Sistema nervoso autonomo adrenergico e antidrenergico

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Farmacologia do Sistema Nervoso 
Autônomo Adrenérgico
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo Adrenérgico
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia, 2015
Sistema Nervoso
Sistema Nervoso
Sistema Nervoso 
Central
Sistema Nervoso 
Periférico
Sistema Nervoso 
Somático
Sistema Nervoso 
Autônomo
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Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo Adrenérgico
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia, 2015
Sistema Nervoso Autônomo
SIMPÁTICO
PARASSIMPÁTICO
Estruturas da 
cabeça e pescoço: 
olho 
vasos sanguíneos 
glândulas 
salivares etc.
Coração
Pulmões
Medula suprarrenal
Gânglios 
pré-vertebrais 
(linha mediana)
Fígado
Trato GI
Bexiga
Genitália
Vasos sanguíneos
Glândulas 
sudoríparas etc.
Olho
Glândulas lacrimais
Glândulas 
salivares
Coração
Pulmões
Trato GI superior
Trato GI inferior
Bexiga
Genitália
Pré-ganglionares
Pós-ganglionares
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Sistema Nervoso
Músculo liso,
Tecido cardíaco,
Glândulas de 
secreção
Receptores
α e β adrenérgicos
Receptores Muscarínicos
M (glândulas sudoríparas)
Torácico
e 
lombar
Simpático
Gânglio
Medula 
suprarrenal
Fibras simpáticas 
colinérgicas
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Catecolaminas
• Principais Noradrenalina
Adrenalina
Dopamina
Isoprenalina
Endógenas
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Catecolaminas
• Biossíntese
Tirosina
Tirosina 
hidroxilase DOPA 
DOPA 
descarboxilase Dopamina
Dopamina 
β-hidroxilase
NoradrenalinaAdrenalina
Feniletanolamina
N-metiltransferase
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Catecolaminas
• Armazenamento
e liberação
Golan, 2009
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Catecolaminas
• Recaptação
Golan, 2009
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Catecolaminas
• Recaptação
Golan, 2009NET – Transportador de noradrenalina seletivo
VMAT – Transportador de monoamina vesicular
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Catecolaminas
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Receptores Adrenérgicos
• Metabotrópicos
▫ Acoplados a proteína G
▫ Subtipos  α e β
 α1 e α2
 β1, β2 e β3
G
O
LA
N
, 2
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Receptores Adrenérgicos
• α1
▫ Proteína Gq PLC   IP3,  DAG,  Ca
2+
G
O
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, 2
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Receptores Adrenérgicos
• α2
▫ Proteína Gi αi (-) AC
G
O
LA
N
, 2
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0
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Receptores Adrenérgicos
• α2
▫ Proteína Gi βγi (+) canal de K
+
K+ K
+
K+K+
K+ K+
K+
G
O
LA
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Receptores Adrenérgicos
• β1, β2 e β3
▫ Proteína Gs αs (+) AC
G
o
la
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, 
2
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Funções fisiológicas simpáticas
NORADRENALINA ADRENALINA ISOPRENALINA
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Agonistas adrenérgicos
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Agonistas adrenérgicos
• Adrenalina (epinefrina)
▫ Agonista não seletivo (α/β)
 Coração (β1)  cronotropismo e inotropismo (+)
 Músculo liso (β2)  relaxamento
 Vasos sanguíneos
(α1)  contração
(β2)  dilatação (músculo esquelético)
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Agonistas adrenérgicos
• Adrenalina (epinefrina)
▫ Uso terapêutico
 Asma brônquica (emergência)
 Choque anafilático
 Paradas cardíacas
 Associação com anestésicos locais
 Deter pequenas hemorragias em traumatismos
ou cirurgias
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Agonistas adrenérgicos
• Adrenalina (epinefrina)
▫ Efeitos adversos
 Aumento da pressão arterial
 Indução de arritmias cardíacas
 Tremor
 Inquietação
 Palpitações
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Agonistas adrenérgicos
• Noradrenalina (norepinefrina)
▫ Agonista não seletivo (α/β)
 Coração (β1)  cronotropismo e inotropismo (+)
 Vasos sanguíneos
(α1)  contração (vasos renais 
isquemia renal)
 Músculo liso (β2)  tem pouco efeito
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Agonistas adrenérgicos
• Noradrenalina (norepinefrina)
▫ Uso terapêutico
 Choque
▫ Efeitos indesejáveis
  perfusão renal
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Agonistas adrenérgicos
• Dopamina
▫ Agonista não seletivo (dopaminérgicos e α/β)
 Vasos sanguíneos
(D1)  (Gs)  dilatação mesentérica, renal e
coronariana
(α1)  constrição ( doses)
 Coração (β1)  cronotropismo e inotropismo (+)
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Agonistas adrenérgicos
• Dopamina
