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ANTI - INFLAMATÓRIOS INFLAMAÇÃO É uma resposta do organismo a uma agressão sofrida. INFLAMAÇÃO INFLAMAÇÃO INFLAMAÇÃO • Calor: decorre do aumento do fluxo sanguínea no local e aumento do metabolismo local. • Rubor: decorre do aumento do fluxo sanguínea no local. • Tumor: decorre do aumento da permeabilidade vascular (edema). Pode determinar aumento do volume hídrico local em até 5 ou 7 vezes. • Dor: Causada pela irritação química nas terminações nervosas, compressão das fibras nervosas locais devido ao acúmulo de líquidos e de células, etc. • Perda da função: é decorrente do tumor (principalmente em articulações, impedindo a movimentação) e da própria dor, dificultando as atividades locais. INFLAMAÇÃO INFLAMAÇÃO INFLAMAÇÃO Inflamação → Células inflamatórias Mediadores químicos MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando ativada por um estímulo lesivo libera o ác. araquidônico da membrana celular para o citoplasma) ÁC. ARAQUIDÔNICO MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS) PROSTAGLANDINAS (sensibilidade exagerada à dor, febre, vasodilatação, inibição da agregação plaquetária, inibição da secreção de ác. gástrico, aumento da secreção gástrica de muco) TROMBOXANO (agregação plaquetária e vasoconstrição) PROSTACICLINA (vasodilatação e inibição da agregação plaquetária) CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): enzimas que vão transformas o ác. araquidônico nos mediadores inflamatórios Estímulo lesívo CASCATA DE INFLAMAÇÃO CASCATA DE INFLAMAÇÃO TIPOS DE CICLOOXIGENASES CASCATA DE INFLAMAÇÃO COMPARAÇÃO ESQUEMÁTICA DOS SÍTIOS ATIVOS DE COX-1 E COX-2 Importante para interação dos inibidores seletivos da cox-2 CASCATA DE INFLAMAÇÃO Todos os tecidos BIOSSÍNTESE DAS PROSTAGLANDINAS PELAS CICLOOXIGENASES CASCATA DE INFLAMAÇÃO AÇÕES DAS PROSTAGLANDINAS CASCATA DE INFLAMAÇÃO Em céls inflamatórias Céls inflamatórias PAPÉIS BIOLÓGICOS DOS PRODUTOS DA COX A inflamação pode induz: Resposta benéfica Resposta indesejável Combate aos microrganismos Acomete a função de um órgão ANTI - INFLAMATÓRIOS Medicamentos cuja função é reduzir o grau de inflamação dos tecidos. A N T I I N F L A M A T Ó R I O Não-esteroidais (AINES) Esteroidais (AIES - Glicocorticóides) A N T I I N F L A M A T Ó R I O Não-esteroidais (AINES) Esteroidais (AIES - Glicocorticóides) ANTI - INFLAMATÓRIOS • Antiinflamatórios não-esteroidais (AINES) – Amplamente utilizados – Existem mais de 50 AINES diferentes – Praticamente todos possuem reações adversas – Efeito “AAA”: Antiinflamatório, Antipirético e Analgésico ANTI - INFLAMATÓRIOS ANTI - INFLAMATÓRIOS CLASSIFICAÇÃO Atuam na ciclooxigenase, inibindo a ação da COX-1 e COX-2 MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando ativada por um estímulo lesivo libera o ác. aracdônico da membrana celular para o citoplama) ÁC. ARAQUIDÔNICO MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS) PROSTAGLANDINAS (sensibilidade exagerada à dor, febre, vasodilatação, inibição da agregação plaquetária, inibição da secreção de ác. gástrico, aumento da secreção gástrica de muco) TROMBOXANO (agregação plaquetária e vasoconstrição) PROSTACICLINA (vasodilatação e inibição da agregação plaquetária) CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): enzimas que vão transformas o ác. aracdônico nos mediadores inflamatórios Estímulo lesívo AÇÃO DOS AINE’s AINE’s ANTI - INFLAMATÓRIOS AINES Inibição da ciclooxigenase 1 e 2 Irreversível Reversível ANTI - INFLAMATÓRIOS AINES Inibição da ciclooxigenase 1 e 2 Irreversível Reversível ANTI - INFLAMATÓRIOS