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EMULSÕES • Definição- é um sistema heterogêneo constituído, pelo menos, por um líquido imiscível intimamente disperso num outro líquido sob a forma de gotículas, cujo diâmetro, em geral, excede 0,1um. • Uma emulsão também poderia ser definida como sendo uma forma farmacêutica líquida, de aspecto leitoso ou cremoso, resultante da dispersão de líquido no seio do outro no qual é imiscível, à custa de um agente emulsificante. EMULSÕES Vantagens das Emulsões: a)- A mais importante vantagem apresentada pelas emulsões destinadas a administração oral, consiste em possibilitar o mascaramento de odor e sabor desagradáveis. As emulsões apresentam a característica da fase externa e, portanto, a esta daremos sabor e odor agradáveis. Para uso oral, utilizam-se exclusivamente emulsões O/A, cujas características são da fase externa aquosa, que poderá ser facilmente aromatizada e edulcorada com substâncias solúveis. EMULSÕES b)- Nos mamíferos o processo de digestão das substâncias gordurosas implica na emulsão dos óleos e gorduras dos alimentos, pelos sabões alcalinos, sais biliares e colesterol. É unicamente sob a forma emulsionada que se dá a absorção das gorduras na parede intestinal. A emulsificação aumenta enormemente a área de superfície da fase dispersa; um centímetro cúbico de óleo emulsionado com água pode ter uma superfície interfacial total de 900 cm2. Alterações químicas: hidrólises ou oxidações (são evitadas mantendo na fase oleosa de emulsão). Fases de uma emulsão Fase Externa Fase Contínua Fase Dispersante Fase Interna Fase Descontínua Fase Dispersa Óleo / Água (O/A) Água Óleo Óleo Água Água / Óleo (A/O) Emulsão O/A: Fase interna óleo e fase externa água. Em produtos dermocosméticos, como loções e cremes, as emulsões do tipo O/A são largamente utilizadas devido ao seu tato menos oleoso, mais agradável e de secagem rápida. Óleo Fase Interna Água Fase Externa Quanto ao tipo de Emulsão: Como os dois componentes básicos de uma emulsão estão representados pela água e pelo óleo, podemos classificar as emulsões em 2 tipos distintos, de acordo com a natureza da respectiva fase dispersa ou interna. A fase em que o tensoativo é mais solúvel é que determina a natureza da fase externa. – Emulsão O/A ou O/W - fase interna ou dispersa (óleo)/ fase externa ou contínua (água) – Emulsão A/O ou W/O - fase interna ou dispersa (água)/ fase externa ou contínua (óleo) – Emulsão múltipla - A/O/A ou O/A/O Classificação das emulsões O/A: Características importantes: São diluídas, dispersam em água e são facilmente laváveis. São de fácil processamento, mas requerem agitação vigorosa. Produzem condutividade elétrica semelhante a da água. São coloridas por corantes solúveis em água. Quando colocada sobre um papel de filtro formam uma banda larga, molhando o papel. É obrigatório o uso de conservantes, devido a grande quantidade de água, para evitar contaminação principalmente por fungos. Exigem necessariamente a adição de umectantes. (evitam o ressecamento/crosta) A/O: Características importantes Quando aplicadas sobre a pele promovem alto grau de emoliência. Emulsões diluídas, dispersam imediatamente em óleo. São de fácil processamento e homogeneização. Não possuem condutividade elétrica. São coloridas por corantes solúveis em óleo. Quando colocada sobre um papel de filtro ,não se espalham. Não exigem a adição de umectantes. Emulsões múltiplas (A/O/A ou O/A/O). Ex: A/O/A: Fase interna é uma emulsão. Água Água Fase Interna Óleo Fase Externa Quanto a natureza química – baseado