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Aula 03
Farmacologia, Toxicologia e Farmacognosia p/ Perito Polícia Federal (Área 14 -
Farmácia)
Professor: Wagner Bertolini
PERITO CRIMINAL 
CARGO: FARMÁCIA 
Teoria e exercícios 
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AULA: FARMACODINÂMICA: MEDIADORES QUÍMICOS, 
RECEPTORES PRÉ E PÓS-SINÁPTICOS, INTERAÇÃO DROGA-
RECEPTOR, MENSAGEIRO SECUNDÁRIO. 
 
SUMÁRIO PÁGINA 
1. Conversa com o concursando 01 
2. Farmacodinâmica 01 
3. Questões 43 
 
 
 
1. CONVERSA COM O CONCURSANDO 
 
Olá queridos alunos. 
Olá meus caros amigos. Hoje veremos o que se chama de ³EDVHV 
¿siológicas da farmacologia: mediadores químicos, receptores pré e 
pós-sinápticos, interação droga-receptor, mensageiro VHFXQGiULR´� 
Aqui discutiremos como as drogas agem no organismo. 
Então, bons estudos. 
 
 
 
2. FARMACODINÂMICA 
A FARMACODINÂMICA estuda os mecanismos relacionados às 
drogas, que produzem alterações bioquímicas ou fisiológicas no 
organismo. 
Vejamos uma das definições: 
É a Ciência que estuda a inter-relação da concentração de um fármaco 
e a estrutura alvo, bem como o respectivo mecanismo de ação. 
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Simplificando: É a Ação do fármaco no Organismo (diria que é a ideia 
³RSRVWD à da farmacocinética: nesta o corpo age sobre a GURJD´�� 
Alguns medicamentos são relativamente não seletivos, atuando em 
muitos tecidos ou órgãos diferentes. Isto serve para explicar a ação da 
atropina, uma substância administrada com o objetivo de relaxar os 
músculos no trato gastrointestinal, também pode relaxar os músculos 
do olho e do trato respiratório, além de diminuir a secreção das 
glândulas sudoríparas e mucosas. 
Percebeu, então, que ela tem ação em dado tecido, porém, 
agindo em outros tecidos pode gerar efeitos que podem ser 
indesejados (colaterais). 
 
Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente 
um órgão ou sistema isolado. 
Por que temos estas diferenças? 
Quando estudarmos a classificação destas substancias você 
poderá (e espero que possa) diferenciar e compreender tais 
ações. 
Para isto, vamos lançar mão de classificar os fármacos em dois grandes 
grupos: 
 
Classificação: 
a) Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos 
I. Fármacos Estruturalmente Inespecíficos 
II. Fármacos Estruturalmente inespecíficos 
 
I. Fármacos Estruturalmente Inespecíficos 
São aqueles em que a ação biológica não está subordinada 
diretamente a estrutura química, mas apenas na medida em que esta 
afeta as propriedades físico-químicas, sendo essas os responsáveis 
pelo efeito farmacológico que eles produzem. 
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Numa linguagem mais simples: a atividade terapêutica destes 
fármacos resulta de sua interação com pequenas moléculas ou íons 
encontrados no organismo. 
Portanto, a ação do fármaco está relacionada com suas propriedades 
físico-químicas tais como: como o coeficiente de partição e o 
coeficiente de ionização para promoverem o efeito farmacológico; 
solubilidade; o pKa; o poder oxirredutor e a capacidade de adsorção. 
Características principais: 
a) atuam em doses relativamente elevadas. 
b) apresentam estruturas químicas muito variadas mais provocam 
reação biológica semelhante. 
c) pequenas variações na sua estrutura química não resultam em 
alterações acentuadas na ação biológica. 
 
Exemplo: fenol, etanol, antiácidos, manitol, etc. 
Vamos ver exemplo? 
 
Antiácido: são substâncias (hidróxido de alumínio) usada no 
tratamento da úlcera péptica que sofre polimerização quando o pH cai 
abaixo de 4.0. O polímero condensado forma um gel que adere à base 
da úlcera duodenal. 
 
Diuréticos osmóticos: são substâncias que não são reabsorvidos 
pelos rins (manitol), retendo água no túbulo renal; 
 
Laxantes (ops: cagantes, eheheh): são substâncias (metilcelulose) 
que apresentam moléculas grandes demais para serem absorvidas, 
retendo água na luz intestinal. 
Veja que coisa bacana: 
Existem casos onde a alteração das propriedades físico-químicas 
decorrentes de modificações estruturais de uma molécula pode alterar 
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seu modo de interação com a biomacromolécula. Podemos exemplificar 
este fato, destacando a classe dos anticonvulsivantes, onde 
pentobarbital (a) é estruturalmente específico sobre o receptor 
ionotrópico GABA. Porém, uma simples substituição de um átomo de 
oxigênio por um átomo de enxofre produz o tiopental (b), cuja 
lipossolubilidade é maior e tem ação anestésica inespecífica. 
 
II. Fármacos Estruturalmente Específico 
A atividade terapêutica destes fármacos resulta de sua interação com 
sítios bem definidos, apresentando um alto grau de seletividade. 
Os fármacos desse grupo também apresentam uma relação definida 
entre sua estrutura e a atividade exercida. 
Então, percebam que a ação biológica decorre essencialmente de sua 
estrutura química, quando deve adaptar-se a estrutura química 
tridimensional dos receptores existentes no organismo, formando um 
complexo com eles (veremos isto adiante). Nestes fármacos, o 
tamanho, a disposição estereoquímica da molécula, a distribuição dos 
grupos funcionais, os efeitos indutivos, a distribuição eletrônica, 
indicações possíveis com grupos funcionais do receptor, entre outros, 
desempenham papel decisivo. 
Características principais: 
a) são eficientes e concentrações menores que os fármacos 
estruturalmente inespecíficos. 
b) apresentam certas características estruturais em comum. 
c) pequenas variações na estrutura química podem resultar em 
alterações substanciais na atividade farmacológica. 
Veja que isto é muito importante. 
Na Química Farmacêutica a exploração da relação estrutura/atividade 
tem levado ao desenvolvimento de fármacos importantes na 
terapêutica e muitas vezes com indicação diversa daquela utilizada 
pelo fármaco protótipo. Necessariamente nem toda modificação da 
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estrutura molecular do composto necessita alterar toda sua ação. Ela 
visa basicamente desenvolver um congênere que apresente uma 
relação de (efeito terapêutico X tóxico) mais favorável; aumentar a 
seletividade entre as diferentes células dos tecidos, ou alterar as 
características farmacocinéticas. 
Por exemplo, alguns antagonistas de hormônios e neurotransmissores 
foram desenvolvidos por modificação da estrutura química dos 
agonistas fisiológicos. 
 