ANTI - INFLAMATÓRIOS AINE’S ANTI - INFLAMATÓRIOS ANTI - INFLAMATÓRIOS ANTI - INFLAMATÓRIOS ANTI - INFLAMATÓRIOS ANTI - INFLAMATÓRIOS AÇÃO DOS AINE’s Principal AÇÃO DOS AINE’s ALGUNS AINE’s Nome comercial Princípio ativo Apresentação Uso Posologia Voltaren Diclofenaco de Na 50 mg c/ 20 cp Adulto 8/8 h Feldene Piroxicam 20 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h Spidufen Ibuprofeno * 600 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h * Menos tóxico. ALGUNS AINE’s Nome comercial Princípio ativo Apresentação Uso Posologia Tilatil Tenoxicam 20 e 40 mg Adulto 12/12 h Movatec Meloxicam 7,5 e 15 mg Adulto 12/12 h Ponstan Ac. Mefenâmico 500 mg Adulto 6/6 h Katadolon Flurpirtina 100 mg c/ 10cp Adulto 6/6 h Scaflan Nimesulida 50 e 100 mg Adulto 8/8h Cataflan Diclofenaco de potássio 50 mg Adulto 8/8 h INDICAÇÕES Analgesia (dores leves e moderadas) Antitérmico (antipirético) Antiinflamatório Antiagregante plaquetário. Inflamação Gripe (principal uso pq ↓ tromboxano A2) Efeito antiinflamatorio (principal uso pq ↓ tromboxano a2) Efeito antiinflamatorio (principal uso pq ↓ tromboxano a2) Pq conseguem penetra no tecido ósseo Pq inibe mais a COX2 que a COX1 Efeito antiinflamatorio (principal uso pq ↓ tromboxano a2) Pq conseguem penetra no tecido ósseo Pq inibe mais a COX2 que a COX1 ANTI - INFLAMATÓRIOS ANTI - INFLAMATÓRIOS - PARACETAMOL - Inibe a síntese de prostaglandinas no SNC → Antipiréticas e analgésicas; ↓ antiinflamatórias ↓ ação na ciclooxigenase nos tecidos periféricos Não afeta a função plaquetária - PARACETAMOL Hepatotóxico em doses altas! ANTI - INFLAMATÓRIOS INIBIDORES SELETIVOS DE COX2 CLASSIFICAÇÃO CLASSIFICAÇÃO Mec. de Ação: Atuam na ciclooxigenase, inibindo especificamente ação da COX2 Foram produzidos afim de solucionar os efeitos adversos dos AINE’s. INDICAÇÕES CLASSIFICAÇÃO Nome comercial Princípio ativo Apresentação Uso Posologia Arcoxia Etoricoxib 120 mg c/ 4 cp Adulto 12/12 h Celebra Celecoxib 200 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h INDICAÇÕES Dor aguda Dor crônica Osteoartrite Dismenorréia primária Artrose Dismenorréia Dor aguda EFEITOS COLATERAIS EFEITOS COLATERAIS Produz prostaglandinas responsáveis por: Os coxibs não inibem a COX1 e assim os efeitos destas enzimas ficam exacerbados AÇÃO DOS AINE’s INDICAÇÕES Dor aguda Dor crônica Osteoartrite Dismenorréia primária Artrose Dismenorréia Dor aguda A N T I I N F L A M A T Ó R I O Não-esteroidais (AINES) Esteroidais (AIES - Glicocorticóides) Também conhecida como glicocorticóides, são hormônios produzidos pela glândula supra-renal. AIES - GLICOCORTICÓIDES AIES - GLICOCORTICÓIDES Anatomia da adrenal - Mineralocorticóides (Aldosterona) - Glicocorticóides (Cortisol, cortisona) - Hormônios sexuais (Andrógenos e estrógenos) Adrenalina AIES - GLICOCORTICÓIDES AIES - GLICOCORTICÓIDES Principal glicocorticóide: Cortisol Funções do cortisol : - Regulação do metabolismo intermediário - Resposta ao estresse; - Imunidade (NECESSÁRIO PARA A MANUTENÇÃO DA VIDA) Funções do cortisol AIES - GLICOCORTICÓIDES Eixo hipotálamo-hipófise-adrenal CLASSIFICAÇÃO Funções do cortisol Administração de glicocorticóides sintéticos AIES - GLICOCORTICÓIDES AIES - GLICOCORTICÓIDES Ações dos glicocorticóides Alteram o metabolismo - Favorece a gliconeogênese - Estimula o catabolismo protéico e lipídico ↑ a resistência ao estresse - ↑ glicose plasmática - ↑ a pressão arterial Funções do cortisol Administração de corticoides sinteticos AIES - GLICOCORTICÓIDES AIES- GLICOCORTICÓIDES Lipídios Ativa lipase Redistribuição da gordura corporal AIES - GLICOCORTICÓIDES Ações