▫ Uso terapêutico
 Choque ( débito cardíaco)
 Mantém a perfusão renal (aumenta filtração
glomerular, fluxo plasmático renal e excreção de
Na+)
▫ Efeitos indesejáveis
 Taquicardia excessiva
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Agonistas adrenérgicos
• Isoprenalina (isoproterenol)
▫ Agonista dos receptores β
 Coração (β1)  cronotropismo e inotropismo (+)
 Músculo liso (β2)  relaxamento
(broncodilatador, vasodilatador)
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Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo Adrenérgico
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Agonistas adrenérgicos
• Isoprenalina (isoproterenol)
▫ Uso terapêutico
 Alívio da broncoconstrição
  frequência cardíaca  bradicardia e bloqueio
cardíaco
▫ Efeitos indesejáveis
  frequência cardíaca e arritmias
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Farmacologia do Sistema Nervoso Autônomo Adrenérgico
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Agonistas adrenérgicos
• Dobutamina
▫ Agonista dos receptores β
 Coração (β1)  cronotropismo e inotropismo (+)
 Mistura racêmica
 Isômero (-)  agonista α1 e agonista β1 fraco
 Isômero (+)  antagonista α1 e agonista β1
potente
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Farmacologiado Sistema Nervoso Autônomo Adrenérgico
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Agonistas adrenérgicos
• Dobutamina
▫ Uso terapêutico
 Insuficiência cardíaca aguda
 Choque cardiogênico e parada cardíaca
▫ Efeitos indesejáveis
  frequência cardíaca e hipertensão
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Agonistas adrenérgicos
• Salbutamol, terbutalina, salmeterol,
fenoterol, formoterol
▫ Agonista dos receptores β2
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Agonistas adrenérgicos
• Salbutamol, terbutalina, salmeterol,
fenoterol, formoterol
▫ Uso terapêutico
 Asma
 Trabalho de parto prematuro
▫ Efeitos indesejáveis
 Taquicardia, tremores, nervosismo
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Agonistas adrenérgicos
• Fenilefrina
▫ Agonista dos receptores α1
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Agonistas adrenérgicos
• Fenilefrina
▫ Uso terapêutico
 Descongestionante nasal  Vasos (α1)
constrição
▫ Efeitos indesejáveis
 Hipertensão
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Agonistas adrenérgicos
• Nafazolina, oximetazolina, xilometazolina
▫ Agonista dos receptores α1
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www.maispreco.com
www.fonofarma.com
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Agonistas adrenérgicos
• Nafazolina, oximetazolina, xilometazolina
▫ Uso terapêutico
 Descongestionante nasal  Vasos (α1)
constrição
▫ Efeitos indesejáveis
 Hipertensão
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Agonistas adrenérgicos
• Clonidina
▫ Agonista dos receptores α2 (pré-sinápticos)
▫ Uso terapêutico
 Hipertensão arterial
▫ Efeitos indesejáveis
 Bradicardia, hipotensão ortostática, edema,
sonolência
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Agonistas adrenérgicos
• α-metildopa
▫ Pró-fármaco (α-metilnoradrenalina)
▫ Agonista dos receptores α2
(pré-sinápticos)
▫ Uso terapêutico
 Hipertensão durante a gravidez (mais segura)
▫ Efeitos indesejáveis
 Bradicardia, hipotensão ortostática, edema,
sonolência (ocorrência rara de hepatotoxicidade
e anemia hemolítica auto-imune)
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Antagonistas adrenérgicos
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Antagonistas adrenérgicos
• Prazosina, doxazosina
▫ Antagonista dos receptores α1
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Antagonistas adrenérgicos
• Prazosina, doxazosina
▫ Uso terapêutico
 Hipertensão
 Hiperplasia prostática benigna – melhora fluxo
urinário
▫ Efeitos indesejáveis
 Hipotensão postural, congestão nasal
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Antagonistas adrenérgicos
• Propranolol
▫ Antagonista dos receptores β
• Atenolol, metoprolol
▫ Antagonista dos receptores β1
• Carvedilol, labetalol
▫ Antagonista dos receptores α/β
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Antagonistas adrenérgicos
• Bloqueadores β-adrenérgicos
▫ Usos terapêuticos
 Hipertensão
 Angina de peito (causada por pouca oferta de
O2  obstrução ou espasmos das artérias
coronárias)
 Infarto do miocárdio (hiperatividade
adrenérgica)
 Arritmias (decorrentes do aumento atividade
simpática)
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Antagonistas adrenérgicos
• Bloqueadores β-adrenérgicos
▫ Efeitos adversos
 Broncoespasmo
 Bradicardia
 Extremidades frias
 Efeito rebote na suspensão abrupta
(exacerbação de angina e hipertensão)
 Fadiga
 Depressão
Farmacologia do Sistema Nervoso 
Autônomo Adrenérgico
Profa. Ana Carolina de Carvalho Correia
anacarolinacc@yahoo.com.br