Então, estes fármacos são classificados de acordo com o local que 
atuam 
1. Fármacos que Interagem com Enzima 
2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras 
3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos 
4. Fármacos que Interagem com Receptores 
 
1. Fármacos que Interagem com Enzima 
Drogas que interagem com enzimas (o exemplo mais expressivo de 
drogas que interagem com enzimas é dado pelos anticolinesterásicos) 
que, de forma reversível ou irreversível, inativam a acetilcolinesterase. 
Essa enzima, que biotransforma a acetilcolina, apresenta dois sítios 
ativos: o sítio aniôntico, ao qual se liga o grupo trimetilamônio da 
acetilcolina, e o sítio esterásico, ao qual se ligaa carboxila desse 
neurotransmissor. 
 
O edrofônio, a neostigmina e a piridostigmina inativam a enzima de 
forma reversível, ainda que por interações diferentes do ponto de vista 
químico. O edrofônio prende-se ao sítio aniôntico da enzima por meio 
de uma ligação eletrostática e ao sítio esterásico por meio de uma 
ponte de hidrogênio. Já a neostigmina e a piridostigmina transferem 
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para a enzima o grupo carbamato que forma com o sítio esterásico 
uma ligação covalente. 
 
Exemplo: Captopril que inibe a Enzima Conversora da Angiotensina. 
Os inibidores da enzima conversora de angiotensina, representados 
pelo captopril, pelo enalapril e pelo lisinopril, atuam, basicamente, 
impedindo a formação da angiotensina II a partir da angiotensina I, 
por inibirem a peptidil-dipeptidase, enzima responsável por essa 
reação. 
 
 
2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras 
A competição com diversas substâncias, na interação com proteínas 
carregadoras que facilitam o transporte através da membrana celular, 
é o mecanismo de ação de várias drogas pertencentes a grupos 
farmacológicos distintos. 
São exemplos as anfetaminas, a clorpromazina e os antidepressivos 
tricíclicos que bloqueiam, por esse mecanismo, a captacão de 
noradrenalina no terminal adrenérgico. 
Ex: Reserpina que bloqueia a Proteína Carreadora da Noradrenalina. 
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3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos: 
Exemplo: Anestésicos que bloqueiam os Canais de Sódio impedindo a 
despolarização das membranas neuronais. (Tetrodotoxina). 
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4. Fármacos que Interagem com Receptores 
Drogas que interagem com receptores: a ativação ou o bloqueio de 
receptores desempenha um papel de extrema importância no 
mecanismo de ação de drogas. O conceito de receptor teve sua origem 
quando Paul Ehrlich apresentou a hipótese de que o protoplasma 
apresentava expansões nas quais se acoplavam drogas, toxinas e 
antígenos. Langley ampliou as ideias de Ehrlich ao propor que a ação 
da acetilcolina era consequente a sua fixação numa "substância 
receptiva" e que o curare tinha a capacidade de bloquear uma "área 
receptiva" do músculo esquelético ao estímulo promovido pela nicotina. 
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Drogas que interferem com os ácidos nucleicos: alguns antibióticos, 
como as tetraciclinas, os aminoglicosídeos, o cloranfenicol e a 
eritromicina, interferem com a síntese proteica, ao nível dos 
ribossomas, dificultando a tradução da informação genética. Outros 
interferem com a síntese do RNA, como a rinfanpicina, ou com a síntese 
do DNA, como a mitomicina, a azacerina, a porfiromicina, a feomicina 
e a edeína, inibindo, respectivamente, o RNA polimerase e DNA 
polimerase. 
 
Então, neste caso precisamos conhecer: 
- Propriedades dos Fármacos 
- Características dos Receptores 
- Interação entre o Fármaco e o Receptor 
 
O que é Agonista e Antagonista? 
Agonista: ligam-se aos receptores ativando-os. São aquelas que 
possuem atividade intrínseca, produzindo os efeitos dos compostos 
endógenos ao interagir com o receptor. 
 
Antagonista: ligam-se aos receptores sem ativa-los. 
Agem por impedir que um agonista se ligue ao receptor, ativando-o. 
Não possuem atividade intrínseca, mas anulam ou reduzem o efeito de 
um agonista. 
 
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Veja uma esquematização abaixo: 
Fármacos que interagem com receptores 
A ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou 
não resultar na ativação do receptor. 
A ligação do fármaco e a ativação são etapas distintas. 
-Ativação: refere-se à capacidade da molécula ligada afetar o receptor 
de modo a desencadear uma resposta tecidual. 
-Afinidade: a tendência de um fármaco ligar-se ao seu receptor. 
-Eficácia: a tendência de ativar o receptor 
-Agonista total: não necessariamente ocupa 100% dos receptores, mas 
possui eficácia de 100% ou suficiente para produzir uma resposta 
tecidual máxima. 
-Agonista parcial: mesmo ocupando 100% dos receptores apresentam 
uma resposta tecidual submáxima. 
-Antagonista: substância que se liga ao receptor sem causar a 
ativação, impedindo consequentemente a ligação do agonista. 
Possuem eficácia zero. 
 
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Vamos aprofundar um pouco? 
Princípio da Interação Fármaco-Receptor 
1) Lei de Ação das Massas ± Langley (1878) 
Segundo ele o efeito resultava da interação fármaco-célula 
 
2) Teoria da Ocupação ± Clark (1920) 
O efeito de um fármaco é diretamente proporcional à fração de 
receptores ocupados. O efeito máximo só seria alcançado quando todos 
os receptores fossem ocupados. 
0% de ocupação ± 0% de efeito 
100% de ocupação ± 100% de efeito ou efeito máximo 
Fração intermediária de receptores ocupados ± efeito intermediário 
 
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Entretanto a teoria de Clark não explicava porque alguns 
fármacos nunca produziam efeitos máximos, mesmo que todos 
os receptores estivessem ocupados. 
 
Principais parâmetros da curva dose resposta 
 
 
Curvas dose efeito graduais 
Potência: a potência designa a concentração (CE50) ou dose (DE50) 
de um fármaco necessária para produzir 50% do efeito máximo. 
 
Eficácia: está relacionada ao efeito máximo 
Inclinação da curva: dá informações a respeito da ligação do fármaco 
ao receptor 
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Vamos analisar uma representação para agonista e antagonista 
 
 
A espécie denominada A é um agonista. Percebemos isso, pois, quando 
se liga o receptor (R) tende a se tornar ativado, gerando um efeito. 
Já a espécie B é denominado antagonista, pois sua ligação não conduz 
à ativação. 
Vale ressaltar que, para a maioria dos fármacos, a ligação e a ativação 
são processos reversíveis e dinâmicos. As constantes de velocidade 
(aqui nominadas K+1, Kí1, Į e ǃ� para as etapas da ligação, separação 
e ativação variam entre fármacos. 
Para um antagonista (não ativa o receptor) consideramos ǃ = 0. 
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Na presença de um antagonista competitivo, a ocupação do agonista 
(proporção de receptores aos quais o agonista está ligado) em dada 
concentração desse agonista é reduzida, pois o receptor só é capaz 
de receber uma molécula de cada vez. 
Entretanto, como há competição entre ambos, o aumento da 
concentração do agonista (aumento do número de moléculas) é capaz 
de restabelecer sua ocupação (e, portanto,a resposta do tecido). 
Dizemos, então, que o antagonismo é reversível (superável). Existem, 
porém, outros tipos de antagonismo em que mesmo com o aumento 
da concentração do agonista não se consegue de superar o efeito 
bloqueador. 
 
