Introducao Farmacologia

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“ Estudo da história, origem, propriedades físicas e 
químicas, composição, efeitos bioquímicos e 
fisiológicos, mecanismo de ação, biotransformação e 
excreção do dos fármacos”. 
FARMACOLOGIA 
FARMACOLOGIA 
Medicamento ou Droga 
“Toda substância contida em um produto farmacêutico, empregado para modificar 
ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos em benefício da pessoa a 
que se administra e que tem por finalidade prevenir, diagnosticar e tratar 
enfermidades.” (OMS) 
“Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, 
curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (Lei nº 5.991, de 17/12/73). É uma 
forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação 
com adjuvantes farmacotécnicos.” (ANVISA, RDC nº 135 de 29/05/2003) 
 
Produto farmacêutico 
“Forma farmacêutica que contém um ou mais medicamentos juntamente com outras 
substâncias adicionadas ao curso do processo de fabricação.” 
FARMACOLOGIA 
Nome do medicamento 
 nome químico: descreve a estrutura atômica ou molecular da substância. 
 nome genérico (não registrado): dado por uma organização oficial, a United States 
Adopted Names Council (USAN). 
 nome comercial (registrado ou de marca): escolhido pela companhia farmacêutica 
que fabrica o produto. 
Princípio ativo: é a substância do medicamento que provoca ação terapêutica. 
Genérico: é o medicamento que possui o mesmo princípio ativo, as mesmas 
características e a mesma ação terapêutica que um de marca, pesquisado e 
desenvolvido por outro laboratório farmacêutico, normalmente multinacional, cuja 
patente já está vencida. 
Similar: é uma medicamento que “copia” os chamados remédios de marca, 
propondo-se a manter equivalência terapêutica com os mesmo. 
FARMACOLOGIA 
Ação do fármaco 
Impressão causada pela substância num órgão, tecido ou em todo organismo. 
 Ação qualitativa 
 atividade local: este fármaco não precisa ser absorvido pelo organismo para 
atuar (ex. uso tópico) 
 atividade geral: 
 etiotrófica: age contra o agente que provoca a doença (ex. antibióticos). 
 eletiva: atua eletivamente num determinado local do organismo, ou seja, 
atua de preferência em determinados setores. 
 Ação quantitativa 
 levemente modificadora ou metatrófica: ação passa desapercebida 
 energética 
 útil: concorre para a cura do doente. 
 nociva: é prejudicial ao doente. 
FARMACOLOGIA 
Efeito do fármaco 
É a exteriorização da sua ação. 
Aplicação da injeção de adrenalina 
Acelera o ritmo cardíaco 
 Força contrátil do músculo cardíaco 
Contrai os vasos 
Efeito benéfico: aumento de pressão arterial 
Efeito adverso: palidez, sudorese e cefaléia occipital ou suboccipital 
Ação do 
fármaco 
FARMACOLOGIA 
Interações drogas-nutrientes 
Efeito das drogas 
Efeitos terapêuticos ou 
colaterais das medicações 
Estado nutricional 
Dieta, uso de suplementos, 
estado nutricional 
 Toxicidade de uma droga 
 Eficácia de uma droga 
INTERAÇÕES DROGAS-NUTRIENTES 
FARMACOLOGIA 
Dose da droga administrada 
Concentração da droga na 
circulação sistêmica 
Concentração da droga no 
local de ação 
Droga nos tecidos de 
distribuição 
Droga metabolizada 
ou excretada 
Efeito farmacológico 
Resposta clínica 
Toxicidade Eficácia 
ABSORÇÃO 
DISTRIBUIÇÃO 
FARMACOLOGIA 
As interações drogas-nutrientes podem ser divididas em dois tipos: 
 
 interações farmacodinâmicas 
Afetam a ação farmacológica da droga. 
 
 interações farmacocinéticas 
Afetam a movimentação da droga para dentro, por toda parte ou para fora do corpo. 
FARMACOLOGIA 
 FARMACOCINÉTICA X FARMACODINÂMICA 
Avalia o que o organismo faz com o 
fármaco: 
 absorção do fármaco 
 distribuição do fármaco 
 biotransformação 
 eliminação do fármaco 
 Relação dose-concentração 
Avalia o que o fármaco faz no 
organismo: 
 mecanismo de ação 
 efeitos bioquímicos 
 efeitos fisiológicos 
 Relação concentração-efeito 
Determinam a rapidez e o 
tempo levado para a droga 
aparecer no órgão alvo 
A resposta e a sensibilidade 
determinam a magnitude do efeito 
de determinada concentração 
FARMACOLOGIA 
FARMACOCINÉTICA 
FARMACOLOGIA 
Administração, Distribuição e Eliminação dos fármacos 
Administração 
Absorção 
Distribuição 
Eliminação 
Rins 
Depuração renal: 
eliminação da droga 
inalterada na urina 
Fígado 
Biotransformação do composto original 
em um ou + metabólitos e/ou excreção da 
droga inalterada na bile 
 
