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5/10/2016 1 Farmacologia para Enfermagem UNIDADE XI – Fármacos que atuam na suspensão da dor. Anestésicos locais. Antinflamatórios não esteroidais. Antinflamatórios esteroidais • Anestesia - do grego antigo "ausência de sensação" • Bloqueio ou remoção temporária da sensibilidade, incluindo a dor • É um estado farmacologicamente induzido de • Amnésia • Analgesia • Perda de responsividade • Perda de reflexos musculares esqueléticos • Diminuição da resposta a estresse. 5/10/2016 2 • Tipos de Anestésicos • Há três diferentes tipos de anestesia • Anestesia local - em que um local específico do corpo é entorpecido. • Ex.: Mão, pé. • Anestesia regional - que envolve uma maior área do corpo pela administração de anestesia em um grupo de nervos plexo nervoso • Ex.: Anestesia epidural e raquidiana. • Anestesia geral - a qual compreende inconsciência e ausência de qualquer sensação • Anestésicos locais são um grupo de fármacos utilizados para induzir a anestesia a nível local sem produzir inconsciência. O uso de anestesia local é indicado para operações simples, que envolvem pequenas áreas, como algumas cirurgias plásticas ou para suturar cortes. 5/10/2016 3 Mecanismo de Ação • Os anestésicos locais atuam bloqueando a condução do impulso nervoso, ou seja, eles impedem o influxo de sódio, junto à membrana terminal do neurônio. • Os neurônios com axônios com menor diâmetro são mais facilmente bloqueados, o que permite ajustar a dose de forma a não inativar os neurônios motores, apenas os sensitivos e os do sistema nervoso autônomo. • A administração local concomitante de um vasoconstritor reduz os seus efeitos sistêmicos e potencializa e prolonga os seus efeitos locais. • Mecanismo de ação • Os anestésicos locais atuam bloqueando condução do impulso nervoso. 5/10/2016 4 Mecanismo de Ação • Farmacocinética • Absorção – Administração tópica e IM. • Uso de vasoconstrictores – epinefrina - não usar em tecidos supridos por artérias terminais: nariz, orelha, dedos, etc. • Distribuição – atravessam barreiras e ligam-se à glicoproteínas, exceto a albumina. • Metabolismo – ésteres (metabolizados por esterases) e amidas (metabolizados no fígado, pela enzima do citocromo CYP450). • Excreção – renal - urina ácida. • Usos Clínicos • Principalmente em anestesia cirúrgicas • Antiarrítmico – procainamida. 5/10/2016 5 • Efeitos Indesejáveis • SNC – inquietude, tremor, convulsão (estimulação) seguidas de sonolência e perda de consciência (depressão). • Sistema Cardiovascular – redução da excitabilidade elétrica, da velocidade de condução e da contratilidade, diminuição do tônus muscular e vasodilatação (devido a produção de óxido nitroso). • Sistema Respiratório – relaxam a musculatura dos brônquios, o que pode levar à depressão respiratória e morte. • Útero – pode reduzir a contração. • Reações Alérgicas – são mais comuns ocorrer com o metilbenzeno e ésteres. • Principais Fármacos do Grupo • Procaína – foi o primeiro composto sintético (pouco potente, início lento e com duração curta). • Cocaína – o mecanismo de ação anestésico não tem relação com o mecanismo psicotrópico. Raramente usada, exceto em spray para operações ao nariz. • Lidocaína – uso generalizado em anestesia e também no tratamento de arritmias cardíacas - efeito com início rápido, intenso e prolongado • Clorprocaína - efeito com início rápido e duração curta 5/10/2016 6 • Principais Fármacos do Grupo • Mepivacaína - efeito com início rápido, intenso e prolongado. • Prilocaína - efeito com início rápido, intenso e prolongado produzindo vasoconstricção • Tetracaína - pouco potente, início lento com duração curta • Ropivacaína - efeito intenso e com duração prolongada • Bupivacaína - efeito intenso e com duração prolongada 5/10/2016 7 • Anti-inflamatórios não esteroides - AINEs ou NSAIDs – Drogas que tem capacidade de controlar a inflamação, a dor e a febre – Ácidos orgânicos que inibem a atividade de subtipos da ciclo- oxigenase, impedindo assim a síntese de eicosanoides pela via metabólica da cascata do ácido araquidônico – Incluem o ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, naproxeno e paracetamol. 5/10/2016 8 • Antiinflamatórios não-esteróides – Incluem vários diferentes agentes de diferentes classes quimicas. A maioria destas drogas possuem 3 principais tipos de efeitos: - Antipirético – reduz a temperatura elevada - Analgésico – reduz certos tipos de dor - Antiinflamatório – modificação da reação inflamatória - São usados para tratar: 1. Dor leve ou temperatura corporal elevada 2. Artrite e outros distúrbios inflamatórios 3. Gota • A cascata do ácido araquidônico – Via metabólica que sintetiza os eicosanoides • prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos. – O ácido araquidônico é um derivado de um ácido graxo essencial: o ácido linoleico. – A cascata do ácido araquidônico ocorre por duas vias principais: a dependente da ciclooxigenase (COX) e a dependente da lipo- oxigenase (LOX). • Os eicosanoides são hormônios autócrinos e parácrinos em vários tecidos, têm um papel fulcral na hemorreologia, hemostasia, termorregulação e transmissão neuronal. 