Veja acima que na presença de uma concentração fixa do 
antagonista, a curva log da concentração × efeito para o agonista 
desloca-se para a direita, sem nenhuma mudança na inclinação 
ou no efeito máximo (e s ta é a principal característica do 
antagonismo competitivo). O deslocamento é expresso em termos de 
uma razão de dose, r (que é a razão pela qual a concentração do 
agonista deve ser aumentada para restaurar dado grau de resposta). 
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Já no caso do inibidor não-competitivo o efeito de um antagonista 
irreversível é insuperável. Não se consegue obter ocupação total pelo 
agonista, mesmo com aumento da dose deste. 
 
 
Antagonismo competitivo irreversível (ou de não equilíbrio) ocorre 
quando o antagonista se liga ao receptor na mesma posição do 
agonista, mas se dissocia dos receptores muito lentamente, ou não 
se dissocia, o que resulta no fato de não ocorrer alteração na 
ocupação do antagonista quando o agonista é adicionado. 
 
O antagonismo competitivo irreversível ocorre com fármacos que 
possuem grupos reativos que formam ligações covalentes com o 
receptor. 
 
Potência: a potência designa a concentração (CE50) ou dose (DE50) 
de um fármaco necessária para produzir 50% do efeito máximo. 
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Eficácia: está relacionada ao efeito máximo 
 
 
Índice Terapêutico 
 
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Inclinação da curva: dá informações a respeito da ligação do fármaco 
ao receptor. 
Anteriormente definiu-se o sinergismo na interação droga-receptor e 
agora citaremos o antagonismo decorrente dessa mesma interação. 
 
Outros tipos de antagonismo: 
Químico: um fármaco pode antagonizar as ações de um segundo 
fármaco ligando-se a ele e inativando-o. 
Exemplo: protamina e heparina. 
 
Fisiológico: dois agonistas influenciam o mesmo fenômeno em 
direções opostas. 
Exemplo: insulina combate os efeitos hiperglicêmicos dos 
glicocorticoides. 
 
 
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RECEPTORES 
Genericamente, receptor pode ser compreendido como componentes 
macromoleculares funcionais do organismo com o qual a molécula da 
droga se combina para produzir um efeito. 
 
Características dos Receptores 
Iremos estudar três características dos receptores: 
- Função 
- Estrutura 
- Classificação 
 
Função: 
- Reconhecem o ligante correto dentre todas as substâncias que 
circulam no organismo; 
- Acoplam-se aos seus ligantes com alta afinidade; 
- São transdutores de sinal, ou seja, transformam um sinal extracelular 
em um sinal intracelular; 
- Determinam as relações entre concentração da droga e efeitos 
farmacológicos; 
- São responsáveis pela seletividade da ação das drogas; 
- Determinam as ações dos agonistas e antagonistas. 
 
Estrutura 
Os receptores são estruturas moleculares altamente especializadas, 
que tem no organismo afinidade de interagir-se com substâncias 
endógenas com função fisiológica, e que podem também reagir com 
substâncias exógenas, que tenham características químicas e 
estruturais comparáveis às substâncias que ocorrem naturalmente no 
organismo. É uma estrutura especializada para receber um ligante. 
 
 
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Partes do Receptor: 
Ligação à molécula sinalizadora: é a parte da molécula do receptor 
reage com a molécula ligante (fármaco) causando sua alteração 
conformacional. 
 
Parte efetora: é a parte da molécula do receptor responsável pelo 
envio do sinal à célula alvo, transformando um sinal extracelular em 
outro intracelular. 
Quando uma droga agonista se liga ao seu receptor, ela provoca uma 
alteração em sua conformação que é apenas a primeira de muitas 
etapas necessárias para a produção de uma resposta farmacológica. 
Ela modula um sinal extracelular, que pode gerar a ação de segundos 
mensageiros intracelulares que, através de uma série de reações, 
levam a uma resposta intracelular. 
 
Quais são os tipos? 
Tipos de Receptores da Membrana. 
Tipo I: receptores ligados aos canais iônicos ± hostess. 
Tipo II: Acoplados a proteína G ± fazem o intermédio da transmissão 
do sinal entre receptores e efetores; 
Tipo III: ligados à enzima-quinase ± catalisam a reação de fosforilação 
de proteínas (insulina); 
Tipo IV: DNA ± quimioterápicos têm como receptor o próprio DNA ou 
RNA da célula. 
 
Vamos ver em detalhes? 
 
 
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Receptores Enzimáticos (tirosina quinase) 
São receptores polipeptídios compostos por um domínio extracelular, 
ao qual se ligam os compostos (hormônios como insulina e fatores de 
crescimento e os fármacos), e um domínio enzimático citoplasmático, 
interligados por uma porção hidrofóbica. 
Quando o hormônio se liga ao domínio extracelular do receptor, inativo 
até então, provoca uma alteração conformacional fazendo com que o 
domínio intracelular se torne enzimaticamente ativo (tirosina quinase). 
 
 
 
Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos) 
São regulados por ligantes. Esses receptores atuam na regulação do 
fluxo de íons através dos canais da membrana plasmática, alterando o 
seu potencial elétrico (causando hiper ou despolarização). São 
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proteínas integrais transmembrana constituídas por várias 
subunidades polipeptídicas. 
Os ligantes endógenos incluem os neurotransmissores, como a 
acetilcolina e o GABA (transmissores sinápticos). 
Quando o ligante endógeno se liga ao receptor ocorre a abertura 
transitória de um canal interno aquoso, por onde passam os íons. 
 
 
 
 
 
 
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Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico) 
As proteínas G fazem parte de uma superfamília de proteínas que hoje 
compreende mais de 50 membros descritos. São proteínas que, no 
estado inativo, encontram-se acopladas a receptores no meio 
intracelular e, graças a propriedades funcionais e estruturais, quando 
ativadas por estímulos adequados podem migrar pelo citosol e ativar 
enzimas amplificadoras ou canais iônicos, consumando a transdução 
de sinais, que é o processo de ativação dos eventos intracelulares por 
estímulos externos. 
 
