Aula NP2

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FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL
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SISTEMA NERVOSO CENTRAL
Complexas funções desempenhadas por este sistema. 
As doenças envolvidas no sistema nervoso central são numerosas e muitas delas ainda não têm explicação fisiopatológica, sendo que as intervenções farmacológicas (terapêuticas) ainda constituem um enorme desafio para o profissional. 
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SISTEMA NERVOSO CENTRAL
	Fármacos que atual no sistema nervoso central incluem:
Anestésicos Gerais
Ansiolíticos
Analgésicos
Antipsicóticos
Antidepressivos
Anticonvulsivantes
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Sistema Nervoso Central
Mais de 100 bilhões de neurônios (células nervosas) estão integrados no tecido estrutural e funcional que é o encéfalo.
O NEURÔNIO É A UNIDADE BÁSICA DO SISTEMA NERVOSO
A partir da reação a estímulos diversos, o neurônio transmite a excitação resultante com rapidez para outras partes da célula e para outros neurônios, células musculares e glandulares.
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NEUROTRANSMISSORES DO SNC
Aminoácidos Inibitórios
GABA e Glicina
Aminoácidos Excitatórios
Glutamato e Aspartato
Norepinefrina (NE), dopamina (DA), serotonina (5-HT)
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NEUROTRANSMISSORES DO SNC
Aminoácido inibitório: GABA
Neurotransmissor inibitório do SNC de maior importância (20 a 30% das sinapses)
Todos neurônios centrais são sensíveis ao GABA
Receptores GABAérgicos
Liga-se a receptores GABAérgicos presentes em todo SNC
Ativação inibitória
Potencial Pós-sináptico Inibitório (PPSI)
Aumento Cl –
Hiperpolarização da membrana celular
Ligantes: barbitúricos, benzodiazepínicos, esteróides, etanol
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NEUROTRANSMISSORES DO SNC
Aminoácido inibitório: glicina
Neurotransmissor inibitório
Produzida localmente
Bloqueio pela estricnina
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NEUROTRANSMISSORES DO SNC
Aminoácido excitatório: glutamato
Neurotransmissor excitatório
Distribuído amplamente por todo SNC
Ativação das vias excitatórias
Potenciais Pós-sinápticos Excitatórios(PPSE)
Receptores NMDA (N-metil-D-aspartato)
Ativação pela glicina e glutamato
Cetamina é um bloqueador seletivo
Envolvido na epilepsia
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NEUROTRANSMISSORES DO SNC
Dopamina
Regulação de fenômenos comportamentais e motores
Vias dopaminérgicas estão ativas na esquizofrenia
Antipsicóticos atuam bloqueando a transmissão dopaminérgica central
Controle motor adequado exige concentração de dopamina adequada
Deficiência de dopamina causa rigidez muscular e lentidão dos movimentos
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NEUROTRANSMISSORES DO SNC
Norepinefrina
Aumenta os impulsos excitatórios
Processos comportamentais envolvidos na via noradrenérgica (atenção, vigília)
Anfetaminas e outros psicoestimulantes aumentam a neurotransmissão noradrenérgica
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NEUROTRANSMISSORES DO SNC
Serotonina
Os receptores de 5-HT apresentam diversos subtipos
A serotonina parece ter funções diversas, como o controle da liberação de alguns hormônios, regulação do ritmo circadiano, sono, apetite e humor
Frequentemente, os indivíduos deprimidos apresentam níveis baixos de serotonina no SNC, sendo beneficiados com o uso de inibidores da recaptação de serotonina, como a fluoxetina
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NEUROTRANSMISSORES DO SNC
Existem fibras nervosas em que se verifica predomínio de determinado neurotransmissor e que, por isso, constituem alguns sistemas específicos do SNC:
Noradrenérgico – norepinefrina
Colinérgico – acetilcolina
Dopaminérgico – dopamina
Serotoninérgico – serotonina
Opióide - encefalinas, endorfinas e dinorfinas
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PSICOFÁRMACOS
Fármacos de ação central ou psicofármacos podem influenciar de modo seletivo ou generalizado determinadas funções cerebrais.
Estimulam funções:
	Estimulantes ou excitadores cerebrais.
