Buscar

TABELA ANALGESICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 3, do total de 7 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 6, do total de 7 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Prévia do material em texto

ANALGÉSICOS NÃO OPIOIDES 
DIPIRONA 
A Dipirona é o 
Metimazol sódico, 
um derivado 
pirazolônico não-
narcótico com efeitos 
analgésicos e 
antipiréticos. MA: 
Seu mecanismo de 
ação não se encontra 
completamente 
investigado – é um 
inibidor seletivo de 
prostaglandina F2-
alfa, hidrólise de 4-N-
metilaminoantipirina 
(MAA). Sua 
farmacocinética não 
está muito 
esclarecida. 
Indicações: analgesia 
e antipirético. 
Contraindicações: 
hipersensibilidade à 
dipirona, doenças 
metabólicas como 
porfiria, função óssea 
insuficiente, asma 
analgésica ou 
intolerância 
analgésica do tipo 
urticária-
angioedema. EA: em 
situações muito raras, 
a dipirona pode 
PARACETAMOL 
É o metabólito ativo da 
fenacetina, sendo este 
responsável pelo seu efeito 
analgésico. MA: Trata-se de 
um inibidor fraco da COX1 e 
da COX2 nos tecidos 
periféricos, não possuindo 
efeito antiinflamatório 
significativo. 
Farmacocinética: É 
administrado por VO, a 
absorção está relacionada 
com a taxa de esvaziamento 
gástrico; o paracetamol liga-
se as proteínas plasmáticas e 
é parcialmente 
metabolizado por enzimas 
microssomais hepáticas e 
convertido em sulfato e 
glicuronídeo de 
paracetamol. A meia vida do 
paracetamol dura de 2 a 3h e 
não é afetada relativamente 
pela função renal. Com o uso 
de doses tóxicas ou a 
presença de doença 
hepática, pode ocorrer um 
aumento de duas vezes ou 
mais da meia vida. 
Indicações: equivalente ao 
AAS como efeito analgésico 
e antipirético, diferindo dos 
efeitos anti-inflamatórios. 
Alivio da dor leve a 
DICLOFENACO 
MA e apresentação: 
é um derivado do 
ácido fenilacético 
que é relativamente 
não seletivo como 
inibidor da COX. 
Indicações: formas 
degenerativas e 
inflamatórias de 
reumatismo – AR, AR 
juvenil, espondilite 
anquilosante, 
osteoartrose e 
espondilite; 
síndromes dolorosas 
da coluna vertebral, 
crises agudas de 
gota, inflamações 
pós-traumáticas e 
pós-operatórias 
dolorosas, condições 
dolorosas em 
ginecologia. Efeitos 
adversos: distúrbios 
do TGI (náuseas, 
vômitos, diarreia, 
epigastralgia), 
cefaleia, tontura e 
vertigem, 
parestesias, 
distúrbios de 
memória, rash 
cutâneo, edema, 
distúrbios da visão, 
ROFECOXIB 
É um 
medicamento 
anti-inflamatório 
não esteroidal 
retirado de 
circulação em 
2004. Bom 
fármaco para 
tratamento de 
artrite, combater a 
dor sem efeitos 
colaterais 
conhecidos como 
úlcera e 
sangramentos 
gastroinstestinais. 
Contudo, foi 
descoberto que o 
fármaco dobrava 
os riscos de AVE e 
riscos de infartos, 
sendo retirado do 
mercado. 
IBUPROFENO 
MA e apresentação: 
É um inibidor não 
seletivo da COX, 
sendo um derivado 
simples do ácido 
fenilpropiônico. Em 
doses de 2,4g por dia 
equivale a 4g ao AAS 
em seu efeito anti-
inflamatório. A VO e 
EV se mostram 
igualmente efetivas 
para a indicação. O 
fármaco está 
relativamente 
contraindicado em 
pacientes com 
pólipos nasais, 
angioedema e 
reatividade 
broncospástica ao 
AAS. Indicações: 
febre, dor leves a 
moderadas, 
associadas a gripes e 
resfriados, dor de 
garganta, dor de 
cabeça, dor nas 
costas, cólicas 
menstruais, dores 
musculares, entre 
outras. Efeitos 
colaterais: efeitos no 
TGI (náuseas, 
NIMESULIDA 
Nimesulida é um 
anti-inflamatório 
não-esteroidal 
indicado para uma 
variedade de 
condições que 
requeiram atividade 
anti-inflamatória, 
analgésica e 
antipirética. MA: 
inibidor seletivo da 
COX2. 
Farmacocínética: 
bem absorvido no 
TGI por VO, a 
presença de 
alimentos tem uma 
limitada taxa de 
influência de 
absorção, liga-se em 
97,5% das proteínas 
plasmáticas – 
albumina sérica -, é 
um medicamento 
extremamente 
metabolizado. 
Contraindicações: 
história de 
hipersensibilidade 
(rinite, 
broncoespasmo e 
urticária) em 
resposta ao AAS, uso 
em pacientes com 
MELOXICAM 
MA: inibidor da COX1 
e 2. É um derivado do 
oxicam utilizados no 
tratamento da AR, 
espondilite 
anquilosante e da 
osteoartrite. 
Apresentam meias-
vidas longas, o que 
permite a 
administração uma 
vez por dia. É 
excretado pelos rins 
na urina e as fezes 
(mesma proporção). 
Distúrbios GI são 
encontrados em 
cerca de 20% dos 
pacientes tratados. 
Em doses altas, é um 
AINE não seletivo, 
inibindo a COX1 e 2; 
em doses baixas a 
moderadas provoca 
menos irritação ao 
TGI. 
 