Proteína G 
As proteínas G são compostos de alto peso molecular e ditos 
heterotriméricos, pois são formadas por três polipeptídios distintos, a, 
ß e DŽ� 
 
Recebem este nome por interagir com gruposguanílicos guanosina 
difosfato (GDP) e guanosina trisfofato (GTP). 
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Quando o ligante se liga com o receptor acoplado a Proteína G, esta se 
torna ativada, quando a subunidade a se separa do dímero ‰DŽ e pela 
ação da GEF (Fator de Cambio da Guanosina) ocorre a troca da 
molécula de GDP para GTP. 
 
A subunidade Į-GTP Į-GTP iniciará a cascata de sinalização 
intracelular, resultado na ativação dos efetores. Por ação da GDI 
Inibidor da dissociação da guanina esta ativação permanece durante o 
tempo necessário. Por uma ação GTPase intrínseca na subunidade a o 
GTP é hidrolisado formando GDP ocorrendo o acoplamento da 
subunidade a com o dímero ‰DŽ inativando a Proteína G. 
 
 
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Sistematicamente: 
 
 
 
 
Ação da subunidade Į-GTP 
1. Regulam os Canais Iônicas: Cálcio e Potássio. 
2. Ativação da Adenilato ciclase: catalisa a formação da AMPc 
(adenosina monofosfato cíclico) a partir do ATP, que é um tipo de 
Segundo Mensageiro que incrementa a resposta celular. Algumas 
células utilizam a Monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), é o caso 
óxido nítrico (NO). 
3. Ativa a Fosfolipase C: catalisa o Fosfatil inositol bifosfato (PIP2) ou 
trifosfato (PIP3) e Diacilglicerol (DAG), outros tipos de segundo 
mensageiros que incrementam a resposta celular. 
O PIP2 é capaz de liberar o Cálcio do RE e da mitocôndria para o 
citoplasma atuando como o Terceiro mensageiro na resposta celular. 
 
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Ação: 
 
 
 
 
Receptores Nucleares 
Os receptores nucleares são receptores que regulam a transcrição de 
genes. Alguns deles na verdade se localizam no citosol e migram para 
o compartimento nuclear na presença da ligante, mas a maioria se 
localiza no núcleo. São os receptores que ligam as substâncias e 
fármacos lipossolúveis. 
 
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Resumo: Fármacos que interagem com receptores: 
 
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Classificação em função do tempo 
 
 
Interação entre o Fármaco e o Receptor 
- Relação entre estrutura e afinidade 
- Extensão da ação de um Fármaco 
- Variações na Reatividade ao Fármaco 
 
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Relação entre estrutura e afinidade: para que uma droga tenha 
afinidade pelo seu receptor elas devem apresentar uma estrutura 
complementar à do receptor, cuja estrutura tridimensional é composta 
geralmente de aminoácidos, uma vez que são proteínas. Havendo a 
interação entre droga e receptor, esse sofre alterações 
conformacionais, gerando uma cadeia de estímulos que causará uma 
ação farmacológica. 
 
Extensão da ação de um Fármaco: 
Depende de dois fatores 
- Localização dos receptores 
- Quantidade da droga administrada 
 
Localização dos receptores 
Em quais tecidos encontram-se os receptores. Quanto maior o número 
de tipos celulares apresentando um determinado receptor, mais 
abrangente a ação dessa droga, ao passo que, quanto menor o número 
de tipos celulares, mais específica será sua ação. 
 
Quantidade da droga administrada 
Uma vez que a droga é distribuída por todo o organismo através da 
corrente sanguínea, tendo acesso a todos os tecidos, sua ação se dará 
exclusivamente no local onde existir os receptores específicos que a 
droga apresenta afinidade. 
 
Efeitos Colaterais do Fármaco 
São os efeitos provocados pelo medicamento diferentes do efeito 
principal. Ocorre devido, principalmente, à falta de especificidade do 
medicamento. 
 
Efeitos Tóxicos: ocorrem devido ao efeito principal do fármaco: 
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Ex: hemorragia por uso de anti-coagulante ou hipoglicemia pela 
insulina 
 
Variações na Reatividade ao Fármaco 
Dessensibilização: é a diminuição gradual do efeito de uma droga 
quando administrada de modo continuado ou repetidamente. 
Principais causas: 
1. Alteração dos receptores 
- A dessenbilização, em geral, é rápida e pode acontecer por 
umaalteração estrutural da molécula dos receptores (principalmente 
com receptores acoplados aos canais iônicos) pela fosforilação. 
2 ± a exposição contínua à droga diminui o número de receptores 
(down regulation). 
3 ± exaustão dos receptores 
Geralmente associado à depleção de uma substância intermediária 
(Exemplo: anfetamina que diminui reservas de noradrenalina). 
4 ± Aumento da degradação metabólica 
Pela indução metabólica. 
5 - Adaptação fisiológica 
Diminuição da eficácia de drogas anti-hipertensivas pela liberação de 
renina/angiotensina e/ou aumento da volemia. 
 
Tolerância: é uma redução mais gradual na resposta a um fármaco, 
em dias ou semanas. 
 
Taquifilaxia: é uma redução rápida e aguda na resposta a um 
fármaco. 
 
Hipersensibilidade: é um estado de maior efeito de droga em 
comparação ao efeito na maioria dos indivíduos. Geralmente designa 
respostas alérgicas. 
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Conhecendo outros aspectos 
Mediadores Químicos 
São substâncias encontradas tanto nas terminações do sistema 
nervoso como no sistema nervoso central, incumbidas de exercer as 
funções intermediárias na transmissão dos fluxos nervosos. 
De há muito tempo eram conhecidos vários mediadores químicos, 
como a adrenalina, a noradrenalina e a acetilcolina. Nos últimos anos, 
outros foram conhecidos. Entre estes, os principais são serotonina, 
tiramina, dopamina, ácido gama-aminobutírico (GABA) e alguns 
outros animadores dos tecidos nervosos. 
É classificada como mediador químico a substância que é produzida por 
uma fibra nervosa excitada e atua como intermediária nas 
transmissões de impulsos nervosos até os receptores por meio das 
sinapses químicas. 
 
A ± Terminal pré-sináptico. B ± Terminal pós-sináptico. 1 ±Mitocôndria. 
2 ± Vesículas sinápticas. 3 ± Receptores ionotrópicos pré-sinápticos. 4 
± Fenda sináptica. 5 ± Receptores ionotrópicos pós-sinápticos. 6 - 
Canal de cálcio dependente de voltagem. 7 ± Vesícula sináptica fundida 
à membrana plasmática. 8 - Transportador de membrana. 
 