	
Inibem funções:
	Depressores cerebrais.
Efeito excitatório ocorre devido ao aumento de atividade de sistemas excitatórios ou inibição de sistemas inibitórios.
Efeitos depressores ocorrem devido ao estimulação de sistemas inibitórios.
PSICOFÁRMACOS interferem no processo de síntese, armazenamento, recaptação intraneuronal e intravesicular, biotransformação e liberação de neurotransmissores.
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Classificação dos psicofármacos:
Ansiolíticos e sedativos:
	Sinônimos: hipnóticos, sedativos, tranquilizantes menores.
	Definição: fármacos que causam sono e reduzem a ansiedade.
	Ex: benzodiazepínicos, barbituricos, agonistas dos receptores 5HT e antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos
 
	Os ansiolíticos mais comuns são substâncias chamadas benzodiazepínicos, que aparecem em medicamentos como Valium®, Librium® , Lexotam® , Dormonid®, etc 
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Benzodiazepínicos
Exemplos: triazolam, midazolam, zolpidem, lorazepam, alprazolam, nitrazepam, diazepam, clordiazepóxido, flurazepam, e clonazepam
	* Esses medicamentos não exercem efeitos antidepressivos.
Os benzodiazepínicos agem sobre o receptor GABA potencializando o efeito inibitório do GABA. O aumento na condutância dos íons de cloreto, induzido pela interação dos benzodiazepínicos com o GABA, assume a forma de um aumento na freqüência de abertura dos canais.
Afetam principalmente o sistema límbico (unidade responsável pelas emoções).
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Barbitúricos
Os barbitúricos que continuam sendo utilizados amplamente são os que exibem propriedades específicas, como o fenobarbital – utilizado por sua atividade anticonvulsivante, e o tiopental – amplamente utilizado como anestésico intravenoso.
Os barbitúricos compartilham com os benzodiazepínicos a capacidade de potencializar a ação do GABA; entretanto, ligam-se a um sítio diferente no receptor de gaba/canal de cloreto, e sua ação parece ser muito menos específica.
Parecem aumentar a duração da abertura dos canais de cloreto regulados pelo GABA.
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Agonistas dos receptores 5-HT
Além da via do GABA, muito outros neurotransmissores e moduladores foram implicados na ansiedade e no distúrbio do pânico, particularmente a 5-HT, a noradrenalina e os neuropeptídeos. 
Ex.: Buspirona (é um potente agonista a nível do receptores inibitórios da serotonina). Porém, ela não possui ação hipnótica, anticonvulsivante ou miorelaxante. 
	A ipsapirona e a gepirona são semelhantes. Eles atuam sobre os receptores pré sinápticos inibitórios, reduzindo assim a liberação de 5-HT e de outros mediadores.
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Antagonistas dos receptores 
beta-adrenérgicos
	Essas drogas são utilizadas no tratamento de algumas formas de ansiedade, particularmente quando os sintomas físicos são incômodos, como sudorese, tremor e taquicardia. Sua eficácia depende mais do bloqueio das respostas simpáticas periféricas do que de qualquer efeito central. Algumas vezes são usados por atores e músicos para reduzir os efeitos do medo do palco. Ex. propanolol
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Classificação dos psicofármacos:
Antipsicóticos:
	Sinônimos: neurolépticos, tranquilizantes maiores, antiesquizofrênicos.
	Definição: fármacos empregados no alívio dos sintomas da esquizofrenia.
	Ex:clozapina, olanzapina, clorpromazina, haloperidol.
Antipsicóticos típicos, como o haloperidol, atuam preferencialmente via bloqueio de receptor dopaminérgico (Heusler et al., 2008). 
Antipsicóticos atípicos, como a olanzapina, possuem afinidade por muitos receptores, incluindo dopaminérgicos, serotoninérgicos, muscarínicos e histamínicos (Cuesta et al., 2001).
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Classificação dos psicofármacos:
Antidepressivos:
	Definição: aliviam os sintomas depressivos.
	Exemplos: 
Inib. da monoamina oxidase: isocarboxazida, fenelzina, tranilcipromina
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs): citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e sertralina 
- Antidepressivos tricíclicos: imipramina, amitriptilina 
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Classificação dos psicofármacos:
Psicoestimulantes:
	Definição: fármacos que produzem vigília e euforia. Podem levar a excitação e euforia, reduzir a sensação de fadiga e aumentar a atividade motora. 