 
 
 
causar reações 
anafiláticas/ 
anafilacoides que, em 
casos muito raros, 
podem causar a 
morte; reações 
hipotensivas podem 
ser observadas; 
raramente podem 
desenvolver 
leucopenia e, em 
casos muito raros, 
agranulocitose ou 
trombocitopenia; 
piora da função renal 
em alguns pacientes 
com insuficiência 
renal. 
moderada, como cefaleia, 
mialgia, dor pós-parto. O 
paracetamol é como a única 
medicação inadequada para 
o tratamento das condições 
inflamatórias como Artrite 
Reumatóide, ou seja: SE É 
INFLAMAÇÃO, NÃO USA! É 
preferível em pacientes 
hemofílicos ou com história 
de úlcera péptica, bem como 
naqueles onde o AAS 
desencadeia o 
broncoespasmo. Pode ser 
usado no tratamento da gota 
e é um medicamento 
preferível ao AAS para 
crianças com infecções 
virais. Não deve ser usado 
em gestantes. 
Efeitos colaterais: 
hepatotoxicidade por 
dosagem dependente é o 
efeito mais temido; 
hipersensibilidade, erupções 
cutâneas, urticária, eritema, 
discrasias sanguíeneas 
(anemia hemolítica, 
neutropenia, leucopenia, 
pancitopenia e 
trombocitopenia), icterícia, 
hipoglicemia, hepatite. 
elevação dos níveis 
das 
aminotransferases, 
trombocitopenia, 
leucopenia, anemia 
hemolítica, aplástica. 
vômitos, dor 
epigástrica, 
desconforto 
abdominal, diarreia) 
reações de 
hipersensibilidade, 
edema, retenções de 
líquidos, inibição 
plaquetária. 
Contraindicações: 
não deve ser utilizada 
em indivíduos com 
úlcera péptica ativa, 
evitar o uso durante a 
gravidez e lactação. 
úlcera péptica ativa, 
ulcerações 
recorrentes com 
sangramentos no 
TGI, distúrbios de 
coagulação graves. 
Efeitos colaterais: 
rash cutâneo, 
urticária, prurido, 
eritema e 
agioedema; náuseas, 
dor gástrica, dor 
abdominal, diarreia, 
constipação e 
estomatite; casos 
raros de hepatite 
aguda; oligúria, 
edema, hematúria 
isolada, sonolência e 
tonturas. 
ANALGÉSICOS OPIOIDES FRACOS 
*Todas estas drogas criam dependência; dores que não respondem aos não opioides devem ser usados os opioides fracos. 
 
 
 
 
 