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Os mediadores que interessam ao nosso estudo podem ser assim 
definidos como Neurotransmissores. 
Neurotransmissores são substâncias químicas produzidas pelos 
neurônios, que desempenham a função de conduzir informações às 
demais células do corpo.Fazem parte desse grupo a dopamina, 
substância que controla a atividade motora; a serotonina, que está 
relacionada ao humor, memória e aprendizagem; a adrenalina, 
responsável pela indução da excitação física e mental; a endorfina, 
substância capaz de modular a dor e reduzir o estresse; entre outros. 
É interessante saber que a maioria dos neurotransmissores são 
compostos que pertencem às classes de compostos conhecidos como 
aminas, aminoácidos ou peptídeos. 
Estas substancias ficam armazenadas em vesículas dos neurônios, de 
onde são liberadas, quando dos estímulos sinápticos. 
Apenas como curiosidade (pois, não lembro de ter visto isto ser 
cobrado em provas) são quatro as características observadas para que 
uma substância ser considerada neurotransmissora: 
- Ser sintetizada no neurônio; 
- Ser encontrada na terminação pré-sináptica e secretada em 
quantidades suficientes para agir no neurônio pós-sináptico ou no 
órgão efetor; 
- Mimetizar a ação do transmissor endógeno, quando for aplicada 
exogenamente; 
- Apresentar mecanismo específico para sua remoção. 
 
 
Transmissão sináptica 
A transmissão sináptica refere-se à propagação dos impulsos nervosos 
de uma célula nervosa a outra. Isso ocorre em estruturas celulares 
especializadas, conhecidas como sinapses -- na qual o axônio de um 
neurônio pré-sináptico combina-se em algum local com o neurônio pós-
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sináptico. A ponta do axônio pré-sináptico, que se justapõe ao neurônio 
pós-sináptico, é aumentada e forma uma estrutura chamada de botão 
terminal. 
Um axônio pode fazer contato em qualquer lugar do segundo neurônio: 
nos dendritos (uma sinapse axo-dendrítica), no corpo celular (uma 
sinapse axo-somática) ou nos axônios (uma sinapse axo-axônica). 
Os impulsos nervosos são transmitidos nas sinapses através da 
liberação de substâncias químicas chamadas neurotransmissores. 
Quando um impulso nervoso, ou potencial de ação, alcança o fim de 
um axônio pré-sináptico, as moléculas dos neurotransmissores são 
liberadas no espaço sináptico. 
Uma vez que as moléculas do neurotransmissor são liberadas de uma 
célula como resultado do disparo de um potencial de ação, elas são 
liberadas na região sináptica e podem se ligar a receptores específicos 
na superfície da célula pós-sináptica. 
Além de estar presente nos neurônios pós-sinápticos, os receptores de 
neurotransmissores são encontrados nos neurônios pré-sinápticos. Em 
geral, os receptores dos neurônios pré-sinápticos agem para inibir a 
liberação de mais neurotransmissores (é uma forma de recaptura ou 
de controlar a liberação de mais mediador). 
 
Vejamos o mecanismo de ação dos principais neurotransmissores: 
Acetilcolina, Catecolaminas, Serotonina, GABA. 
 
Acetilcolina 
A acetilcolina (ACh) é uma molécula simples sintetizada a partir de 
colina e acetil-CoA através da ação da enzima colina acetiltransferase. 
Os neurônios que sintetizam e liberam ACh são chamados neurônios 
colinérgicos. Quando um potencial de ação alcança o botão terminal de 
um neurônio pré-sináptico, um canal de cálcio controlado pela 
voltagem é aberto. A entrada de íons cálcio, Ca2+, estimula a exocitose 
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de vesículas pré-sinápticas que contém ACh, a qual é 
consequentemente liberada na fenda sináptica. Uma vez liberada, a 
ACh deve ser removida rapidamente para permitir que ocorra a 
repolarização; essa etapa, a hidrólise, é realizada pela enzima 
acetilcolinesterase. 
Duas classes principais de receptores de ACh foram identificadas com 
base em sua reatividade ao alcaloide muscarina encontrado no 
cogumelo e à nicotina, respectivamente, os receptores muscarínicos e 
os receptores nicotínicos. Ambas as classes de receptores são 
abundantes no cérebro humano. 
Os receptores nicotínicos ainda são divididos conforme encontrados 
nas junções neuromusculares e aqueles encontrados nas sinapses 
neuronais. A ativação dos receptores de ACh pela ligação com o ACh 
provoca uma entrada de íons Na+ na célula e uma saída de íons K+, 
provocando a despolarização do neurônio pós-sináptico e no início de 
um novo potencial de ação. 
 
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Catecolaminas 
As principais catecolaminas são a norepinefrina, a epinefrina e a 
dopamina. Esses compostos são formados de fenilalanina e tirosina. A 
tirosina é produzida no fígado a partir da fenilalanina através da 
fenilalanina hidroxilase. A tirosina é então transportada para neurônios 
secretores de catecolamina onde uma série de reações a convertem 
em dopamina, norepinefrina e por fim epinefrina. 
As catecolaminas exibem efeitos excitatórios e inibitórios do sistema 
nervoso periférico assim como ações no SNC, tais como a estimulação 
respiração e aumento da atividade psicomotora. Os efeitos excitatórios 
são exercidos nas células dos músculos lisos dos vasos que fornecem 
sangue à pele e às membranas mucosas. A função cardíaca também 
está sujeita aos efeitos excitatórios, que levam a um aumento dos 
batimentos cardíacos e da força de contração. Os efeitos inibitórios, ao 
contrário, são exercidos nas células dos músculos lisos na parede do 
estômago, nas árvores brônquicas dos pulmões, e nos vasos que 
fornecem sangue aos músculos esqueléticos. 
Além de seus efeitos como neurotransmissores, a norepinefrina e a 
epinefrina podem influenciar a taxa metabólica. Essa influência 
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funciona tanto pela modulação da função endócrina como a secreção 
de insulina e pelo aumento da taxa de glicogenólise e a mobilização de 
ácidos graxos. 
As catecolaminas ligam-se a duas classes diferentes de receptores 
denominados receptores alfa e beta-adrenérgicos. As 
catecolaminas, portanto, são também conhecidas como 
neurotransmissores adrenérgicos; os neurônios que os secretam são 
os neurônios adrenérgicos. Os neurônios que secretam a norepinefrina 
são os noradrenérgicos. 
 
 
 
Serotonina 
A serotonina (5-hidroxitriptamina, 5HT) é formada pela hidroxilação e 
descarboxilação do triptofano. A mais alta concentração de 5HT (90%) 
é encontrada nas células enterocromafinas do trato gastrointestinal. A 
maioria do restante do 5HT corporal é encontrada nas plaquetas e no 
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SNC. Os efeitos do 5HT são sentidos de maneira mais proeminente no 
sistema cardiovascular, com efeitos adicionais no sistema respiratório 
e nos intestinos. A vasoconstrição é a resposta clássica à administração 
de 5HT. 
Os neurônios que secretam 5HT são denominados serotonérgicos. Em 
seguida à liberação de 5HT, uma certa porção é absorvida pelo 
neurônio pré-sináptico serotonérgico de modo similar aquele da 
reutilização da norepinefrina. 
A função da serotonina é exercida graças a sua interação com 
receptores específicos. 
 
