Interação Fármaco-nutriente na Nutrição Clínica

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FARMACOLOGIA 
Básica/Interação Fármaco-nutriente 
2012.2 
Prof. Anicet Okinga 
Mestre em Ciências – Fisiopatologia Clínica & Experimental - UERJ 
Cirurgião-Dentista – UGF 
Farmacêutico – UGF 
Professor de Farmacologia – UGF 
Professor de Biofísica Básica – UGF 
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PÓS-GRADUAÇÃO EM NUTRIÇÃO CLÍNICA 
Farmacologia Básica/Interação 
Fármaco-nutrientes 
CONTEÚDO PROGRAMÁTICO: 
 1- INTRODUÇÃO 
 2- FARMACOCINÉTICA 
 Absorção 
 Distribuição 
 Metabolismo 
 Eliminação 
 3- FARMACODINÂMICA 
 Efeitos bioquímicos e fisiológicos 
 Mecanismo de ação 
 4-INTERAÇÕES FARMACO-NUTRIENTES 
 5-FÁRMACO DE INTERESSE NAS CIÊNCIAS NUTRICIONAIS 
 
 
 
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Droga: Qualquer substância química capaz de produzir efeito farmacológico, 
isto é, provocar alterações somáticas ou funcionais, benéficas (droga-
medicamento) ou maléficas (droga-tóxico). O uso popular da palavra droga 
indica principalmente as substâncias de abuso, tipo maconha, cocaína etc. 
 
Fármaco (Pharmakon): Substância química que é o princípio ativo (P.a.) do 
medicamento (droga-medicamento). 
 
Medicamento: “Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com 
finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico”. É uma 
forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em 
associação com adjuvantes farmacotécnicas. 
 
(BRASIL. Portaria n.º 3916/MS/GM, DE 30 DE OUTUBRO DE 1998) 
(Farmacologia, Penildon Silva, 8ª Edição) 
(BRASIL. Lei n. 5991, de 17 de dezembro DE 1973) 
 1- INTRODUÇÃO 
FARMACOLOGIA 
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Remédio: (re = novamente; medior = curar) 
 A ideia de remédio está associada a todo e qualquer tipo de cuidado 
utilizado para curar ou aliviar doenças, sintomas, desconforto e mal-
estar. Alguns exemplos de remédio são: banho quente ou massagem 
para diminuir as tensões; chazinho caseiro e repouso em caso de 
resfriado; hábitos alimentares saudáveis e prática de atividades 
físicas para evitar o desenvolvimento de doenças crônicas não 
transmissíveis; medicamentos para curar doenças, entre outros. 
 
(ANVISA, O que devemos saber sobre medicamentos, 2010) (Farmacologia, Penildon Silva, 8ª Edição) 
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Placebo: Palavra latina que significa “eu vou agradar”. Em farmacologia, 
significa uma substância ou preparação inativa administrada para satisfazer a 
necessidade psicológica do paciente. Usado também em ensaios clínicos 
controlados para determinar a eficácia de novos medicamentos. A palavra 
também pode aplicar-se a algum processo sem valor terapêutico intrínseco, 
porém realizado pela sua influência psicológica sobre o paciente. Mesmo os 
medicamentos já consagrados ou em investigação possuem além da sua ação 
farmacológica intrínseca, o chamado “efeito placebo” quando o paciente 
acredita na atividade do medicamento. 
 
(ANVISA, O que devemos saber sobre medicamentos, 2010) (Farmacologia, Penildon Silva, 8ª Edição) 
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Nocebo: (= causar dano; prejudicar) 
 
 
Efeito placebo negativo. O “medicamento” piora a saúde. 
 
Forma farmacêutica: Medicamento disposto para o uso imediato. Forma de 
apresentação do medicamento: comprimido, xarope, cápsula etc.; na forma 
farmacêutica, além do princípio ativo, entram outras substâncias na 
composição, como veículo ou excipiente, coadjuvante, edulcorante, ligante, 
preservativo, etc. 
 
Maneira como os Fármacos se apresentam para o uso. 
De acordo com a forma farmacêutica, tem-se a via de administração. 
 
 
 
(Farmacologia, Penildon Silva, 8ª Edição) 
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Formas Farmacêuticas Magistrais 
são aquelas cuja fórmula é de autoria do clínico. 
 
Formas Farmacêuticas Oficinais 
são aquelas cuja fórmula e técnica encontram-se inscritas 
e descristas nas Farmacopéias ou em Formulários. 
 
Formas Farmacêuticas de Especialidades 
são aquelas que se encontram preparadas e embaladas, 
apresentam nome fantasia ou DCI da substância ativa de 
sua formulação. 
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Substância ativa: 
Base 
Adjuvante 
Corretivo: 
Edulcorantes 
Corantes 
 
Veículo: 
Excipiente 
Intermediário 
 
COMPOSIÇÃO DE UM MEDICAMENTO 
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Líquidas 
Alcoolatos 
Alcoolaturas 
Colutório 
Emulsões 
Enemas 
Linimentos 
Óleos medicinais 
Poções 
Tinturas 
Xaropes 
Especiais 
Aerossóis 
Ampolas 
Bandagens 
Colírios 
 
Gasosa 
Vaporização 
Sólidas 
Cápsulas 
Comprimidos 
(orais e vaginais) 
Drágeas 
Hóstias 
Implantações 
Óvulos 
Papéis 
Pérolas 
Pílulas 
Pós 
Supositórios 
Pastosas 
Cataplasma 
Cremes 
Pastas 
Pomadas 
Unguentos 
Formas Farmacêuticas 
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FARMACOLOGIA 
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA 
Tudo aquilo que o organismo 
vai fazer com o fármaco 
Tudo aquilo que o fármaco 
vai fazer com o organismo 
FARMACOLOGIA 
2- FARMACOCINÉTICA 
(M.R.L. MOURA & F.G.R. REYES, 2002) 
Administração do 
medicamento 
Ingestão, desintegração 
e dissolução 
Absorção 
Distribuição 
Interação fármaco-
receptor no tecido-
alvo 
Metabolismo 
(desativação-ativação) 
Fase I 
Oxidação 
Redução hidrólise 
 
Fase II 
Conjugação do fármaco com 
substâncias endógenas 
Excreção 
Tecido de reserva 
Interação com proteína no 
sangue 
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Fármaco no 
corpo 
Vias de Administração 
Principais vias de administração de 
fármacos: 
ENTERAIS: 
-Oral 
-Sublingual 
-Retal 
PARENTERAIS: 
-Endovenosa 
-Intramuscular 
-Subcutânea 
-Intra-articular 
-Intraperitonial 
 
