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QUESTÕES DE APRENDIZAGEM – CASO 2 Ana Luiza Batista Gomides CAUSAS DE LOMBALGIA CRÔNICA Lombalgia crônica → síndrome incapacitante; dor que perdura após o terceiro mês a contar do primeiro episódio de dor aguda e gradativa instalação da incapacidade. • Quando há comprometimento sistêmico - dor gradual e progressiva, sem relação com movimento e não melhora com repouso. • Sinais de alerta para tumor: >50 anos ou <20; história de câncer; dor com piora noturna. • Lombalgia mecânica comum (pela manhã, escoliose antálgica, duração de 3 a 4 dias) • Hérnia de disco (dolorosa pela manhã, exacerba aos esforços, Lasegue positivo) • Osteoma osteóide (dor durante a madrugada ou pela manhã, sem desencadeante) • Estreitamento do canal raquidiano artrósico (melhora ao sentar-se, associada a outras dores, sinal de Lasegue negativo, Romberg positivo) • Outros: neuralgia crural, calculose renal, endometriose, aneurisma de aorta abdominal, processos expansivos abdominais ou retroperitoneais. Sinal de Lasegue: positiva quando a dor exacerba ou irradia quando há elevação do membro inferior de 35 a 70 graus. Os opióides não são recomendados na lombalgia crônica pelo risco de dependência química. CLASSIFICAÇÃO DA DOR, ESCALAS DE DOR E MANEJO A mensuração da dor pode ser feita através de instrumentos unidimensionais que quantificam a intensidade da dor para casos em que a informação rápida é mais útil que a informação completa. Dentre esses instrumentos estão as escalas de categoria numérica/verbal e a escala analógico-visual. Contudo, também pode-se lançar mão de instrumentos multidimensionais que levam em conta a dimensão sensorial, afetiva e avaliativa, integrando-se entre si. Podem também abranger indicadores fisiológicos, comportamentais, contextuais e autorregistros do paciente. São exemplos: escala de descritores verbais diferenciais, questionário McGill e teoria da detecção do sinal. Escala verbal descritiva: 3 a 5 palavras descritoras ordenadas numericamente (nenhuma, pouca, modesta, moderada ou grave). Escala visual analógica: uma linha contínua onde o paciente deve indicar a intensidade da sua dor na posição da linha, que representa um aumento gradual. Não exige verbalização do paciente. Escala numérica: pede-se ao paciente que expresse a intensidade da sua dor numericamente (0 a 5 ou 0 a 10). Escala das faces: geralmente utilizada com crianças. É um instrumento visual com seis faces, de sorridente a muito triste e deve escolher qual mais se assemelha a sua. Dor crônica: é aquela que persiste após o tempo razoável para a cura de uma lesão ou que está associada a processos patológicos crônicos, que causam dor contínua ou recorrente. Não tem mais a função biológica de alerta, geralmente não há respostas neurovegetativas associadas ao sintoma, é mal delimitada no tempo e no espaço e ansiedade e depressão são respostas freqüentemente associadas ao quadro clínico. De acordo com a International Association for the Study of Pain (IASP) a dor pode ser de predomínio nociceptivo (lesão de tecidos - responde bem a analgésicos e AINEs), neuropático (lesão ou disfunção do sistema nervoso - não responde bem a analgésicos usuais) ou mista (por exemplo: oncológica). Tratamento na dor crônica: Antidepressivos - esses pacientes são frequentemente acometidos por depressão. Relaxantes musculares - o uso crônico é desaconselhado. • Analgésicos: dipirona, paracetamol. • AINES: ibuprofeno, AAS • Antidepressivos: nortriptilina, amitriptilina • Atiepilépticos: gabapentina • Opióides fracos: codeína, tramadol • Opióides fortes: morfina, oxicodona, metadona, fentanila, hidromorfona Os fármacos adjuvantes devem seguir a seguinte ordem: 1. Antidepressivos tricíclicos 2. Antidepressivos tricíclicos + antiepilépticos tradicionais 