nas características química do agente emulsionante (tensoativo) Emulsões iônicas:- aniônicas (-)/ catiônicas (+) Emulsões não iônicas – sem carga Classificação das emulsões Quanto ao tamanho das partículas da fase interna; Classificação das emulsões Macroemulsões Microemulsões Miniemulsões Opacas (Leitosas) São transparentes Tipo intermediário entre macro e microemulsões Termodinamicamente instáveis Termodinamicamente estáveis Possuem aparência branco azulada Tamanho de partícula (gotas) > 400nm Tamanhos de partícula < 100nm Tamanho da partícula entre 100 e 400nm Quanto à consistência: Cremes: São emulsões com alta viscosidade (8.000 a 20.000 cps); Loções cremosas: São emulsões com média viscosidade (2.000 a 7.000 cps); Leites: Emulsões com baixa viscosidade (1.000 a 2.000 cps). Classificação das emulsões Componentes básicos de uma emulsão Emulsões são na sua maioria constituídas por: fase oleosa, fase aquosa, emulsionante e aditivos específicos. •Veículo: água •Emulsionantes ou tensoativos • Substâncias graxas: emolientes e/ou agentes de consistência •Espessantes hidrofílicos •Umectantes • Sequestrantes •Antioxidantes •Conservantes antimicrobianos •Fragrâncias •Corantes •Corretivos de pH (alcalinizantes/acidulantes) •Princípios ativos e promocionais • De acordo com as características das substâncias estas podem estar presente nas diversas fases • Componentes da fase Oleosa (quente) • Emolientes • Agentes de consistência lipofílicos • Ativos lipofílicos não termolábeis • Antioxidante da fase oleosa • Conservantes da fase oleosa • Componentes da fase Aquosa (quente) • Água • Sequestrantes • Umectantes • Espessantes hidrofílicos • Ativos hidrofílicos não termolábeis • Conservantes hidrofílicos não termolábeis • Emulsionante – depende do EHL- solubilidade Fases adicionais • Conservantes termolábeis • Ativos termolábeis • Fragrância • Corante • Corretivos de pH Água- Veículo • Água: representa sempre uma das fases obrigatoriamente presente nas emulsões. – Qualidade e Propriedades da água: • Purificada: atende as especificações farmacopéicas • Na fase aquosa da emulsão são dissolvidos os componentes hidrossolúveis. (sequestrantes, conservantes, umectantes, corantes e aditivos cosméticos hidrossolúveis) • Promove redução de custo da formulação. • Facilita a aplicação na pele (espalhabilidade). • Mantém a elasticidade e juventude da epiderme, com o auxílio de umectantes e emulsionantes, deixando a pele hidratada. Tensoativos – Emulsionante- Surfactante Cauda Apolar Cabeça Polar Parte Lipofílica Parte Hidrofílica •Tensoativos são portanto, substâncias que possuem um grupo polar ligado a uma cadeia carbônica apresentando características lipofílicas e hidrofílicas (anfifílicas), ou seja, afinidade pela fase oleosa e aquosa da emulsão. Função do Tensoativo durante a emulsificação: Divisão de um dos líquidos em pequenas gotículas; Formação de uma película/filme (barreira) em torno da gotícula - Tensoativo na interface entre a água e o óleo; Dispersão de uma fase na outra. Emulsões Orais Tensoativo aniônico • Tensoativos aniônicos: Em solução aquosa sofrem dissociação, onde a parte hidrofílica ou polar da molécula é aniônica (possui carga negativa) – Aplicação: emulsionantes aniônicos para cremes.,bases detergentes para shampoo, sabonetes líquidos, banhos de espuma. Tensoativo não iônico - Tensoativos não iônicos- Em solução aquosa não sofrem ionização, não possuem carga. Indiscutivelmente revestem-se da maiorimportância e são responsáveis pela crescente evolução técnica no campo das emulsões. • Agentes