Biotransformação 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA Profª. Flávia Meneses 
Administração 
 Pela boca (via oral) 
 Vantagens: mais conveniente, segura e barata. 
Absorvidos pelo trato gastrointestinal 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
Administração (continuação) 
 Por injeção 
 sob a pela (via subcutânea): a agulha é inserida por 
baixo da pele. Depois de injetada, a droga chega aos 
pequenos vasos e é transportada pela corrente 
sangüínea. É utilizada para muitos medicamentos 
protéicos, como a insulina, que poderiam ser digeridos 
no trato gastrointestinal se fossem tomados pela boca. 
 no músculo (via intramuscular): é preferível à via 
subcutânea quando há necessidade de maiores 
volumes do medicamento. É utilizada uma agulha mais 
comprida. 
 na veia (via intravenosa) : pode ser mais difícil que as 
demais, especialmente em pessoas obesas. Seja em 
dose única ou em infusão contínua, é o melhor modo de 
administrar medicamentos com rapidez e precisão. 
 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
Administração (continuação) 
 Via sublingual 
 absorção direta pelos pequenos vasos sangüíneos ali 
situados. Atinge a circulação geral, sem passar através da 
parede intestinal e pelo fígado 
 absorção incompleta e errática. 
 Inseridos no reto (via retal) 
 medicamento + substância cerosa  dissolvem-se 
depois da inserção no reto. 
 rápida absorção (revestimento delgado do reto e de 
abundante irrigação sangüínea). 
 utilizado para pessoas que não podem tomar o 
medicamento por via oral em razão de náuseas, 
impossibilidade de engolir ou alguma restrição à ingestão 
(p.ex. após cirurgia). 
(ex. Nitroglicerina – alívio da angina). 
Farmacocinética 
Administração (continuação) 
 Instilados no olho (via ocular) 
 Aplicados à pele 
 para efeito local (tópico) 
 para efeito sistêmico (transdérmica) 
 aplicação de um emplastro à pele 
 penetração na pele  corrente sanguínea 
 liberação lenta e contínua (horas ou dias) 
 irritação da pele 
 Por borrifação 
 dentro do nariz (via nasal) 
 dentro da boca (inalação) 
FARMACOLOGIA 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
Absorção 
É o processo do movimento da droga do local da administração para a corrente 
sanguínea. Este processo é dependente de: 
 via de administração; 
 da substância química da droga e a sua capacidade de cruzar membranas 
biológicas; 
 da taxa de esvaziamento gástrico (para drogas administradas oralmente) e 
movimento gastrointestinal; 
 da qualidade da formulação do produto. 
O alimento, componentes alimentares e suplementos nutricionais 
podem interferir no processo de administração, pp. Quando a droga é 
administrada oralmente. 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
Distribuição 
Ocorre quando a droga deixa a circulação sistêmica e se desloca para várias regiões 
do corpo. 
 as áreas corporais de distribuição variam com as diferentes drogas (depende 
da substância química de da capacidade de cruzaras membranas biológicas); 
 a taxa e extensão de fluxo sanguíneo para um órgão e tecido afetam a 
quantidade de droga que atinge a área; 
 muitas drogas são altamente ligadas a proteínas plasmáticas (p.ex. albumina). 
A fração ligada a droga não deixa a vasculatura  não produz efeito 
farmacológico. Apenas a fração não ligada é capaz de produzir um efeito no 
órgão-alvo. 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
Biotransformação (=metabolismo) 
Ocorre principalmente no fígado, apesar de outros órgãos contribuírem em menor 
grau. 
 Ativação da droga (ativar drogas originalmente inativas; alterar perfil 
farmacocinético; formar metabólitos ativos); 
 Inativação da droga (detoxificar; inativar compostos ativos); 
 Facilitar a excreção (formar produtos mais polares; formar produtos menos 
lipossolúveis). 
Citocromo P450 
Alimentos ou suplementos dietéticos que 
aumentam ou inibem a atividade deste 
sistema enzimático podem alterar a taxa ou 
extensão do metabolismo da droga. 
Farmacocinética 
FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO DOS FÁRMACOS 
FARMACOLOGIA 
FARMACOLOGIA 
Excreção 
Ocorre principalmente por via renal, seja por filtração glomerular ou secreção tubular. 
Em menor grau, as drogas podem ser eliminadas na bile e em outros fluidos 
corporais. 
* Em certos casos, uma alteração no pH da urina pode fazer com que drogas que 
atingiram o túbulo renal retornem à corrente sanguínea (reabsorção tubular). 
* A dose recomendada de uma droga pressupõe função normal do fígado e rim. 
 
