Antiulcerosos Profª Monara Bittencourt UFRN

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ANTIULCEROSOS 
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA 
 
Profª.Monara Bittencourt de Amorim 
INTRODUÇÃO AO ESTUDO DA PROTEÇÃO 
GÁSTRICA 
ANTRO 
PILORO 
CORPO DO 
ESTOMAGO 
FUNDO 
pH 1-2 
pH 6-7 
pH 3-4 
REVISANDOA PRODUÇÃO DA SECREÇÃO DO ÁCIDO CLORÍDRICO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
O Cl- é ativamente transportado para o interior da cél P (para os canalículos) que se comunicam 
com a luz do estômago.  Esta secreção de Cl- é acompanhada de K+ que a seguir é trocado pelo 
H+.  Proveniente do interior da célula através da K+/H+/ATPase.  A anidrase carbônica catalisa a 
combinação do CO2+H2Opara produzir H2CO3.  que se dissocia em íons H
+ e HCO3
- 
(bicarbonato).  Este é trocado pelo Cl- através da membrana basal. 
  
  
 
 
 FUNÇÃO DA ACETILCOLINA, HISTAMINA E DA GASTRINA NA SECREÇÃO ÁCIDA: 
03 PRINCIPAIS ESTÍMULOS SOBRE AS CÉLULAS PARIETAIS 
 
 Cálcio e o AMPc, são os mensageiros intracelulares que atuam de modo 
sinérgico para produzir o ácido clorídrico 
Estimulação dos 
receptores da gastrina 
 
( Ca+2 do citosol ) 
Estimulação do RH2 
 
(  AMPc ) 
Estimulação dos receptores 
(M2) muscarínicos para 
acetilCoA 
 
 ( Ca+2 do citosol ) 
canalículos 
Receptor de 
Gastrina Receptor de 
Histamina 
Receptor de Acetil-
Colina 
 CONDIÇÕES PATOLÓGICAS PARA USO DOS ANTIULCEROSOS 
 
ÚLCERAS PÉPTICAS :DUODENAL OU GÁSTRICA 
 
 PACIENTES QUE FAZEM USO CONSTANTE DE MEDICAMENTOS 
 (AINES → MUCO, BICARBONATO E PGE1. 
 
 FATORES EXÓGENOS: ÁLCOOL, FUMO E MEDICAMENTOS 
 
 ESOFAGITE DE REFLUXO 
 (DOENÇA DO REFLUXO GASTROESOFÁGICO) 
•CONDIÇÕES PATOLÓGICAS PARA USO DOS ANTIULCEROSOS 
 
Síndrome de Zollinger – Ellison 
 Condição rara causada por tumor produtor de gastrina 
 
(*Secreção de gastrina  Secreção excessiva de ácido 
 
 GASTRINOMAS: TUMOR RARO DE CÉLULA SECRETORA DE 
GASTRINA, SENDO O COMPLEXO DE SINAIS E SINTOMAS 
CONHECIDO COMO SÍNDROME DE ZOLLIGER-
ELLISON).INIBIDORES DE BOMBA DE PRÓTONS: OMEPRAZOL 
 
 
Erradicação do Helicobacter pylori em combinação com 
antibióticos 
 
PRINCIPAIS ANTIULCEROSOS 
UTILIZADOS NA PRÁTICA CLÍNICA 
•ANTIÁCIDOS 
 
•ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2 
 
•INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS – IBP 
 
•ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS 
Principais Fármacos utilizados para inibir ou neutralizar a secreção gástrica: 
 
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2 
 
 Úlcera péptica 
 Esofagite de refluxo 
 
Ranitidina (150mg, 300mg e 25mg/mL) 
Cimetidina (200mg, 300mg e 400mg) 
Famotidina (20mg e 40mg) 
Nizatidina (150mg e 300mg) 
 
 Histamina (mastócito) [ligar aos RH2] presente na 
membrana das células parietais[AMPc] 
 
 Acetilcolinareceptor muscarínico (RM2)Ca do 
citosol[AMPc]HCl 
 
 Gastrina  (RG2)  Ca do citosol [Cacitosol] HCl 
ANTIULCEROSOS 
INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS 
 
 ÚLCERA PÉPTICA RESISTENTE AOS ANTAGONISTAS H2 
 ESOFAGITE DE REFLUXO 
 COMPONENTE DA TERAPIA PARA A INFECÇÃO DE H. PYLORI 
 SÍNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON (DROGAS DE ESCOLHA) 
 