 
GABA 
Vários aminoácidos têm diferentes efeitos excitatórios ou inibitórios 
sobre o sistema nervoso. O g-aminobutirato, um derivado de 
aminoácido, também chamado de 4-aminobutirato (GABA) e é uminibidor bem conhecido da transmissão pré-sináptica no SNC e também 
na retina. 
A formação do GABA ocorre por descarboxilação (perda do grupo ácido 
da estrutura do aminoácido) do glutamato catalisada pela enzima 
glutamato descarboxilase (GAD). 
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A GAD está presente em muitas terminações no cérebro assim como 
as células beta do pâncreas. 
Os neurônios que secretam GABA são chamados de GABAérgicos. 
O GABA exerce seus efeitos através da ligação de dois receptores 
distintos, GABA-A e GABA-B. Os receptores GABA-A formam um 
canalcloreto, Cl-. A ligação do GABA aos receptores GABA-A aumenta 
a condutância de Cl- dos neurônios pré-sinápticos. 
As drogas ansiolíticas do grupo das benzodiazepinas exercem seus 
efeitos calmantes graças à potenciação das respostas dos receptores 
GABA-A. 
 
 
 
Interação droga receptor 
A natureza da interação fármaco-receptor tem sido desde muitos anos 
um tema muito estudado na farmacologia básica. Quando droga e 
receptor se interagem, surge um complexo droga-receptor ou fármaco-
receptor. A formação deste complexo geralmente leva à alteração do 
funcionamento celular. 
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A maioria dos fármacos se liga através de ligações fracas com os 
receptores, de modo que a velocidade de dissociação do complexo é 
grande. Quando a ligação é forte, covalente, os complexos são mais 
estáveis e o efeito pode ser mais duradouro ou até irreversível. 
A ligação fármaco-receptor se faz por ligação iônica, pontes de 
hidrogênio, forças de Van der Waals ou interações hidrofóbicas. 
 
Interação de administração de diferentes drogas 
A administração simultânea de duas drogas pode fazer com que o 
efeito de uma delas possa ser quantitativamente alterado. A presença 
em uma mesma preparação de mais de uma substância geralmente 
tem a finalidade de aumentar ou reduzir os efeitos de uma delas, 
facilitar a dissolução, a conservação ou melhorar as propriedades 
organolépticas. 
A associação entre drogas pode fazer com que obtenhamos o efeito 
desejado de um dado fármaco, utilizando doses menores e, 
consequentemente, com a possibilidade de menores efeitos colaterais. 
O uso de drogas associadas pode resultar em uma série de interações 
que são classificadas em sinergismo (sin = fortalecem efeito) ou 
antagonismo (anti, contrário). 
 
Citamos, por exemplo, o sinergismo. 
Diz-se que há sinergismo entre dois fármacos A e B quando, devido 
à presença da droga B houve menor necessidade de A para se obter o 
efeito desejado. 
O sinergismo pode ser dividido em sinergismo por potenciação e 
sinergismo por adição. No sinergismo por adição o efeito da droga A 
soma-se ao efeito da droga B. 
O sinergismo por potenciação ocorre quando o efeito obtido na 
associação é maior que o efeito de cada uma das drogas isoladamente, 
mas é diferente da somatória dos efeitos isolados. 
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Mensageiro secundário 
Mensageiros secundários intracelulares são moléculas de sinalização 
liberadas pela célula para provocar alterações fisiológicas tais como a 
proliferação, diferenciação, translocação de vesículas, produção de 
enzimas e a apoptose (morte celular programada). Ocorrem em 
resposta à ativação de receptores celulares por hormônios, 
neurotransmissores ou fatores de crescimento, que podem assim ser 
considerados os primeiros mensageiros. 
 
Os Mensageiros Secundários conduzem a mensagem de um receptor 
ativado para o interior da célula amplificando esta mensagem. 
A natureza química pode ser hormonal como os esteroides, 
peptidérgicos ou terem a natureza de neurotransmissores como já 
visto anteriormente: colinérgicos, aminoácidos e adrenérgicos 
 
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Abaixo, segue uma tabela de neurotransmissores, para seu deleite: 
Molécula 
transmissora 
Derivada 
de 
Local de síntese 
Acetilcolina Colina SNC, nervos parasimpáticos 
Serotonina 
5-Hidroxitriptamina 
(5-HT) 
Triptofano 
SNC, células cromafins do trato 
digestivo, células entéricas 
GABA Glutamato SNC 
Glutamato SNC 
Aspartato SNC 
Glicina Espinha dorsal 
Histamina Histidina Hipotálamo 
Metabolismo 
da epinefrina 
Tirosine 
Medula adrenal, algumas células 
do SNC 
Metabolismo da 
norepinefrina 
Tirosina SNC, nervos simpáticos 
Metablolismo da 
dopamina 
Tirosina SNC 
Adenosina ATP SNC, nervos periféricos 
ATP 
nervos simpáticos, sensoriais e 
entéricos 
Óxido nítrico, NO Arginina SNC, trato gastrointestinal 
 
Abaixo uma tabela de agonistas e antagonistas naturais 
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Fonte do 
composto 
Modo de ação 
Agonistas 
Nicotina 
Alcalóide 
predominante no 
tabaco 
Ativa os 
receptores de 
ACh da classe 
nicotínica, trava 
o canal aberto 
Muscarina 
Alcalóide 
produzido pelo 
cogumelo Amanita 
muscaria 
Ativa os 
receptores de 
ACh da classe 
muscarínica 
a-Latrotoxina 
Proteína produzida 
pela aranha "viúva 
negra" 
Induz liberação 
maciça de ACh, 
talvez agindo 
como um 
ionóforo Ca2+ 
Antagonistas 
Atropina (e 
compostos 
relacionados a 
escopolamina) 
Alcalóide 
produzido pela 
"dama da 
noite",Atropa 
belladonna 
Bloqueia a ação 
da ACh apenas 
nos receptores 
muscarinicos 
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Toxina Botulínica 
Oito proteínas 
produzida 
peloClostridium 
botulinum 
Inibe a liberação 
de ACh 
a-Bungarotoxina 
Proteína produzida 
por cobras do 
gênero Bungarus 
Impede a 
abertura do 
canal receptor 
de Ach 
d-Tubocurarina 
Ingrediente ativo 
do curar 
Impede a 
abertura do 
canal receptor 
de ACh na placa 
motora 
 
 
 
