FARMACOCINETICA 2

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FARMACOCINÉTICA II: 
DISTRIBUIÇÃO, METABOLISMO E EXCREÇÃO
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01. DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
Após a absorção, os fármacos dissolvem-se no plasma e são distribuídos para os diversos tecidos. 
Após a distribuição, apenas uma fração do fármaco estará em seu local de ação; a maior parte fica distribuída pelo organismo mantendo-se em equilíbrio com a concentração nos tecidos e no plasma.
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01. DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
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01. DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
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01. DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
Disponibilidade farmacêutica – é a quantidade da dose administrada que consegue ser absorvida;
Biodisponibilidade – é a quantidade da droga absorvida que consegue chegar no seu local de ação; ou seja, a Biodisponibilidade é uma fração da disponibilidade farmacêutica. 
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01. DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
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01. DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
Fatores que determinam a distribuição das drogas no organismo 
Passagem da droga do plasma para o fluido intersticial e deste para a célula; 
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01. DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
Fatores que determinam a distribuição das drogas no organismo 
Lipossolubilidade; 
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01. DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
Fatores que determinam a distribuição das drogas no organismo 
pH e membranas capilares; 
Ligação à proteínas plasmáticas como a Albumina e globulinas; 
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01. DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
Barreiras Orgânicas á Distribuição;
 - BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA 
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01. DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS
Barreiras Orgânicas á Distribuição;
 - BARREIRA HEMATOPLACENTÁRIA
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
Biotransformação ou metabolização de fármacos é o conjunto de alterações químicas que um fármaco sofre no organismo, geralmente sob ação de enzimas inespecíficas, acabando por tornar o fármaco uma espécie mais polar passível de ser excretada na urina.
A aceleração da biotransformação de um fármaco reduz sua concentração no sangue, diminuindo conseqüentemente sua ação biológica; 
a inibição da biotransformação, ao contrário, prolonga o tempo de permanência dessa substância no organismo, conferindo maior tempo de ação.
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
A biotransformação é realizada por enzimas que transformam os fármacos em metabólitos menos ativos e mais hidrossolúveis.
Entretanto, conhece-se exemplos onde a metabolização gera metabólitos mais ativos e as vezes, mais tóxicos. 
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
Os principais órgãos que realizam metabolização são: baço, cérebro, pulmões, rins e principalmente o fígado.
O fígado tem grande importância pela elevada concentração de enzimas presentes entre as quais as enzimas do citocromo P-450. 
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
As reações de metabolização que ocorrem no fígado podem ser divididas em duas classes: 
REAÇÃOES DE FASE I: oxidações e reduções;
REAÇÕES DE FASE II: hidrólise e conjugação;
Todas as reações transformam os fármacos em derivados mais hidrossolúveis, preparando-os para excreção.
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
REAÇÕES DE FASE I
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
REAÇÕES DE FASE II
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
Fatores que influenciam a biotransformação
Espécie animal
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
Fatores que influenciam a biotransformação
Diferenças etnicas;
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
Fatores que influenciam a biotransformação
Idade;
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02. METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
Fatores que influenciam a biotransformação
Fatores genéticos;
Indutores e Inibidores enzimáticos.
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03. EXCREÇÃO DE FÁRMACOS
As drogas inalteradas ou seus metabólitos são excretadas por diferentes vias, conforme suas propriedades físico-químicas. 
Pulmões – excreta de substâncias gasosas ou voláteis, como os anestésicos e o alcool;
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03. EXCREÇÃO DE FÁRMACOS
Secreções externas – lágrimas, saliva, suor, secreção nasal e leite;
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03. EXCREÇÃO DE FÁRMACOS
Excreção biliar – Muitos fármacos e seus metabólitos são encontrados nas fezes após sua excreção na bile;
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03. EXCREÇÃO DE FÁRMACOS
Excreção renal – é a principal forma de excreção de fármacos. Muitos meios de se mudar o pH da urina contribuem para diminuição de efeitos tóxicos de várias drogas. 
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REFERÊNCIAS
GOODMAN & GILMAN – As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 9ed, Guanabara Koogan, Rio de Janeiro, 1998. 
BRODY; LARNER; MINNEMAN; NEU – Farmacologia Humana, 2ed, Guanabara Koogan, Rio de Janeiro, 1997. 
ZANINI & SEIZI OGA – Farmacologia Aplicada , 5ed, Ateneu, São Paulo, 1994. 
RANG & DALE – Farmacologia, 5ed, Guanabara Koogan, Rio de Janeiro, 2003. 
PENILDON SILVA - Farmacologia, 4ed, Guanabara Koogan , Rio de Janeiro, 1998.
KATZUNG, B.G. – Fármacologia Básica e Clínica, 8ed, Guanabara Koogan, Rio de Janeiro, 2003.