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Fármacos antianginososFármacos antianginosos Angina Principal sintoma da cardiopatia isquêmica, é causada por episódios transitórios de isquemia miocárdica. Manifestação clínica de um desequilíbrio entre a oferta e o consumo de oxigênio pelo miocárdio; Causada por situação de oferta diminuída de oxigênio (p. ex. aterosclerose, trombose) ou de excessivo consumo de oxigênio (p. ex. hipertrofia miocárdica); Causa mais comum: aterosclerose coronariana (com ou sem trombose). Angina Percebida, em geral, como desconforto subesternal compressivo e pesado, que frequentemente se irradia para o ombro esquerdo, para a face flexora do braço esquerdo, para o maxilar ou para o epigástrio. Angina Angina estável: caracteriza-se por dor previsível, desencadeada por esforço ou estresse emocional, aliviada com o repouso ou nitroglicerina sublingual; Angina instável: caracterizada por dor que ocorre em repouso ou com esforços mínimos.O risco de infarto é alto; Angina variante: ocorre em repouso e é causada por espasmo da artéria coronária, geralmente em associação com doença ateromatosa; Infarto do miocárdio: ocorre após bloqueio de uma artéria coronária por trombo. Anatomia Agentes anti-anginosos Fármacos antianginosos Tratamento da angina: busca restabelecer o equilíbrio: Elevação no fluxo sanguíneo: 1) Vasodilatação das artérias epimiocárdicas e arteríolas coronárias periféricas, diminuindo a resistência coronariana periférica; 2) Redução das estenose coronariana através da regressão da placa aterosclerótica e correção da disfunção endotelial; 3) Melhora nas condições de relaxamento miocárdico e no tempo de enchimento ventricular; Diminuição no consumo de oxigênio: 1) Controlar frequência cardíaca, PA sistólica, contratilidade miocárdica, tempo de ejeção ventricular e tensão miocárdica. Fármacos antianginosos Grupos de fármacos: Elevação no fluxo sanguíneo: 1) Nitratos orgânicos 2) Bloqueadores de canais de cálcio 3) Amiodarona (antiarrítmico) 4) Redutores do colesterol, antiagregantes plaquetários e anticoagulantes Diminuição no consumo de oxigênio: 1) bloqueadores 2) Bloqueadores de canais de cálcio 3) Amiodarona (antiarrítmico) Nitratos orgânicos Mononitrato de isossorbida: é o mais importante clinicamente, ação mais longa (vo/ev); Dinitrato de isossorbida: sublingual; Trinitrato de glicerila: ação mais curta. Nitratos orgânicos Ações: Relaxamento do músculo liso vascular. a) Relaxamento venoso: diminui pré-carga; b) Relaxamento arteriolar: diminui pós-carga; aa ++ b=b= proteçãoproteção cardíaca,cardíaca, diminuidiminui demandademanda porpor OO22 c) Relaxamento das artérias coronárias e redistribuição do fluxo sanguíneo: aumentaaumenta fluxofluxo dede OO22 Nitratos orgânicos Mecanismo de ação... Nitratos orgânicos Efeitos adversos: • Hipotensão postural; • Cefaléia. Farmacocinética: • Trinitrato de glicerila: bem absorvido mucosa sublingual, comprimidos de administração sublingual, efeitos em minutos, duração ação 30 min.; • Mononitrato de isossorbida: duração ação 4 horas, via oral. Aumento da força de contração Antagonistas 1- adrenérgicos Aumento da força de contração XX Antagonista XX Diminuem o consumo cardíaco de ODiminuem o consumo cardíaco de O22;; Ação antiarrítmica.Ação antiarrítmica. minoxidil Bloqueadores ou antagonistas de Ca++ RENAME - Relação Nacional de Medicamentos Essenciais - 2010 GF, um homem de 63 anos de idade com história de hipertensão, diabetes, hipercolesterolemia, começa a sofrer episódios de dor torácica ao fazer esforços. Uma semana depois do primeiro episódio, GF tem uma crise de dor torácica enquanto corta a grama. Vinte minutos depois de ter começado a sentir dor, GF toma dois comprimidos de nitroglicerina sublingual de sua esposa. Dentro de poucos minutos após tomar o medicamento, sente-se muito melhor. Com efeito, GF sente-se tão bem que resolve tomar uma das pílulas de sildenafil (Viagra) que um amigo lhe havia oferecido anteriormente. Alguns minutos depois de tomar sildenafil, GF apresenta rubor e dor de cabeça latejante e sente o coração disparado. Ao levantar-se, sente tonturas e desmaia. É imediatamente levado à emergência de um hospital, onde descobrem que está com hipotensão grave. É rapidamente colocado em decúbito dorsal com as pernas elevadas e monitorado até recuperar a consciência. O médico considera a administração de um agonista - adrenérgico, como a fenilefrina, mas a rápida melhora da hipotensão do paciente após ter sido colocado em decúbito dorsal sugere não haver necessidade de intervenção farmacológica. Caso clínico Pergunta-se: 1. Qual o mecanismo pelo qual a nitroglicerina sublingual atua tão rapidamente para aliviar a dor torácica? 2. Quais os efeitos adversos comuns da nitroglicerina? 3. Como o sildenafil e os nitratos orgânicos podem interagir para precipitar hipotensão grave? 4. Os anti-hipertensivos não nitratos, como os bloqueadores dos canais de cálcio, também estão contra-indicados para homens que fazem uso de sildenafil? Caso clínico
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