	Ex.: anfetamina e seus respectivos derivados e as metilxantinas (cafeína, teofilina, teobromina) e seus derivados.
	
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Classificação dos psicofármacos:Psicomiméticos:
	Sinônimos: alucinógenos, drogas psicodislépticas.
	Definição: fármacos que causam distúrbios da percepção (alucinações visuais) e do comportamento.
	Ex: dimetilamida do ác. lisérgico (LSD), mescalina e fenciclidina.
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FARMACOLOGIA DO SISTEMA ENDOCRINO
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Insulina e antidiabéticos
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	A Diabetes é a sexta causa mais frequente de internação hospitalar e contribui de forma significativa (30% a 50%) para outras causas como cardiopatias isquêmicas, insuficiência cardíacas, AVC e hipertensão. 
	Os portadores de diabetes representam 30% dos pacientes que se internam em unidades coronarianas.
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	O diabetes mellitus (DM) compreende um grupo heterogêneo de distúrbios metabólicos que apresentam em comum a hiperglicemia. 
	
	Principal: 
		- diabetes mellitus insulinodependente 
		- diabetes mellitus insulinoindependente
		 	
	Ainda existem duas categorias, referidas como prediabetes, que são a glicemia de jejum alterada e a tolerância à glicose diminuída. Essas categorias não são entidades clínicas, mas fatores de risco para o desenvolvimento do DM e de doenças cardiovasculares (DCV).
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	É resultado de uma destruição das células beta pancreáticas com consequente deficiência de insulina.
	Na maioria dos casos essa destruição das células beta é mediada por autoimunidade, porem existem casos em que não há evidencias de processo autoimune, sendo, portanto, referida como forma idiopática do DM1.
	A taxa de destruição das células beta é variável, sendo em geral mais rápida entre as crianças.
	
	Os indivíduos com essa forma de DM apresentam graus variáveis de deficiência de insulina.
Diabetes mellitus tipo 1
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5 a 10% do total de casos
início abrupto
insulina: baixa ou ausente
diagnóstico geralmente na infância ou adolescência
tratamento principal: insulina
10 a 15% dos casos tem histórico familiar
Características
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		Caracteriza-se por “defeitos” na ação e na secreção da insulina. Em geral ambos os defeitos estão presentes quando a hiperglicemia se manifesta, porem pode haver predomínio de um deles.
		A maioria dos pacientes com essa forma de DM apresenta sobrepeso ou obesidade. Pode ocorrer em qualquer idade, mas é geralmente diagnosticado apos os 40 anos.
		Os pacientes não são dependentes de insulina exógena para sobrevivência, porem podem necessitar de tratamento com insulina para a obtenção de um controle metabólico adequado.
Diabetes mellitus tipo 2
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Geralmente acomete pacientes com excesso de peso
85 a 90% do total de casos
a partir dos 45 anos de idade
instalação progressiva
insulina: normal, elevada ou diminuída
tratamento: dieta, hipoglicemiantes orais e insulina
30% dos casos possui histórico familiar
Características
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Clássicos: poliúria (muita urina), polidpsia(muita sede), polifagia (muita fome), excesso de peso / perda de peso, dores nos membros inferiores.
Gerais: visão turva, feridas que não cicatrizam, parestesias em membros inferiores, fadiga, infecções de repetição (vulvovaginites).
Sintomas
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	A orientação nutricional e o estabelecimento de dieta para controle de pacientes com diabetes mellitus (DM) associados a mudanças no estilo de vida, incluindo a atividade física, são considerados terapias de primeira escolha.
		
Orientação nutricional
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	Quando o paciente com diabetes mellitus tipo 2 não responde ou deixa de responder adequadamente as medidas não medicamentosas, devem ser indicados um ou mais agentes antidiabéticos.
	O tratamento tem como meta a normoglicemia, devendo dispor de boas estratégias para a sua manutenção em longo prazo.
Tratamento
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Insulina
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	Existem vários tipos de insulina, com início de efeito, período de concentração máxima e duração do efeito que variam conforme o tipo de insulina. 