-Intratecal ou Subaracnóide 
-Peridural ou Epidural 
OUTRAS VIAS: 
-Tópica 
-Inalatória 
-Intranasal 
-Intravaginal 
-Oftálmica 
FARMACOLOGIA 
2- FARMACOCINÉTICA 
Principais 
Processos: 
 
 Absorção 
◊ Distribuição 
◊ Metabolismo 
◊ Eliminação 
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Absorção: é a transferência do fármaco do seu sítio de 
 administração para a circulação sistêmica. 
FARMACOLOGIA 
2- FARMACOCINÉTICA 
Gradiente 
eletroquímico 
Fatores que influenciam a 
absorção 
PROPRIEDADES QUÍMICAS DO FÁRMACO: 
 1. Grau de ionização do fármaco – pka vs pH do meio 
 2. Lipossolubidade / hidrossolubilidade 
 3. Tamanho das partículas 
 4. Formulação farmacêutica 
 
VARIÁVEIS FISIOLÓGICAS: 
 1. pH e fluxo sanguíneo no sítio de absorção 
 2. Área de superfície disponível para absorção 
 3. Tempo de esvaziamento gástrico 
 4. Tempo de contato com a superfície de absorção 
 5. Interação do medicamento com os constituintes do TGI 
 6. Eliminação pré-sistêmica = Metabolismo de primeira passagem 
FARMACOLOGIA 
Via oral: Fatores que modificam a Absorção Oral 
Preparações líquidas: gotas ou xarope 
Preparações sólidas: comprimido, cápsula, 
revestimento 
pH do meio Tempo de 
 desintegração 
Velocidade de 
 dissolução Área de superfície 
Esvaziamento 
gástrico 
Tempo de trânsito 
 intestinal 
Fluxo sanguíneo 
mesentérico 
Interação com alimentos P
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Metabolismo hepático de 1a Passagem 
Veia porta 
Plexo mesentérico 
Circulação 
Sistêmica 
Veia hepática 
Metabolismo 
FARMACOLOGIA 
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17 O fármaco é biotransformado antes de chegar à corrente sanguínea. 
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FARMACOLOGIA 
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FÁRMACOS BIODISPONIBILIDADE (%) 
ASPIRINA 68 ± 3 
PARACETAMOL 88 ± 1,5 
PROPRANOLOL 26 ± 10 
MORFINA 24 ± 12 
CODEÍNA 50 ± 5 
AZITROMICINA 34 ± 19 
CEFALEXINA 90 ± 9 
DIGOXINA 70 ± 13 
CIMETIDINA 60 ± 23 
CLONAZEPAM 98 ± 31 
 
Medida da velocidade de absorção da droga e da quantidade total da droga que 
alcança a circulação global a partir da forma farmacêutica administrada. 
BIODISPONIBILIDADE 
É expressa como a fração do fármaco administrado que tem acesso à circulação 
sistêmica na forma quimicamente inalterada. 
FARMACOLOGIA 
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Grau de ionização do fármaco – pka vs 
pH do meio 
FARMACOLOGIA 
FARMACOLOGIA 
1- FARMACOCINÉTICA 
Absorção 
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AUC 
Cmax 
Pico Tempo no qual 
ocorre o pico 
(Tmax) 
Área sob a curva de 
concentração sérica-
tempo (0-12 horas) 
µg/ml x horas 
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tr
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d
ia
 µ
g
/m
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Tempo depois da administração do fármaco (horas) 
6,0 
4,0 
2,0 
0 ½ 1 3 2 10 6 8 4 
□ 
□ 
□ 
□ 
□ 
□ 
□ 
□ 
CURVA DE CONCENTRAÇÃO-TEMPO 
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Influência dos alimentos 
Influência da postura corporal 
ÍNDICE TERAPÊUTICO 
Definição: é a relação entre a dose tóxica (DT50) e a Dose efetiva (DE50) 
IT = DT50 
 DE50 
 Dose Efetiva média (DE50) 
A quantidade que produzirá a intensidade de efeito desejada 
em 50% dos indivíduos avaliados 
 
 Dose Letal média (DL50) ou Dose Tóxica média (DT50) 
A quantidade que produzirá efeito tóxico definido em 50% 
dos indivíduos avaliados 
FARMACOLOGIA FARMACOLOGIA 
2- FARMACOCINÉTICA 
Distribuição 
Conceito: conjunto de processos nos quais o fármaco é 
transferido da circulação sistêmica para os diversos tecidos. 
Sítio-Alvo 
Excreção 
Plasma 
(distribuição) 
Fármaco 
 livre 
Forma 
conjugada 
Reservatórios 
Metabólitos 
Fígado 
(Biotransformação) 
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Fatores envolvidos na distribuição 
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 Lipossolubilidade e grau de ionização; 
 
 Ligação às proteínas plasmáticas. 
 
 Permeabilidade do endotélio capilar (vascular); 
 
 Fluxo sanguíneo dos tecidos 
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FARMACOLOGIA 
LIGAÇÃO ÀS PTNS 
PLASMÁTICAS 
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LIGAÇÃO ÀS PTNS PLASMÁTICAS 
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DISTRIBUIÇÃO 
Substâncias ácidas 
Substâncias básicas 
Albumina 
-glicoglobulinas 
Vaso sanguíneo 
+ 
+ 
Ligação com ptns plasmáticas depende de: 
 Concentração do fármaco 
 Sua afinidade pela proteína 
 Concentração da proteína 
Fármacos 
Livres 
Fármacos 
Associados às 
Proteínas 
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LIGAÇÃO ÀS PTNS PLASMÁTICAS 
FARMACOLOGIA 
Fármacos ácidos Albumina 
 
Hipoalbuminemia devido à desnutrição, 
doença hepática e último trimestre 
da gravidez aumentam a concentração 
plasmática livre de fármacos ácidos 
livres. 
Fármacos básicos α-1 glicoproteína 
 