dos glicocorticóides Alteram os níveis das células sanguíneas no plasma - Diminuição dos eosinófilos, basófilos, monócitos e linfócitos → ↓ processo inflamatório AIES - GLICOCORTICÓIDES Ações dos glicocorticóides AIES - GLICOCORTICÓIDES Ações dos glicocorticóides AIES - GLICOCORTICÓIDES Ações dos glicocorticóides AIES - GLICOCORTICÓIDES AIES - GLICOCORTICÓIDES Ações dos glicocorticóides AIES - GLICOCORTICÓIDES Ações dos glicocorticóides AIES - GLICOCORTICÓIDES Isso pode suprimir a secreção de hormônios endógenos AIES - GLICOCORTICÓIDES Ações dos glicocorticóides AIES - GLICOCORTICÓIDES Glicocorticóides e supressão adrenal Desmane do corticosteróide (para o retorno da síntese do cortisol endógeno) AIES - GLICOCORTICÓIDES Glicocorticóides e supressão adrenal Desmane do corticoide (para o retorno da síntese do cortisol endógeno) Reação adversa – retenção de sódio AIES - GLICOCORTICÓIDES Como escolher o corticosteróide? CASCATA DE INFLAMAÇÃO Desmane do corticoide (para o retorno da síntese do cortisol endógeno) • Divisão corticóides: – Os fármacos são divididos de acordo com o tempo de duração. • Ação curta: – Hidrocortisona (Cortizol®). – Cortisona: primeiro fármaco. Não é tão utilizada → Atividade mineralocorticoide elevada AIES - GLICOCORTICÓIDES Como escolher o corticosteróide? • Ação intermediária: – Prednisona (Meticorten®) – Prednisolona (Prelone®) – Metilprednisolona (Depo-medrol®) – Triancinolona (Omcilon-A®). • Os três primeiros são muito utilizados em uso crônico e o último é utilizado em aftas (diminui a dor, mas retarda a cicatrização). AIES - GLICOCORTICÓIDES Como escolher o corticosteróide? AIES - GLICOCORTICÓIDES Como escolher o corticosteróide? • Ação prolongada: – Dexametasona (Decadron®) – Betametasona (Diprospan®/Celestone®). ESTEROIDAIS Como escolher o corticosteróide? AIES - GLICOCORTICÓIDES Como escolher o corticosteróide? ESTEROIDAIS Nome comercial Princípio ativo Apresentação Uso Posologia Decadron Dexametasona 4 mg c/ 10 cp 2 mg c/ 2 amp Adulto Adulto 1 ao dia Meticorten Prednisona 20 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h Celestone Betametasona 2 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h Prelone Prednisolona 5 a 20 mg c/ 10 cp Adulto 2 a 4x dia Nasacort Triancinolona Spray 55 mcg (nasal) Adulto / criança acima de 12 anos 1 a 4 x dia Desmane do corticoide (para o retorno da síntese do cortisol endógeno) AIES - GLICOCORTICÓIDES Farmacocinética AIES - GLICOCORTICÓIDES Farmacocinética AIES - GLICOCORTICÓIDES Farmacocinética AIES - GLICOCORTICÓIDES PRINCIPAIS USOS Lúpus Psoríase AIES - GLICOCORTICÓIDES Reações adversas • Síndrome de Cushing: Reações adversas AIES - GLICOCORTICÓIDES Desmane do corticoide (para o retorno da síntese do cortisol endógeno) AIES - GLICOCORTICÓIDES Reações adversas Desmane do corticoide (para o retorno da síntese do cortisol endógeno) AIES - GLICOCORTICÓIDES Reações adversas Desmane do corticoide (para o retorno da síntese do cortisol endógeno) AIES - GLICOCORTICÓIDES Reações adversas Desmane do corticoide (para o retorno da síntese do cortisol endógeno) AIES - GLICOCORTICÓIDES Reações adversas Pacientes que fazem tratamento psiquiátrico devem ser monitorados quando em uso de glicocorticóides AIES - GLICOCORTICÓIDES Reações adversas Crianças devem ser monitoradas quanto a altura e peso AIES - GLICOCORTICÓIDES Reações adversas AIES - GLICOCORTICÓIDES Contra indicações Infecções Atrofia muscular Diabetes mellitus Osteoporose Úlcera péptica Mineralocorticóide AIES - GLICOCORTICÓIDES OBRIGADA!!!! Obrigada!
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