3. Antidepressivos tricíclicos + gabapentina 4. Antidepressivos tricíclicos + gabapentina + morfina O tempo de tratamento vai depender da resposta de cada paciente. Mas caso as doses máximas não surtam efeito ou apareçam efeitos colaterais incontroláveis deve-se suspender o tratamento. Efeito teto RECEITUÁRIO MÉDICO • Receita simples - utilizada na prescrição de medicamentos tarja vermelha. • Receita de Controle Especial - prescrição de medicamentos da lista C1 (substâncias sujeitas a controle especial), C2 (retinoicas para uso tópico) e C5 (anabolizantes). Deve ser preenchido em duas vias e tem validade de 30 dias após data de emissão e pode conter quantidade para até 60 dias de tratamento. • Receita Azul ou B - impresso, padronizado, usado na prescrição de medicamentos psicotrópicos (listas B1 e B2 - anorexígenos). É válida por 30 dias e pode conter 5 ampolas ou o necessário para 60 dias de tratamento. • Receita Amarela ou A - impresso e padronizado, utilizado na prescrição de entorpecentes (A1 e A2 – opioide forte e fraco) e psicotrópicos (A3 – anfetaminas). Pode conter apenas um produto farmacêutico e é válida por 30 dias. Fora da UF de prescrição é necessária justificativa e verificação. Válida em todo o território nacional. • Receita Especial de Retinoides, Receita Especial para Talidomida, Formulário Próprio para Prescrição de Antiretrovirais. AUSÊNCIA DE PEDÍCULO VERTEBRAL NA RADIOGRAFIA A radiografia simples da coluna vertebral é o exame inicial a ser solicitado na suspeita de metástase, que é clínica. Lesões precoces são difíceis de identificar, mas o primeiro sinal radiológico de metástase é a ausência do pedículo vertebral evidenciada em AP. MEDICAÇÕES • PARACETAMOL Mecanismo de ação: AINE – inibidor da COX (1, 2 ou 3). Analgesia através do aumento do limiar da dor e também age no hipotálamo, regulando a temperatura. É mais anti-térmico do que anti-inflamatório. Indicações: dor crônica, febre recorrente, crise de cefaleia, lombalgia Contraindicações: hipersensibilidade aos componentes; hepatopatia grave. Efeitos Adversos: hepatotoxicidade (altas doses); urticária; aumento das transaminases. Apresentação: Comprimido simples → 500 mg e 750 mg Comprimido revestido → 500 mg e 750 mg Comprimido efervescente → 250 mg e 500 mg Comprimido mastigável → 160 mg Suspensão oral → 32 mg/mL ou 100 mg/mL ou 140 mg/mL Solução oral → 200 mg/mL Pó para preparação extemporânea → 500 mg/ 5 g Dose usual: 325-500 mg/dose VO de 3/3h ou 4/4h OU 750-1000 mg/dose VO de até 6/6h. Dose máxima: 4 g/dia. Pediatria: 10-15 mg/kg/dose VO em 4-5 tomadas (máx. 65 mg/kg/dia ou 4 g/dia) • NIMESULIDA Mecanismo de ação: AINE. Inibidor seletivo da cicloxigenase, inibindo preferencialmente COX-2. Indicações: dor crônica; tendinite; bursite; faringoamigdalites; torcicolo; febre faringoconjuntival. Contraindicações: potencialmente inadequado para idosos; não utilizar na lactação. Hipersensibilidade aos componentes, história de úlcera gastroduodenal ou sangramento gastrointestinal; insuficiência cardíaca, hepática ou renal, distúrbios da coagulação. Efeitos adversos: náuseas; vômitos; desconforto abdominal; diarreia Interações medicamentosas: drogas hepatotóxicas. Metotrexato (aumenta nível sérico e toxicidade); pemetrexede (toxicidade, mielosupressão, nefrotoxicidade, toxicidade gastrointestinal); apixabana, ardeparina, acebutalol, certoparina, citalopran, clopidogrel, clovoxamina, dalteparina, danaparoide, desirudina, duloxetina, enoxaparina, eptifabatida, escitalopram, femoxetina, flesinoxan, fluoxetina, ginko biloba, heparina, levomilnacipram, milnacipram, nadroprarina, nefazodona, parnaparina, paroxetina, pentosano polissulfato de sódio, pentoxifilina, prasugrel, proteína C, reviparina, rivaroxabana, ticlopidina, tinzapina, venlafaxina, vilazodona, vortioxetina, zimeldina, abciximab