3. QUESTÕES 
 
01. (2015 CESPE DEPEN Técnico de Enfermagem). 
Acerca de aspectos diversos relativos a farmacologia, julgue o seguinte 
item. 
A farmacocinética representa o segmento da farmacologia que estuda 
as interações entre os medicamentos e seus respectivos receptores, 
bem como a série de eventos que resulta na resposta farmacológica. 
Certo ( ) Errado ( ) 
Resolução: 
A farmacocinética, estuda o que o corpo faz com o fármaco, ou seja, 
como ocorre o processo da absorção, distribuição, biotransformação ou 
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metabolismo e, por fim, a excreção de um determinado fármaco do 
organismo de um indivíduo; e as vias de administração deste fármaco. 
Resposta: Errado 
 
02. (2014 - UFBA - UFBA ± Enfermeiro) 
As interações medicamentos as podem ser comuns, e considera-se que 
esse evento ocorre quando um medicamento modifica a ação de outro 
medicamento. 
Certo ( ) Errado ( ) 
Resolução: 
Interação medicamentosa é a interferência de um medicamentona 
ação, absorção, no metabolismo ou na excreção de outra substancia. 
Resposta: Certo 
 
03. (2012 - FCC - TRT - 11ª Região (AM) - Técnico Judiciário ± 
Enfermagem). 
Dois ou mais medicamentos, administrados ao mesmo tempo, 
reforçam reciprocamente os seus efeitos. Quando isso acontece, pode-
se afirmar que ocorreu 
a) bioquímica oncótica. 
b) siringosmose medicamentosa. 
c) sinergismo medicamentoso. 
d) síndrome da somação. 
e) acantose medicamentosa. 
Resolução: 
"Sinergismo é um tipo de resposta farmacológica obtida a partir da 
associação de dois ou mais medicamentos, cuja resultante é maior do 
que simples soma dos efeitos isolados de cada um deles. O sinergismo 
pode ocorrer com medicamentos que possuem os mesmos 
mecanismos de ação (aditivo); que agem por diferentes modos 
(somação) ou com aqueles que atuam em diferentes receptores 
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farmacológicos (potencialização). Das associações sinérgicas podem 
surgir efeitos terapêuticos ou tóxicos." 
Resposta: C. 
 
04. (2013 - IBFC - PC-RJ - Perito Criminal ± Farmácia) 
Os receptores nicotínicos, cujo ligante endógeno é a acetilcolina e o 
exógeno é a Nicotiana tabacum, são canais iônicos que 
a) Aumentam a permeabilidade celular do K+ e Cl- . 
b) Aumentam a permeabilidade celular do Na+ e Ca2+ 
c) Diminuem a permeabilidade celular do K+ e Mg2+ 
d) Diminuem a permeabilidade celular do Na+ e K+ 
e) Diminuem a permeabilidade celular do Ca2+ e Cl - 
Resolução: 
A acetilcolina liga-se ao receptor levando a uma mudança 
conformacional entre todas as subunidades (alfa/gama e alfa/delta), 
formando um canal para a passagem de Cálcio Sódio e Potássio. O 
cálcio e o sódio entra na célula e o potássio sai ocorrendo a 
despolarização da membrana celular iniciando-se um potencial de 
ação. 
Resposta: B. 
 
05. (2014 CESPE INPI Pesquisador em Propriedade Industrial 
(Classe A, Padrão I)) 
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O gráfico acima mostra os efeitos da tolerância e da sensibilização 
sobre a curva de dose-resposta do fármaco propofol. Considerando 
essas informações, julgue o item a seguir, relativo aos mecanismos de 
tolerância, dependência e abuso de drogas. 
As alterações na interação entre a droga e o receptor que criam o 
mecanismo de tolerância farmacocinética podem incluir o aumento do 
número de receptores, a diminuição da concentração de droga livre e, 
por fim, a redução da percentagem de resposta máxima. 
Certo ( ) Errado ( ) 
Resolução 
A redução do número de receptores que pode causar a tolerância. 
Resposta: Errado. 
 
06. (2010 ± FUNIVERSA - SECTEC-GO - Auxiliar de Autopsia). 
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De acordo com as informações contidas na figura, assinale a 
alternativa correta. 
a) O axônio corresponde à estrutura X apresentada. 
b) Y representa sinapses nervosas. 
c) W representa sinapses nervosas. 
d) Em Z, têm-se as terminações dos dendritos. 
e) A célula apresentada é um tipo de miócito. 
Resolução: 
Esta serve apenas para que alguns recordem da estrutura de um 
neurônio. 
X) o axônio é um prolongamento único com ramificações na 
extremidade livre e responsável pela transmissão de impulsos. 
Y ) bainha de mielina 
W) nodo de Ranvier 
Z) terminal de transmissão do axônio 
Resposta: A. 
 
07. (2013 - IBFC - PC-RJ - Perito Criminal ± Farmácia). 
A representação gráfica sigmoide da curva dose-resposta (ou dose-
efeito) de um agonista pleno na presença de um antagonista 
competitivo reversível é vista 
a) Sem alterar o desvio 
b) Com desvio não paralelo para a esquerda 
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c) Com redução da eficácia máxima. 
d) Sem mudança da potência 
e) Com desvio paralelo para a direita. 
Resolução: 
Como o antagonista competitivo diminui a potência do agonista, mas 
não afeta sua eficácia, o desvio é paralelo para a direita. 
Resposta: E. 
 
08. (2013 - CETRO - ANVISA - Especialista em Regulação). 
Quando um fármaco se liga a um receptor, pode estabilizá-lo em uma 
conformação ativa ou inativa; a partir deste conceito, é possível dividir 
os fármacos em agonistas e antagonistas. A esse respeito, marque V 
para verdadeiro ou F para falso e, em seguida, assinale a alternativa 
que apresenta a sequência correta. 
( ) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor, estabilizando-
o na conformação ativa. 
( ) Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas 
não exerce nenhum efeito na ausência deste. 
( ) Uma das maneiras de os antagonistas não competitivos reduzirem 
a ação dos agonistas é por sua afinidade muito maior com o receptor 
(sítio ativo). 
( ) Pode-se reverter a ação de antagonistas não competitivos, pelo 
aumento da concentração de agonista próximo ao receptor. 
( ) Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um 
receptor, estabilizando-o em uma conformação ativa. 
a) F/ F/ V/ V/ V 
b) F/ F/ F/ V/ V 
c) V/ V/ F/ F/ V 
d) V/ V/ V/ F/ F 
e) V/ F/ V/ V/ F 
Resolução: 
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A primeira é VERDADEIRA. Agonista estabiliza a conformação ativa. 
A segunda é VERDADEIRA. Antagonista inibe um agonista, mas não 
tem efeito quando não o tem. 
A terceira é VERDADEIRA. 
A quarta é FALSA, os antagonistas não-competitivos podem se ligar no 
receptor e mudarem a conformação da proteína. Assim, o antagonista 
bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos que leva à produção 
de uma resposta pelo agonista. Por exemplo, certos fármacos, como o 
verapamil e a nifedipina, impedem o influxo de íons de cálcio através 
da membrana celular, com consequente bloqueio não específico da 
contração do músculo liso produzido por outros agentes. 
A quinta é FALSA, pois um antagonista competitivo não estabiliza o 
receptor numa conformação ativa, quem faz isso é o agonista. 
Resposta: D. 
 
