50%)
• Carbonato de cálcio (40 – 50%)
• Bicarbonato de sódio (10 – 40%)
Excipientes
Preservantes:
Antioxidantes
EDTA
Alfa-tocoferol
Metabisulfitos de sódio
Conservantes
Ácido ascórbico
Parabenos 
COMPRIMIDOS
Excipientes
Como escolher os excipientes ?
• Compressibilidade e compactabilidade do P.A.
• Propriedades de escoamento do P.A.
• Propriedades fisico-químicas do P.A.
• Finalidade terapêutica
• Necessidade de revestimento ou não
• Diluentes, desintegrantes, aglutinantes,
lubrificantes, aditivos...
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CÁPSULAS MAGISTRAIS
Excipientes
Como escolher os excipientes ?
Fazer excipientes para grupos de fármacos:
• Casos críticos
• Antibióticos
• Controlados
• Vitaminas
• Fitoterápicos
• Hormônios
Excipientes
Como escolher os excipientes ?
• Ver a demanda
• Descobrir peculiaridades dos fármacos
• Tempo de ação terapêutica
• Efeitos adversos
• Estabilidade e incompatibilidades entre
excipientes
CÁPSULAS MAGISTRAIS
CÁPSULAS MAGISTRAIS
Excipientes
Sugestão de excipiente 1: (com LSS 1,5 % ou sem)
Estearato de Mg ....0,5%
Aerosil ......1%
Talco ....10%
Celulose Microcristalina ...20%
Amido q.s.p. 100%
Sugestão de excipiente 2 : (com LSS 1,5 % ou sem)
Estearatode Mg ....0,5%
Aerosil ......0,5%
Amido ....20%
Talco ....10%
Celulose Microcristalina ...q.s.p. 100%
CÁPSULAS MAGISTRAIS
Excipientes
Sugestão de excipiente 3 :
Estearato de Mg ....0,5%
Aerosil ......0,5%
Talco ....10%
Lactose ...q.s.p. 100%
Sugestão de excipiente 4 :
Estearato de Mg ....0,5%
Aerosil ......0,5%
Talco ....10%
Manitol ...q.s.p. 100%
REFERÊNCIAS
ANSEL, H.C.; POPOVICH, N.G.; ALLEN Jr, L.V. Formas
farmacêuticas & Sistemas de Liberação de Fármacos.
6.ed. São Paulo: Editora Premier, 2000. (65-112).
TÉCNICA FARMACÊUTICA E FARMÁCIA GALÉNICA I
LISBOA: FUNDAÇÃO CALOUSTE GULBENKIAN, v.4, 4 .Ed.,
1990.
OLIVEIRA, A.F. Guia Prático da Farmácia Magistral.
2.ed. São Paulo, 2002.