	A seleção da mais apropriada ou combinação de diversos tipos dependem da resposta individual ao fármaco, das condições do diabete e dos hábitos do paciente.
	As insulinas são cristalinas, solúveis em água e com início do efeito imediato pela via venosa ou após 30 minutos pela via subcutânea. São também denominadas insulinas solúveis ou insulinas não modificadas.
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	De acordo com a duração do efeito, podem ser classificadas:
	- De curta duração - ao redor de 6 hs (insulina regular ou simples) 
	- De efeito intermediário - com duração até 24 horas 
	- De longa duração - ao redor de 36 horas 
 
	Devido a possibilidade de diferentes respostas a insulinas de diferentes espécies, cuidados são recomendados para evitar a troca inadvertida de uma insulina de uma espécie para outra e existe uma diferença que requer um ajuste na dosificação.
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	REGULAR
		Também chamada de insulina de ação rápida. Seu início de ação leva de 30 minutos a uma hora, o pico máximo de atividade ocorre de 2 a 3 horas depois e a duração da ação vai de 4 a 6 horas. É usada quando uma ação rápida é necessária, pode ser misturada com a insulina NPH.
		Se a insulina regular é administrada às 7 horas da manhã, sua ação máxima será por volta das 9 horas e a duração de atividade será até as 11 horas. 
Tipos de Insulina
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	NPH
	É a insulina de ação intermediária. Inicia sua ação em 30 minutos à uma hora e meia, com pico máximo de ação em 4 a 7 horas, podendo a duração alcançar 14 a 18 horas após a aplicação.
	Se a insulina NPH for aplicada às 7 horas da manhã, seu pico máximo de ação ocorrerá por volta das 13 horas, com duração máxima até as 19 horas.
	Uma grande vantagem dessas insulinas humanas, regular e NPH é que elas podem ser misturadas em uma única aplicação.
	A forma, quantidade e periodicidade de aplicação das insulinas vão depender de cada caso, de cada pessoa, do modo como cada um responde ao tratamento e deve ser minuciosamente discutido e decidido em conjunto com o médico.
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Antidiabéticos
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	Agentes antidiabéticos orais são substancias que, quando ingeridas, tem finalidade de baixar a glicemia e mantê-la normal.
	Sob esse conceito amplo, de acordo com o mecanismo de ação principal, os antidiabéticos orais podem ser separados em: medicamentos que incrementam a secreção pancreática de insulina (sulfonilureias e glinidas); reduzem a velocidade de absorção de glicídios (inibidores das alfaglicosidases); diminuem a produção hepática de glicose (biguanidas); e/ou aumentam a utilização periférica de glicose (glitazonas).
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	A escolha do medicamento deve levar em conta:
os valores das glicemias de jejum e pós-prandial;
o peso e idade do paciente;
a presença de complicações, outros transtornos metabólicos e doenças associadas;
as possíveis interações com outros medicamentos, reações adversas e as contra-indicações.
Escolha do agente antidiabético oral
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		 Agem estimulando o pâncreas a liberar mais insulina, e assim ajudam a reduzir os níveis de glicemia. Portanto, só funcionam no diabetes tipo 2.
		 Além disso, sua eficácia no diabetes tipo 2 é temporária; funcionam bem no início da doença mas com o passar dos anos estes pacientes também perdem a capacidade de produzir insulina, a chamada falência das células beta.
		São os antidiabéticos mais antigos em uso. Ex.: Diabinese, Daonil, Glimesec, etc.
Sulfoniluréias
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		 Também agem estimulando o pâncreas a produzir mais insulina, mas seu efeito é bem mais rápido e menos duradouro que as sulfoniluréias. Enquanto a ação das sulfoniluréias pode durar 8, 12 e até 24 horas, as glinidas agem durante apenas 2 a 4 horas. 
		Além disso, estimulam a liberação de insulina de uma forma dependente dos níveis sanguíneos de glicose - ou seja, quanto mais alta a glicemia, mais as glinidas estimulam o pâncreas a liberar insulina. Por isso, são tomadas logo antes das refeições, e estimulam a liberação de insulina de forma a atenuar o aumento de glicose que tipicamente ocorre logo após a alimentação. 