argatrobana, bivalirrudina, cilostazol, dipiridamol, fondaparinux, lepirudina, tirofiban(aumento do risco de sangramento). Ciclosporinas (aumento de nefrotoxicidade). Beta glucanas (lesões gastrointestinais severas). Extrato de Feverfew. Pralatrexato. Tacrolimus. Apresentação: Comprimido simples → 100 mg Comprimido dispersível → 100 mg Cápsula de ação prolongada → 200 mg Solução oral → 10 mg/mL ou 50 mg/L Dose usual: 50-100 mg VO 2x/dia (máx. 400 mg/dia) • DORFLEX ̶ Dipirona monoidratada + citrato de orfenadrina + cafeína anidra Mecanismo de ação: a metabolização da dipirona gera dois metabólitos analgésicos (4-MAA e 4-AA). Inibe a cicloxigenase, COX-1 COX-2 ou ambas, inibição da síntese de prostaglandinas no SNC. Dessensibilização dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc. AINE. A orfenadrina é um anti-histamínico antagonista de H1 com efeito sedativo central (leve); antagonista de receptores muscarínicos M1, M2, e M3 da acetilcolina; antagonista não competitivo de receptores NMDA (hiperalgesia e sensibilização central) – receptor para glutamato. A cafeína é estimulante central e potencializa efeitos dos analgésicos não opiáceos pelo bloqueio periférico da ação pró-nociceptiva da adenosina (antagonista de receptor de adenosina). Indicações: dor associada a contraturas musculares, cefaleia tensional Contraindicações: potencialmente inadequado para idosos. Categoria D na gravidez. Monitorar no aleitamento. Não deve ser administrado em crianças. Hipersensibilidade aos componentes, função da medula óssea insuficiente, doenças hematopoiéticas, broncoespasmo ou reações anafilactoides a medicamentos para dor, glaucoma, obstrução pilórica ou duodenal, problemas motores do esôfago, úlcera péptica estenosante, próstata aumentada, obstrução do colo da bexiga e miastenia grave. Porfíria hepática aguda intermitente. Deficiência congênita da G6PD (risco de hemólise). Efeitos adversos: síndrome de Kounis; choque e reações anafiláticas; erupções; reações de queda da pressão sanguínea isoladas; xerostomia, sede, diminuição da sudorese, visão borrada, dilatação da pupila, aumento da pressão intraocular, fraqueza, enjoos, vômitos, dor de cabeça, tonturas, prisão de ventre, sonolência, coceira, alucinações, agitabilidade, tremor, irritação gástrica. Anemia aplástica, agranulocitose, pancitopenia, leucopenia e trombocitopenia. Interações medicamentosas: orfenadrina (confsão, ansiedade e tremores), clorpromazina (potencializa diminuição da temperatura), metotrexato (aumenta toxicidade sanguínea principalmente em idosos), AAS (reduz o efeito), bupropiona (reduz concentração sanguínea). Apresentação: Comprimido → 300 mg + 35 mg + 50 mg Solução oral → 300 mg/mL + 35 mg/mL + 50 mg/mL Dose usual: 1-2 comprimidos VO 3-4x/dia. Solução oral → 30-60 gotas VO 3-4x/dia. • MIOSAN ̶ Cloridrato de ciclobenzaprina Mecanismo de ação: reduz atividade motora tônica, influenciando os neurônios motores alfa e gama. Não atua na junção neuromuscular nem na musculatura diretamente. Não há mecanismo de ação bem definido. Indicações: contratura muscular, cervicobraquialgia, espondilolistese, lombalgia. Contraindicações: potencialmente inadequado para idosos. Uso com cautela na gravidez e lactação (categoria B). Crianças <15 anos. Hipersensibilidade aos componentes; uso de inibidores da monoaminoxidase; fase aguda pós-IAM; arritmia cardíaca, bloqueio, ICC. Hipertireoidismo; glaucoma; retenção urinária. Efeitos adversos: Sonolência, tontura e xerostomia. Fadiga, cefaleia, confusão, diminuição da acuidade mental, irritabilidade e nervosismo. Dispepsia, dor abdominal, refluxo gastroesofágico, constipação, diarreia, náuseas e sabor desagradável na boca. Visão embaçada. Astenia. Faringite e IVAS. Interações medicamentosas: álcool, barbituratos e