Fármacos que atuam na junção neuromuscular

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Fármacos que atuam na 
junção neuromuscular
Fármacos que atuam na junção 
neuromuscular
• Os fármacos que atuam na junção neuromuscular 
geralmente são bloqueadores dessa transmissão 
colinérgica. 
• São análogos à acetilcolina e atuam como 
antagonistas nicotínicos (não despolarizantes) ou 
agonistas nicotínicos (despolarizantes) na placa 
motora da junção neuromuscular.
• Esses fármacos são bastante utilizados para se 
obter uma paralisia muscular durante um 
procedimento cirúrgico ou para facilitar a 
intubação na traqueia. 
Fármacos que atuam na junção 
neuromuscular
A seguir estão listados os principais fármacos desta 
classe.
Pancurônio, atracúrio, vecurônio, rocurônio, cisatracúrio: 
1 – Mecanismo de ação: bloqueadores neuromusculares 
não despolarizantes antagonistas de receptores 
nicotínicos; 
2 – Indicação: são utilizados como adjuvantes de 
anestesia durante a cirurgia para relaxar os músculos 
esqueléticos e em cirurgias ortopédicas; 
3 – Efeitos adversos: em geral apresentam boa segurança, 
mas eventualmente podem aumentar a frequência 
cardíaca.
Fármacos que atuam na junção 
neuromuscular
Fármacos que atuam na junção 
neuromuscular
• Succinilcolina: 
1 – Mecanismo de ação: bloqueador neuromuscular 
despolarizante agonista de receptores nicotínicos 
(isso se deve ao fato de esse fármaco ter efeito 
semelhante ao da acetilcolina porém não ser 
degradado pela acetilcolinesterase, permanecendo, 
portanto, na junção neuromuscular); 
2 – Indicação: intubação endotraqueal rápida;
3 – Efeitos adversos: hipertermia, apneia e 
hiperpotassemia.
Fármacos que atuam na junção 
neuromuscular
Fármacos adrenérgicos e 
antiadrenérgicos
• Os fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos
atuam em receptores que são estimulados pela 
noradrenalina (norepinefrina) ou pela adrenalina 
(epinefrina).
• Os neurônios adrenérgicos liberam 
noradrenalina como neurotransmissor primário.
• Esses neurônios são encontrados no sistema 
nervoso central e no sistema nervoso simpático, 
onde servem de ligação entre os gânglios e os 
órgãos efetores.
Fármacos adrenérgicos e 
antiadrenérgicos
Receptores adrenérgicos:
• Os receptores adrenérgicos (ou 
adrenoceptores) são uma classe de receptores 
acoplados a proteínas G que são alvos das 
catecolaminas, especialmente a norepinefrina
(noradrenalina) e a epinefrina (adrenalina). 
• Muitas células possuem esses receptores, e a 
ligação de uma catecolamina ao receptor irá 
geralmente estimular o sistema nervoso 
simpático
Fármacos adrenérgicos e 
antiadrenérgicos
• O sistema nervoso simpático é responsável pela 
resposta mobilização de energia e desvio do fluxo 
sanguíneo de órgãos não essenciais para o 
músculo esquelético. 
• São divididos em dois grupos principais de 
receptores: α (alfa) e β (beta), com vários 
subtipos. Os receptores alfa têm os subtipos alfa-
1 (um receptor acoplado Gq) e alfa-2 (um 
receptor acoplado Gi). Os receptores beta têm os 
subtipos beta-1, beta-2 e beta-3. 
Fármacos adrenérgicos e 
antiadrenérgicos
Receptor alfa-1-adrenérgico:
• Os receptores alfa-1-adrenérgicos são membros 
da superfamília do receptor acoplado à proteína 
Gq.
• Após a ativação, há o aumento do conteúdo de 
cálcio numa célula. As ações específicas do alfa-1 
envolvem principalmente a contração do músculo 
liso. 
• Esse receptor causa vasoconstrição em muitos 
vasos sanguíneos, incluindo os da pele, do 
sistema gastrointestinal, do rim (artéria renal) e 
do cérebro. 