O câncer, artrite, infarto agudo do 
miocárdio aumentam a concentração 
plasmática de α-1 glicoproteína, 
diminuindo a concentração plasmática 
de fármacos básicos. 
Competição de dois Fármacos pela mesma ptn plasmática 
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Fluxo Sanguíneo 
Inicialmente, os órgãos com boa perfusão (compartimento central) recebem 
a maior parte do fármaco. E, em seguida, os tecidos menos vascularizados 
(compartimento periférico) recebem o fármaco mais lentamente. 
Lipossolubilidade e grau de ionização 
39 
Membrana 
 Lipossolubilidade 
(Po/a) 
 Grau de Ionização 
(pKa vs pH) 
HA 
A- 
H+ 
HA 
A- 
H+ 
Fração ionizada 
Fração desprotonada 
Fração neutra 
Fração protonada 
DIFUSÃO 
PASSIVA 
Eq. Henderson-Hasselbach: 
Log [HÁ] = pKa - pH 
 [A-] 
 
Gradiente de concentração 
FARMACOLOGIA 
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Permeabilidade do capilar 
Capilar não cerebral 
Difusão passiva 
através das 
 fenestrações 
Difusão passiva 
através das células 
endoteliais 
Célula 
 endotelial 
 Lipossolubilidade 
 Grau de Ionização 
 Hidrossolubilidade 
CAPILARES PERIFÉRICOS 
DIFUSÃO PASSIVA DEPENDE DE: 
-Gradiente de concentração – Concentração plasmática 
-Lipossolubilidade do fármaco 
-Grau de ionização 
-Tamanho das moléculas 
F. Neutra 
F. Ionizada 
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Distribuição de Fármacos para o SNC 
FARMACOLOGIA 
FARMACOLOGIA 
2- FARMACOCINÉTICA 
Eliminação dos Fármacos 
Conceito: Perda irreversível dos fármacos do corpo 
e ocorre através de dois processos: metabolismo 
(biotransformação/metabolização) e excreção. 
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FASE I 
Fases do metabolismo 
FASE II 
Reações de Conjugação: 
Com Glutationa 
Com Glicina 
Com água 
Glicuronidação 
Acetilação 
Sulfatação 
Metilação 
Biotransformação dos Fármacos 
Reações de 
oxidação / Redução/hidrólise 
 
FARMACOLOGIA 
É um termo usado para indicar as alterações químicas que ocorrem com os fármacos no 
interior do organismo, quando são metabolizados e alterados por diversos mecanismos 
bioquímicos. 
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FARMACOLOGIA 
Prof. Anicet Okinga 44 
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NOMENCLATURA PARA CITOCROMO P450 
 
 CYP = citocromo p450 
 2 = família genética 
CYP2D6 D= sub-familia genética 
 6 = gen específico 
FARMACOLOGIA 
A nomenclatura adotada geneticamente não tem nenhuma 
implicação funcional 
Prof. Anicet Okinga 
Citocromo P450 
FARMACO + O2 + NADPH + H
+ → FARMACOMODIFICADO + H2O + NADP
- 
FARMACOLOGIA 
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Citocromo P450 
FARMACOLOGIA 
Prof. Anicet Okinga 47 
UDP-glicoruniltransferase Sulfotransferase 
Glutationa-S- 
transferase 
N- 
acetiltransferase 
Metiltransferases 
 de tiopurinas 
Enzimas envolvidas na fase II 
FARMACOLOGIA 
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Reações da Fase II 
Tipos de 
conjugação 
Reagente 
endógeno 
Transferase 
(localização) 
Exemplos 
Glicuronidação UDP-ácido 
glicurônico 
UDP-glicuronosil-
transferase 
(microssomos) 
Paracetamol, diazepam, 
morfina, digitoxina, 
digoxina 
Acetilação Acetil-CoAN-acetiltransferase 
(citosol) 
Sulfonamidas, 
isoniazida,clonazepam 
Conjugação de 
glutationa 
Glutationa 
(GSH) 
GSH-sensibilidade-
transferase 
(citosol,microssomos) 
Paracetamol, ácido 
etacrínico, 
bromobenzeno 
Conjugação de 
glicina 
 
Glicina Acil-CoA glicina 
transferase 
(mitocôndria) 
AAS, ácido nicotínico, 
ácido benzóico, ácido 
cólico 
Sulfatação Fotossulfato de 
fosfo-adenosil 
Sulfotransferase 
(citosol) 
Estrona, cumarina, 
paracetamol, metildopa 
Metilação S-adenosil-
metionina 
Transmetilases 
(citosol) 
 
Catecolaminas, 
histamina, captopril 
FARMACOLOGIA 
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Reações da Fase II 
FARMACOLOGIA 
Absorção Metabolismo Excreção 
Fármaco 
Fármaco 
Fármaco 
Metabólito do fármaco 
com atividade modificada 
Metabólito do fármaco 
inativo 
Conjugado 
Conjugado 
 Conjugado 
Lipofílico Hidrofílico 
Fase 1 Fase 2 
FARMACOLOGIA 
CONSEQUÊNCIA DA BIOTRANSFORMAÇÃO 
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Ativação na Biotransformação 
Indução enzimática 
FARMACOLOGIA 
produz tolerância o que obriga ao aumento da posologia 
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Indução enzimática 
FARMACOLOGIA 
Inibição enzimática 
FARMACOLOGIA 
Aumenta os riscos de reações adversas 
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CYP 1A2 – Ciprofloxacina, Fluoxetina, Nefazodona. 
 
CYP 2C9 – Amiodarona, Clopidogrel, Fluvastatina, 
Fluoxetina, Fluconazol, Miconazol, Metronidazol, Ritonavir. 
 
CYP 2D6 - Quinidina, Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, 
Cimetidina, Amiodarona, Haloperidol, Ticlopidina, Ritonavir. 
 
CYP 2E1 – Cimetidina, Agrião. 
 