 
TRAMADOL 
MA e apresentação: É um analgésico de ação central 
que se liga ao receptor opioide mi (u); inibe fracamente 
a captação de norepinefrina e serotonina. 
Farmacocínetica: O fármaco sofre extensa 
biotransformação. Indicações: uso no manejo da dor 
moderada a moderadamente intensa. Sua atividade 
depressora do sistema respiratório é menor do que a 
da morfina. EA: foram relatadas reações anafilactoides; 
podem ocorrer interações entre os fármacos, como 
com os inibidores seletivos da captação de serotonina 
e antidepressivos tricíclicos ou dosagem excessiva, 
resultando em excitação e convulsões. Deve ser evitado 
em pacientes que utilizam inibidores da monoamina 
oxidase. 
CODEÍNA 
MA e apresentação: a ação analgésica da codeína 
deriva da sua conversão à morfina pelo sistema 
enzimático CIP450 2D6, e os efeitos antitussígenos são 
devidos à própria codeína. É um analgésico muito 
menos potente que a morfina, sendo considerado um 
agonista opioide moderado a fraco. Indicações: possui 
boa atividade antitussígena em doses que não são 
analgésicas. É usada frequentemente com AAS e o 
paracetamol. EA: sedação, euforia, obstipação, náuseas 
e vômitos, prurido, depressão respiratória. 
Contraindicações: ASMA não tratada ou 
descontrolada, obstrução intestinal, ataques 
frequentes de ASMA ou hiperventilação.MEPEREDINA 
MA e apresentação: é um opioide sintético 
estruturalmente não relacionado a morfina, liga-se aos 
receptores opioides, particularmente os mi (u); 
também se liga de modo eficaz nos receptores kappa 
(k). Causa depressão da respiração de forma 
semelhante a morfina, mas não apresenta ação 
cardiovascular significativa quando administrada por 
VO. Na administração por via EV, ocorre a produção de 
diminuição da resistência periférica e pode aumentar a 
frequência cardíaca; dilata vasos cerebrais, aumenta a 
pressão do líquido cereborspinal e contrai a 
musculatura lisa. Indicações: produz analgesia, mas 
não é recomendado por uso prolongado, pois seu 
metabólito ativo tem propriedades neurotóxicas 
significativas. Não é útil no tratamento da diarreia ou 
tosse; produz menos retenção urinária que a morfina. 
Farmacocinética: bem absorvida no TGI. EA: doses 
elevadas ou repetidas podem causar ansiedade, 
tremores, espasmos musculares e, raramente, 
convulsões devido ao acumulo de metabólito 
normeperidina. Causa hipotensão grave em pós-
operatório, devido a sua atividade antimuscarínica 
(anticolinérgica) causa boca seca e visão borrada. 
ANALGÉSICOS OPIOIDES FORTES 
MORFINA 
A morfina é o principal fármaco analgésico 
potente no ópio bruto, sendo o protótipo 
do agonista mais potente. Tem afinidade 
pelos receptores mi (u). MA: exercem 
seus efeitos principais interagindo com os 
receptores opioides no SNC e em outras 
estruturas anatômicas, como TGI e a 
bexiga. Eles causam hiperpolarização das 
células nervosas, inibição da descarga 
nervosa e inibição pré-sináptica da 
liberação de neurotransmissor. A morfina 
age nos receptores kappa nas lâminas I e 
II do corno dorsal da medula espinal e 
reduz a substância P, que modula a 
percepção da dor na medula espinal. 
Indicações: analgesia forte – induz o sono 
em situações clínica onde o sono é 
necessário (podem ser utilizadas em 
correlação com fármacos de propriedades 
indutoras do sono); tratamento da 
diarreia – reduz a motilidade e aumenta o 
tônus da musculatura lisa circular 
intestinal; alívio da tosse (codeína é mais 
utilizada para este benefício); tratamento 
do edema pulmonar agudo. 
Farmacocinética: sofre extensa 
biotransformação de primeira passagem 
da morfina no fígado – as injeções IM, SC 
ou EV produzem respostas mais 
confiáveis. A absorção da morfina no TGI 