09. (2012 - FUNIVERSA - PC-DF - Perito Criminal ± Biológicas). 
Assinale a alternativa que contempla corretamente os conceitos 
básicos de farmacologia. 
a) A potência de uma droga está relacionada à magnitude da resposta 
que sua adição ao receptor pode causar e depende da afinidade da 
droga com seu receptor. 
b) A eficácia de uma droga está direta e inversamente relacionada ao 
seu Kd (constante de dissociação) com relação ao seu receptor, ou 
seja, quanto maior o Kd, menor a eficácia. 
c) A ação concomitante de um antagonista não competitivo e agonista 
total em um receptor-alvo não irá alterar a potência medida do 
conjunto. 
d) A ação concomitante de um antagonista competitivo e um agonista 
total em um receptor-alvo não irá alterar a resposta máxima medida 
do conjunto. 
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e) Se duas drogas possuem respostas aditivas, seria correto também 
dizer que elas possuem atividades sinérgicas. 
Resolução: 
A resposta E está incorreta por que efeito aditivo e efeito sinérgico são 
respostas farmacológicasdistintas. Efeito aditivo é o efeito final igual 
à soma dos efeitos de cada um dos agentes envolvidos e o efeito 
sinérgico é o efeito maior que a soma dos efeitos de cada agente em 
separado. 
Resposta: A. 
 
10. (2014 - CESPE - INPI - Pesquisador em Propriedade 
Industrial (Classe A, Padrão I)). 
Diferentes moléculas, consideradas alvos para a ação de fármacos, são 
representadas, em sua maioria, por canais iônicos transmembrana, 
receptores transmembrana acoplados à proteína G, receptores 
transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos e receptores 
intracelulares. Com relação a esse assunto, julgue o item que se segue. 
O receptor nicotínico da acetilcolina, que é um canal iônico, é também 
denominado receptor metabotrópico. 
Certo ( ) Errado ( ) 
Resolução: 
Receptor de canal ionico é ionotrópico. 
Resposta: Errado. 
 
11. (2014 - INSTITUTO AOCP - UFGD - Fisioterapeuta). 
Assinale a alternativa que corresponde à sequência temporal correta 
dos eventos na junção neuromuscular. 
a) Captação de Ca2+ na terminação pré-sináptica; liberação de 
acetilcolina (Ach); despolarização da placa motora do músculo. 
b) Potencial de ação no nervo motor; despolarização da placa motora 
do músculo; captação de Ca 2+ na terminação nervosa pré-sináptica. 
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c) Liberação de Ca2+; potencial de ação no nervo motor; potencial de 
ação no músculo. 
d) Captação de Ca2+, potencial de ação na placa motora; potencial de 
ação no músculo. 
e) Liberação de Ach; potencial de ação na placa motora do músculo; 
potencial de ação no músculo. 
Resolução: 
A análise da transmissão sináptica por seu componente nervoso mostra 
que o axônio, além do sinal elétrico, carrega todo aparato bioquímico, 
representado pela acetilcolina, necessário para a transmissão no 
terminal nervoso. 
A entrada de cálcio é crítica para a liberação de acetilcolina. A presença 
do cálcio intracelular ativa um grupo de proteínas especializadas 
(sinaptofisina e sinapsina I) algumas vezes diretamente e outras 
indiretamente, através de outras proteínas como a calmodulina. Esse 
processo resulta na ativação da fusão das vesículas de acetilcolina na 
membrana pré-sináptica e a liberação de seus conteúdos na fenda 
sináptica. 
No terminal nervoso existem receptores colinérgicos nicotínicos pré-
juncionais que ativam a mobilização (estocagem e liberação) de 
acetilcolina quando o nervo é submetido a impulsos nervosos de alta 
frequência (maior que 1 hertz). Exercem um papel de ³IHHG-EDFN´ 
positivo. 
Resposta: A. 
 
12. (2013 - IBFC - PC-RJ - Perito Criminal ± Farmácia). 
A dose necessária do fármaco para produzir um efeito específico em 
50% da população é conhecida como DE50. Em estudos pré-clínicos de 
fármacos a dose letal determinada em animais de laboratório é 
representada pela DL50. A razão entre a DL50 e a DE50 é uma 
indicação de 
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a) Índice terapêutico. 
b) Frequência de distribuição. 
c) Concentração efetiva. 
d) Potência relativa 
e) Interação farmacogenética 
Resolução: 
Dose Efetiva Mediana (DE50) é a dose capaz de produzir efeito 
farmacológico em 50% da população. Dose Efetiva Letal (DL50) é a 
dose capaz de produzir óbito em 50% dos indivíduos. Índice 
Terapêutico (IT) é a relação existente entre a Dose Efetiva Mediana 
(DE50) e a Dose Efetiva Letal (DL50), expressa da seguinte forma IT 
= DL50 DE50 
Resposta: A. 
 
13. (2010 - CESPE - MS ± Farmacêutico). 
Os anticoagulantes têm sido indicados também para pacientes que 
receberam próteses mecânicas de válvulas cardíacas, com o objetivo 
de impedir a formação de coágulos após o contato do sangue com 
esses materiais não biológicos. Um anticoagulante importante é a 
heparina, administrada por via endovenosa em hospitais, utilizada para 
diferentes tipos de patologias. A respeito dos anticoagulantes, julgue 
os itens a seguir. 
Para se avaliar o potencial de perigo do uso de um medicamento, 
devem ser consideradas a farmacodinâmica desse medicamento, a 
dose necessária para atingir esse efeito, as informações sobre o 
indivíduo que foi exposto e a farmacocinética do medicamento nesse 
organismo. 
Certo ( ) Errado ( ) 
Resolução: 
A concentração terapêutica situa-se entre as concentrações geradoras 
de efeito mínimo eficaz (limite mínimo) e efeito tóxico (concentração 
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máxima tolerada, limite máximo). A relação entra as concentrações 
terapêuticas e tóxicas é chamada índice terapêutico (I.T.) do fármaco; 
medicamentos com amplo I.T. apresentam uma ampla faixa de 
concentração que leva ao efeito requerido pois, as concentrações 
potencialmente tóxicas excedem nitidamente as terapêuticas, esta 
faixa de concentração é denominada "janela terapêutica". 
O estabelecimento de esquemas posológicos padrões e de seus ajustes 
na presença de situações fisiológicas (idade, sexo, peso, gestação), 
hábitos do paciente (tabagismo, ingestão de álcool) e algumas doenças 
(insuficiência renal e hepática) é orientado por informações 
provenientes de uma importante subdivisão da farmacologia, a 
FARMACOCINÉTICA. 
Resposta: Certo. 
 
Até a próxima 
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