		Assim como as sulfoniluréias, entretanto, só funcionam em pacientes diabéticos tipo 2 que ainda conseguem produzir algumainsulina. Ex.: Starlix, Prandin, etc.
Glinidas
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		 Age melhorando a ação da insulina, principalmente no fígado, onde reduz a liberação de glicose para o sangue. Além disso, pode ajudar a reduzir os triglicérides e promover uma discreta perda de peso em pessoas com sobrepeso ou obesidade. Por suas ações, é classificada como um “sensibilizador à insulina”.
		Como não depende do funcionamento do pâncreas, pode ser usada no diabetes tipo 2 ou no diabetes tipo 1 (principalmente naqueles com excesso de peso). Ex.: Dimefor, Glifage, etc
Metformina
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		 Também são sensibilizadores à insulina, mas, diferentemente da metformina (que age principalmente no fígado), o maior efeito das glitazonas é nos músculos e no tecido adiposo, onde aumenta a captação e o consumo de glicose.
		Recentemente, estudos demonstraram que a rosiglitazona, uma das drogas desse grupo, esteve associada a um risco aumentado de infarto do miocárdio e de insuficiência cardíaca em pacientes diabéticos, portanto essa medicação deve ser evitada ou utilizada com muito cuidado em pessoas com problemas cardíacos.
		Podem ser utilizadas em diabéticos tipo 2 ou tipo 1, principalmente aqueles em uso de altas doses de insulina. Uma importante limitação ao seu uso é o custo elevado. Ex.: Avandia, Actos
Glitazonas
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		 Agem no intestino, onde retardam a digestão e a absorção dos carboidratos ingeridos na dieta, e portanto amenizam o aumento da glicose sanguínea que se segue à alimentação.
		Deve ser tomada minutos antes das refeições. Pode ser usada em diabéticos tipo 1 ou tipo 2. Ex.: Glucobay, Aglucose.
Acarbose
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Anticoncepcionais
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ALGUMAS FUNÇÕES DOS HORMÔNIOS OVARIANOS
ESTROGÊNIOS
 Causam proliferação celular; crescimento dos tecidos dos órgãos sexuais
 Desenvolvimento do útero, dos ovários, das trompas e da vagina
 Mamas: desenvolvimento do estroma, sistema de ductos; depósito de gordura
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ALGUMAS FUNÇÕES DOS HORMÔNIOS OVARIANOS
ESTROGÊNIOS
 Depósito de gordura nos tecidos subcutâneos 
 Retenção de sódio e água
 Aumenta HDL; diminui LDL
 Estimula secreção de prolactina, mas diminui sua ação nas mamas
 Diminui secreção de FSH
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ALGUMAS FUNÇÕES DOS HORMÔNIOS OVARIANOS
PROGESTERONA
 Alterações secretórias no endométrio uterino ( fase lútea) e nas trompas.
 Desenvolvimento dos lóbulos e alvéolos mamários ( função secretora)
 Equilibrio eletrolítico : aumenta excreção de sódio e água
 Aumenta LDL ; diminui HDL
 Ação termogênica
 Diminui secreção de LH
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 Ciclo sexual mensal feminino 
 Início: 1º dia da menstruação (eliminação da camada superficial do endométrio.)
 Ocorrência: a cada 28 dias 
 1ª FASE DO CICLO: FASE FOLICULAR
 FSH: promove o desenvolvimento do folículo ovariano - Folículo de Graaf
 FSH: estimula a secreção de estrogênio pelas células granulosas foliculares
 Estrogênios: fase inicial de regeneração endometrial 
( fase proliferativa)
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 Ciclo sexual mensal feminino 
 Pico de secreção estrogênica: 
 secreção de muco cervical que facilita a passagem dos espermatozóides
 pico de secreção de LH : tumefação e ruptura do folículo OVULAÇÃO
 Estrogênio: feedback negativo < secreção de FSH
e GnRH
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 Ciclo sexual mensal feminino:
2ª FASE: FASE LÚTEA 
 
 as células do folículo rompido, por ação do LH 
formam o corpo lúteo que secreta progesterona
 Progesterona: estimula a fase secretória da rege-neração endometrial ( torna- o adequado para a implantação do óvulo fertilizado)
 Torna o muco cervical mais viscoso e menos alcalino: pouco receptivo para o espermatozóide
 Feedback negativo: < liberação de LH e GnRH 
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Contraceptivos Hormonais
A) Preparações Combinadas : associação de derivados estrogênicos e progestagênios
B) Preparações com progestagênio
Principais estrogênios sintéticos: etinilestradiol, mestranol, dietilestilbestrol
Principais progestagênicos sintéticos: medroxiprogesterona, noretindrona, etinodiol levonorgestrel, desogestrel, gestodeno
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Contraceptivos Hormonais:
Mecanismo de ação
Preparações combinadas 
 Estrogênios inibem liberação de FSH e progestinas inibem liberação de LH: inibição da ovulação
 Progestinas: tornam o muco cervical impróprio para a passagem dos espermatozóides; altera motilidade das tubas uterinas
 Alteram o endométrio, dificultando a implantação.