5/10/2016 9 Mecanismo de ação - Redução da biossíntese de prostaglandinas por inibição da ciclooxigenase. - As prostaglandinas fazem parte da família dos eicosanóides. - Os principais eicosanóides são as prostaglandinas, os tromboxanos e os leucotrienos. 1. Efeito antipirético - Decorre da redução no mediador prostaglandina, que é produzido em resposta a pirogênios inflamatórios (ex. Interleucina-1) e que é responsável pela elevação do ponto fixo hipotalâmico para controle da temperatura. Mecanismo de ação 2. Efeito analgésico – Redução da produção de prostaglandina significa menor sensibilização de terminações nervosas nociceptivas aos mediadores inflamatórios bradicinicas e 5-HT - serotonina. O alívio da cefáleia é provavelmente causado pela diminuição da vasodilatação mediada por prostaglandinas. 5/10/2016 10 3. Efeito antinflamatório: A redução das prostaglandinas vasodilatadoras (PGE2 e PGI2) significa menor vasodilatação e, indiretamente, menor edema. Não há redução do acúmulo de células inflamatórias. As prostaglandinas PGE2 e PGI2 promovem edema e infiltração de leucócitos e exarcebam as propriedades produtoras da dor da bradicinina. Os leucotrienos ampliam a permeabilidade vascular e aumentam ainda mais a mobilização dos mediadores endógenos da inflamação. Salicilatos Derivados indol-acéticos Derivados arilo-acéticos Ácidos enólicos Ácido acetilsalicílico Clonixinato de lisina Benorilato Diflunisal Salicilamida Etersalato Salsalato o ácido salicílico Acemetacina Glucametacina Indometacina Proglumetacina Oxametacina Sulindac Tolmetin Difenpiramida Aceclofenaco Diclofenaco Etodolaco Fentiazaco Ketorolaco Bufexamaco Lonazolaco Alclofenaco Zomepiraco Oxicans: Droxicam Meloxicam Piroxicam Tenoxicam Oxaprocina lornoxican Pirazolonas:Fenilbutazona Mofebutazona Oxifenbutazona Clofezona Kebuzona Metamizol (Dipirona) Feprazona Nifenazona Suxibuzona Aminofenazona Aspirina Sulindac Etodolaco Piroxicam Fenilbutazona Derivados Arilpropiónicos Fenematos Outros Butibufeno Fenoprofeno Fenbufeno Flurbiprofeno Benoxaprofeno Suprofeno Ibuprofeno Ibuproxam Ketoprofeno Dexketoprofeno Pirprofeno Indoprofeno Naproxeno Oxaprozina Tiaprofeno Dexibuprofeno Fenoprofeno Flunoxaprofeno Alminoprofeno Ácido meclofenámico Ácido mefenámico Ácido flufenámico Ácido tolfenámico Ácido niflúmico Etofenamato (tópico) Vários Nabumetona Glucosamina DiacereínaNimesulida Proquazona Azapropazona Benzidamina (tópico) Orgoteína Feprazona Morniflumato Tenidap Glucosaminoglicano, polisulfato Coxibes: Celecoxib Rofecoxib Parecoxib Valdecoxib Etoricoxib Para-aminofenol: Paracetamol (Acetaminofen) (S)-Ibuprofeno Naproxeno Ácido mefenámico Nimesulida Valdecoxib •Classificação dos AINE 5/10/2016 11 • Antinflamatórios esteroidais ou corticosteroide – São análogos sintéticos dos glicocorticoides e mineralocorticoides naturais - cortisol – Estes são produzidos e secretados pelo córtex da supra-renal a partir do colesterol – ACTH - hormônio adrenocorticotrópico produzido pela adenohipófise, que aumenta a disponibilidade de colesterol – A taxa normal de secreção dos dois principais corticoides: - Hidrocortisona – 10 mg/dia - principalmente secretada pela manhã - Aldosterona – 0,12 mg/ dia. • Efeito anti-inflamatório e imunossupressor – Lipofílicos – Indução da expressão gênica de lipocortina nos macrófagos, endotélio e fibroblastos, que inibe a fosfolipase A2 -> redução da expressão de prostaglandinas, leucotrienos e fator de ativação plaquetária; – da regulação negativa dos genes das citocinas nos macrófagos, células endoteliais e linfócitos que leva a menor produção de interleucinas, TNF GM-CSF e interferon promovendo assim a supressão da proliferação dos fibroblastos, da função dos linfócitos T e interfere na quimiotaxia; 5/10/2016 12 • Efeito anti-inflamatório e imunossupressor – Redução na produção de mediadores de fase aguda por macrófagos e células endoteliais; – Redução da produção da ELAM-1 e ICAM-1 nas células endotelias envolvidas na adesão dos leucócitos; – Inibição da liberação de LT-C4 e histamina mediada pela IgE dos basófilos – Redução na produção de colagenase e estromolisina, prevenindo a destruição tecidual. • Ações da morfina – Grupo dos opioides – peptídeos ou semelhantes – Agonistas dos receptores opióides – endorfinas e encefalinas – Em neurônios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino. – Os receptores opióides são importantes na regulação normal da sensação da dor. – A sua modulação é feita pelos opióides endógenos (fisiológicos), como as endorfinas e as encefalinas, que são neurotransmissores. 5/10/2016 13 • Ações da morfina – Os principais efeitos farmacológicos são: • analgesia, euforia e sedação, depressão respiratória e supressão da tosse, naúseas e vômitos, miose, redução da motilidade gástrica, liberação de histamina. – Os efeitos adversos mais problemáticos são a constipação e a depressão respiratória • Ações da morfina – A morfina pode ser administrada por injeção - intravenosa ou intramuscular ou por via oral. – A superdosagem aguda pela morfina produz coma e depressão respiratória. – A tolerância desenvolve-se rapidamente, acompanhada pela síndrome de abstinência física. 5/10/2016 14 •ACABOU. •OBRIGADO!
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