CYP 3A4 – Cetoconazol, Itraconazol, Eritromicina, 
Grapefruit, Fluoxetina, Diltiazem, Verapamil, Claritromicina, 
Omeprazol, Ritonavir, Indinavir, Saquinavir. 
Inibição enzimática 
FARMACOLOGIA 
Fatores que alteram o Metabolismo dos Fármacos 
 
Diferenças marcantes entre as espécies; 
Variações inter-individuais (polimorfismos genéticos); 
Fatores ambientais; 
Dieta; 
Substâncias químicas (pesticidas, álcool, nicotina etc.); 
Condições patológicas (hepatite, cardiopatia etc.); 
Idade e sexo; 
Outros fármacos. 
FARMACOLOGIA 
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FARMACOLOGIA 
1- FARMACOCINÉTICA 
Excreção dos Fármacos 
*RENAL 
 
*HEPATOBILIAR OU FECAL 
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Excreção renal 
(1) Filtração Glomerular 
(2) Secreção Tubular Ativa 
(3) Reabsorção Tubular Passiva 
Arteríola 
Glomerular 
aferente 
Arteríola 
Glomerular 
eferente 
 
Fármaco 
Hidrossolúvel, 
Ionizado 
que atinge a 
urina 
 
 
(1) (2) (3) 
FARMACOLOGIA 
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60 
Filtração Glomerular 
Reabsorção Tubular Passiva 
Excreção renal 
FARMACOLOGIA 
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k
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g
a
 
61 
FARMACOLOGIA 
Secreção Tubular Ativa 
Fatores que interferem na 
eliminação renal 
 Insuficiência Renal; 
 
 Fluxo sangüíneo renal: 
Hemorragias; 
Insuficiência cardíaca; 
 
 Competição de dois fármacos pelo mesmo mecanismo 
 de secreção; 
 
pH da urina; 
 
Idade. 
FARMACOLOGIA 
P
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62 
Parâmetros Farmacocinéticos 
 “Steady State” (Concentração de Equilíbrio): a 
quantidade de fármaco administrada é igual à 
quantidade de fármaco eliminada dentro de um 
intervalo de doses, resultando num plateau ou 
nível sérico do fármaco constante. 
 Fármacos com Meia-vida curta atingem o 
“steady state” rapidamente; fármacos com meia-
vida longa demoram dias a semanas a atingir o 
“steady state” 
P
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63 
Farmacocinética Clínica 
Cee ou Css 
4-5 meia-vidas 
92-95% da 
curva máxima 
P
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64 
Clearance ou Depuração 
P
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65 
Clearance ou Depuração 
Cl = taxa de eliminação do fármaco (mg/min) 
 [ ] plasmática do fármaco (mg/ml) 
 
 
Definição: é o volume de sangue totalmente 
depurado de um fármaco por unidade de 
tempo (mL/min). 
CL = 0,693 x Vd / T½ 
P
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66 
Meia-vida de Eliminação 
C
o
n
c
e
n
tr
a
ç
ã
o
 
 P
la
s
m
á
ti
c
a
 
Tempo (múltiplos de meia vida) 
1 2 3 4 5 
50 % de decréscimo 
(Conc. = 12.5) 
50 % de decréscimo 
(Conc. = 25) 
50 % de decréscimo 
(Conc. = 50) 
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67 
Definição: 
É o tempo que leva para que metade do fármaco seja 
eliminada do corpo. 
 
Importância: 
É usada para avaliar o tempo durante o qual se espera 
que a droga permaneça no corpo após a última dose; 
O tempo necessário para que uma droga atinja seu 
estado de equilíbrio dinâmico; 
Número de doses diárias. 
Meia-vida de Eliminação 
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68 
Quantidade de uma dose de fármaco que 
permanece e é eliminada no organismo 
Número de 
meias-vidas 
decorridas 
Quantidade da dose 
que permanece 
no organismo,% 
Quantidade da 
dose 
eliminada,% 
1 50,00 50,00 
2 25,00 75,00 
3 12,50 87,50 
4 6,25 93,75 
5 3,125 96,875 
Meia-vida de Eliminação 
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69 
Fatores que afetam a meia-vida 
 
 
 
Efeitos na distribuição do fármaco Meia-vida 
Envelhecimento (massa muscular diminuída → distribuição diminuída) Diminuída 
Obesidade (massa adiposa aumentada → distribuição aumentada) Aumentada 
Fluido patológico (distribuição aumentada) Aumentada 
 
Efeitos na eliminação do fármaco 
Indução do citocromo P450 (metabolismo aumentado) Diminuída 
Inibição do citocromo P450 (metabolismo diminuído) Aumentada 
Insuficiência hepática (clearance diminuído) Aumentada 
Insuficiência cardíaca (clearance diminuído) Aumentada 
Insuficiência renal (clearance diminuídp) Aumentada 
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70 
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71 
Importância Clínica da curva da 
Biodisponibilidade 
Cp 
(mg/dl) 
Nível plasmático 
mínimo eficaz 
Nível plasmático 
máximo tolerado 
Duração da ação 
Início da ação 
Cp Máxima 
(efeito máximo) 
Janela terapêutica 
DETERM. DA DOSE – INÍCIO – DURAÇÃO – EF. MÁXIMO 
FARMACOLOGIA 
Bioequivalência 
Bioequivalência 
 Farmacêutica 
DrogaA = Droga B 
Mesmo princípio ativo 
Mesma dose 
Mesma forma de dosagem 
Mesma via de 
administração 
Bioinequivalência 
Droga A  Droga B 
Bioequivalência 
 Terapêutica 
Droga A = Droga B 
Mesma Biodisponibilidade 
 
 
Mesma Taxa e extensão de 
absorção 
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73 
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São medicamentos contendo a mesma substância 
ativa, na mesma quantidade e forma farmacêutica. 
Devem cumprir com as mesmas especificações 
atualizadas da Farmacopéia Brasileira e, na ausência 
destas, com a de outros códigos autorizados pela 
legislação. 
Equivalentes Farmacêuticos 
FARMACOLOGIA 
74 
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Medicamentos bioequivalentes - Medicamentos equivalentes 
farmacêuticos ou alternativas farmacêuticas, que ao serem 
administrados na mesma dose molar e condições 
experimentais, não demonstram diferenças estatisticamente 
significativas em relação à biodisponibilidade. 
MEDICAMENTOS BIOEQUIVALENTES 
Definição legal 
FARMACOLOGIA 
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São medicamentos contendo a mesma substância ativa 
ou seu precursor, mas não necessariamente na mesma 
quantidade ou forma farmacêutica. Devem cumprir com 
as mesmas especificações atualizadas da Farmacopéia 
Brasileira e, na ausência destas, com a de outros 
códigos autorizados pela legislação. Ex. fenacetina e 
paracetamol. 
Alternativas farmacêuticas 
FARMACOLOGIA 
76 
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Medicamento similar – aquele que contém o mesmo ou os 
mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, 
forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação 
terapêutica, preventiva ou diagnóstica do medicamento de 
referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância 
sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao 
tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, 
rotulagem, excipientes ou veículos, devendo sempre ser 
identificado por nome comercial ou marca. 
MEDICAMENTO SIMILAR 
Definição legal 
FARMACOLOGIA 
77 
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Medicamento inovador – medicamento apresentando em sua 
composição ao menos um fármaco ativo que tenha sido objeto de 
patente, mesmo já extinta, por parte da empresa responsável pelo 
seu desenvolvimento e introdução no mercado no país de origem, e 
disponível no mercado nacional. 
 