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Contraceptivos Hormonais:
Mecanismo de ação
Preparações somente com progestagênios
 Tornar o muco cervical impróprio para a migração dos espermatozóides
 Dificulta a implantação; altera motilidade das tubas uterinas
 Pode promover anovulação
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Contraceptivos Hormonais:
Efeitos Adversos
 Naúsea, edema 
 Cefaléia e enxaqueca
 Alteração de pigmentação da pele
 Alterações do humor
 Sangramento inesperado 
 Ganho de peso
 Distúrbios vasculares: doença tromboembólica
 Câncer: reduzem risco de CA ovariano e endometrial; > risco de CA cervical e de mama em mulheres jovens.
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Contraceptivos Hormonais: 
Formas de aplicação
 Anticoncepcionais orais
 Injetáveis
 Implantes subcutâneos
 DIU impregnado com hormônio (liberação
intrauterina)
 Sistema transdérmico
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Contraceptivos Hormonais :
Anticoncepcionais Orais
Pílula combinada
Monofásica (21 ativas + 7 placebos): Megestran®
Monofásica (21 ativas): Evanor ® , Neovlar ® , Microvlar ®
Bifásica: Gracial ®
Trifásica : Trinordiol ®, Triquilar ®
 
b) Pílula progestagênica 
 Micronor ®
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Contraceptivos Hormonais
Anticoncepcionais orais
1ª geração: 
estrogênios em concentrações > ou = 50 mcg
2ª geração: 
Estrogênios: < ou= 35 mcg
Progestagênio: ciproterona, levonorgestrel e etinodiol
3ª geração:
Progestagênios com menor poder androgênico:
Gestodene, desogestrel e drosperinona
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Contraceptivos Hormonais :
Anticoncepcionais Orais
15 mcg de etinilestradiol e 60 mcg de gestodene : pílula “ultra-light”. 
24 dias / pausa: 4 dias
Vantagem: diminuição dos efeitos colaterais. Desvantagens: preços e da possibilidade de sangramento. 
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Contraceptivos Hormonais :
Anticoncepcionais Orais
Características que diferenciam:
 Pílula combinada: boa eficiência contraceptiva, regularização do ciclo, não pode ser usada no pós-parto, pois inibe lactação
 Pílula progestagênica: sangramentos irregulares; não interfere na lactação.
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Classificação dos contraceptivos orais
A) Anticoncepcionais combinados:
Combinação monofásica
Combinação bifásica
Combinação trifásica
Combinações monofásicas:
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Combinações monofásicas:
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Combinações monofásicas:
Posologia e modo de usar:
O primeiro comprimido deverá ser iniciado no primeiro dia da menstruação;
Um comprimido diariamente durante 21 dias;
A cartela sequinte será iniciada após pausa de 7 dias (menstruação).
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Combinações bifásicas:
Nelova ®
Combinações trifásicas:
Triquilar ®
Posologia e modo de usar:
A partir do quinto dia da menstruação, um comprimido por três semanas. A seguir, intercala-se 7 dias de pausa (menstruação).
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Classificação dos contraceptivos orais
B) Minipílulas  progestágeno isolado
Tipos:
Acetato de noretisterina
Nome comercial: Primolut-Nor ®
Composição: 10 mg de acetato de noretisterina
Levonogestrel
Nome comercial: Nortrel ®
Composição: 0,030 mg de levonorgestrel
Posologia e modo de usar: iniciar a medicação no 1º dia da menstruação e tomar uma drágea ao dia.
