Farmacocinética e Formas Farmacêuticas

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Departamento de Ciências da Saúde 
FARMACOLOGIA GERAL 
GSA 113 
2015 - 1 
DROGA X FÁRMACO X MEDICAMENTO 
 
 
FORMAS FARMACÊUTICAS 
 
 
Formas farmacêuticas sólidas: 
Formas farmacêuticas semi-sólidas: 
pomadas, supositórios, géis 
Formas farmacêuticas líquidas: 
soluções, suspensões, xaropes 
gastro-resistentes 
liberação retardada 
Uso tópico x sistêmico 
saliva 
Fármacos inalterados 
ou na forma de 
metabólitos 
Excreção renal: 
Excreção = filtração – reabsorção + secreção 
Filtração glomerular: 
moléculas com baixo PM 
Macromoléculas – difícil 
Ligação às proteínas 
Secreção tubular: 
transportadores não-seletivos 
•Ácidos 
•Básicos 
Eficiente 
 
*Competição pelo transportador 
Reabsorção: 
drogas lipossolúveis 
Reabsorção: 
 
Efeitos do pH urinário sobre a excreção de drogas: 
 
•Urina ácida 
–Ácidos são reabsorvidos. 
–Bases são excretadas 
 
•Urina alcalina 
–Ácidos são excretados 
–Bases são reabsorvidas 
 
 
Eliminação da Aspirina em casos de superdosagem. 
Efeito do pH urinário na excreção de drogas 
Para drogas que não são inativadas pelo 
metabolismo, a velocidade de eliminação 
renal pode ser o principal fator 
determinante da duração do efeito. 
 
** cautela em paciente cuja função renal 
está comprometida. 
 
Excreção biliar e fecal 
Hepatócitos transferem drogas ou metabólitos para a bile 
Transporte ativo 
Circulação entero-hepática 
Enzimas intestinais – clivagem do conjugado 
Excreção por outras vias 
A concentração de alguns fármacos na saliva 
e no leite acompanha a do plasma. 
Lipossolubilidade (etanol) 
 
*leite é mais ácido (maior cc. de F básicos) 
Farmacocinética clínica 
Resposta farmacológica x Toxicidade 
Depuração – capacidade do organismo eliminar a droga 
 
Volume de distribuição – espaço aparente do organismo para conter 
a droga 
 
Biodisponibilidade – percentual da droga absorvida na circulação 
sistêmica 
 
Depuração ou Clearance Renal: 
Permite calcular a velocidade de administração necessária para que seja 
atingida a concentração plasmática de equilíbrio desejada 
Exemplo: 
Cc na urina: 2 mg/dL 
Cc no soro: 26 mg/dL 
Volume de 24 horas: 1872 mL = 1,3 mL/min 
 
2 mg/dL X 1,3 mL/min / 26 mg/dL 
 
Depuração = 0,1 mL/minuto (0,026 mg/min) 
VOLUME APARENTE DE DISTRIBUIÇÃO 
´´Volume no qual a droga teria que ser diluída para o organismo conter toda a droga, 
na mesma concentração em que ela se encontra no plasma´´. 
BIODISPONIBILIDADE 
Permite que se conheça a quantidade de fármaco a ser 
administrada para se atingir o efeito terapêutico 
Forma farmacêutica 
Via de administração 
Fatores fisiológicos 
Biodisponibilidade x bioequivalência