Medicamento de referência – medicamento inovador registrado 
no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e 
comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram 
comprovados cientificamente junto ao órgão federal competente, 
por ocasião do registro. 
MEDICAMENTO Inovador/ de referência 
Definição legal 
FARMACOLOGIA 
78 
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Medicamento genérico – medicamento similar a um produto 
de referência ou inovador, que pretende ser com este 
intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou 
renuncia da proteção patentária ou de outros direitos de 
exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade 
e designado pela denominação comum brasileira (DCB) 
(denominação do fármaco aprovada pelo órgão federal 
responsável pela vigilância sanitária) ou, na sua ausência, pela 
denominação comum internacional (DCI) (denominação do 
fármaco recomendada pela Organização Mundial de Saúde). 
MEDICAMENTO GENÉRICO 
Definição legal 
FARMACOLOGIA 
FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
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80 
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FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
Agonista 
Fármaco que modifica a atividade de um receptor específico; 
Antagonista 
Uma substância química que se liga a um receptor mas não produz 
resposta biológica. 
Eficácia 
É o efeito máximo, ou a habilidade de um fármaco, uma vez ligado 
ao receptor, modificar a sua função; refere-se à resposta terapêutica 
máxima potencial que um medicamento pode produzir 
Potência 
Sensibilidade de um órgão ou tecido ao fármaco ou a habilidade de 
determinada dose provocar uma resposta biológica; 
 Expressa como a quantidade de fármaco que desencadeia 50% da 
resposta máxima (CE50); 
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81 
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82 
FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
Curva Concentração-Efeito 
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83 
FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
Agonistas Total e Parcial 
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84 
FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
Agonista Inverso 
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85 
FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
P
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86 
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87 
FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
Classificação dos Antagonistas 
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88 
FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
Antagonismo entre Fármaco 
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89 
FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
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90 
FARMACOLOGIA 
3- FARMACODINÂMICA 
Extrusão ativa das substâncias das células 
91 
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92 
FARMACOLOGIA 
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA 
4- INTERAÇÃO FÁRMACO-NUTRIENTE 
 
• "Evento que ocorre quando se produz um desequilíbrio de nutrientes por ação 
de um medicamento, ou quando um efeito farmacológico é alterado pela 
ingestão de nutrientes ou pelo estado nutricional do paciente". 
 
American Society of Parenteral and Enteral Nutrition (ASPEN, 1994) 
 
 
• Depende em grande parte das características individuais (idade, situação 
fisiológica, exposição múltipla aos fármacos, função hepática, função renal e 
dieta). 
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93 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-
NUTRIENTES 
Entretanto, estes motivos são insuficientes para justificar este 
procedimento de forma generalizada. 
Ingerir medicamentos junto com alimentos... 
A recomendação da administração de medicamentos com as 
refeições se faz por três razões fundamentais: 
• possível aumento da sua absorção; 
• redução do efeito irritante sobre a mucosa gastrintestinal; 
• auxiliar no efeito terapêutico. 
94 
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A presença de alimentos e nutrientes no intestino pode 
reduzir a absorção do fármaco. Como resultado, o 
medicamento pode não atingir níveis suficientes no 
sangue ou os efeitos podem ser prolongados, induzindo 
lenta liberação do seu princípio ativo. 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 
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95 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 
• durante os processos de 
metabolização e de excreção. 
Tipos de Interações 
As interações fármaco-nutriente são muito comuns e podem ocorrer em 
vários níveis: 
• na ingestão do alimento; 
• na absorção do medicamento ou 
do nutriente; 
• no transporte por 
proteínasplasmáticas; 
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FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 
Fa
to
re
s 
d
e 
ri
sc
o
 
Idade 
Desnutrição 
Obesidade 
Alterações 
do TGI 
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Cronicidade e 
multiplicidade de 
doenças 
Hipo/acloridria 
Idoso 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
Idade 
Maior % de gordura 
Fluxo sanguíneo renal ↓ 
e TFG ↓ 
Automedicação 
Polifarmacoterapia 
Alterações 
gastrintestinais 
98 
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↓Proteínas totais ↓Proteínas plasmáticas 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
Potencialização do efeito 
dos fármacos 
↓Taxa de 
Biotransformação dos 
fármacos 
PTN plasmática + Fármaco 
 ↓ Clearance 
Desnutrição protéico-
calórica 
PTN plasmática - Fármaco 
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FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
Acúmulo excessivo de 
fármacos lipossolúveis 
no tecido adiposo 
Obesidade 
 ↓ Clearance dos 
fármacos 
↑Risco de Toxicidade 
100 
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FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
Alterações 
do TGI 
Vômito 
Diarréia 
Hipocloridria 
Atrofia da mucosa 
Alteração da motilidade 
Má absorção 
 
Alteram a 
biodisponibilidade do 
fármaco 
 Interações do tipo I ou bioinativação ex-vivo (Físico-químicas): 
hidrólise, oxidação, neutralização, precipitação e formação de 
Complexos. 
 
 Interações do tipo II: afetam a absorção de medicamentos e 
nutrientes administrados via oral ou enteral, causando aumento ou 
diminuição da biodisponibilidade 
 
 tipo A : modificação das funções de uma enzima. 
 tipo B: modificação do mecanismo de transporte ativo presistêmico. 
 tipo C: formação de complexos e /ou processos de desativação no 
trato gastrintestinal. 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 
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101 
As interações entre nutrientes e fármacos podem alterar a disponibilidade, 
a ação ou a toxicidade de uma dessas substâncias ou de ambas. 
4 tipos de interações 
102 
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 Interações do tipo III: alterações na distribuição celular 
ou tecidual, metabolismo sistêmico ou transporte, ou 
ainda entrada do medicamento ou nutriente em 
órgão/tecido específico. 
 
