Inflamação e Anti-inflamatórios

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ANTI - INFLAMATÓRIOS
INFLAMAÇÃO
É uma resposta do organismo a uma 
agressão sofrida.
INFLAMAÇÃO
INFLAMAÇÃO
INFLAMAÇÃO
• Calor: decorre do aumento do fluxo sanguínea no local e
aumento do metabolismo local.
• Rubor: decorre do aumento do fluxo sanguínea no local.
• Tumor: decorre do aumento da permeabilidade vascular
(edema). Pode determinar aumento do volume hídrico
local em até 5 ou 7 vezes.
• Dor: Causada pela irritação química nas terminações
nervosas, compressão das fibras nervosas locais devido
ao acúmulo de líquidos e de células, etc.
• Perda da função: é decorrente do tumor
(principalmente em articulações, impedindo a
movimentação) e da própria dor, dificultando as
atividades locais.
INFLAMAÇÃO
INFLAMAÇÃO
INFLAMAÇÃO
Inflamação → Células inflamatórias
Mediadores químicos
MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA
FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando 
ativada por um estímulo lesivo libera 
o ác. araquidônico da membrana 
celular para o citoplasma)
ÁC. ARAQUIDÔNICO
MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)
PROSTAGLANDINAS
(sensibilidade exagerada à dor, 
febre, vasodilatação, inibição da 
agregação plaquetária, inibição da 
secreção de ác. gástrico, aumento 
da secreção gástrica de muco) 
TROMBOXANO
(agregação 
plaquetária e 
vasoconstrição)
PROSTACICLINA
(vasodilatação e 
inibição da 
agregação 
plaquetária)
CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): 
enzimas que vão transformas o ác. 
araquidônico nos mediadores 
inflamatórios
Estímulo lesívo
CASCATA DE INFLAMAÇÃO
CASCATA DE INFLAMAÇÃO
TIPOS DE CICLOOXIGENASES
CASCATA DE INFLAMAÇÃO
COMPARAÇÃO ESQUEMÁTICA DOS SÍTIOS ATIVOS 
DE COX-1 E COX-2
Importante 
para interação 
dos inibidores 
seletivos da 
cox-2
CASCATA DE INFLAMAÇÃO
Todos os tecidos
BIOSSÍNTESE DAS PROSTAGLANDINAS PELAS CICLOOXIGENASES
CASCATA DE INFLAMAÇÃO
AÇÕES DAS PROSTAGLANDINAS
CASCATA DE INFLAMAÇÃO
Em céls
inflamatórias
Céls
inflamatórias
PAPÉIS BIOLÓGICOS DOS PRODUTOS DA COX
A inflamação pode induz: 
Resposta benéfica Resposta indesejável
Combate aos 
microrganismos
Acomete a função de 
um órgão
ANTI - INFLAMATÓRIOS
Medicamentos cuja função é 
reduzir o grau de inflamação dos 
tecidos.
A
N
T
I
I
N
F
L
A
M
A
T
Ó
R
I
O
Não-esteroidais (AINES)
Esteroidais
(AIES - Glicocorticóides)
A
N
T
I
I
N
F
L
A
M
A
T
Ó
R
I
O
Não-esteroidais (AINES)
Esteroidais
(AIES - Glicocorticóides)
ANTI - INFLAMATÓRIOS
• Antiinflamatórios não-esteroidais (AINES)
– Amplamente utilizados
– Existem mais de 50 AINES diferentes
– Praticamente todos possuem reações adversas
– Efeito “AAA”: Antiinflamatório, Antipirético e Analgésico
ANTI - INFLAMATÓRIOS
ANTI - INFLAMATÓRIOS
CLASSIFICAÇÃO
Atuam na ciclooxigenase, inibindo a ação da
COX-1 e COX-2
MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA
FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando 
ativada por um estímulo lesivo libera 
o ác. aracdônico da membrana 
celular para o citoplama)
ÁC. ARAQUIDÔNICO
MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)
PROSTAGLANDINAS (sensibilidade 
exagerada à dor, febre, 
vasodilatação, inibição da agregação 
plaquetária, inibição da secreção de 
ác. gástrico, aumento da secreção 
gástrica de muco) 
TROMBOXANO
(agregação 
plaquetária e 
vasoconstrição)
PROSTACICLINA
(vasodilatação e 
inibição da 
agregação 
plaquetária)
CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): 
enzimas que vão transformas o ác. 