emulsivos primário não iônico • Álcoois graxos etoxilados e Álcoois graxos etoxilados e propoxilados – São obtidos através da reação de álcoois graxos com óxido de eteno (OE), utilizando catalizador básico (NaOH, KOH). - Exs: álcool cetoestearílico etoxilado (20 OE) – Eumulgin B2, álcool cetílico (10 e 20 OE), álcool estearílico (20 OE), álcool cetílico propoxilado (5 PO) e (20 OE)-Procetyl AWS Bases auto – emulsionantes não-iônica- Agente de consistência + Emulsionante • Polawax – álcool cetoestearílico/ monoestearato de sorbitano (20EO) • Paramul J – álcool cetoestearílico/ álcool cetoestearílico (20 EO) • Chembase SP – álcoois graxos/ emulsionantes etoxilados • Cosmowax – álcool cetoestearílico/ alcool cetoestearílico (20EO) • Croda base CR2 – Cera auto-emulsionante completa • Arlacel 165F – Estearato de glicerila/ácido esteárico 100EO Tensoativo catiônico • Tensoativos catiônicos: Em solução aquosa sofrem dissociação, onde a parte hidrofílica ou polar da molécula é catiônica ( carga positiva). Tendem a formar emulsões de pH ácido (cremes rinse e condicionadores) apresentam características anti-estáticas. São mais irritantes que os emulsionantes aniônicos e não iônicos. Os representantes deste grupo são os sais de amônio quaternário. Exs: Sais de amônio quaternário {Cloreto de cetiltrimetilamônio, metossulfato de beheniltrimetilamônio bases autoemulsionáveis catiônicas {Incroquat- Álcool cetoestearílico/ Metossulfato de behenil trimetilamônio Escolha do Agente Emulsificante??? Antigamente: Empiricamente; 1948: Sistema EHL (Griffin). Equilíbrio Hidrófilo-Lipófilo - EHL Este sistema classifica numericamente os tensoativos segundo suas características de hidro e lipofilia. Escala de Griffin - Agente emulsionante A/O ( 4 a 6) Agente Umectante (7 a 9) Agente emulsionante O/A (8 a 18) Agente Detergente (13 a 15) Agente Solubilizante (15 a 18) EMULSÕES • CARACTERÍSTICAS DOS AGENTES EMULSIVOS: • a)- Ação de Superfície • b)- Polaridade • c)- Equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL) • A soma dos vários componentes de uma emulsão nos fornece um valor de EHL. Para uma maior estabilidade desta emulsão, o agente emulsificante a ser usado deverá ter um EHL o mais próximo possível do EHL da emulsão. EMULSÕES • AGENTES EMULSIVOS SINTÉTICOS: • 1)-Aniônicos: EHL • Monoestearato de glicerina 3,8 • Oleato de trietanolamina 12,0 • Oleato de sódio 18,0 • Laurilsulfato de sódio 40,0 • 2)- Catiônicos • Cloreto de benzalcônio 25-30 EMULSÕES • AGENTES EMULSIVOS SINTÉTICOS: • 1)- Não Iônicos EHL • Monooleato de sorbitano (Span 80) 4,3 • Monolaurato de sorbitano (Span 20) 8,6 • Monoestearato de polioxietileno 11,1 • Monooleato de polioxietileno sorbitano (Tween 80) 15,0 • Monolaurato de polioxietileno sorbitano (Tween 20) 16,7 • Monolaurato de polietilenoglicol 400 13,1 • Antioxidantes - substâncias que inibem ou bloqueiam o processo de oxidação dos ingredientes orgânicos que entram na composição de certas emulsões. Os antioxidantes comumente utilizados são: BHT, BHA, Tocoferóis, metabissulfito de sódio, bissulfito de sódio. • Corretivos de pH - Segundo a necessidade da formulação • Corantes - Opcional/ marketing e estética do produto • Fragrâncias - Opcional/ marketing e estética do produto • Ativos promocionais - Segundo a prescrição médica ou atributo cosmético. Técnica de emulsificação convencional: Processo de fabricação: Para facilitar a preparação da emulsão torna-se conveniente a acomodação dos componentes da emulsão em fases: Fase aquosa quente:É para ser incorporada sobre a fase oleosa para a formação