 Omeprazol (20mg e 40mg) 
 Lansoprazol (30mg) 
 Pantoprazol (20mg e 40mg) 
 Robeprazol (10mg e 20mg) 
 Esomeprazol (20mg e 40mg) 
 
 ATUAM ATRAVÉS DA INIBIÇÃO IRREVERSÍVEL DA H+/K+-ATPASE 
(BOMBA DE PRÓTONS QUE CONSTITUI A ETAPA TERMINAL DA VIA 
DA SECREÇÃO GÁSTRICA). 
ANTIULCEROSOS 
NEUTRALIZADORES DE ÁCIDO 
 
 DISPEPSIA 
 ALÍVIO SINTOMÁTICO NA ÚLCERA PÉPTICA 
 
HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO 
TRISSILICATO DE MAGNÉSIO 
GEL DE HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO 
BICARBONATO DE SÓDIO 
ALGINATO 
 
ANTIULCEROSOS 
FÁRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA 
 
 COMPONENTE DA TERAPIA CONTRA A INFECÇÃO POR H. Pylori 
 
Quelato de bismuto 
Sulfacrato 
Carbenoxolona * 
Misoprostol (Cytotec®) 
 
 *em desuso (hipocalemia, retenção hídrica, hipertensão) 
 
ANTIULCEROSOS 
► ANTIÁCIDOS 
MECANISMO DE AÇÃO 
 NEUTRALIZAM O ÁCIDO GÁSTRICO 
• ELEVAM O PH GÁSTRICO. ISTO TEM O EFEITO DE INIBIR A ATIVIDADE 
PÉPTICA, QUE PRATICAMENTE CESSA COM UM VALOR DE PH DE 5,0 
POR UM DETERMINADO PERÍODO DE TEMPO, SUFICIENTEMENTE 
LONGO PODENDO PRODUZIR CICATRIZAÇÕES DAS ÚLCERAS 
DUODENAIS, PORÉM SÃO MENOS EFICAZES NAS ÚLCERAS 
GÁSTRICAS. 
HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO (EFEITO LAXATIVO) 
 PÓ INSOLÚVEL QUE FORMA CLORETO DE MG+2 NO ESTÔMAGO 
 NÃO PRODUZ ALCALOSE SISTÊMICA, VISTO QUE O ÍON MAGNÉSIO É 
POUCO ABSORVIDO PELO INTESTINO 
 
TRISSILATO DE MAGNÉSIO 
 PÓ INSOLÚVEL QUE REAGE LENTAMENTE COM O SUCO GÁSTRICO, 
FORMANDO CLORETO DE MG+2 E SÍLICA COLOIDAL. ESSE AGENTE 
EXERCE EFEITO ANTIÁCIDO PROLONGADO E TAMBÉM ADSORVE A 
PEPSINA. 
ANTIULCEROSOS 
► ANTIÁCIDOS 
► Gel de hidróxido de alumínio (Efeito constipante) 
 Forma cloreto de Al+3 no estômago. Eleva o pH do suco gástrico para 
cerce de 4,0 e também adsorve pepsina. 
 Tem excreção fecal e renal 
 Ideal para IRC (insuficiência renal crônica): 
 
 Al(OH)3 coloidal Fosfatos TGI Excreção de 
 PO4 pelos rins 
► Bicarbonato de sódio 
 Atua rapidamente 
 Eleva o pH do suco gástrico para cerca de 7,4 
 Ocorre absorção no intestino sendo o uso restrito para evitar alcalose 
 Não usar tratamento a longo prazo e nem em pacientes com dieta de 
restrição sódica. 
ANTIULCEROSOS 
► ANTIÁCIDOS 
► Indicações 
 Dispepsia 
 Alívio sintomático na úlcera péptica 
 Refluxo esofágico 
 
► Contra-indicações 
 Bicarbonato de Sódio: Tratamento a longo prazo 
 Atua rapidamente, e afirma-se que eleva o pH do suco gástrico para cerca 
de 7,4. 
 pH  CO2  Secreção de gastrina 
 O CO2 estimula a secreção de gastrina e leva a produção da secreção 
ácida (HCl). 
 Gel de Hidróxido de Alumínio 
 Foi sugerido que o alumínio, se absorvido, poderia estar envolvido na 
patogenia da Doença de Alzheimer. Com efeito diz-se que o Al+3 não é 
absorvido, em grau significativo durante a administração de hidróxido de 
alumínio, porém alguns médicos, talvez muito cautelosos, poderão preferir 
por antiácidos 
ANTIULCEROSOS 
► FÁRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA 
► MISOPROSTOL 
 ANÁLOGO ESTÁVEL DA PGE1 
 INIBE A SECREÇÃO ÁCIDA GÁSTRICA EM RESPOSTA AOS ALIMENTOS, À 
HISTAMINA, CAFEÍNA, ATRAVÉS DE UMA AÇÃO DIRETA SOBRE A CÉLULA 
PARIETAL 
 MANTÉM O AUMENTO DO FLUXO SANGUÍNEO DA MUCOSA 
  SECREÇÃO DE MUCO E DE BICARBONATO 
 É USADO POR VIA ORAL NA PREVENÇÃO GÁSTRICA QUE PODE OCORRER 
COM O USO CRÔNICO DE AINES (ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES) 
 