aracdônico nos mediadores 
inflamatórios
Estímulo lesívo
AÇÃO DOS AINE’s
AINE’s
ANTI - INFLAMATÓRIOS
AINES 
Inibição da ciclooxigenase 1 e 2
Irreversível Reversível
ANTI - INFLAMATÓRIOS
AINES 
Inibição da ciclooxigenase 1 e 2
Irreversível Reversível
ANTI - INFLAMATÓRIOS
ANTI - INFLAMATÓRIOS
AINE’S
ANTI - INFLAMATÓRIOS
ANTI - INFLAMATÓRIOS
ANTI - INFLAMATÓRIOS
ANTI - INFLAMATÓRIOS
ANTI - INFLAMATÓRIOS
AÇÃO DOS AINE’s
Principal
AÇÃO DOS AINE’s
ALGUNS AINE’s
Nome 
comercial
Princípio ativo Apresentação Uso Posologia
Voltaren Diclofenaco de 
Na
50 mg c/ 20 cp Adulto 8/8 h
Feldene Piroxicam 20 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h
Spidufen Ibuprofeno * 600 mg c/ 10 
cp
Adulto 12/12 h
* Menos tóxico.
ALGUNS AINE’s
Nome 
comercial
Princípio ativo Apresentação Uso Posologia
Tilatil Tenoxicam 20 e 40 mg Adulto 12/12 h
Movatec Meloxicam 7,5 e 15 mg Adulto 12/12 h
Ponstan Ac. 
Mefenâmico
500 mg Adulto 6/6 h
Katadolon Flurpirtina 100 mg c/ 10cp Adulto 6/6 h
Scaflan Nimesulida 50 e 100 mg Adulto 8/8h
Cataflan Diclofenaco de 
potássio
50 mg Adulto 8/8 h
INDICAÇÕES
 Analgesia (dores leves e moderadas)
 Antitérmico (antipirético)
 Antiinflamatório
 Antiagregante plaquetário.
Inflamação
Gripe
(principal uso pq ↓ tromboxano A2)
Efeito antiinflamatorio
(principal uso pq ↓ 
tromboxano a2)
Efeito antiinflamatorio
(principal uso pq ↓ 
tromboxano a2)
Pq conseguem 
penetra no tecido 
ósseo
Pq inibe mais a 
COX2 que a COX1
Efeito antiinflamatorio
(principal uso pq ↓ 
tromboxano a2)
Pq conseguem 
penetra no tecido 
ósseo
Pq inibe mais a 
COX2 que a COX1
ANTI - INFLAMATÓRIOS
ANTI - INFLAMATÓRIOS
- PARACETAMOL
- Inibe a síntese de prostaglandinas no SNC →
Antipiréticas e analgésicas; ↓ antiinflamatórias
↓ ação na ciclooxigenase
nos tecidos periféricos
Não afeta a função plaquetária
- PARACETAMOL
Hepatotóxico em doses 
altas!
ANTI - INFLAMATÓRIOS
INIBIDORES SELETIVOS DE COX2
CLASSIFICAÇÃO
CLASSIFICAÇÃO
Mec. de Ação: Atuam na ciclooxigenase, inibindo
especificamente ação da COX2
Foram produzidos afim de solucionar 
os efeitos adversos dos AINE’s.
INDICAÇÕES
CLASSIFICAÇÃO
Nome 
comercial
Princípio ativo Apresentação Uso Posologia
Arcoxia Etoricoxib 120 mg c/ 4 cp Adulto 12/12 h
Celebra Celecoxib 200 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h
INDICAÇÕES
 Dor aguda
 Dor crônica
 Osteoartrite
 Dismenorréia primária
Artrose
Dismenorréia
Dor aguda
EFEITOS COLATERAIS
EFEITOS COLATERAIS
Produz prostaglandinas responsáveis por:
Os coxibs
não inibem a 
COX1 e assim 
os efeitos 
destas 
enzimas 
ficam 
exacerbados
AÇÃO DOS AINE’s
INDICAÇÕES
 Dor aguda
 Dor crônica
 Osteoartrite
 Dismenorréia primária
Artrose
Dismenorréia
Dor aguda
A
N
T
I
I
N
F
L
A
M
A
T
Ó
R
I
O
Não-esteroidais (AINES)
Esteroidais
(AIES - Glicocorticóides)
Também conhecida como 
glicocorticóides, são hormônios 
produzidos pela glândula supra-renal.
