Corticosteróides: Definição, Classificação e Efeitos

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CORTICOSTERÓIDES
CORTICÓIDES
ANTIINFLAMATÓRIOS HORMONAIS
ANTIINFLAMATÓRIOS HORMONAIS
Definição: São grupos de substâncias esteróides (hormônios) endógenos liberados pelo córtex da supra renal ou exógenos utilizados no tratamento da inflamação.
Classificação: Glicocorticóides (metabolismo e antiinflamatórios); Mineralocorticóides (equilíbrio hidro-eletrolítico) e Andrógenos (maturação e atividade sexual). 
ANTIINFLAMATÓRIOS HORMONAIS
Principal endógeno: Cortisol
Circulação plasmática: ligado (90%) à CBG (globulinas ligantes de corticóides); 5-10% livres ou fracamente ligados à albumina
Metabolismo: célula alvo ou hepático (análogos sintéticos metabolismo lento) 
Eliminação: renal
ANTIINFLAMATÓRIOS HORMONAIS SINTÉTICOS
Philip Hench (1949) – primeiros a usar cortisona terapêutica (artrite reumatóide)
Administração oral, parenteral (e.v, i.m, vias respiratórias) ou tópica.
Tratamento eficaz em doenças inflamatórias.
Modificações estruturais alteram atividade: T¹/² e afinidade com receptor e potência glicocorticóide; afinidade CBG e aumentam circulação livre.
ANTIINFLAMATÓRIOS HORMONAIS
Efeitos Farmacológicos
Inibição de Fosfolipase A² (bloqueio da síntese do Ácido Aracdônico)
Inibem atividade macrófagos (interleucina 1) e expansão clonal linfócitos (interleucina 2)
Estabilização membranas lisossomais reduzindo enzimas proteolíticas (inibição sintomas de hipersensibilidade- liberação de histamina).
ANTIINFLAMATÓRIOS HORMONAIS
Efeitos Farmacológicos
Inibição de Fosfolipase A² (bloqueio metabolismo Ácido Aracdônico)
Inibem atividade macrófagos (interleucina 1) e expansão clonal linfócitos (interleucina 2)
Estabilização membranas lisossomais reduzindo enzimas proteolíticas (inibição sintomas de hipersensibilidade- liberação de histamina).
ANTIINFLAMATÓRIOS HORMONAIS
Efeitos Farmacológicos
Inibição de Fosfolipase A² (bloqueio metabolismo Ácido Aracdônico)
Inibem atividade macrófagos (interleucina 1) e expansão clonal linfócitos (interleucina 2)
Estabilização membranas lisossomais reduzindo enzimas proteolíticas (inibição sintomas de hipersensibilidade- liberação de histamina).
Preparações tópicas de corticosteróides
Propionato de clobetasol 0,05% pomada/creme
Psorex, Clob-X, Therapsor
Dipropionato de betametasona 0,05% pomada/creme Diprosalic , Diprogenta 
	 - Furoato de mometasona 0,1% pomada
 Elocom 
Propionato de fluticasona 0,1% pomada
 Flutivate 
Valerato de betametasona 0,1% pomada
 Betnovate , Betaderm 
N.M.X.C
ANTIINFLAMATÓRIOS HORMONAIS
Efeitos colaterais
Proporcionais à freqüência de utilização, dose e duração de tratamento.
Efeito de tratamento prolongado: exacerbação de efeitos metabólicos (síndrome de Cushing)
ANTIINFLAMATÓRIOS HORMONAIS
Estimulam gliconeogênese (mobilizam aminoácidos tecidos periféricos; ativam enzimas hepáticas) e diminuem a utilização periférica de glicose.
Redistribuição de gordura corporal (efeito centrípeto) e inibição síntese ácidos graxos.
Inibição síntese protéica (inibição incorporação de aminoácidos)
Estimulam catabolismo protéico (liberação aminoácidos para gliconeogênese)
ANTIINFLAMATÓRIOS HORMONAIS
Equilíbrio Hidro-eletrolítico
Retenção de sódio (efeito mineralocorticóide)
Retenção de água 
Excreção urinária de aminoácidos, Ca++ e K+
Estrias e distribuição anormal de lipídeos abdominais
“face em lua cheia” e hirsutismo
Síndrome de Cushing endógena
 
Criança sob corticóideterapia
Efeito imunossupressor
Criança após suspensão de corticóideterapia
ANTIINFLAMATÓRIOS HORMONAIS
USOS
Terapêutica de Reposição
Antiinflamatórios, Anti-alérgicos e Imunossupressores
Doenças Auto-Imunes
Lupus eritematoso
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MECANISMO DE AÇÃO ESTERÓIDE