é lenta e errática; a morfina entra em 
todos os tecidos do organismo 
rapidamente, inclusive no feto, não 
devendo ser utilizada para anlgesia 
OXICODONA 
É um derivado semisintético da 
morfina. Ativa por VO e, algumas vezes, 
formulada com AAS ou com 
paracetamol. MA: atua nos receptores 
opioides tipo u, k e d, com efeito 
analgésico, ansiolítico e sedativo. O 
efeito analgésico é duas vezes maior 
que a morfina quando administrado 
por VO. Farmacocinética: é 
biotransformada no fígado por enzimas 
hepáticas, excretado por via renal. EA: 
obstipação intestinal, náuseas, 
sonolência, vertigem, prurido, dor de 
cabeça, secura na boca, suor excessivo, 
cansaço, choque. É um fármaco usado 
para cólicas menstruais muito fortes. 
FENTANIL 
Introdução e farmacocinética: 
Quimicamente relacionada à 
meperidina, apresenta 100 vezes mais 
potência analgésica da morfina, sendo 
ela utilizada em anestesia. É uma droga 
altamente lipofílica e apresenta rápido 
início de ação, mas curta duração (15 a 
30 minutos). Normalmente é 
administrada por via EV, epidural e 
intratecal. A maior parte da fenatila é 
eliminada na urina. Indicações: induzir 
anestesia, por via epidural, e para 
analgesia pós-operatória e durante o 
parto. Utilizado em pacientes que 
possuem câncer e apresentam dor súbita 
e são tolerantes aos opioides. O adesivo 
transdérmico é utilizado para 
distribuição retardada do fármaco e 
deve ser usado com cautela. 
Frequentemente, a fentanila é usada 
durante as cirurgias cardíacas, já que ela 
possui efeitos negligenciáveis na 
contratilidade do miocárdio. MA: seus 
efeitos devem-se aos efeitos 
semelhantes aos dos agonistas de 
receptores mi (u). Contraindicação: 
devido a hipoventilação com risco de 
vida, o adesivo de fentanila é 
contraindicado no tratamento da dor 
aguda e pós-operatória ou da dor que 
pode ser reduzida com outros 
analgésicos. EA: causa constrição 
pupilar, hipoventilação, sedação, 
tontura, discinesia, distúrbios visuais, 
NALBUFINA 
É um fármaco que apresenta papel 
limitado no tratamento de dor crônica. 
Não está disponível para uso oral. Sua 
predisposiçãp pode causar efeitos 
psicomiméticos (ações que mimetizam 
psicose). Não afeta o coração nem 
aumenta a pressão arterial. Sua 
vantagem é apresentar efeito limite na 
depressão respiratória. MA: liga-se aos 
receptores opioides – tem ações 
agonistas opioides e antagonistas 
narcóticas. Não deve ser usado em 
gestantes e lactantes. EA: dor de cabeça, 
tontura, vertigem, sedação. 
* Esses fármacos são indicados para situações onde os fármacos opioides fracos não respondem – dores intensas, traumas extensos, cálculo renal, (não se usa em cálculo 
biliar porque pode promover a contração da vesícula e piorar o quadro), queimaduras, infarto, dores causadas por neoplasias. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
durante o trabalho de parto – recém-
nascidos das mães adictas apresentam 
dependência física aos opioides. Tem 
duração de 4 a 6h, quando conjugada. EA: 
grave depressão respiratória e resultar em 
óbito o envenenamento agudo com 
opioides; efeito grave é a parada das 
trocas respiratórias em pacientes com 
enfisema ou cor pulmonale. A morfina 
aumenta a pressão intracraniana, 
aumenta a isquemia cerebral e espinal; 
pacientes com insuficiência suprarrenal 
ou mixedema podem apresentar efeitos 
opioides mais intensos ou prolongados. 
bradicardia, hipotensão, hipertensão, 
apneia, broncoespasmo, 
laringoespasmo, náuseas e vômitos. 
ADJUVANTES NO TRATAMENTO DA DOR 
*Fibromialgia, enxaqueca crônica, neuropatia diabética são situações em que se usam essas drogas. Não se deve usar morfina em fibromialgia porque se cria dependência. 
 