da emulsão. Pode conter outros componentes solúveis em água e que possam ser aquecidos, tais como espessantes poliméricos acrílicos, sequestrantes, umectantes, conservantes; Fase oleosa quente: É constituída por todos os constituíntes insolúveis em água(emolientes, espessantes da fase oleosa, ceras, dimeticone, antioxidantes) e pelos emulsionantes e bases auto-emulsionáveis(solúveis ou insolúveis em água); Demais fases: Podem ser outras fases aquosas utilizadas para solubilizar componentes sólidos solúveis ou dispersíveis em água(corantes, uréia, goma xantana) ou para diluir outros componentes como trietanolamina e hidróxido de sódio. Como também podem ser constituídas pelos componentes isolados que serão adicionados um a um (ciclometicone, fragrâncias, conservantes) .As MP Nessas fases devem ser adicionadas à emulsão em função das propriedades de cada matéria prima, tais como, temperatura de fusão, suscetibilidade a oxidação ou evaporação, no caso essas matérias primas devem ser adicionadas durante a fase de resfriamento. FASE AQUOSA (70º-75C) FASE OLEOSA (70º-75C ) •Procedimento geral: Aquecer as duas fases até 70-75ºC. Verter a fase aquosa na fase oleosa com agitação moderada.Adicionar as demais fases, as substâncias voláteis devem ser adicionadas em temperatura abaixo de 35ºC. Instabilidade das Emulsões Floculação - creaming ou sedimentação; Coalescência e Separação de Fases; Inversão de Fases. Obs: Uma emulsão estável é aquela que mantém a quantidade de fase oleosa dispersa na fase contínua da emulsão, ou vice- versa, mesmo quando submetidas a tensões decorrentes de temperatura, agitação e gravidade. Floculação Sedimentação Cremeação Emulsão Estável Instabilidade das Emulsões Floculação; Coalescência e separação das fases; Instabilidade das Emulsões Coalescência Separação de Fases Água Óleo Emulsão Estável Inversão de Fases. Instabilidade das Emulsões Emulsão A/O Emulsão O/A Emulsões Orais – Agentes Emulsificantes • Agentes emulsificantes de ocorrência natural – Polissacarídeos • Exemplo: goma arábica, goma adraganta, amido, pectina e carragena – Polissacarídeos semi-sintéticos • Exemplo: carboximetilcelulose e metilcelulose – Substâncias contendo esteróis • Exemplo: emulsificantes a/o (cera de abelha, lanolina e álcoois de lanolina) Emulsões Orais - Agentes Emulsificantes • Sufactantes – Surfactantes não-iônicos • Emulsões o/a ou a/o para uso externo ou interno • Compatíveis com substâncias aniônicas e catiônicas • Resistentes a mudança de pH • Ex.: glicóis, estéres de glicerol, • Polissorbatos, éteres e ésteres do PEG, álcoois graxos superiores e álcoois polivinil Emulsões Orais • Emulsões primárias do tipo óleo/água; – gomas ou surfactantes não-iônicos com agentes emulsificantes. • Modo de preparação – goma seca (Método Continental); – goma úmida (Método Inglês). Emulsões Orais Emulsões Orais Emulsões Orais Emulsões Orais Emulsão oral com agente tensioativo não-iônico • Emulsão purgativa com óleo de rícino (o/a) – Óleo de rícino 50 g – Polissorbato 20 (Tween 20) 3 g – Água destilada qsp 100mL • Emulsão de Óleo mineral – Óleo mineral puríssimo 60 mL – Polissorbato 60 (Tween 60) 6 g – Água destilada com conservantes 30mL – Xarope de cacau 24mL Emulsões Orais EDULCORANDOE FLAVORIZANDO UMA EMULSÃO ORAL • Edulcorar e Flavorizar fase externa aquosa; • Emulsões orais edulcoradas Produção - Equipamentos Controle de Qualidade de Emulsões Orais • Características organolépticas – Atributos físicos; – Volume final; – Sinais de degradaçâo química.
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