depressores do SNC (potencializa). IMAO, inibidores da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, buspirona, meperidina, tramadol, bupropiona e verapamil (síndrome serotoninérgica – alucinações, agitação, labilidade de PA, náuseas, convulsões e morte). Antidiscinéticos e anticolinérgicos tem ação aumentada (íleo paralítico). Apresentação: Comprimido revestido → 5 mg e 10 mg Cápsula dura de liberação prolongada → 15 mg e 30 mg Dose usual: 20-40 mg/dia VO em 2-4x. (máx. 60 mg/dia) Cápsula de liberação prolongada → 15-30 mg VO 1x/dia. • TRAMAL ̶ Cloridrato de tramadol Mecanismo de ação: opioide de ação central. Agonista não seletivo dos receptores opioides mi, delta e kappa. Inibe a recaptação neuronal de noradrenalina e aumenta a liberação de serotonina. Possui 1/10 a 1/6 da potência da morfina. Indicações: dor crônica ou de intensidade moderada a grave. Contraindicações: potencialmente inadequado para idosos. Uso com risco na gravidez (categoria C). Hipersensibilidade aos componentes; intoxicações agudas por álcool, hipnóticos, analgésicos, opiodes e outros psicotrópicos; uso de IMAO ou tratados com eles nos últimos 14 dias; epilepsia não controlada adequadamente; tratamento de abstinência de narcóticos. Efeitos adversos: dor de cabeça e sonolência; náusea; hiperidrose; fadiga. Interações medicamentosas: IMAO (risco de vida SNC, função respiratória e cardiovascular). Álcool (potencializa). Cimetidina, carbamazepina. Inibidores seletivos da recaptação da serotonina, inibidores da receptação de serotonina e norepinefrina, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, bupropiona, mirtazapina, tetraidrocanabinol. Varfarina, cetoconazol, eritromicina. Receituário: até 100 mg/unidade posológica → C1 – receita de controle especial em duas vias >100 mg/unidade posológica → A2 – substâncias entorpecentes, receituário amarelo - A Apresentação: Solução injetável → 50 mg/mL – frasco ampola com 1 ou 2 mL Cápsula dura → 50 mg Cápsula de liberação prolongada → 50 mg e 100 mg Comprimido revestido de liberação prolongada → 100 mg Comprimido revestido de liberação retardada → 100 mg Solução oral → 100 mg/mL Dose usual: 50-100 mg VO/EV de 4/4h ou 6/6h. EV lenta ou VO. Diluição em SF 0,9% com concentração 5-25 mg/mL. Cápsulas e comprimidos de liberação prolongada → 50-100 mg VO 2x/dia. (igual em crianças) Dose máxima: 400 mg/dia. Em crianças: 1-12 anos de idade 1-2 mg/kg VO/EV em dose única. EV lenta ou VO. Diluição em SF 0.9% em concentração 5-25 mg/mL. • TYLEX ̶ Paracetamol + Codeína Mecanismo de ação: A codeína age nos receptores mi-opiáceos (agonista mi-opióide). Também pode se ligar fracamente aos receptores kappa. Age no SNC. O receptor mi é ativado fisiologicamente pelas endorfinas. O paracetamol produz analgesia pelo aumento do limiar da dor e antipirese de ação hipotalâmica. Indicações: alívio de dores de intensidade leve (7,5 mg) e de grau moderado a intenso (30 mg) Contraindicações: Uso com risco na gravidez (categoria C) e contraindicado na lactação. Hipersensibilidade aos componentes. Metabolizadores ultrarrápidos de CYP2D6. Efeitos adversos: náusea e vômito, tontura, sonolência, hiperidrose. Interações medicamentosas: Depressores do SNC (barbitúricos, hidrato de cloral, benzodiazepínicos, fenotiazinas, álcool, relaxantes musculares de ação central). Analgésicos opioides. Inibidores da CYP2D6 (quinidina, metadona e paroxetina). Compostos semelhantes à varfarina. Receituário: até 100 mg de codeína → C1 – Receita de Controle Especial em duas vias. >100 mg de codeína → A2 – Receituário Amarelo A para substâncias entorpecentes. Apresentação: paracetamol 500 mg + fosfato de codeína 7,5 mg Paracetamol 500 mg + fosfato de codeína 30 mg Dose usual: 1 cp VO até de 4/4h (máx. 240 mg de codeína e 4000 mg de paracetamol VO de24/24h. • TRYPTANOL ̶ Cloridrato de Amitriptilina Mecanismo de ação: inibe o mecanismo de bomba da membrana responsável pela captação da norepinefrina e serotonina nos neurônios adrenérgicos e serotoninérgicos. Potencializa e prolonga a atividade neural. Inibidor da captação de noradrenalina e serotonina, que são envolvidas na transmissão de dor também. Com a falta de nor há maior transmissão de dor, se tem excesso, não tem essa transmissão. Indicações: tratamento de depressão; enurese noturna. Contraindicações: potencialmente inadequado para idosos. Uso com risco na gravidez (categoria C). No peroperatório não deve ser suspenso para aqueles em uso de doses altas, mas em doses leves suspender 7 dias antes do procedimento (aumenta risco de arritmias em combinação a alguns anestésicos voláteis). Hipersensibilidade aos componentes. Uso de inibidores da monoaminoxidase e cisaprida. Período agudo pós IAM (30 dias). Efeitos adversos: Sonolência, dificuldade de concentração, visão turva, pupilas dilatadas, xerostomia, alteração do paladar. Náusea, prisão de ventre e ganho de peso. Fadiga, desorientação, diminuição da coordenação muscular, aumento da transpiração e tontura. Cefaleia, palpitação, pulso rápido, alteração da libido e impotência. Urticária, coceira, erupções cutâneas e inchaço do rosto e ou língua. Leucopenia e eosinofilia. Interações medicamentosas: outros antidepressivos, guanetidina (bloqueia ação anti-hipertensiva), agentes anticolinérgicos/simpatomiméticos, depressores do SNC (álcool, barbitúricos), dissulfiram (delírio), analgésicos (tonturas - tramadol), quinidina e cimetidina, propafenona, flecainida. Receituário: C1 – Receita de Controle Especial em duas vias. Apresentação: Comprimido revestido → 10 mg ou 25 mg ou 75 mg Comprimido simples → 25 mg Dose ambulatorial: 50-150 mg/dia VO. Dose hospitalar: 100-300 mg/dia VO. Dose idosos: 10-50 mg/dia VO. Dose crianças (12-16 anos): 15-50 mg/dia VO. • MOVATEC ̶ Meloxicam Mecanismo de ação: AINE. Inibição da síntese de prostaglandinas por inibição preferencial de COX-2. Indicações: artrite reativa, bursite, epicondilite lateral, epicondilite medial, osteoartrite, tendinite. Contraindicações: potencialmente inadequado para idosos. Uso com risco na gestação (categoria C). Deve ser suspenso 72 horas antes de procedimento cirúrgico. Hipersensibilidade aos componentes, histórico de asma, pólipos nasais, angioedema ou urticária após uso de AAS ou outros AINEs (potencial surgimento de sensibilidade cruzada). Úlcera gastrintestinal ativa ou recente. DII ativa. Insuficiência hepática grave, insuficiência renal grave não dialisada. Sangramento gastrintestinal ativo, sangramento cerebrovascular recente, distúrbios de sangramento sistêmico estabelecidos. Insuficiência cardíaca grave não controlada, condições hereditárias raras de incompatibilidade a qualquer excipiente do produto. Tratamento de dor perioperatória após revascularização miocárdica ou angioplastia. <12 anos. Efeitos adversos: cefaleia, dor abdominal, dispepsia, diarreia, náusea, vômitos, hipersensibilidade imediata, tontura, sonolência, vertigem, aumento de PA, rubor facial, hemorragia gastrintestinal oculta ou macroscópica (pode ser fatal), gastrite, estomatite, constipação, flatulência, eructação, edema angioneurótico, rash, prurido, atraso na ovulação. Anemia, função hepática anormal, função renal anormal. Interações medicamentosas: outros inibidores da prostaglandina sintetase (AAS, diclofenaco de sódio, nimesulida) aumentam o risco de úlceras e sangramentos gastrintestinais. Anticoagulantes orais (varfarina), heparina parenteral (enoxaparina), trombolíticos (estreptoquinase) aumentam risco de hemorragia. Antiplaquetários (dipiridamole, ticlopidina, clopidogrel) e ISRS (fluoxetina, paroxerina, sertralina) aumenta risco de sangramento. Lítio (aumenta concentração plasmática). Metotrexato (aumenta a concentração plasmática por diminuir a secreção renal). Diminui a eficácia do DIU. Diuréticos (hidroclotiazida, espironolactona, furosemida) tem risco de IRA. Anti-hipertensivos (propranolol, atenolol, captopril, enalapril, isossorbida, anlodipina) podem ter efeito diminuído. AINEs e BRA (telmisartana, valsartana) e IECA também podem levar a IRA em pacientes com função renal comprometida. Colestiramina (eliminação mais rápida). Ciclosporina (aumenta nefrotoxicidade). Pemetrexede (mielossupressão). Receituário: simples Apresentação: Comprimido → 7,5 mg e 15 mg Solução injetável → 10 mg/mL Dose usual: 7,5-15 mg VO/IM profunda 1x/dia (máx. 15 mg VO/IM profunda). Deve ser administrado junto com alimento. Doses crianças >12 anos: 0,25 mg/kg VO (máx 15 mg) • OXYCONTIN ̶ Oxicodona Mecanismo de ação: Agonista opioide sem ação antagonista, possuindo efeitos parecidos com os da morfina. Age nos receptores opioides do SNC. Agonista mi-opioide. Indicações: quando é necessária a administração contínua de um analgésico 24h/dia por períodos prolongados. Uso pós operatório se já tiver recebido a droga antes ou se a dor após seja de moderada a grave intensidade por período prolongado. Não deve ser utilizado como medicamento prescrito "se dor". Contraindicações: uso com cautela na gravidez (categoria B) e alto risco na lactação. Não é aconselhável no pré- operatório nem no pós-operatório imediato (até 24h). Hipersensibilidade aos componentes. Hipercapnia aguda ou severa, asma brônquica, depressão respiratória, íleo paralítico. Efeitos adversos: Lesão acidental, dor torácica, edema facial, mal-estar, dor cervical, dor, reação alérgica, dependência de drogas, miose e tolerância. Enxaqueca, síncope, vasodilatação, depressão do segmento ST, hipotensão, palpitações, taquicardia supraventricular, hipotensão ortostática. Disfagia, eructação, flatulência, transtorno gastrintestinal, aumento de apetite, náuseas e vômitos, estomatite, dor biliar e íleo. Linfadenopatia. Desidratação, edema, edema periférico, síndrome de secreção inapropriada de ADH, sede. Marcha anormal, agitabilidade, amnésia, despersonalização, depressão, instabilidade emocional, alucinação, hipercinesia, hipestesia, hipotonia, parestesia, convulsões, transtornos da fala. Estupor, tinido, tremor, vertigem, síndrome de abstinência, cefaleia. Aumento da tosse, faringite, alteração da voz, broncoespasmo, diminuição na tosse e depressão respiratória. Pele seca, dermatite esfoliativa, urticária. Visão anormal, alteração do paladar. Amenorreia, diminuição da libido, disúria, impotência, poliúria, retenção urinária e micção insuficiente. Hematúria e hiponatremia. Interações medicamentosas: outras substâncias que afetem o SNC (á lcool, outros opioides, sedativos, hipnóticos, antidepressivos, fenotiazinas, drogas neurolépticas). Pode potencializar bloqueio neuromuscular de relaxantes musculares levando a depressão respiratória. Anticolinérgicos (antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, anti-psicóticos, relaxantes musculares, drogas parkinsonianas) tem seus efeitos adversos aumentados. Antibióticos macrolídeos (claritromicina), antifúngicos azólicos (cetoconazol), inibidores de protease (ritonavir), paroxetina, quinidina e suco de toranja podem levar a aumento da oxicodona plasmática. Rifampicina, carbamazepina, fenitoína e erva de São João reduzem a concentração plasmática da droga. Receituário: Receita Amarela A – substâncias entorpecentes. Se <40mg prescrição em Receita de Controle Especial em duas vias. Apresentação: Comprimido revestido de liberação prolongada → 10 mg, 20 mg ou 40 mg Dose usual: 5 a 40 mg/dose VO 12/12h. • LYRICA ̶ Pregabalina Mecanismo de ação: liga-se a uma subunidade proteica auxiliar dos canais de cálcio