AMITRIPTILINA 
É um antidepressivo tricíclico (ADTs) que promovem 
o bloqueio da captação de norepinefrina e 
seretonina no neurônio. MA: inibição da captação 
do transmissor norepinefrina e serotonina no 
terminal nervoso pré-sináptico. Em concentrações 
terapêuticas ele não bloqueia os transportadores de 
dopamina.Os ADTs também bloqueiam os 
receptores serotonérgico, a-adrenérgico, 
histamínico e muscarínico. Usos clínicos: depressão 
moderada à grave; melhoram o humor e o alerta 
mental, aumentam a atividade física e reduzem a 
preocupação mórbida em 50% a 70% dos indivíduos 
com depressão. O início da melhora do humor é 
lento (medicamento por deposição), necessitando 
de duas semanas ou mais. Em geral, esses fármacos 
não induzem o SNC ou melhora do humor em 
indivíduos normais. Alguns pacientes com 
síndrome do pânico também respondem ao 
medicamento. A Amitriptilina é usada para o 
tratamento das enxaquecas e dores crônicas (p.ex. 
dor neuropática) em inúmeras situações onde a 
causa da dor é desconhecida. Farmacocinética: É 
um fármaco bem absorvido por VO. O período 
inicial do tratamento é de 4 a 8 semanas. São 
fármacos metabolizados pelo sistema microssomal 
hepático; são excretados inativos no rim. EA: visão 
borrada, xerostomia, retenção urinária, taquicardia 
sinusal, constipação e agravamento do glaucoma 
estreito. Deve-se ter uma precaução em pacientes 
com transtorno bipolar, pois pode gerar uma 
mudança de humor repentina de comportamento 
maníaco. 
PREGABALINA 
A Pregabalina é outro análogo do 
GABA, estreitamente relacionada 
com a Gabapentina. MA: a despeito 
da sua estreita semelhança com o 
GABA, a Gabapentina e Pregabalina 
não atuam diretamente nos 
receptores de GABA,contudo 
podem modificar a liberação 
sináptica ou não sináptica de GABA. 
Ligam-se intensamente à 
subunidade a2g dos canais de Ca+ 
regulados por voltagem, reduzindo 
a entrada de Ca+, com efeito 
predominante sobre os canais de 
tipo N pré-sinápticos. Usos clínicos: 
a pregabalina está aprovada para o 
tratamento adjuvante de crises 
parciais, com ou sem generalização 
secundária; está aprovado também 
para o tratamento de dor 
neuropática, incluindo a neuropatia 
periférica diabética dolorosa e 
neuralgia pós-herpética. Na Europa, 
é um fármaco utilizado para o 
tratamento de transtorno de 
ansiedade generalizada. Está 
disponível na dose oral. 
Farmacocinética: A Pregabalina, à 
semelhança da Gabapentina, não é 
metabolizada e é quase totalmente 
excretada de modo inalterado na 
urina. 
GABAPENTINA 
É um aminoácido análogo do 
GABA, efetivo contra crises 
parciais. MA: a despeito da sua 
estreita semelhança com o GABA, 
a Gabapentina e Pregabalina não 
atuam diretamente nos receptores 
de GABA, contudo podem 
modificar a liberação sináptica ou 
não sináptica de GABA. Ligam-se 
intensamente à subunidade a2g 
dos canais de Ca+ regulados por 
voltagem, reduzindo a entrada de 
Ca+, com efeito predominante 
sobre os canais de tipo N pré-
sinápticos. Usos clínicos: a 
Gabapentina mostra-se efetiva 
como adjuvante contra crises 
parciais e as crises tônico-clônicas 
generalizadas. A Gabapentina 
também é muito promovida para o 
tratamento de dor neuropática e, 
hoje, é indicada para o tratamento 
da neuralgia pós-herpética em 
adultos. Os efeitos colaterais 
comuns consistem em: sonolência, 
tontura, ataxia, cefaleia e tremor. 
Farmacocinética: A Gabapentina 
não é metabolizada e não induz as 
enzimas hepáticas, fármaco não se 
liga as proteínas plasmáticas. O 
fármaco é excretado em sua forma 
inalterada no sistema renal. 
CLONIDINA 
MA e apresentação: É um agonista 
adrenérgico de ação direta do receptor 
adrenérgico a2. Estimula seletivamente 
os receptores cerebrais que atuam como 
sensores dos níveis sanguíneos de 
catecolamina. Encerram o feedback 
negativo hormonal em ciclo produzido 
pelas suprarrenais. Indicações: É usado 
para o tratamento da hipertensão e pode 
ser usado para o tratamento da dor 
neuropática, desintoxicação por 
opioides, hiperidrose do sono e insônia. 
A clonidina vem sendo mais usada para o 
tratamento do déficit de atenção com 
hiperatividade (TDAH). EA: tontura, 
enjoo, boca seca, desmaios, constipação, 
hipotensão, inibição do orgasmo na 
mulher. Pode atuar diminuindo a 
liberação endógena de insulina devido 
aos efeitos sobre os receptores a2 na 
forma agonista, aumentando os 
requerimentos no tratamento da 
diabetes tipo 1. 
 
*Existem outras drogas: dexametasona (ótima para dores lombares), lidocaína/bupivacaína/procaína. Carisoprodol, orfenadina e baclofeno – ótimos para dores com 
componentes fortes de espasmos musculares. Esses relaxantes musculares dão um pouco de sonolência. A lidocaína é um anestésico local (na pele para fazer sutura ou 
anestesia raquidiana) mas também servem para tratar dor, só que usa mais antes de procedimentos mesmo. A dexmedetomidina é um alfa-2 agonista, usa mais ou menos 
que nem o fentanil – paciente em UTI sedado que pode estar sentindo dor. A toxina botulínica é ótima para tratar dores em relação a espamos musculares. (Cópia de Lore 
lima)

Continue navegando