Neurolépticos

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Antipsicóticos (Neurolépticos;Antiesquizofrênicos)
Edvard Munch
ESQUIZOFRENIA
Doença psicótica caracterizada por ilusões, alucinações e 
distúrbios do pensamento, isolamento social e demência
Causa ainda pouco conhecida, com tendência hereditária
1% da população
Características Clínicas
Sintomas positivos:
• alucinações (olfativas, visuais, auditivas)
• desordens do pensamento (delírios, megalomania)
• desorganização do discurso (conclusões ilógicas, neologismo)
• desorganização do comportamento (comportamento inapropriado, 
manutenção de posturas estranhas, mudança no vestir)
• catatonia
Sintomas negativos:
• falta de motivação
• isolamento social
• empobrecimento do discurso
• dificuldade de concentração
• dificuldade em expressar sentimentos
Outros: Culpa, depressão, autopunição, suicídio
Etiologia da Esquizofrenia (Teorias)
Causa obscura - Fatores genéticos + ambientais
Neuroanatomia
Via mesolímbica (D2) – Sintomas positivos 
Via mesocortical (D1) – Sintomas negativos
Neurotransmissão:
• Dopamina - (↑↑↑↑) Mesolímbica, (↓↓↓) Mesocortical
• Baixa atividade Glutamatérgica – NMDA
• Deficiência de 5-HT (???)
• Gaba, NA, Ach (???)
Teoria da dopamina (mais aceita)
Evidências:
1 - Drogas antipsicóticas bloqueiam receptores D2
2 - Drogas que aumentam a atividade dopaminérgica agravam a 
esquizofrenia ou a induzem (anfetamina, L-Dopa, Bromocriptina).
3 - Autopsia de esquizofrênicos não tratados mostrou aumento de 
receptores dopaminérgicos
4 - Tomografia mostrou aumento destes receptores em 
esquizofrênicos comparado com não esquizofrênicos
Fármacos Antipsicóticos
- Fenotiazinas: Clorpromazina (protótipo), Tioridazina.
- Tioxantinas: Tiotixeno, Flupentixol
- Butirofenonas: Haloperidol, Droperidol
- Atípicos: Clozapina, Risperidona,Olanzapina, Quetiapina, Sulpirida
Características Farmacocinéticas Gerais
- Absorção rápida, incompleta e variável
- Baixa biodisponibilidade - 25 a 65% (E.P.P)
- Alta Lipossolubilidade - Alto VD
- Altamente metabolizados
- T ½ de 15 a 30 h
Farmacodinâmica
• (Típicos) São antagonistas dos receptores D2
- Efeito relacionado à afinidade pelo sistema dopaminérgico 
• Bloqueio de outros receptores: α1-adrenérgicos,
Muscarínicos, 
Histamínicos H1 e
Serotoninérgicos 5-HT2
• Sedação, convulsões
• Boca seca, ↑PIO, constipação, dificuldade miccional
• Hipotensão ortostática, aumento da frequência cardíaca, 
dificuldades na ejaculação.
• Amenorréia, galactorréia, ginecomastia, alterações da libido
• Aumento do apetite, obesidade
• Distonias 
• Efeitos extrapiramidais: síndrome semelhante à Parkisonismo 
(tremor, rigidez) e discinesia (movimentos involuntários) 
meses ou anos após início do tratamento.
• Catalepsia (altas doses)
Efeitos Adversos
Fármacos Antipsicóticos “Atípicos”
(Clozapina, Risperidona,Olanzapina, Quetiapina, Sulpirida)
• Possuem melhor atividade antipsicótica 
• Menos sintomas extrapiramidais
• Ausência de hiperprolactinemia
• Ausência de discinesia e distonia (Clozapina)