Fármacos adrenérgicos e 
antiadrenérgicos
Receptor alfa-2-adrenérgico:
• As ações específicas do receptor alfa-2 
incluem: inibição da liberação de insulina no 
pâncreas, indução da liberação de glucagon do 
pâncreas, contração de esfíncteres do trato 
gastrointestinal, feedback negativo nas 
sinapses neuronais (inibição pré-sináptica da 
liberação da NA no sistema nervoso central, 
aumento da agregação de trombócitos).
Fármacos adrenérgicos e 
antiadrenérgicos
Receptor beta-1-adrenérgico:
• As ações específicas do receptor beta-1 
incluem: ampliar o débito cardíaco 
aumentando a frequência cardíaca (efeito 
cronotrópico positivo), a velocidade de 
condução (efeito cromotrópico positivo) e o 
volume sistólico (aumentando o efeito 
inotrópico positivo da contratilidade), ampliar 
a secreção de renina de células 
justaglomerulares do rim e aumentar a 
secreção de grelina do estômago.
Fármacos adrenérgicos e 
antiadrenérgicos
Receptor beta-2-adrenérgico:
• Os receptores beta-2-adrenérgicos estimulam as 
células a aumentar a produção de energia, além 
de promover a utilização dessa energia. 
• As ações específicas do receptor beta2 incluem: 
o relaxamento do músculo liso causando também 
relaxamento nos brônquios; no trato 
gastrointestinal, a diminuição da motilidade e a 
vasodilatação dos vasos sanguíneos, 
especialmente no músculo esquelético; a lipólise 
no tecido adiposo; anabolismo no músculo 
esquelético; relaxamento uterino; relaxamento 
do músculo urinário.
Fármacos adrenérgicos e 
antiadrenérgicos
Agonistas adrenérgicos:
• Os fármacos agonistas adrenérgicos são 
divididos em três categorias: agonistas de 
ação direta, agonistas de ação indireta e 
agonistas de ação mista.
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
• Esses fármacos se ligam aos receptores 
adrenérgicos sem interagir com o neurônio 
pré-sináptico. A seguir estão listados os 
principais fármacos desta classe.
Agonistas adrenérgicos de ação 
direta:
Epinefrina: 
1 – Mecanismo de ação: é um neurotransmissor 
natural do organismo e age diretamente em todos 
os receptores adrenérgicos; 
2 – Indicação: emergência envolvendo asma aguda 
(broncodilatadora), choque anafilático, parada 
cardíaca (cronotropismo positivo), coadjuvante em 
anestesias locais (aumenta o tempo do anestésico 
por promover vasoconstrição); 
3 – Efeitos adversos: os principais efeitos adversos 
incluem distúrbios no sistema nervoso central, 
hemorragia, arritmias cardíacas e edema pulmonar.
Agonistas adrenérgicos de ação 
direta:
Agonistas adrenérgicos de ação 
direta:
Norepinefrina: 
1 – Mecanismo de ação: é um neurotransmissor 
dos nervos adrenérgicos e, teoricamente, deveria 
estimular todos os receptores adrenérgicos; 
contudo, em doses terapêuticas, a 
noradrenalina/norepinefrina age preferencialmente 
nos receptores alfaadrenérgicos; 
2 – Indicação: choques; 
3 – Efeitos adversos: são similares aos efeitos 
adversos da epinefrina.
Agonistas adrenérgicos de ação 
direta:
Agonistas adrenérgicos de ação 
direta:
Dopamina:
1 – Mecanismo de ação: é estimulante do sistema simpático; 
exerce efeito inotrópico positivo em doses baixas e promove 
vasodilatação cerebral, renal e mesentérica, com aumento do 
débito urinário. Em doses altas promove aumento do tônus 
vascular e da pressão venosa central, semelhante ao efeito da 
noradrenalina (melhora a pressão arterial e aumenta o 
trabalho do miocárdio). 
2 – Indicação: casos de hipotensão aguda, choque, 
descompensação cardíaca, como a encontrada na 
insuficiência cardíaca congestiva crônica ou insuficiência 
cardíaca aguda. 
