Antiinflamatórios Esteroidais

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Antiinflamatórios Esteroidais 1
Antiinflamatórios Esteroidais
Ou glicocorticóides
Hormônios do Córtex Adrenal → Glicocorticóides (cortisol ou hidrocortisona); 
mineralocorticóides (aldosterona); esteróides sexuais (andrógenos (DHEA) e 
estrógenos)
São sintetizados e liberados de acordo com a necessidade
Cortisol
Feedback negativo para regular sua própria função
Participa do ciclo circadiano → importante nas relações de atenção e vigília 
picos entre 4h e 9h da manhã para aumentar a atividade corporal
Age em todos os tecidos e sistemas
Regula o metabolismo, a ação de outros hormônios e o controle da resposta 
inflamatória
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Prednisona, hidrocortisona, cortisona, prednisolona, metilprednisolona e dexametasona
Antiinflamatórios Esteroidais 3
Obs: o efeito retentor de sal não é interessante para pacientes hipertensos
Farmacocinética
Metabolização: hepática
Excreção: renal
VIas de administração: intravenosa, intramuscular, inalatória, oral, tópica e intra-
articular
Uso em grávidas → somente a prednisona (único que não alcança o feto)
Mecanismo de ação
Ação na inibição de fosfolipases, impedindo a formação de ác. araquidônico e 
impedindo as duas vias da inflamação
Ativação de receptores nucleares
Presentes em níveis significativos em todas as células
Localizam-se no citoplasma das células e translocam para o núcleo quando ligados 
ao GC
Regulação expressão genética relacionado ao cortisol
Repressão de fatores de transcrição pró-inflamatórios (COXs, citocinas, fatores 
de adesão...)
Indução de fatores de transcrição
Anexina 1: retroalimentação negativa no hipotálamo e hipófise e inibição da 
fosfolipase A2
Efeitos Metabólicos
Efeitos sobre o metabolismo de carboidratos, proteínas e lipídeos
Glicogênese e glicogenólise (redução da captação periférica de glicose e aumento dela 
no sangue)
Estimula a lipólise → redistribuição de gordura
Catabolismo proteico e inibição do anabolismo
Resultado: garantia de glicose para o cérebro
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Efeitos Metabólicos e Antianabólicos
Doses suprafisiológicas: 
Redução da massa muscular
Aumento da excreção renal de Ca e diminuição da absorção intestinal de Ca → 
Osteopenia e osteoporose
Um tratamento prolongado de glicocorticóides exógenos pode levar a uma atrofia 
da glândula supra-renal → demora de meses para a recuperação normal
Planejamento para suspensão da terapia: 
Diminuir um GC de ação forte por um GC de ação intermediária
Concentrar a posologia em dose única matinal
Reduzir doses
Passar para dias alternados
Efeitos Antiinflamatórios e Imunosupressores
Poderosos efeitos antiinflamatórios e imunossupressores
Redução dos sinais cardeais da dor e atuação na inflamação crônica
Efeito sobre todos os tipos de reações inflamatórias (patógenos, químicos ou físicos e 
alergias)
Bloqueio da fosfolipase A2 → inibição da formação de prostaglandinas e leucotrienos 
→ menor inflamação
Usos Clínicos
Insuficiência da suprarrenal (mal de Addinson)
Asma
Infecções inflamatórias
Hiperssensibilidade
Doenças autoimunes e inflamatórias
Prevenção da doença enxerto-versus-hospedeiro
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Outros Efeitos
Predisposição a infefcções
Diminuição da função dos fibroblastos e da síntese de colágeno → comprometimento 
na cicatrização
Diminuição da síntese dos fatores de coagulação
Diminuição da função dos osteoblastos e aumento dos osteoclastos → osteopenia e 
osteoporose
Distúrbios no comportamento → insônia e euforia (depressão)
Diabetes e hipertensão
Síndrome de Cushing: combinação de vários efeitos