 
 Interações do tipo IV: afetam a eliminação ou depuração 
de drogas ou nutrientes, o que pode envolver a 
modulação, antagonismo ou impedimento da eliminação 
renal ou êntero-hepática. 
103 
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FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 NATUREZA DAS INTERAÇÕES 
Nutrientes 
Absorção de fármacos 
influenciar no processo de 
podem 
alterar o processo de Biotransformação de 
algumas substâncias 
Fármacos 
podem afetar 
Estado nutricional 
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104 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 Exemplos de fármacos que afetam o estado nutricional 
FÁRMACOS QUE AFETAM O PALADAR 
Agentes farmacológicos Efeitos 
Amitriptilina (antidepressivo 
tricíclico) 
Xerostomia, paladar metálico 
e boca amarga 
Claritromicina (antibiótico) Paladar amargo 
Metronidazol (antibiótico) Paladar metálico 
Penicilamina (quelante de 
metais e antireumático) 
Dis/hipogeusia (deficiência de 
Zn); paladar metálico 
Captopril (antihipertensivo) Gosto metálico ou salgado e 
perda da sensação do paladar 
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105 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 Exemplos de fármacos que afetam o estado nutricional 
FÁRMACOS QUE REDUZEM A INGESTÃO ALIMENTAR 
Agentes farmacológicos 
Metilfenidato 
Sibutramina 
Furosemida 
Carbonato de lítio 
codeína 
metadona 
ISRS 
Cocaína 
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106 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 Exemplos de fármacos que afetam o estado nutricional 
FÁRMACOS QUE AUMENTAM A INGESTÃO ALIMENTAR 
Agentes farmacológicos 
Esteróides anabolizantes 
Antihistamínicos H1 de primeira geração 
Amitriptilina, Imipramina, nortriptilina (ADT) 
Olanzapina, clozapina (antipsicóticos) 
Prednisona 
Maconha (mas, uso a longo prazo ↓ o apetite e peso) 
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107 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 Exemplos de fármacos que afetam o estado nutricional 
FÁRMACOS QUE AFETAM A OFERTA CALÓRICA 
Agentes farmacológicos 
Propofol: sua fórmula é composta de 10% de óleo de soja (1,1 
Kcal/ml). 
 
Posologia de manutenção: 4-12 mg/kg/h → mais de 1000 Kcal dependendo 
 do peso do paciente. 
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108 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 Exemplos de fármacos que afetam o estado nutricional 
FÁRMACOS QUE AFETAM A MUCOSA ORAL 
Agentes farmacológicos Efeitos 
Agentes antineoplásicos 
(aldesleucina; paclitaxel; 
carboplatina) 
Mucosite grave 
Anticolinérgicos (antihistamínicos; 
antidepressivos tricíclicos; 
antiespasmódicos) 
Xerostomia, cárie, perda de dentes, 
doença gengival; estomatite; 
glossite. 
109 
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FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 Na absorção 
De forma geral, as interações entre droga- nutrientes na absorção 
são muito comuns, dependendo de alguns fatores: 
 
• dosagem da droga; 
• tipo e quantidade do alimento; 
• tempo de trânsito gastrintestinal; 
• presença de enfermidade ou desnutrição. 
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Exemplos de fármacos que afetam a absorção de nutrientes 
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111 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 Exemplos de fármacos com a absorção afetada por alimentos 
Ampicilina 
Aspirina 
Captopril 
Etanol 
Penicilinas 
Tetraciclinas 
warfarina 
Paracetamol 
Aspirina 
Cefalosporinas 
Sulfonamidas 
Digoxina 
Indoprofeno 
valproato 
Clorpropamida 
Etambutol 
Oxazepam 
Fenazona 
Propoxifeno 
tolbutamida 
Carbamazepina 
Diazepam 
Dicumarol 
Griseofulvina 
Metoprolol 
propranolol 
Grande alteração dos efeitos e da biodisponibilidade oral! 
 Efeitos do alimento na absorção digestiva 
Reduzida tardia inalterada aumentada 
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112 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 Na distribuição 
De forma geral, as drogas são transportadas na corrente sanguínea através 
de proteínas plasmáticas, por exemplo, a albumina. 
altera a farmacocinética do fármaco 
Desnutrição ou enfermidade hepática 
↓ [albumina]p 
Dieta hiperlipídica: altera a ligação do fármaco à albumina 
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113 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 No Metabolismo 
Uma dieta rica em proteínas e pobre em carboidratos aumenta a taxa de 
metabolização de um grande número de fármacos, 
Uma dieta hipoprotéica e hiperglicídica diminui esta metabolização. 
Deficiências de proteínas, lipídios, ácido ascórbico, vitaminas A e E, cobre, 
cálcio, ferro, zinco → leva a uma metabolizaçãomais lenta. 
manipulação nutricional: 
Crianças asmáticas, por exemplo, tratadas com a teofilina (broncodilatador) 
têm menos episódios de respiração dificultosa nas dietas com baixa 
quantidade de proteínas porque assim a teofilina é metabolizada mais 
lentamente, permanecendo por mais tempo na circulação. 
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114 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 
Exemplos de fármacos que afetam o Metabolismo de nutrientes 
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115 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 Exemplos de fármacos que afetam o Metabolismo de nutrientes 
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116 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 Exemplos de fármacos que afetam o Metabolismo de nutrientes 
Interação IMAO e Tiramina: 
IMAO 
Inibidor da 
Monoaminaoxidase: 
Antidepressivo: 
Tranilcipromina 
(Parnate®) 
Fonte: Youdin e Weinstock (2004). 
117 
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Adaptado de Reis (2011). 
Ocorrência de Tiramina em alimentos 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
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118 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 Exemplos de fármacos que afetam o Metabolismo de nutrientes 
Interação IMAO e Tiramina: 
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119 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
Na Excreção 
Exemplos de fármacos que alteram a excreção de nutrientes 
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120 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 
Exemplos de fármacos que alteram a excreção de nutrientes 
121 
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FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
Relação dos alimentos que interferem no pH 
122 
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FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
Interações Anticoagulantes Cumarínicos/Alimentos ricos em Vitamina K: 
123 
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FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
Interações Anticoagulantes Cumarínicos/Alimentos ricos em Vitamina K: 
124 
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FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
Interação Fármacos – “Grapefruit” (suco de toranja) 
125 
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FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
Efeitos da ingestão de fármacos em concomitância com álcool. 
Parte da cafeína é convertida em 
teofilina com aumento da sua 
concentração, ocorrendo 
saturação enzimática e 
prejudicando etapas de 
biotransformação e eliminação 
Teofilina 
Café, chá, 
outras 
bebidas 
contendo 
cafeína 
Ingestão moderada de 
cafeína 
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126 
Fármacos 
Alimentos/Nutrientes 
Mecanismos/Efeitos 
Recomendações 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
Interação Fármacos – Teofilina e cafeína 
FARMACOLOGIA 
127 
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128 
Interação droga nutriente na Terapia nutricional enteral 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 
Interações físicas e farmacêuticas 
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129 
Interações fisiológicas 
Interação droga nutriente na Terapia nutricional enteral 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 
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130 
Interação na Terapia Nutricional 
Interação droga nutriente na Terapia nutricional enteral 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 
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131 
Interação na Terapia Nutricional 
Interação droga nutriente na Terapia nutricional enteral 
FARMACOLOGIA 
4- INTERAÇÕES FÁRMACO-NUTRIENTES 
 