AIES - GLICOCORTICÓIDES
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Anatomia da adrenal
- Mineralocorticóides
(Aldosterona)
- Glicocorticóides
(Cortisol, cortisona)
- Hormônios sexuais 
(Andrógenos e estrógenos)
Adrenalina
AIES - GLICOCORTICÓIDES
AIES - GLICOCORTICÓIDES
 Principal glicocorticóide: Cortisol
 Funções do cortisol : 
- Regulação do metabolismo intermediário
- Resposta ao estresse;
- Imunidade
(NECESSÁRIO PARA A MANUTENÇÃO DA VIDA)
Funções do cortisol
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Eixo hipotálamo-hipófise-adrenal
CLASSIFICAÇÃO
Funções do cortisol
Administração 
de 
glicocorticóides
sintéticos
AIES - GLICOCORTICÓIDES
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Ações dos glicocorticóides
 Alteram o metabolismo
- Favorece a gliconeogênese
- Estimula o catabolismo protéico e lipídico
 ↑ a resistência ao estresse
- ↑ glicose plasmática
- ↑ a pressão arterial
Funções do cortisol
Administração 
de corticoides 
sinteticos
AIES - GLICOCORTICÓIDES
AIES- GLICOCORTICÓIDES
Lipídios
Ativa lipase
Redistribuição da 
gordura corporal
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Ações dos glicocorticóides
 Alteram os níveis das células sanguíneas no plasma
- Diminuição dos eosinófilos, basófilos, monócitos e 
linfócitos → ↓ processo inflamatório
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Ações dos glicocorticóides
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Ações dos glicocorticóides
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Ações dos glicocorticóides
AIES - GLICOCORTICÓIDES
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Ações dos glicocorticóides
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Ações dos glicocorticóides
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Isso pode suprimir 
a secreção de 
hormônios 
endógenos
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Ações dos glicocorticóides
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Glicocorticóides e supressão adrenal
Desmane do corticosteróide
(para o retorno da síntese do cortisol endógeno)
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Glicocorticóides e supressão adrenal
Desmane do corticoide
(para o retorno da síntese do 
cortisol endógeno)
Reação adversa –
retenção de sódio
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Como escolher o corticosteróide?
CASCATA DE INFLAMAÇÃO
Desmane do corticoide
(para o retorno da síntese do 
cortisol endógeno)
• Divisão corticóides:
– Os fármacos são divididos de acordo com o 
tempo de duração.
• Ação curta:
– Hidrocortisona (Cortizol®).
– Cortisona: primeiro fármaco. Não é tão 
utilizada → Atividade mineralocorticoide 
elevada
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Como escolher o corticosteróide?
• Ação intermediária:
– Prednisona (Meticorten®)
– Prednisolona (Prelone®) 
– Metilprednisolona (Depo-medrol®)
– Triancinolona (Omcilon-A®). 
• Os três primeiros são muito utilizados 
em uso crônico e o último é utilizado 
em aftas (diminui a dor, mas retarda a 
cicatrização).
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Como escolher o corticosteróide?
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Como escolher o corticosteróide?
• Ação prolongada:
– Dexametasona (Decadron®) 
– Betametasona (Diprospan®/Celestone®).
ESTEROIDAIS
Como escolher o corticosteróide?
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Como escolher o corticosteróide?
ESTEROIDAIS
Nome 
comercial
Princípio ativo Apresentação Uso Posologia
Decadron Dexametasona 4 mg c/ 10 cp
2 mg c/ 2 amp
Adulto
Adulto
1 ao dia
Meticorten Prednisona 20 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h
Celestone Betametasona 2 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h
Prelone Prednisolona 5 a 20 mg c/ 10 cp Adulto 2 a 4x dia
Nasacort Triancinolona Spray 55 mcg
(nasal)
Adulto /
criança acima 
de 12 anos
1 a 4 x dia
Desmane do corticoide
(para o retorno da síntese do 
cortisol endógeno)
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Farmacocinética
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Farmacocinética
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Farmacocinética
AIES - GLICOCORTICÓIDES
PRINCIPAIS USOS
Lúpus
Psoríase
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Reações adversas
• Síndrome de Cushing:
Reações adversas
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Desmane do corticoide
(para o retorno da síntese do 
cortisol endógeno)
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Reações adversas
Desmane do corticoide
(para o retorno da síntese do 
cortisol endógeno)
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Reações adversas
Desmane do corticoide
(para o retorno da síntese do 
cortisol endógeno)
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Reações adversas
Desmane do corticoide
(para o retorno da síntese do 
cortisol endógeno)
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Reações adversas
Pacientes que fazem tratamento psiquiátrico devem ser monitorados quando em uso 
de glicocorticóides
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Reações adversas
Crianças devem ser monitoradas quanto a altura e peso
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Reações adversas
AIES - GLICOCORTICÓIDES
Contra indicações
 Infecções
 Atrofia muscular
 Diabetes mellitus
 Osteoporose
 Úlcera péptica
Mineralocorticóide
AIES - GLICOCORTICÓIDES
OBRIGADA!!!!
Obrigada!