3 – Efeitos adversos: estão descritos distúrbios no sistema 
nervoso central, hemorragia, arritmias cardíacas e edema 
pulmonar.
Agonistas adrenérgicos de ação 
direta:
Agonistas adrenérgicos de ação 
direta:
Dobutamina: 
1 – Mecanismo de ação: agonista beta-1 
seletivo;
2 – Indicação: insuficiência cardíaca congestiva 
(amplia o débito cardíaco); 
3 – Efeitos adversos: aumenta a condução 
atrioventricular.
Agonistas adrenérgicos de ação 
direta:
Agonistas adrenérgicos de ação 
direta:
Fenilefrina: 
1 – Mecanismo de ação: agonista alfa-1 seletivo; 
2 – Indicação: congestão nasal (produz 
vasoconstrição prolongada); 
3 – Efeitos adversos: cefaleia hipertensiva e 
irregularidades cardíacas.
Agonistas adrenérgicos de ação 
direta:
Trabalho
• Fenilefrina Alfa-1 Descongestionante nasal 
• Metoxamina Alfa-1 Taquicardia Clonidina Alfa-2 
Taquicardia 
• Metaprotenerol Beta-1 Hipertensão 
• TerbutalinaBeta-2 Broncoespasmos
• Ritodrina Beta-2 Parto prematuro 
• Albuterol Beta-2 Broncoespasmos 
• Anfetamina Alfa e beta Hiperatividade 
• Efedrina Alfa e beta Descongestionante nasal
Antagonistas adrenérgicos
• Os fármacos antagonistas adrenérgicos 
(bloqueadores adrenérgicos ou simpatolíticos) ligam-
se aos receptores adrenérgicos, mas não produzem 
efeitos, porém evitam a ativação desses receptores 
pela noradrenalina endógena. Assim como os 
agonistas, os antagonistas adrenérgicos são 
classificados de acordo com suas afinidades pelos 
receptores alfa e beta no sistema nervoso periférico. 
• Numerosos fármacos desse tipo são utilizados na 
clínica, principalmente devido aos seus efeitos sobre 
o sistema cardiovascular. 
Antagonistas adrenérgicos
Bloqueadores alfa-adrenérgicos
• Os fármacos que bloqueiam os receptores alfa 
interferem drasticamente na pressão arterial, 
uma vez que o controle do tônus vascular é feito 
pelo sistema simpático em receptores alfa. 
Porém, esse bloqueio leva à redução do tônus, o 
que resulta em menor resistência vascular 
periférica com taquicardia reflexa. Tais efeitos são 
sentidos principalmente com usuários em pé, 
sendo menos frequentes quando o paciente se 
encontra sentado ou deitado.
Antagonistas adrenérgicos
• Bloqueadores alfa-adrenérgicos
• listados os principais fármacos desta classe.
Fenoxibenzamina: 
1 – Mecanismo de ação: antagonista alfa não 
seletivo (bloqueio do alfa-1 e do alfa-2); 
2 – Indicação: tratamento do feocromocitoma
(tumor na glândula suprarrenal); 
3 – Efeitos adversos: hipotensão postural, 
congestão nasal, taquicardia reflexa, náuseas e 
vomito.
Antagonistas adrenérgicos
• Bloqueadores alfa-adrenérgicos
Prazosina, terazosina, doxazosina, tansulosina: 
1 – Mecanismo de ação: são bloqueadores 
competitivos dos receptores alfa-1; 
2 – Indicação: esses fármacos podem ser indicados 
para hipertensão arterial e hipertrofia prostática 
benigna; 
3 – Efeitos adversos: para tratamento de 
hipertensão, a primeira dose do fármaco pode levar 
à hipotensão ortostática e à síncope (desmaio), 
tontura, falta de energia, congestão nasal, cefaleia 
ou sonolência.
Antagonistas adrenérgicos
Bloqueadores beta-adrenérgicos.