132 
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Medicamentos redutores de lipídeos de acordo com o mecanismo principal de ação 
 
Aumentam a depuração da LDL 
(mediada por receptores) 
 
 
Reduzem a síntese/ secreção de 
lipoproteínas 
 
Alteram o metabolismo intravascular 
 
Sequestradores de ácidos biliares, 
inibidores da HMG-CoA redutase 
 
Ácido nicotínico, óleos de peixe (ácidos 
graxos ômega-3) 
 
 
Derivados do ácido fíbrico 
 
FARMACOLOGIA 
5- Fármacos de interesse nas Ciências 
Nutricionais 
133 
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FARMACOLOGIA 
5- Fármacos de interesse nas Ciências 
Nutricionais 
• Estatinas (hipolipemiantes; hipocolesterolemiante) 
 Medicamentos de escolha para se reduzir o LDL-
C em adultos. Deve-se usar a dose necessária ao 
alcance da meta terapêutica, respeitando-se a 
ocorrência de efeitos indesejáveis 
• Fibratos (hipolipemiantes; hipocolesterolemiante) 
 Indicados no tratamento da hipertrigliceridemia 
endógena quando houver falha na mundança do 
estilo de vida ou quando esta for muito elevada 
(>500mg/dL). 
134 
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FARMACOLOGIA 
Estatinas – Mecanismo de Ação 
135 
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Lovastatina (lovasterol®, Lovaston®, Lovax®) e sinvastatina (Androlip®, 
Lipotex®, sinvastatin®, vaslip®, zocor®) são pró-fármacos inativos sendo 
hidrolisados no trato gastrintestinal aos derivados beta-hidroxila ativos. 
Atorvastatina (citalor®, Lipitor®), fluvastatina (Fluvastat®, Lescol®, Lescol 
XL®) e a rosuvastatina (Crestor®, Vivacor®) são congêneres que contêm 
flúor e são ativos quando administrados. 
Medicamentos Tempo recomendado para medir a eficácia 
Estatinas 4-6 semanas 
Reavaliação entre 6 - 12 meses 
Estatinas 
FARMACOLOGIA 
136 
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Estatinas 
FARMACOLOGIA 
Medicamento Inicial Normal Máximo Comentário 
Sinvastatina 20 mg 20-40 mg 80 mg A administração com 
alimentos reduz a dispepsia 
Pravastatina 10 mg 10-20 mg 40 mg A administração com 
alimentos reduz a dispepsia 
Lovastatina 20 mg no jantar 20-40 mg no 
jantar 
40 mg 2x/d A administração com comidas 
aumenta a biodisponibilidade 
Fluvastatina 20-40 mg 20-40 mg 40 mg 2x/d 
 
Atorvastatina 10 mg 10-20 mg 80 mg Administrar em qualquer hora 
137 
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Os Fibratos aumentam a atividade 
da lipase lipoprotéica, reduzindo 
os níveis de Triglicerídeos e VLDL 
ao aumentar sua eliminação 
FARMACOLOGIA 
Fibratos – Mecanismo de Ação 
138 
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Medicamento Inicial Normal Máximo Comentário 
Genfibrozila 
(Lopid®) 
600 mg 2x/d 600 mg 2x/d 600 mg 2x/d 
Fenofibrato 
(Lipanon®; Lipidil®) 
160 mg /d 100 mg 2x/d 300mg/d 
Medicamentos Tempo recomendado para medir a eficácia 
Fibratos 4-6 semanas 
Reavaliação em 3 meses 
FARMACOLOGIA 
Fibratos 
139 
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Medicamento Contra-indicações e 
precauções 
Interações 
Genfibrozila Insuficiência hepática e renal 
Litíase biliar 
Gravidez 
Amamentação 
Crianças 
Risco de rabdomiólise: estatinas, 
ciclosporina, 
Aumento das concentrações séricas: 
hipoglicemiantes orais, warfarina 
Medicamentos Efeitos adversos 
Fibratos Náuseas, dor abdominal, diarréia, erupção cutânea,miopatia, alterações hepáticas, litíase biliar. 
FARMACOLOGIA 
Fibratos 
140 
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Capturam o colesterol no lúmen intestinal diminuindo sua absorção e 
interrompendo a circulação êntero-hepática; 
 
Não reduzem a absorção dos triglicerídeos podendo aumentá-la, 
sobretudo em pacientes com hipertrigliceridemia; 
 
Reduzem o LDL-c de forma dose-dependente. 
 
Colestiramina (Questran Light ®) 
FARMACOLOGIA 
Resinas de troca iônica 
(sequestradores de ácidos biliares) 
141 
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FARMACOLOGIA 
SAB – Mecanismo de Ação 
142 
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FARMACOLOGIA 
Resinas de troca iônica 
Medicamento Inicial Normal Máximo Comentário 
Colestiramina 4 g antes da 
comida principal 
4 g 2x/d 
(antes de 
comidas mais 
consistentes) 
8 g 2x (antes 
das comidas 
mais 
consistentes) 
Pode-se prescrever até 24 g/d, 
porém poucos pacientes 
toleram tal dose. 
Medicamentos Tempo recomendado para medir a eficácia 
Resinas de troca iônica 4-8 semanas 
Reavaliação em 3 meses 
Inibidor das lipases intestinais. Atua ligando-se 
covalentemente aos sítios catalíticos das lipases gástrica 
e pancreática. 
 
