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Bárbara C.S. de França (FAMERV) ANTIBIÓTICOS NA GRAVIDEZ: Penicilina G cristalina ou Benzilpenicilina: meia vida curta, intervalos curtos entre as doses 85% inativada em meio ácido= indisponível em via oral 70% excreção renal forma ativa. Formas: Cristalina: eliminação rápida Procaina e Benzatina: depósito. Dosagem Habitual: Cristalina: 6 a 24 milhões Ul/dia Procaína: 400.000 a 600.000 Ul Benzatina: 1.200.000 Ul Gestação: RISCO B insuficiência renal: ajuste necessário PENICILINA G BENZATINA: Para uso IM: Reconstituir na hora do uso o pó liofilizado em 4-6mL de agua destilada. Indicações: Faringite, impetigo, estreptocócicos, sífilis, endocardite, profilaxia da febre reumática, erisipela, gangrena gasosa. Compativel com amamentação, risco b na gravidez. Posologia: 1.200.000 Ul, dose única IM. PENICILINA G CRISTLINA: Espectro de ação: estretococcus sp, N.meningitidis, N. gonorrhoeae, clostridium tetane, Treponema pallidum. Para uso IM: Reconstituir o pó liofilizado em água destilada (2mL para cada 1.000.000 U de penicilina). Para a infusão IV: diluir a solução inicial com soro fisiológico ou glicosado a 5%, concentração final de 50.000 U/mL. PRINCIPAIS USOS: Erisipela, pneumonia, sífilis, meningite, endocardite bacteriana, sepse e infecções da pele e tecidos moles. reações de hipersensibilidade: Exantema, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e anafilaxia. Espectro: Atividade contra estreptococos dos grupos A-C-G-H-L-M-N gonorrhoeae, C. diphtheriae, Treponema p. USOS: Pneumonia pneumocica, sífilis, faringite, celulite estreptocócica. Doses Usuais: adultos 400.000 Ul, de 12 em 12h com estabilidade após reconstituída 7 dias. Gravidez: risco B. PRINCIPAIS DROGAS: Ampicilina, amoxicilina (prodroga). AMPICILINA-PENICILINA: Espectro de ação: gram positivos e negativos. Absorção: Os alimentos retardam ou reduz a absorção oral. 500mg, VO 6/6h; IV. Sua meia-vida sérica é de cerca de uma hra. Excretada rins. USO: Infecção respiratória, otite média aguda, rinossinusite, faringite bacteriana, infecção urinaria, meningite, infecções enterocócicas. RAM: Náuseas, vômitos, diarreia, prurido, irritação do TGI, febre, eritema cutâneo, reações anafiláticas e convulsões. Gravidez: Risco B. Amoxicilina: gram-positivos e negativos. Dose: 20-50 mg/kg/dia, de 8/8h ou de 12/12h. bem absorvida por via oral. Excreção via renal. Principais usos: Rinossinusite, otite média aguda, infecção urinaria, infecções respiratórias, faringite bacteriana, febre tifoide e profilaxia de endocardite bacteriana. Interações: níveis aumentados pelo dissulfiram e pela probenecida. Gravidez: risco B; AMOXICILINA+CLAVULANATO: Gram positivas e negativas. Dose: 500 mg, de 8/8h ou 875 mg de 12 em 12H Via Oral. Fcinetica: bem absorvido. Principais usos: Infecções respiratórias, otite, amigdalite e celulite. RAM: Diarreia, dor abdominal e náuseas são os efeitos adversos mais comuns. Urticária, febre, candidíase vaginal. Risco B. Cefalosporinas: semi sintético de um fungo Matam bactérias: bactericidas são B-lactamicos de amplo espectro. Tratamento de infecções por germes gram positivo em pacientes alérgicos à penicilina. Infecções por certos bacilos gram-negativos (E.coli, Klebisiela e Proteus). Infecção grave com suspeita de bacteriemia. Profilaxia de casos cirúrgicos especiais. PRIMEIRA GERAÇÃO: Cefalexina, cefalotina e cefazolina. SEGNDA GERAÇÃO: Cefuroxima e cefprozil, cefoxitina. TERCEIRA GERAÇÃO: Ceftriaxona, cefotaxima, ceftadizima. QUARTA GERAÇÃO: Cefepima. Primeira geração: cefalosporinas. Caracterizam-se por sua atividade bactericida sobre germes