Clearance 
Represente o volume (ml ou L) de sangue que é eliminado pelos rins num 
determinado período de tempo (min, h). 
 
Meia vida (t ½) 
É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco 
seja reduzida até a metade do seu nível de estado de equilíbrio. 
Farmacocinética 
FARMACOLOGIA 
FARMACODINÂMICA 
FARMACOLOGIA 
PRINCÍPIOS DA FARMACODINÂMICA (o que o fármaco faz ao organismo) 
 ligação droga – receptor 
AÇÃO 
EFEITO 
Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam as funções celulares. 
Específica: combate diretamente a causa das doenças (ex. antibióticos) 
Inespecífica: somente alivia as manifestações (ex. analgésicos) 
Conseqüência da ação, clinicamente observável ou mensurável. 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
Receptores farmacológicos 
“Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma 
molécula de droga, produzindo um efeito.” 
AÇÃO 
Sítios de ação 
Local de atuação de determinado fármaco. 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
Forças Fracas 
 
Pontes de H, Van der Waals, Ligações Eletromagnéticas, etc. 
Reversibilidade dos efeitos do fármaco, após rompimento do complexo FR. 
Ideal para fármacos que atuem nos receptores do nosso organismo. 
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR 
QUIMIOTERÁPICOS 
Forças Relativamente mais Fortes 
 
Ligações Covalentes 
Exercem ação tóxica 
(prolongada) contra organismos patogênicos e 
outras células estranhas ao nosso organismo. 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
Teoria de Ariëns (1954) – Teoria da atividade intrínseca 
Para produzir efeito não é necessária somente a formação do complexo F-R. 
O efeito farmacológico é proporcional à: 
 Afinidade do fármaco pelo receptor para formar o complexo F-R (CLARK) 
 Atividade intrínseca ( ) é uma medida da capacidade do fármaco em produzir 
um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor (podendo variar de 0 a 1). 
Drogas agonistas 
Quando a droga ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que 
aumenta ou diminui a função celular. 
Possuem as duas propriedades: AFINIDADE (devem ligar-se efetivamente aos seus 
receptores) e ATIVIDADE INTRÍNSECA (complexo F-R deve ser capaz de produzir uma 
resposta no sistema-alvo). 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
Agonistas Totais 
Têm afinidade pelo receptor 
Produzem efeito máximo ( = 1) 
Podem produzir efeito máximo ocupando pequeno número de receptores. 
Mesmo em pequenas doses podem produzir resposta máxima (de acordo com sua 
eficácia) 
 
Agonistas Parciais 
Têm afinidade pelo receptor 
NÃO produzem efeito máximo (0< <1) 
Também são denominados antagonistas parciais, 
porque impedem que um agonista total se ligue 
ao receptor desencadeando seu efeito máximo. 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
Drogas antagonistas 
Quando a droga se liga ao receptor, bloqueia o acesso ou a ligação dos agonistas a 
seus receptores. São utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das 
respostas celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente 
presentes no corpo. 
Ex. agonista dos receptores adrenérgicos albuterol (relaxa os músculos lisos dos 
bronquíolos) - antagonista dos receptores colinérgicos ipratrópio (bloqueia o efeito 
broncoconstritor da acetilcolina). 
Apresenta AFINIDADE. 
Pouca ou nenhuma ATIVIDADE INTRÍNSECA (sua função consiste em impedir a 
interação das moléculas agonistas com seus receptores). 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR 
Farmacodinâmica 
FARMACOLOGIA 
RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA 
Potência 
Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em mg) necessária para produzir 
um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea. 
Ex. 5mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10mg da droga A. 
 
Eficácia 
Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode 
produzir. 
Ex. Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, que o 
diurético Clorotiazida. 
Farmacodinâmica