 EFEITOS INDESEJÁVEIS: 
►Diarréia, cólicas abdominais 
►Contração uterina 
►Relaxamento do colo uterino. 
 
ANTIULCEROSOS 
► Fármacos que protegem a mucosa 
► Misoprostol 
► Mecanismo de ação 
 Célula Secretora de Histamina 
 
 
 Ácido Araquidônico AMPc 
 (AA) HISTAMINA 
 Enzimas: 
AINES COX 1 
 COX 2 
 
 PGE2 PGR 
 
 
 
MISOPROSTOL Célula 
 Análogo estável  fluxo sanguíneo da mucosa Parietal 
 da PGE1 (PGR) secreção de muco / bicarbonato 
H2R 
Secreção 
gástrica 
Este mensageiro intracelular 
atua de modo a  a produção 
de H+ 
“C M” 
Antiulcerosos 
► Fármacos que protegem a mucosa 
► Misoprostol 
► Indicações 
 Tratamento e profilaxia de úlceras gástricas e duodenais 
 Interrupção da gravidez (?) 
 Uso hospitalar 
 Prescrito no Brasil - Uso Hospitalar 
 Categoria E (FDA) 
 
► Lembrando As prostaglandinas, que são sintetizadas na mucosa, estimulam a 
secreção de muco e de bicarbonato. Diminuem a secreção de ácido e 
produzem vasodilatação, sendo todas estas ações destinadas a proteger 
o estômago contra lesões. AINES inibem as prostaglandinas ocorrendo 
úlceras. 
 Misoprostol – análogo estável da PGE1, inibe: 
►Secreção do HCl tanto no estado basal quanto na resposta a alimentos, 
histamina, cafeína, através de uma ação direta sobre a célula parietal. 
ANTIULCEROSOS 
► Fármacos que protegem a mucosa 
► Misoprostol 
► Contra-Indicações 
 Hipersensibilidade ao misoprostol 
 Gravidez 
►PG1E e PG1F promovem contrações coordenadas do corpo 
lúteo grávido, enquanto produzem relaxamento do colo uterino 
(provocam aborto no início e na metade da gravidez). 
 
► Reações adversas 
 Diarréia 
 Dor abdominal 
 
ANTIULCEROSOS 
► Fármacos que protegem a mucosa 
► Misoprostol 
► Farmacocinética 
 Absorção : Estômago e Intestino 
 Concentração plasmática: 30 minutos 
 Metabolismo: Hepático 
 Excreção: urina e fezes 
 Meia vida de eliminação: 1,5horas 
 
► Tratamento da Infecção por Helicobacer pylori 
 Envolvido na produção de úlceras gástricas ou duodenais 
 Fator de risco para o câncer gástrico 
 Omeprazol 
 Amoxicilina 
 Metronidazol 
Helicobacer pylori em 
mucosa gástrica 
ANTIULCEROSOS 
► Fármacos que protegem a mucosa 
► Tratamento da Infecção por Helicobacer pylori 
 Envolvido na produção de úlceras gástricas ou duodenais 
 Fator de risco para o câncer gástrico 
 Omeprazol 
 Amoxicilina 
 Metronidazol 
 
► Outras combinações para o tratamento da Infecção por 
Helicobacer pylori 
 Omeprazol + Tetraciclina + Metronidazol 
 Subcitrato de bismuto** + Amoxicilina + Metronidazol 
 Lanzoprazol + Amoxicilina + Claritromicina (Pyloripac; Pylorikit; Helicopac) 
 Omeprazol + Claritromicina + Amoxicilina (Erradic) 
 
**Possui efeitos tóxicos sobre o Bacilo Gran ( – ) em também podem impedir 
sua aderência à mucosa ou inibir enzimas digestivas 
OBRIGADA! 
ESTUDEM E PENSEM NA VIDA MARAVILHOSA QUE NOSSO DEUS NOS DÁ. 
monara_bittencourt @yahoo.com.br