voltagem dependentes no SNC. Reduz a liberação na medula de neurotransmissores pró-nociceptivos dependentes de cálcio. Bloqueia canal de cálcio, impedindo a despolarização e consequentemente impede a exocitose de glutamato que não excitao próximo neurônio e não há comunicação. Análogo ao GABA, que é um neurotransmissor inibitório. Indicações: epilepsia, fibromialgia, transtorno de ansiedade generalizada, dor neuropática. Contraindicações: uso com risco na gravidez (categoria C). Hipersensibilidade aos seus componentes. Efeitos adversos: Nasofaringite. Aumento de apetite e peso. Humor eufórico, confusão, irritabilidade, depressão, desorientação, insônia, diminuição da libido. Tontura, sonolência, ataxia, coordenação anormal, tremores, disartria, amnésia, dificuldade de memória, distúrbios de atenção, parestesia, hipoestesia, sedação, transtorno de equilíbrio, letargia. Visão turva, diplopia. Vômitos, constipação, flatulência, distensão abdominal, xerostomia. Espasmo muscular, artralgia, dor lombar, dor nos membros, espasmo cervical. Quedas, sensação de embriaguez, sensação anormal, fadiga. Interações medicamentosas: nenhuma interação relevante foi demonstrada nos estudos apresentados na bula da anvisa. Receituário: Receita de Controle Especial em duas vias. Apresentação: Comprimido → 75 mg e 150 mg Cápsula → 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg, 300 mg. Dose usual: Dor neuropática e epilepsia → 75 mg VO de 12/12h Transtorno de ansiedade generalizada → 300-600 mg/dia VO divididas em duas ou três doses Fibromialgia → 300-450 mg/dia VO divididas em 2 doses. MANEJO DE OPIOIDES Náuseas, vômitos, constipação, depressão respiratória são efeitos adversos, mas deve-se utilizar adjuvantes para tratar os efeitos adversos para que o paciente possa aderir a terapêutica (metoclopramida). O paciente pode desenvolver tolerância, em que independente da dose ele não vai fazer tanto efeito (analgésico). A maioria dos efeitos adversos acompanham a tolerância, passando após alguns dias, mas a constipação intestinal é um efeito que vai permanecer mesmo apesar da tolerância. Deve-se realizar rotação de opioides quando o efeito analgésico já não for eficiente. Ela deve ser feita quando a intensidade da dor é maior ou igual a 4 na escala de dor, náuseas e vômitos excessivos e sedação excessiva, quando ocorre alucinação ou delírio – em resumo, quando os efeitos adversos são exacerbados ou não há efeito analgésico. Equianalgesia – dois agentes para produzir o mesmo efeito; dose equivalente. Outro fármaco que tenha o mesmo efeito analgésico. (artigos com tabelas e efeitos adversos). É utilizada para avaliar a rotatividade para qual opioide. Correlacionando com 30 mg de morfina (é o teto de equiparação dos opioides). Suspensão de opioide deve ser retirado devagar para evitar síndrome de abstinência. Deve ser feita uma redução de 10% da dose total na semana (90% depois 81% etc etc) – retirada lenta. Retirada rápida 25 a 50% a cada 2-3 dias. Se houver síndrome de abstinência ou dor, retoma o medicamento para a dose anterior e inicia a retirada lenta. Dose de resgate – quando o paciente toma um opioide de 12/12h, mas sente dor após 5h e não está relacionada a tolerância. Geralmente pacientes com câncer ou terminal. Titula-se a quantidade de fármaco que pode ser utilizado por dia. Soma a dose que ele utiliza por dia (total) e pega 10% dessa dose e vai administrando nos intervalos entre as doses, utilizando fármacos de ação mais curta. Pode ser também utilizado para ajuste de dose, avaliando quanto utiliza diariamente as doses de resgate e somando ao seu valor total. Dose de resgate é dor-dependente (se dor). A dose muda de acordo com a via de administração. IV, por exemplo, deve ser menor que oral.
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