Indicação: método contraceptivo alternativo para quando a administração de estrógenos for contra-indicada.
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Contraceptivos Hormonais :
Anticoncepcionais Orais de 
Emergência
 Pílulas que devem ser ingeridas em até 72 horas após a relação desprotegida.
 Preparações:
Apenas com progestagênio (levonorgestrel 0,75 mg)
Postinor-2, Pozato , Pilem , Norlevo, Poslov .
Formulação combinada (Método de Yuspe)
0,25 mg de levonorgestrel e 0,05 mg de etinilestradiol
0,15mg de “ e 0,03 mg de “
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Anticoncepcionais Orais de Emergência
Mecanismo: depende da fase do ciclo
Maior eficiência: rapidez na ingestão das pílulas
Efeitos adversos: 
Tonturas, naúseas, vômitos, cefaléia, sensibilida-
de mamária
Ocorrem em maior % no método Yuspe 
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Contraceptivos Hormonais :
Injeção Intramuscular
 Acetato de medroxiprogesterona: 3 meses
 Depósito intramuscular
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Contraceptivos Hormonais:
Implante Subdérmico
Implante que libera hormônio de forma gradual
 Implanon® : 68 mg de etonogestrel -3 anos
 Norplant®, Jadelle ®
 Grande risco de sangramentos irregulares
Tratament : dose oral de progestagênio + ibuprofeno
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Contraceptivos Hormonais:
DIU impregnado com hormônio
 Dispositivo intrauterino com reservatório hormonal
 Mirena® - 52mg de levonorgestrel / 5 anos
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Contraceptivos Hormonais:
ANEL INTRAVAGINAL
Nuvaring® é um anel vaginal contendo Etonogestrel e Etinilestradiol que é colocado na vagina no 5º dia da menstruação, permanecendo nesta posição durante três semanas. 
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Contraceptivos Hormonais:
Sistema Transdérmico
 Evra® : 0,60 mg de etinilestradiol e 6,0 mg de norelgestromina (metabólito ativo do norgestimato)
 Colocar um adesivo por semana (3 semanas)
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Contraceptivos Hormonais:
Outros usos clínicos
Endometriose, SOP, TPM e cólica menstrual
Endometriose: consiste na presença de endométrio em locais fora do útero, como: atrás do útero , septo reto-vaginal (tecido entre a vagina e o reto ), trompas, ovários, superfície do reto, ligamentos do útero, bexiga, e parede da pélvis.
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Contraceptivos Hormonais:
Outros usos clínico : SOP
SOP
Ovários Policísticos ao Ultra-som.
Falta de Ovulação Crônica ou Deficiência de Ovulação.
Sinais Clínicos ou Laboratoriais de Hiperandrogenismo
Quadro clínico:
Irregularidade menstrual
Dificuldade na ovulação
Problemas na pele/ aumento de pêlos
Peso
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Possíveis interações medicamentosas com Contraceptivos
Acetaminofen/Paracetamol
Possível diminuição do efeito analgésico
Monitorar analgesia
Anticoagulantes
Diminuição do efeito anticoagulante
Recomendação usar método alternativo de contracepção
Benzodiazepínicos
Aumenta o efeito do BDZ (diminuição do metabolismo)
O uso deve ter cuidados especiais
Hipoglicemiantes orais
Possível diminuição do efeito hipoglicemiante
Monitorar glicose sangüínea
Tetraciclinas
Diminuição do efeito dos COs
Métodos alternativos devem ser utilizados
Vitamina C
Aumento da concentração sérica e possível aumento dos efeitos adversos do estrogênio com 1 mg/dia
Diminuir vitamina C para 100 mg/dia
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Contraceptivos Hormonais: 
interações medicamentosas
Diminuem o efeito da pílula:
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Anticonvulsivantes que diminuem o efeito da pílula:
Carbamazepina
Fenobarbital
Difenilhidantoína
Oxcarbazepina
Fenitoína
Contraceptivos Hormonais : 
interações medicamentosas
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