• Os betabloqueadores, também escrito como 
β-bloqueadores, são antagonistas 
competitivos que bloqueiam os locais 
receptores das catecolaminas endógenas 
epinefrina (adrenalina) e norepinefrina
(noradrenalina) nos receptores beta-
adrenérgicos do sistema nervoso simpático. 
Antagonistas adrenérgicos
• Receptores beta (designados receptores β1, 
β2 e β3). Os receptores β1-adrenérgicos estão 
localizados principalmente no coração; os 
receptores β2-adrenérgicos estão presentes 
principalmente nos pulmões, no trato 
gastrointestinal, no fígado, no útero, no 
músculo liso vascular e no músculo 
esquelético; por fim, os receptores β3-
adrenérgicos estão localizados em células 
adiposas. 
Antagonistas adrenérgico
• Os bloqueadores beta representam uma 
classe de medicamentos que particularmente 
utilizada para controlar arritmias cardíacas e 
proteger o coração de um segundo ataque 
cardíaco (infarto do miocárdio) após um 
primeiro ataque cardíaco (prevenção 
secundária). Eles também são amplamente 
utilizados para tratar a hipertensão, embora já 
não sejam a primeira escolha para o 
tratamento inicial da maioria dos pacientes.
A seguir estão listados os principais 
fármacos dessa classe.
• Propranolol: 
1 – Mecanismo de ação: betabloqueador não seletivo (beta-1 e beta-2) 
que promove diminuição do débito cardíaco, vasocontrição periférica, 
broncoconstrição, aumento na retenção de Na+ e distúrbios no 
metabolismo da glicose; 
2 – Indicação: é indicado principalmente para hipertensão arterial 
sistêmica (redução do débito cardíaco), enxaqueca, hipertireoidismo 
(principalmente, no hipertireoidismo agudo, na prevenção dos efeitos 
da tempestade tireóidea), angina pectoris (diminui a necessidade de 
oxigênio no coração) e infarto do miocárdio; 
3 – Efeitos adversos: broncoconstrição (contraindicado para 
asmáticos), arritmias, comprometimento sexual, distúrbios 
metabólicos, depressão, tonturas, letargia, fadiga e fraqueza.
A seguir estão listados os principais 
fármacos dessa classe.
• Timolol: 
1 – Mecanismo de ação: betabloqueador não 
seletivo (beta-1 e beta-2) mais potente que o 
propranolol;
2 – Indicação: tratamento de glaucoma (diminui 
a pressão intraocular e a produção de humor 
aquoso nos olhos); 
3 – Efeitos adversos: como a administração é 
tópica, os efeitos adversos são reduzidos.
A seguir estão listados os principais 
fármacos dessa classe.
• Atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, 
nebivolol: 
1 – Mecanismo de ação: são betabloqueadores 
beta-1 seletivos, agem na redução da pressão 
arterial em hipertensos e aumentam a tolerância ao 
exercício na angina;
2 – Indicação: hipertensão arterial sistêmica, 
inclusive para pacientes com função respiratória 
comprometida ou pacientes diabéticos que usam 
insulina ou hipoglicemiantes orais; 
3 – Efeitos adversos: frio nas extremidades, entre 
outros.
A seguir estão listados os principais 
fármacos dessa classe.
A seguir estão listados os principais 
fármacos dessa classe
• Labetalol e carvedilol: 
1 – Mecanismo de ação: são betabloqueadores seletivos beta-
1 e antagonistas de receptores alfa-1 concomitantemente, 
promovem vasodilatação periférica, reduzindo a pressão 
arterial e diminuindo o espessamento da parede vascular; 
2 – Indicação: hipertensão arterial sistêmica quando se deseja 
promover concomitantemente vasodilatação periférica (os 
demais betabloqueadores induzem vasoconstrição periférica 
como efeito indesejado); também para insuficiência cardíaca e 
pré-eclâmpsia (labetalol);
3 – Efeitos adversos: hipotensão ortostática e tonturas.
Trabalho para você, isso você mesmo!
• Fenoxibenzamida;
• Fentatomina;
• Prazosina;
• Propranolol;
• Practolol;
• Metoprolol;
• Butonamina;
• Labetalol