Diminui a absorção de triglicerídeos ingeridos em 30% 
 
Dose recomendada de 360 mg/dia 
Orlistat 
FARMACOLOGIA 
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143 
144 
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FARMACOLOGIA 
5- Fármacos de interesse nas Ciências 
Nutricionais 
• Anorexígenos (inibidores do apetite; supressores do apetite) 
•Anabolizantes 
145 
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FARMACOLOGIA 
Anorexígenos 
146 
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Brasil é maior consumidor de anfetamina (Folha de 
S.Paulo, 02.03.06) 
FARMACOLOGIA 
Anorexígenos 
Doses diárias por mil 
habitantes 
Período (anos) 
6,97 1993-1995 
2,57 1997-1999 
9,1 2002-2004 
147 
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Os fármacos anorexígenos podem 
causar dependência química, insônia, 
irritabilidade, taquicardia e hipertensão 
arterial, além de estar relacionadas à 
incidência de depressão, crises de 
ansiedade e pânico 
 
FARMACOLOGIA 
Anorexígenos 
148 
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“Os supressores do apetite de 
ação no sistema nervoso central 
não têm real valor no 
tratamento da obesidade uma 
vez que não melhoram a 
perspectiva de tratamento a 
longo prazo. Eles são 
simpaticomiméticos e a maioria 
tem intenso efeito estimulante 
para o sistema nervoso central.” 
• VIGOREXIA 
 Transtorno psiquiátrico caracterizado pelo 
culto ao corpo, com uma obsessão por 
torná-lo musculoso, nunca se satisfazendo 
com o estado alcançado (Transtorno 
dismórfico corporal, presente também nos 
anoréxicos) 
FARMACOLOGIA 
Anabolizantes 
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149 
O QUE SÃO ANABOLIZANTES ? 
 Os androgênios fazem parte de um grupo 
de hormônios pertencentes a uma 
categoria bioquímica mais ampla: os 
esteróides (os glicocorticóides, 
mineralocorticóides, estrogênios e 
progestogênios) que apresentam em 
comum a estrutura molecular básica 
derivada do colesterol. 
FARMACOLOGIA 
Anabolizantes 
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150 
A busca de resultados mais 
rápidos, não somente leva à 
prática de excesso de exercícios 
como ao uso indiscriminado 
de hormônios sintéticos 
FARMACOLOGIA 
Anabolizantes 
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151 
FARMACOLOGIA 
Anabolizantes 
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152 
ALGUMAS COMPLICAÇÕES 
• Nos tendões, ossos e ligamentos 
• Impotência sexual 
• Danos renais e hepáticos (cirrose e câncer) 
• Risco aumentado de AVC 
• Virilização em mulheres 
• Ginecomastia e atrofia dos testículos em 
homens 
• Depressão 
FARMACOLOGIA 
Anabolizantes 
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153 
FARMACOLOGIA 
5- Fármacos de interesse nas Ciências 
Nutricionais 
 HIPOGLICEMIANTES ORAIS 
• São fármacos que tem a finalidade de baixar a glicemia e 
mantê-la normal (jejum  100 mg/dl e pós-prandial  140 
mg/dl) 
• Estimulam a secreção de insulina (sulfoniluréias e glinidas) 
clorpropamida (Diabinese), glibenclamida (Daonil); 
repaglinida, nateglinida 
• Reduzem a absorção de glicídios (inibidores das alfa-
glicosidases) acarbose 
• Diminuem a produção hepática de glicose (glitazonas) 
rosiglitazona, pioglitazona 
• Nova classe: aumentam a secreção de insulina apenas no 
estado de hiperglicemia (inibidores da enzima 
dipeptidilpeptidase IV) sitagliptina (Januvia), vildagliptina 
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154 
1
5
5
 
LOCAIS DE AÇÃO DOS 
FÁRMACOS ORAIS 
Retardam a absorção 
de carboidratos 
Reduz 
Hiperglicemia 
Estimulam a secreção 
alterada de insulina 
Reduzem a resistência 
periférica à insulina 
Reduzem a produção 
excessiva de glicose no 
fígado 
DeFronzo RA. Ann Intern Med 1999; 131:283-303 
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AS GERAÇÕES DE SULFONILURÉIAS 
*Goldberg et al. (Diabetes Care 19:849-56,1996) 
GERAÇÃO PRINCÍPIO ATIVO NOME COMERCIAL 
PRIMEIRA 
GERAÇÃO 
Clorpropamida Diabinese® 
Acetohexamida Dymelor ® 
Tolazanida Tolinase ® 
Tolbutamida Rastinon ® 
SEGUNDA 
GERAÇÃO 
Glibenclamida 
(Gliburida) 
Daonil ® 
Glipizida Minidiab
 ®, Glucotrol 
® 
Gliclazida Diamicron ® 
ÚLTIMA 
GERAÇÃO* 
Glimepirida Amaryl ® 
FARMACOLOGIA 
Hipoglicemiantes orais 
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156 
157 
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Secretagogos de insulina: metiglinidas 
Constituem uma nova classe de secretagogos de insulina 
repaglinida, primeiro membro do grupo, foi aprovada para 
uso clínico pelo FDA em 1998 
repaglinida 
FARMACOLOGIA 
Hipoglicemiantes orais 
158 
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Biguanidas 
Mecanismos de ação propostos: 
- estimulação direto da glicólise nos tecidos, com aumento da 
remoção de glicose do sangue 
- redução da gliconeogênese hepática 
- redução da absorção de glicose pelo trato gastrintestinal 
- redução dos níveis plasmáticos de glucagon 
FARMACOLOGIA 
Metformina (Glifage) fenformina buformina 
Hipoglicemiantes orais 
159 
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Glitazonas 
Grupo de fármacos antidiabéticos orais recentemente introduzidos 
na clínica, que aumentam a sensibilidade dos tecidos-alvo à 
insulina 
Mecanismo de ação não é bem estabelecido: 
Parecem exercer uma atividade aguda de mimetismo da insulina pós-
receptora, bem como efeitos crônicos sobre a transcrição de genes 
envolvidos no metabolismo 
- diminuem a resistência à insulina 
- limitam a gliconeogênese hepática 
pioglitazona rosiglitazona 
tioglitazona 
FARMACOLOGIA 
Hipoglicemiantes orais 
160 
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Inibidores da -glicosidase 
acarbose 
Não absorvível 
Bloqueia a absorção de amido, sacarose e maltose 
Administrada pouco antes das refeições 
Efeitos adversos: distúrbios gastrintestinais 
FARMACOLOGIA 
Hipoglicemiantes orais 
161 
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kin
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Hipoglicemiantes orais 
162 
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FARMACOLOGIA 
Pró-cinéticos 
163 
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FARMACOLOGIA 
Pró-cinéticos 
164 
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FARMACOLOGIA 
Anti-eméticos 
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FARMACOLOGIA 
Anti-eméticos