gram positivos e gram negativos, por sua resistência às beta-lactamases estafilocócicas e por sua sensibilidade frente às beta-lactamases produzidas por germes gram- negativos. Primeira geração: Atividade contra gram-positivos, pele e partes moles, ITU não complicada. Profilaxia: ação: H.influenzae, M. catarralis, P.multocida, mordeduras, otite, sinusite. CEFALEXINA: 1 GERAÇÃO: Risco B Posologia: 0,5-1,0g em 8/8h VO. Indicações: Amigdalite, faringite, infecção das vias urinárias, de pele, de tecidos moles, otite media, pneumonia, demais infecções causadas por germes sensíveis ao fármaco. Gravidez: compatível. Amamentação: compatível em doses habituais. CEFALOTINA: Cefalosporinas (1ªgeração) Espectro de ação: Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras de penicilinase);S.epidermidis ; S. beta-hemolíticos do Grupo A e outras cepas de estreptococos ; S. pneumoniae; Klebsiella spp.; E. coli; Enterobacter aerogenes; Proteus mirabilis; H. influenzae. Principais usos: Pneumonias, infecções urinárias, infecções de pele e de tecidos moles,e infecções das vias aéreas superiores. Fcinética: A cefalotina liga-se às proteínas do soro em 65%. Meia-vida de meia hora. Cerca de 20% a 40% da cefalotina é metabolizada no fígado e eliminados pelos rins e bile. Doses usuais: 0,5-2 g, uso IM e IV Hipersensibilidade (exantema maculopapular, urticária, febre, eosinofilia, broncoespasmo, anafilaxia). Alguns pacientes alérgicos à penicilina também o são às cefalosporinas. Gravidez: Provavelmente segura (risco B, segundo fabricante). CEFALOSPORINA 2 GERAÇÃO: A segunda geração amplia sua atividade contra gram-negativos, quando comparados com a primeira geração. A cefoxitina tem baixa atividade contra cocos gram-positivos, mas boa atividade contra Klebsiela e anaeróbios. O cefaclor tem boa atividade contra cocos gram-positivos. NOMES COMERCIAIS 1. CEFACLOR: Ceclor ( não indicado- RISCO X) 2. CEFUROXIMA: Zinat, Zinacef 3. CEFPROZIL: Cefzil 4. CEFOXITINA: (risco C) Desenvolve sua ação preferencialmente sobre germes Gram-positivos e, com muito menos frequência, sobre Gram-negativos. Indicações. : Infecções das vias respiratórias .. Infecções de tecido moles. Infecções ginecológicas e obstétricas. Doses usuais: Adultos: 500 mg, VO, de 12/12 . Boa absorção excretada pelos rins. Gravidez : Segura (risco B). RAM: Reações por hipersensibilidade, inclusive exantema cutâneo, urticária, prurido, febre, doença do soro e anafilaxia. Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica tóxica (necrose exantemática). Diarréias, náuseas e vômitos. Usos: Infecções respiratórias altas e baixas (amigdalite, otite, sinusite, bronquite), infecções de pele e tecidos moles, infecções não complicadas do trato urinário. TERCEIRA GERAÇÃO: Maior espectro contra gram-negativos e menor atividade contra gram-positivos e anaeróbios. A ceftazidima é de escolha nas infecções graves por Pseudomonas aeruginosa. Antibióticos mais caros. As cefalosporinas de terceira geração podem ser classificadas naquelas com atividade anti-pseudomonas ou não. A ceftazidima apresenta atividade contra pseudomonas. A ceftriaxona, não. O principal uso das cefalosporinas de terceira geração são as infecções causadas por bactérias Gram negativas hospitalares. CEFIXIMA: Uso somente oral estruturalmente similar a cefotaxima, ceftizoxima, & ceftriaxona Trocas estruturais lhe deram melhor absorção oral. melhor cefalosporina disponível para uso oral contra Gram - cápsulas e suspensão (200 mg 12/12 h). Fcinética: Tem pouca ação contra S. aureus. Sua meia-vida é de 3 horas, podendo ser administrada a cada 12 ou 24 horas. Principais usos: Pneumonias, infecções urinárias, meningites, infecções intra- abdominais e infecções de vias aéreas superiores, Segura (risco B). IV & IM; longa meia-vida (1 a 2g 12/12 ou 24/24h). Altaligação às proteinas plasmáticas (93-96%). Atinge facilmente as meninges e se difunde no LCR , boa cobertura para gram- e alguns gram+. Espectro de ação: Ativo contra grande parte dos cocos gram-positivos; boa atividade contra gram-negativos. Principais usos: Pneumonia, infecções urinárias, meningites, infecções intra- abdominais e ginecológicas (deve ser usada em associação a anaerobicidas), bacteremias,gonorréia e sífilis. Usada preferencialmente em infecções hospitalares e na profilaxia da doença meningocócica em gestantes. Doses: 0,5-2 g, IV ou IM, de 12/12 h ou 24/24 h. Gravidez: não existem estudos controlados sobre seu uso, mas provavelmente é seguro. Não deve ser usada próxima ao termo, pois desloca bilirrubina dos sítios de ligação com albumina e pode ser prejudicial ao recém nascido com icterícia. Risco B. Ceftazidima [Fortaz, Tazidem & Kefadin]: IV & IM (1 a 2g de 6/6 h ou 8/8 h), apresenta 25% a 50% da atividade da cefotaxima contra agentes Gram- negativos. Cefalosporina de eleição no tratamento de infecções por Pseudomonas. eliminada pelo rim diferente da cefoperazona (eliminação biliar). Ação: Bactericida. É inibidor da síntese da parede celular bacteriana e resistente à maioria das beta-lactamases produzidas por organismos Gram- positivos e Gram-negativos e, portanto, ativo contra muitas cepas resistentes à ampicilina e à cefalotina. Dose: 0,5-2 g, IV ou IM, de 8/8 h. Cefepima- Maxecef-4 geração: A cefepima assegura uma configuração antibiótica com três vantagens principais: a) rápida penetração na membrana externa das bactérias Gram- negativas, b) alta potência bactericida contra agentes Gram-negativos e Gram- positivos e c) excelente tolerabilidade tanto por via IM como por via IV Usos: pneumonias, infecções urinárias, infecções intra-abdominais , septicemias . Dose: 1-2 g, IV ou IM, de 12/12 h. CEFEPIMA: Reações alérgicas (urticária, prurido, febre). Mal-estar, diarréia, náuseas, vômitos, dispepsia, visão turva, sensação de “cabeça leve”, alterações nas provas de função hepática. O uso prolongado pode levar à colite pseudomembranosa e à superinfecção. Pessoas com história de anafilaxia à penicilina não devem usar cefepima. Segura na gravidez (risco B). -Excelente atividade contra Gram negativos incluindo Pseudomonas. Também possuem atividade contra Gram positivos mas são resistentes a MRSA. Ação limitada contra anaeróbios: cefepima. Quinta geração ou MRSA (ativo contra agentes metilino resistentes), Ceftaroline, Pele e partes moles, Pneumonias, Ceftobiprole. AZITROMICINA: Indicações: Infecção genital por Chlamydia trachomatis não complicada. Tracoma. Profilaxia para endocardite em pacientes alérgicos a penicilina. Infecção genital por clamídia Categoria B – prescrição com cautela. Deve ser usada apenas quando alternativas adequadas não estiverem disponiveis. Dose: Acima de 45 kg: 1g, por via oral, em dose única. Profilaxia de endocardite: 500 mg, via oral, 30 a 60 minutos antes do procedimento. Aspectos farmacocinéticos relevantes: Absorção adequada com ou sem alimentos. Pico de concentração: 2,2 a 3,3 horas. Meia-vida de eliminação: 68 horas. Metabolismo: Hepático. Excreção: biliar e renal. Efeitos adversos: Pode promover o prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma. Diarréia (5%), dor abdominal (2,7% a 3%), náusea, vômito, alteração no paladar. Erosão córnea (menor que 1%). Cafaleia, tontura. Trombocitopenia.
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